硫普罗宁在大鼠急性坏死性胰腺炎引发肺损伤中抗氧化作用

目的探讨硫普罗宁在急性坏死性胰腺炎(ANP)时在肺组织中抗氧化作用.方法大鼠随机分为A组生理盐水组;B组硫普罗宁处理组;C组假手术组.各组大鼠检测肺组织内超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量;观察光镜下胰腺组织、电镜下肺组织形态学改变.结果B组肺组织SOD含量明显低于C组,高于A组;B组肺组织丙二醛含量均明显高于C组,低于A组;B组胰腺组织及肺组织病理改变较A组减轻,腹水量亦少于A组.结论ANP时肺组织SOD减少,MDA含量增加明显;在ANP时外源性疏基物质可作为氧自由基清除剂在减轻肺组织氧化应激反应中发挥作用.

肖菝葜化学成分的研究

目的研究肖菝葜的化学成分.方法应用多种色谱技术进行分离纯化,用IR,MS,1H-NMR,13C-NMR技术及理化性质鉴定化合物结构.结果从乙醇提取物中脂溶性部位分离到9个化合物,分别鉴定为棕榈酸(Ⅰ)、α,α′-[bis-5-formyl-2-furanyl]dimethyl ether(Ⅱ)、对羟基苯甲酸(Ⅲ)、大黄酸(Ⅳ)、β-谷甾醇吡喃葡萄糖苷(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)、单棕榈酸甘油酯(Ⅶ)、山萮酸(Ⅷ)、二十八烷(Ⅸ).结论化合物Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,V,Ⅶ,Ⅷ,Ⅸ系首次从该属植物中得到.

尼莫地平自微乳化液的处方研究

目的研究尼莫地平自微乳化液的处方.方法考察了尼莫地平在不同的油及乳化剂中的平衡溶解度;以自微乳化效率为指标对不同的油和乳化剂进行配伍选择.同时进行了空白自微乳化药物传递系统(SMEDDS)假三元相图研究以及含药SMEDDS在水和0.1 mol·L-1盐酸溶液中的自微乳化效率的考察,确定了乳化剂和辅助乳化剂的佳比例.结果制得了安全稳定的尼莫地平自微乳化液.结论通过处方研究确定了终的处方.

库拉索芦荟多糖对小鼠腹腔巨噬细胞的体外激活作用

目的研究库拉索芦荟多糖对小鼠腹腔巨噬细胞的激活作用.方法用25,50,100,200,400μg·mL-1的库拉索芦荟多糖体外诱导小鼠腹腔巨噬细胞48h,测定细胞内乳酸脱氢酶、酸性磷酸酶、精氨酸酶活性及释放的TNF-α和IL-1含量.结果库拉索芦荟多糖能上调腹腔巨噬细胞内乳酸脱氢酶、酸性磷酸酶和精氨酸酶活性,并能显著诱导腹腔巨噬细胞表达TNF-α和IL-1,增强吞噬中性红能力.结论库拉索芦荟多糖对小鼠腹腔巨噬细胞具有激活作用.

丹参酮ⅡA对自发性高血压大鼠心脏醛固酮合成及其相关基因CYP11B1和CYP11B2 mRNA表达的影响

目的研究丹参酮ⅡA对心脏局部醛固酮合成及其相关基因mRNA表达的作用.方法雄性自发性高血压大鼠(SHR)和WKY大鼠共30只,分为3组:对照组、高血压组、丹参酮ⅡA组.丹参酮ⅡA组经腹腔注射丹参酮ⅡA治疗12周.采用放射免疫法和逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)技术测定各组心肌组织醛固酮含量及醛固酮合成相关基因CYP11B1,CYP11B2的mRNA表达量.结果与WKY大鼠相比较,SHR心肌醛固酮含量及CYP11B1,CYP11B2基因的表达水平显著增高(P＜0.01,P＜0.05,P＜0.01);丹参酮ⅡA治疗后醛固酮含量及CYP11B2基因的mRNA水平均有明显下降(P＜0.05,P＜0.05),CYP11B1基因的mRNA水平无明显变化.结论丹参酮ⅡA抑制高血压左室肥厚的效应可能与其下调心肌醛固酮合成相关基因CYP11B2的表达水平,减少心脏局部醛固酮的生物合成有关.

党参中党参炔苷HPLC分析

目的分析不同种与不同产地的党参中党参炔苷的含量,为党参的质量标准建立提供参考.方法采用高效液相色谱分析,MetaChem RP-18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水(22:78)为流动相,检测波长267 nm.结果测定了11批不同种与不同产地的党参中党参炔苷的含量,含量范围为0.035～1.314 mg·g-1.结论本方法简便、快捷、可靠,可用于党参的质量评价.

离子交换纤维对阿魏酸的吸附和解吸研究

目的测定自制的强碱性离子交换纤维对阿魏酸的吸附和解吸的性能.方法采用测定静态吸附速率曲线及测定308K的吸附等温线的方法,并对不同入口浓度和不同流速下,阿魏酸在固定床吸附柱上的动态吸附过程进行了研究.结果离子交换纤维对阿魏酸的静态饱和吸附量为180.4 mg·g-1(干纤维),用少量甲醇和稀盐酸即可将吸附在纤维上的阿魏酸完全解吸.结论离子交换纤维对阿魏酸的吸附速率远大于D296离子交换树脂对阿魏酸的吸附速率,是提纯和分离阿魏酸的一种新型离子交换剂.

