番泻叶中12种有机磷农药残留量的气相色谱测定

目的研究番泻叶中12种有机磷农药残留量的测定方法.方法样品经冰浴超声提取,活性炭小柱净化后,采用不分流进样,用DB-17MS弹性石英毛细管柱,经程序升温技术分离,并用NPD检测器检测,以外标法计算含量.结果样品3水平(0.10,0.50,1.00mg·kg-1)添加时的12种有机磷农药的回收率均在79.87%～99.23%之间,均在4.22%～14.54%,符合农药残留量分析的要求.10批番泻叶均含有不同程度的农药残留.结论本法净化效果好,重现性好,可用于番泻叶中12种有机磷农药的残留量检测.

毛细管区带电泳法测定酪丝亮肽及其制剂的含量和有关物质

目的建立毛细管区带电泳(CZE)法测定酪丝亮肽及其制剂的含量和有关物质.方法采用CZE,以0.05mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 8.0)为运行缓冲液;运行电压:14 kV;压力进样3.45kPa,3 s;检测波长:200 nm;毛细管柱温:25℃;以咪唑为内标物.结果在0.001～1.0 mg·mL-1的范围内,线性关系良好(r=0.999 7);低检测限为0.1μg·mL-1;精密度的RSD为0.76%(n=7);制剂的低、中、高加样回收率分别为99.2%,99.3%,98.9%(n=3);主峰和各杂质峰间均能达到很好的分离.结论该法简便、快速、准确,可用于原料和制剂的含量测定及其有关物质检查.

三氧化二砷对豚鼠心室肌细胞内游离钙离子浓度的影响

目的研究三氧化二砷(As2O3)对豚鼠心室肌细胞内游离钙离子浓度的影响.方法Fluo-3/AM荧光探针标记豚鼠心室肌细胞游离钙离子,激光共聚焦显微镜实时测定不同浓度As2O3干预5 min后心室肌细胞的胞浆钙的变化.不同剂量的As2O3对正常台氏液中的豚鼠心肌细胞体外浓度递减性干预13 h后心肌细胞DNA片断化的情况.结果不同浓度As2O3对心室肌细胞的胞浆钙影响不同.在正常台氏液中,低浓度As2O3引起一过性钙增高,高浓度的As2O3引起持续钙增高,并被钙通道阻滞剂维拉帕米不完全阻断.在无钙台氏液中,低浓度As2O3对胞浆钙无影响,高浓度的As2O3引起持续钙增高.10μmol.L-1的As2O3体外浓度递减性干预13 h后,豚鼠心肌细胞发生DNA的片断化.低于10μmol·L-1的As2O3体外浓度递减性干预13 h后,心肌细胞无明显的DNA片断化.结论As2O3影响细胞外钙内流和细胞内钙库释放,导致心肌细胞内的游离钙升高,其机制可能有电压依赖性钙通道参与.低浓度引起胞内一过性钙升高;高浓度导致胞内持续性钙升高.后者可能是As2O3诱导细胞凋亡的机制之一.

超临界流体技术制备阿莫西林缓释微囊的初探

目的通过对超临界流体制备的阿莫西林缓释、黏附微囊的研究,探索一条制备微米级缓释药物微囊的新方法.方法以乙基纤维素为包囊材料、卡波谱为黏附材料,采用超临界流体增强溶液分散度法制备了阿莫西林微囊,并对药物的包合情况、微囊的载药量、平均粒径和释药度等进行了研究.结果运用本方法制得了粒径小于10μm的微囊.结论阿莫西林-乙基纤维素-卡波谱微囊具有明显的缓释作用,超临界流体增强溶液分散度法是制备药物微囊的可行性方法.

红毛七提取物对H2O2损伤内皮细胞核转录因子-κB的表达和NO生成的影响

目的观察红毛七的提取物(HMQ-4)对H2O2损伤内皮细胞核转录因子-κB的表达和一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)的影响.方法用H2O2造成血管内皮细胞损伤模型,采用MTT法观察HMQ-4对血管内皮细胞活性的影响;用比色法测定细胞培养液中NO,NOS含量;免疫细胞化学法观察内皮细胞核转录因子-κB的表达.结果H2O2对血管内皮细胞具有损伤作用,HMQ-4在一定剂量内减少细胞的死亡;HMQ-4还可促进H2O2损伤的血管内皮细胞内NO,NOS释放的增加和抑制核转录因子-κB的表达的加强.结论HMQ-4对H2O2损伤的血管内皮细胞具有保护作用,其机制可能与其增加NO,NOS释放和转录因子-κB的表达有关.

