中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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口腔崩解片直压预混辅料Parteck(R) ODT的粉体学性能评价
目的 评价Parteck(R) ODT的粉体学性质,为其在口腔崩解片粉末直接压片中的应用提供理论参考.方法 利用扫描电镜和激光粒度仪观察Parteck(R) ODT的外观形态和粒径分布;测定Parteck(R) ODT的休止角、卡氏指数、流出速度、抗张强度、弹性复原率等粉体学指标.将Parteck(R) ODT应用于5种模型药物口腔崩解片的粉末直接压片,考察各处方的流动性、可压性和稀释能力;测定制得口腔崩解片的片重差异、脆碎度、崩解时限、口感、片剂成形性等指标,并与其相应物理混合物辅料制备的口腔崩解片进行比较.结果 Parteck(R) ODT与其物理混合物的休止角、流速和卡氏指数分别为37.66°、2.9348g· s-、19.12％和32.33°、3.3027 g·s-1、12.28％;Parteck(R) ODT的流动性略逊于其相应的物理混合物;但在可压性和压实性方面Parteck(R) ODT均具有优越性;Paneck(R) ODT对亲水性、疏水性模型药物的稀释潜能均较好;采用Parteck(R) ODT制备的口腔崩解片在口感、压片难易和崩解时限等关键指标上均优于其物理混合物;极适于粉末直接压片技术制备口腔崩解片.结论 Parteck(R) ODT是一种性能优良的口腔崩解片直压预混辅料,适用于提高口腔崩解片的制剂工艺水平.
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硫酸长春新碱热敏脂质体的制备和质量评价
目的 制备硫酸长春新碱(vincristine,VCR)热敏脂质体,测定其粒径及体外释药热敏特性,建立脂质体含量、包封率及有关物质的测定方法.方法 pH梯度主动载药法制备长春新碱热敏脂质体,激光粒度分析仪测定脂质体粒径;以水为释放介质,分别考察脂质体在37和42℃的释放特性;超滤离心法测定脂质体包封率;HPLC测定脂质体中长春新碱的含量及有关物质.结果 长春新碱热敏脂质体的平均粒径为(86 ±6) nm,37℃几乎不释放,42℃30 min内释放约90％;3批样品包封率均高于95％;含量为1.92 mg· mL-1,有关物质符合药典要求.结论 长春新碱长循环热敏脂质体的制备工艺简单稳定,所制备的脂质体粒径均一,具有明显的热敏特性,包封率高,适于-20℃长期储存.脂质体含量、包封率及有关物质测定方法简便、快速、准确.
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中麻黄野生居群遗传多样性的ISSR分析
目的 研究不同野生居群中麻黄的遗传多样性.方法 对13个野生居群的中麻黄样本进行ISSR-PCR扩增,利用POP-GENE 32软件分析Shannon's多样性信息指数(Ⅰ)等遗传信息参数,应用NTSYS软件构建其遗传距离的UPGMA聚类图.结果 12条引物共扩增出175个位点,其中多态性位点171个,多态位点百分率(PPL)为97.67％,Shannon's多样性信息指数(Ⅰ)为0.346 1,居群间的Nei's基因多样度指数(H)为0.218 2,种群间基因分化系数(Gst)为0.323 0,基因流(Nm)为1.047 9,13个野生居群明显分为2类.结论 野生中麻黄在物种水平上具有较高的遗传多样性,居群间遗传多样性水平高于居群内.中麻黄种群的遗传变异主要存在于居群内,且野生中麻黄居群间亲缘关系远近与地理距离远近有一定的相关性,但不成正相关.
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美索巴莫杂质控制的研究
目的 结合生产工艺及所用物料,分析美索巴莫的杂质谱,并对杂质进行控制.方法 采用高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱法(GC)分别对美索巴莫的有机杂质、挥发性杂质进行测定.结果 有机杂质1、2、4在1～8 μg·mL-1内呈现良好的线性关系(r ＞0.999 3),回收率分别为101.6％(RSD为3.4％)、104.9％(RSD为2.0％)、106.3％(RSD为3.3％);挥发性杂质甲醇、乙酸乙酯、碳酸二甲酯与甲苯相邻峰间的分离度及检测灵敏度均符合要求.结论 HPLC、GC简便、快速、结果准确可靠,可用于美索巴莫的杂质控制.