参乌胶囊对糖尿病复合脑缺血模型大鼠学习记忆功能和细胞凋亡相关蛋白表达的影响

目的研究糖尿病性脑病病变机制以及参乌胶囊对糖尿病复合脑缺血模型大鼠学习记忆功能和细胞凋亡相关蛋白表达的干预作用.方法采用在大鼠腹腔注射链脲佐菌素(streptozotocin,STZ,60mg·kg-1)引起糖尿病的基础上,再行双侧颈动脉缺血再灌手术建立糖尿病脑病动物模型.经参乌胶囊小剂量(0.45 g·kg-1·d-1)、中剂量(0.9 g·kg-1·d-1)和大剂量(1.8 g·kg-1·d-1)灌胃治疗30d后,用Morris水迷宫实验对动物行为学进行评价,用Western blotting法对大鼠海马中的细胞凋亡相关蛋白进行测试.结果糖尿病复合脑缺血模型大鼠到达站台游动时间比正常对照组增长63.4%;而参乌胶囊小剂量组较模型组动物缩短61.3%,参乌胶囊中剂量组较模型组动物缩短75.3%(P＜0.01);Bcl-2在模型组表达明显比对照组少,而在参乌胶囊中剂量组和大剂量组中比模型组表达多;caspase-3在模型组中的表达明显比对照组多,caspase-3和Bax在参乌胶囊中剂量组和大剂量组中的表达明显比模型组少.结论本实验建立的糖尿病脑病动物模型可使大鼠存在认知功能障碍;糖尿病脑病发生机制与神经元细胞凋亡有关;参乌胶囊有改善模型大鼠的学习记忆功能和抑制神经元细胞凋亡的功能.

壳聚糖包衣脂质体对α-糜蛋白酶降解醋酸亮丙瑞林的保护作用

目的考察壳聚糖包衣脂质体对α-糜蛋白酶降解醋酸亮丙瑞林的保护作用.方法首先通过荧光扫描和荧光淬灭实验考察脂质体对色氨酸基团的包封程度,然后将包封醋酸亮丙瑞林的脂质体与α-糜蛋白酶共培养,测定醋酸亮丙瑞林的残留量,同时还考察了壳聚糖对α-糜蛋白酶的吸附.结果脂质体中醋酸亮丙瑞林发射峰强度增加,峰位产生2 nm蓝移.碘化钠对游离醋酸亮丙瑞林的淬灭是脂质体包封醋酸亮丙瑞林的2.69倍,丙烯酰胺对游离醋酸亮丙瑞林的淬灭是脂质体包封醋酸亮丙瑞林的2.23倍.壳聚糖对α-糜蛋白酶有一定吸附,但是吸附后并不改变酶的活性.与α-糜蛋白酶共培养1 h,游离药物残留量为0,脂质体中仍残留(38.91±2.39)%药物,而脂质体加入壳聚糖后药物残留量为(46.17±6.29)%.结论醋酸亮丙瑞林分子中易降解基团色氨酸残留部分已插入脂质双分子层,壳聚糖通过聚合物的空间位阻和黏性对脂质体中药物有进一换步保护作用.

月桂氮(廿卓)酮抗眼科丝状真菌活性的体外研究

目的评价高效皮肤促渗剂月桂氮(廿卓)酮(氮酮)体外抗眼科丝状真菌活性.方法用微量液基稀释法测定氮酮对4株眼科常见致病丝状真菌(串珠镰刀菌、烟曲霉菌、黄曲霉菌及黑曲霉菌)的低抑菌浓度(MIC).结果氮酮对串珠镰刀菌、烟曲霉菌、黄曲霉菌及黑曲霉菌的MIC分别为0.003 1,0.006 3,0.003 1及0.012 5μL·mL-1.结论氮酮对4株眼科常见致病丝状真菌有明显的体外抗菌活性,说明抗真菌滴眼剂的配方中加入氮酮除可增加抗真菌药的角膜透性外,适当浓度的氮酮与抗真菌药可能还有协同抗真菌作用.

刺桐胰蛋白酶抑制剂的色谱复性研究

目的研究在大肠杆菌中表达的刺桐胰蛋白酶抑制剂(Erythrina trypsin inhibitor,ETI)的色谱复性.方法使用透析、阴离子交换和凝胶色谱法对ETI复性进行研究,比较3种复性方法的相对复性率及蛋白质回收率.结果3种复性方法的复性率分别为20.1%,32.1%和50.8%,蛋白质回收率分别为16.6%,15.1%和55.2%.结论凝胶色谱复性优于其他两种方法.色谱复性使蛋白质的复性与纯化同步进行,简化了操作程序,提高了产品的回收率.