甲磺酸罗哌卡因对映体的毛细管电泳法拆分研究

目的以三甲基-β-环糊精为手性选择剂,研究甲磺酸罗哌卡因对映体拆分方法.方法用区带毛细管电泳模式,探讨三甲基-β-环糊精对甲磺酸罗哌卡因对映体的拆分的影响,确定拆分甲磺酸罗哌卡因对映体的佳条件,并与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精进行了对比.结果以β-环糊精和羟丙基-β-环糊精作为手性选择剂时,不能使甲磺酸罗哌卡因对映体达到基线分离,而三甲基-β-环糊精能获得很好的分离结果.结论本方法简便、快速,能比较准确地测定甲磺酸罗哌卡因对映体的纯度.

急慢性吗啡应用对外侧穿通纤维-海马CA3区直接通路LTP的不同影响

目的观察急性和慢性吗啡应用对大鼠内嗅皮质外侧穿通纤维-CA3区直接通路突触传递长时程增强(LTP)的影响,并进一步研究其作用机制.方法慢性腹腔注射吗啡建立SD大鼠吗啡依赖模型,从海马CA3区急性给药,在体记录由刺激内嗅皮质外侧穿通纤维(lateral perforant path,LPP),所诱发的CA3区锥体细胞群体峰电位(population spike,PS),并观察高频刺激引起的LTP效应.结果急性给予CA3区终浓度1 × 10-6mol·L-1吗啡能增强基础PS及PS的LTP效应(P＜0.05),这种增强作用能被μ-受体拮抗剂纳络酮阻断.而长期给予吗啡戒断24 h后,LTP的诱导被抑制(P＜0.05);CA3区急性给予吗啡能恢复被损害的LTP.结论阿片肽系统参与了LPP-CA3区直接通路的LTP诱导,慢性吗啡应用造成了此通路突触传递的适应性变化.

石菖蒲挥发油中β-细辛醚在小鼠体内的吸收、分布和排泄研究

目的研究石菖蒲挥发油中β-细辛醚在小鼠体内的药动学.方法采用气相色谱法测定β-细辛醚的血药浓度,色谱柱:HP-35毛细管气相色谱柱;程序升温:起始温度为30℃,6℃·min-1升至220℃,保持5 min;进样口温度:250℃;检测器温度:320℃;进样量:2.0μL;无分流进样;溶剂:甲醇;载气:氦气;柱头压:5.5×104 Pa;内标物:α-萘酚.结果β-细辛醚与内标物的峰面积之比(y)与浓度(c)之间的回归方程为:y=0.018 89c+1.755×10-3(n=6,r=0.999 9).线性范围:0.04～40.0μg·mL-1.小鼠全血中低检测浓度为:0.04μg·mL-1.结论小鼠灌胃石菖蒲挥发油后,β-细辛醚在体内的药-时过程为线性动力学过程,符合一级吸收二室模型,t1/2(α)为6.5 min,t1/2(β)为93.6 min.

紫杉醇透明质酸注射用冻干制剂的研究

目的开发一种紫杉醇透明质酸的新型高效低毒注射剂.方法对新型制剂的处方组成、制备工艺及稳定性进行了研究考察,制备了新的注射用固体制剂.并对该制剂的体内外活性进行了考察.结果以透明质酸为基质的紫杉醇新制剂稳定性良好;对荷U14宫颈癌和S180肉瘤小鼠的抑瘤率、小鼠存活期、体重均优于原制剂.结论以透明质酸为基质的紫杉醇新制剂可以降低原制剂的毒性,提高紫杉醇的治疗效果.

染料木素-β-环糊精包合物的制备和鉴定

目的制备染料木素β-环糊精包合物,提高药物的水溶性及稳定性.方法通过饱和水溶液法制备出染料木素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱、红外光谱、差示扫描量热和X-射线衍射分析等方法加以鉴定.结果建立了一种制备染料木素β-环糊精包合物的方法.结论β-环糊精包合物在水中的溶解度明显大于单体染料木素.

国产尼扎替丁胶囊剂人体药动学及生物等效性

目的研究两种尼扎替丁胶囊的人体相对生物利用度.方法采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量po 300mg尼扎替丁国产或进口胶囊剂后的药动学数据.结果po国产与进口制剂后AUC0～12均值分别为(6.66±1.54)和(6.79±1.56)μg·h·mL-1,实测cmax均值分别为(2.10±0.64)和(2.06±0.74)μg·mL-1,实测tmax均值分别为(1.32±0.59)和(1.67±1.04)h,国产尼扎替丁胶囊的相对生物利用度为(98.40±10.50)%.结论经统计学分析,两种制剂具有生物等效性.

依诺沙星眼用缓释凝胶剂的体外研究

目的研究依诺沙星眼用缓释凝胶剂.方法建立UV法测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验.结果亲水凝胶材料含量越小,依诺沙星从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合Higuchi方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律.结论依诺沙星眼用凝胶达到了缓慢释放的目的.

肿瘤相关Tn抗原的合成改进

目的用简便的化学方法全合成肿瘤相关Tn抗原.方法以简便易得的1-溴-3,4,6-三-O-乙酰基-2-迭氮-α-D-半乳吡喃糖取代文献报道的1-氯-3,4,6-三-O-乙酰基-2-迭氮-β-D-半乳吡喃糖为糖基供体,与保护的丝氨酸缩合后,经选择性还原叠氮基,乙酰化氨基,氢解脱去苄基保护基,后选择性脱去O-乙酰基保护基得Tn抗原.结果经IR,1H-NMR和元素分析确证终产物为Tn抗原.以3,4,6-三-O-乙酰基-D-半乳吡喃糖烯为起始原料,合成关键中间体N-苄氧羰基-3-O-(3,4,6-三-O-乙酰基-2-迭氮-α-D-半乳吡喃糖基)-L-丝氨酸苄酯的总收率为32%,文献值为26%;以3,4,6-三-O-乙酰基-D-半乳吡喃糖烯为起始原料,合成目标物Tn抗原的总收率为23%,文献值为20%.结论与文献相比,本方法操作简便;避免使用不稳定、价贵试剂LiI;减少一步反应;收率有所提高.

松针的化学成分研究

目的研究松科(Pinaceae)植物马尾松(Pinus massoniana Lamb.)松针的化学成分.方法利用Diaion HP-20,ToyopearlHW-40、硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果从马尾松松针水煎液的正丁醇部位分离得到了5个化合物,分别鉴定为:开环异落叶松脂素(Ⅰ),4-(4'-羟基-3'-甲氧基苯基)-2-丁醇(Ⅱ),4-对羟基苯基-2-丁醇(Ⅲ),伞花内酯(Ⅳ),原儿茶酸(V).结论这5个化合物均为首次从本植物中分离得到.

HPLC测定白花蛇舌草注射液中对香豆酸的含量

目的建立测定白花蛇舌草注射液中对香豆酸含量的HPLC.方法采用ODS柱,以甲醇-20mmol·L-1NH4Ac(pH3.5)(33:67)为流动相,于308nm波长处检测.结果对香豆酸在0.0101～0.202 mg·mL-1内浓度与色谱峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 7);样品的加样回收率为98.7%～101.5%;方法精密度及重现性良好,RSD均不大于1.5%.结论方法简便、准确,所测结果稳定、重现性好,可以作为白花蛇舌草注射液质量控制的一个定量方法.

浙江省汉族与畲族CYP2C19基因多态性研究

目的调查浙江省汉族与畲族CYP2C19基因多态性.方法采用PCR体外扩增CYP2C19的两个多态性位点CYP2C19*2(ml)和CYP2C19*3(m2),mi的PCR扩增产物用SmaI酶切,m2的PCR产物用BamHI酶切,琼脂糖电泳检测.结果汉族与畲族各种基因型出现频率为:wt/wt:0.412,0.411;wt/ml:0.345,0.387;wt/m2:0.108,0.055;ml/ml:0.081,0.123;ml/m2:0.054,0.018;m2/m2:0.000,0.006.汉族与畲族CYP2C19不同等位基因出现频率:wt:0.639,0.632;ml:0.280,0.325;m2:0.081,0.043.结论浙江省汉族m2出现频率高于畲族,且差异显著(P＜0.05);畲族ml出现频率高于汉族.CYP2C19各种基因型:wt/wt出现频率汉、畲两民族相近;wt/m2,ml/m2基因型汉族大于畲族;wt/ml,ml/ml畲族明显高于汉族.