人血清中伊立替康的液质联用测定方法

目的建立高效液相-质谱联用法(LC-MS)测定人血清中伊立替康(CPF-11)的浓度.方法液相:采用Waters SymmetryC18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm);流动相:甲醇-5 mmol·L-1甲酸铵缓冲液(38:62);流速:0.2 mL·min.质谱:电喷雾电离源(ESI+),选择性离子监测(SIR)质荷比(m/z)为587.以盐酸洛贝林为内标,采用乙腈沉淀蛋白,上清液经酸化后进样分析.结果本方法在10～10 000ng·mL-1内线性良好,相关系数r=0.996 7(n=7).高、中、低浓度质控样品的批内RSD均在2.70%～4.58%,批间RSD均在2.74%～5.82%,方法学回收率为98.21%～110.49%,低检测浓度为0.2 ng·mL-1.结论本方法灵敏度高,操作简便易行,完全能满足体内低药物浓度的测定,可用于该药临床药物动力学特性的研究.

手性药物制剂递释的对映体立体选择性作用

目的总结近年来手性药物制剂递释的立体选择性作用研究现状.方法分析评述近年来的国内外相关文献资料.结果发现部分手性药物制剂的体外释放存在明显的立体选择性,这主要与对映体特性的差异(如熔点、溶解度等)、对映体与手性辅料相互作用的差异、释放机制的差异(以扩散为主导或以扩散和辅料蚀解并存)、手性辅料与药物的用量比例、释放介质pH值以及皮肤结构(如角蛋白)等因素有关.结论正确评价手性药物制剂对映体的释放行为,可为该类制剂的进一步质量控制和临床合理用药提供依据.

蛋白激酶CK2黄酮类抑制剂的研究进展

目的阐述蛋白激酶CK2的黄酮类抑制剂的研究进展.方法结合文献和作者的工作,简述CK2与肿瘤及病毒感染性疾病的关系;CK2抑制剂的分类;CK2的底物专一性与抑制剂结构、功能的关系;CK2黄酮类抑制剂的理化性质,结构特点,抑制效果,抑制作用的特异性、机制及类型.结果与结论根据抑制剂的结构特点及其作用规律,借助计算机辅助设计并利用化学方法在某些基本化合物的基础上进行改造,有望获得更有效乃至选择性更强的CK2抑制剂.

环孢素A的药效学研究

目的介绍环孢素A(CsA)的药效作用及其机制.方法以国内外的研究为依据,对CsA的药效作用及其机制进行了综述.结果CsA除了通过抑制T细胞胞内信号转导,调节免疫应答外,还能干扰其他体细胞凋亡的各个环节,抑制细胞凋亡,并通过不同的信号通路参与细胞的增殖分化过程,且呈剂量依赖性.结论环孢素A不只是免疫抑制剂.

阿德福韦酯药动学研究进展

目的综述国内外对阿德福韦酯药动学的研究结果,以揭示其在患者体内的吸收、分布、代谢及消除情况,以便于指导临床合理用药.方法参阅相关文献,对阿德福韦酯的药动学性质进行综合、分析和归纳.结果与结论动物实验及临床药动学试验表明阿德福韦酯口服生物利用度(30%～59%)及药-时曲线下面积较原型药物有显著提高.阿德福韦酯在体内迅速转化为PMEA单特戊酸甲酯及原型药--PMEA,并且以PMEA形式排出体外.体内原型药浓度以双指数趋势下降,并且分布于全身体液,其主要经肾小球滤过及肾小管分泌由肾排泄.

精制红花种子油气相色谱的测定

精制红花种子油是菊科植物红花(Cartnamus tinctorius L.)的种子油经过皂化提纯而得到的脂肪酸混合物,具有软化血管,降血脂的功效,常用于心脑血管疾病的治疗.

HPLC测定藏药鬼箭锦鸡儿中黄酮类化合物的含量

藏族民间用药"作毛兴"系豆科、锦鸡儿属灌木鬼箭锦鸡儿[Caragana jubata(Pall.)Poir],广泛分布于青藏高原地区,主要生长在海拔3000～4700m的阴坡、半阴坡.

高效液相色谱法同时分离10种头孢类抗生素

头孢类药物属β-内酰胺类抗生素,其抗菌谱广,抗菌效用强,临床上属于一线用药.

"2005年度中国药学发展奖天士力创新药物奖"推荐和评审工作将全面展开

《中国药学杂志》为我国中文核心期刊

《中国药学杂志》被《工程索引》(EI)收录

重组人活化蛋白C--治疗严重感染的新型药物

重组人活化蛋白C(原名:recombinant human activated protein C,现名:drotrecogin alfa,商品名:Xigris)是由礼来公司研制开发,美国FDA 2001年11月批准的第一个用于治疗成人严重感染的一类新型药物,具有抗血栓、抗炎和促纤维蛋白溶解作用.重组人活化蛋白C是内源蛋白C的糖蛋白类似物,由基因工程培养的人肾细胞株合成和分泌[1].重组人活化蛋白C的氨基酸构成与内源蛋白C相同,结构也与内源蛋白C相似,由一条重链和一条轻链经二硫键连接而成,但由于复杂的翻译后调节,两者之间仍存在一定的差别[2].