GAP基地川芎药材中苯酞类成分的监测

目的连续6年动态监测四川灌县徐渡等乡国家GAP示范基地川芎药材中的苯酞类成分,寻找其活性成分藁本内酯和川芎内酯的含量规律.方法用HPLC测定不同年份产川芎的藁本内酯和川芎内酯的含量.结果不同年份产川芎药材藁本内酯和川芎内酯的含量之和在1.5%～2.2%之间波动,藁本内酯和川芎内酯的比值基本固定(在2.3～2.6之间波动).结论四川灌县徐渡乡产川芎药材具有道地特性,主要苯酞类成分含量与配比基本稳定,为中药道地药材的质量评价和指纹图谱的建立提供了直接的依据.

不同因子对长春花愈伤组织中药用成分积累的影响

目的研究继代次数、继代龄(继代组织块的年龄)、生长素、金属离子等因子的改变对长春花愈伤组织生长及吲哚生物碱类药用成分积累的影响.方法测定不同因子的影响下,长春花愈伤组织的鲜重,并对吲哚总碱进行提取、含量测定和比较.结果随继代次数的增加,长春花愈伤组织中吲哚总碱含量有所下降;20d继代龄利于组织生长;2,4-二氯苯氧乙酸的存在对吲哚总碱的积累有一定的抑制作用,但却有利于愈伤组织生长,两种生长素组合比单一的生长素更利于组织生长,也较利于吲哚总碱积累;钙离子浓度为220 mg·L-1,锌离子浓度为8.6 mg·L-1时,对提高吲哚总碱产量有效.结论继代次数、继代龄、生长素、金属离子对长春花愈伤组织生长及吲哚生物碱类药用成分的积累有较大影响.

去甲乌药碱在犬体内的药动学研究

目的建立固相萃取-高效液相色谱电化学检测法,测定犬血浆中去甲乌药碱的血药浓度,并以此法研究去甲乌药碱在Beagle犬体内的药动学.方法血浆样品中去甲乌药碱经Alltech酸性氧化铝柱萃取后,以多巴酚丁胺为内标进行色谱分析.色谱柱为Alltech公司Apollo Phenyl(5 μm,150mm×4.6mm)柱,柱前加预柱(2.5 cm×4.6mm),日本岛津L-ECD-6A型电化学检测器检测.流动相为0.05mol·L-1磷酸二氢钠(pH 3.0)-乙腈(89:11),流速1.0 mL·min-1.结果去甲乌药碱与内标峰面积比和血浆去甲乌药碱浓度直线相关,r=0.999 8,线性范围为25.0～10 000.0ng·mL-1.去甲乌药碱的低检测浓度为2.55ng·mL-1,日内及日间RSD均小于7%.研究表明,去甲乌药碱的药-时曲线符合二室模型,t1/2为8.60min.结论此方法灵敏、准确、稳定,可用于去甲乌药碱药动学研究.

磷酸二酯酶5抑制剂研究进展

目的介绍近5年来磷酸二酯酶5抑制剂研究新成果.方法根据国内外文献,对磷酸二酯酶5抑制剂化学结构类型、作用特点、构效关系进行总结评价.结果与结论磷酸二酯酶5抑制剂类药物随着磷酸二酯酶基础生物学研究的深入,正不断向结构新颖、活性更强、选择性更高的方向发展.

甲硫氨酰氨肽酶的研究进展

目的总结近年来甲硫氨酰氨肽酶作为抗肿瘤、抗感染药物靶点的研究进展.方法查阅近几年国内外有关文献资料并进行分析综述.结果人源Ⅱ型甲硫氨酰氨肽酶是抗肿瘤血管生成药物TNP-470在细胞内的分子靶点,细菌和真菌体内的甲硫氨酰氨肽酶可以作为抗感染药物的靶点.结论研究甲硫氨酰氨肽酶及其抑制剂对于发现新型抗肿瘤和抗感染药物有重要意义.

缺血再灌注心肌细胞凋亡及ACEI的保护作用机制

目的介绍细胞凋亡在心肌缺血再灌注损伤中的作用,并阐述血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类药物的保护作用机制.方法根据近几年的文献资料对缺血再灌注心肌细胞凋亡及ACEI发挥保护作用方面的研究进行综述.结果与结论细胞凋亡参与了心肌缺血再灌注损伤的发生过程,ACEI可通过减少血管紧张素Ⅱ生成、保存缓激肽活性、影响肾素血管紧张素系统和激肽系统之间相互作用、保护血管内皮细胞以及影响凋亡相关基因表达等机制发挥心脏保护作用.

躯体疾病伴发抑郁症的药物治疗调查及药学服务方式探索

随着现代经济的发展、人们生活方式的改变和平均寿命的延长,与社会心理因素和人类自身行为密切相关的疾病如抑郁症,已成为威胁人类生命与消耗医药资源的严重疾病之一.受传统医学模式的限制,与躯体疾病伴随的抑郁症在综合医院常常被忽视,致使很多患者得不到及时正确的治疗,同时伴发的抑郁症也影响躯体疾病的治疗和康复.另外,由于缺乏对药物的认识,抗抑郁药的不合理使用现象严重,对疾病的治疗与预后极为不利.为提高综合性医院躯体疾病伴发抑郁的治疗水平,我们在对服用抗抑郁药人群用药情况进行调查的基础上,开展针对患者的抑郁症及其药物治疗知识讲座,以期通过用药指导、健康教育等手段提高患者的用药依从性,同时探索生物心理社会医学模式指导下的新的药学服务方式.

薄层扫描法测定复方仙灵脾注射液中黄芪甲苷的含量

复方仙灵脾注射液是由淫羊藿、黄芪等中药材组成,临床上用于治疗中风后遗症.黄芪甲苷为黄芪的主要有效成分.曾有报道[1～3]用紫外分光光度法、薄层扫描法和高效液相色谱法测定淫羊藿制剂中黄芪甲苷的含量,但复方仙灵脾注射液中黄芪甲苷含量的测定方法笔者尚未见报道.本实验采用薄层扫描法对复方仙灵脾注射液中黄芪甲苷进行了含量测定,该方法较好地排除了制剂中其他成分的干扰,具有简便、快速、准确等特点,为控制该制剂的内在质量提供了可靠的依据.

野西瓜苗中Ca及6种微量元素的含量分析

野西瓜苗(Hibiscus trionun L.)属锦葵科1年生草本植物.据宁夏中药志记载,野西瓜苗具有清热解毒,祛风除湿,止咳,利尿功能,用于风湿痹痛,感冒咳嗽,泄泻痢疾,还用于治疗水火烫伤、疮毒.其种子具有润肺止咳、补肾功能,用于肺痨咳嗽,肾虚头晕,耳鸣耳聋等[1].由于野西瓜苗具有广泛的生理活性,民间对其自采自用,可至今关于它的药效成分及药理研究据文献检索笔者还未见报道.经品尝,野西瓜苗籽嚼起来有一种幽香,为了研究野西瓜苗的药用价值及开发新的保健食品,本实验分别测定了它的根及籽中的微量元素.

《中国药学杂志》为我国中文核心期刊

《中国药学杂志》被《工程索引》收录

我国《抗菌药物临床应用指导原则》已发布施行

2004年第11期国家级继续医学教育试题

生物利用度与药物分子结构之间的关系

目的确定药物分子结构与药物的生物利用度之间的QSPR关系,对药物的生物利用度进行预测.方法计算药物分子的理化、量化参数,并用神经网络对药物分子的理化、量化参数与药物的生物利用度进行关联.结果利用得到的QSPR关系预测了药物的生物利用度,预测结果令人满意.结论可以根据本文所建议QSPR关系来预测药物的生物利用度.

从药品注册的实践谈合理使用抗菌药的重要意义

抗菌药物是人类在医药领域取得的伟大成就之一,在对人类健康水平的提高和生命安全的保障方面起到了极其重要的作用,是人类健康和生存的必要保证.但是,随着我国人民生活水平的不断提高,抗菌药物不合理使用、滥用的问题日益严重,我国已成为世界上细菌耐药严重的国家之一,对我国人民的身体健康构成极大危害.因此,合理使用抗菌药物迫在眉睫.现从药品注册的实践谈一谈对合理使用抗菌药的看法.