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壳聚糖纳米粒作为肠三叶因子基因传递载体的实验研究
目的 构建理想的人肠三叶因子(human intestinal trefoil factor,hITF)基因传递系统.方法 利用复凝法制备载基因壳聚糖纳米粒,用透射电镜观察纳米粒的形态及大小,以Zeta电位仪检测不同N/P比及不同pH对制备的载基因纳米粒Zeta电位的影响,琼脂糖凝胶电泳分析纳米粒对基因的包载能力,高速离心法测定纳米粒的包封率和载药量,分析纳米粒中基因的体外释放过程,后检测纳米粒在HEK293细胞中的转染效率.结果 利用复凝法制备了不同N/P比的壳聚糖纳米粒,透射电镜显示粒径小于1 000 nm,粒径呈窄分布;Zeta电位与N/P比呈正相关,而与pH值呈负相关;凝胶阻滞实验说明壳聚糖在N/P比大于1时可以完全包裹质粒;包封率随着N/P比的增加而增加,载药量则随着N/P比的增加而减小;体外释放实验显示,纳米粒释放速度先快后慢,并且随着N/P比的增加而逐渐减慢;壳聚糖纳米粒对HEK293细胞的转染率超过50％.结论 成功构建了理想的hITF基因传递系统,为壳聚糖介导hITF基因治疗的应用打下基础.
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短梗五加茎的化学成分研究
目的 为了深入研究短梗五加茎的活性物质基础.方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20等多种色谱法对短梗五加茎的化学成分进行研究.结果 鉴定了15个化合物的结构,分别为商陆素(Ⅰ)、金合欢素(Ⅱ)、槲皮素(Ⅲ)、金丝桃苷(Ⅳ)、5a,8a-桥二氧麦角甾-6,22-双烯-3-醇(Ⅴ)、芝麻脂素(Ⅵ)、β-谷甾醇(Ⅶ)、胡萝卜苷(Ⅷ)、咖啡酸(Ⅸ)、没食子酸(Ⅹ)、原儿荼酸(Ⅺ)、山柰酚(Ⅻ)、山柰苷(ⅩⅢ)、异秦皮啶-7-O-α-D-吡喃葡萄糖苷(ⅩⅣ)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(ⅩⅤ).结论 化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ、Ⅻ、Ⅻ、ⅩⅣ和ⅩⅤ均首次从该植物中分离得到.
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不同缺血再灌注时间对大鼠离体心脏缺血/再灌注损伤的影响
目的 探讨不同缺血时间和再灌注时间对大鼠离体心脏缺血/再灌注损伤的影响.方法 采用Langendorff离体心脏灌流模型,将雄性SD大鼠离体心脏随机分成4组:正常对照组(normal,n=6)、缺血20 min组(I20,n=7)、缺血30 min组(I30,n=8)、缺血40 min组(I40,n=8),观察不同缺血时间组缺血前和再灌注120 min期间冠脉流量、冠脉流出液中肌酸激酶和乳酸脱氢酶的活力及心功能参数的变化,并用2,3,5-三苯基氯化四氮唑(2,3,5-triphenyltetrazolium chlorid,TTC)染色法计算心肌梗死面积.结果 与正常对照组相比,I20组、I30组、I40组的冠脉流量、心率、左室发展压及大上升/下降速率均有所降低(P＜0.01,P＜0.05),且随再灌注时间的延长而有不同程度的减轻,其中I30组的心肌梗死面积随再灌注时间的延长而逐渐增大,但组内上述指标再灌注30、60、120 min相比均未见统计学差异.各缺血组的心肌酶在再灌注初期明显升高(P＜0.01),均在再灌注20 min时达到峰值.且此模型受缺血时间影响较大,I20组造成的损伤较为轻微,而I40组造成的损伤较为严重.结论 制备Langendorff大鼠离体心脏缺血/再灌注损伤模型建议以缺血30 min,再灌注30 ～60 min为宜.
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麦考酚钠肠溶片在肾移植患者早期的药动学初步研究
目的 研究肾移植患者口服麦考酚钠肠溶片(EC-MPS)达稳态后其活性代谢产物霉酚酸(MPA)的药动学.方法 选取同种异体活体肾移植患者12例(男8例,女4例)进行研究,所有患者均采用环孢素(CsA)+麦考酚钠肠溶片(EC-MPS)+泼尼松(Pred)的三联用药方案.用高效液相色谱法测定霉酚酸血药浓度,血药浓度数据用DAS2.0软件,按非房室模型拟合计算药动学参数,并分别用不同时间点的血药浓度与AUC0-12h作相关性分析.结果 霉酚酸稳态后的药动学参数Lax为(5.67 ±3.68)h,ρmax为(11.78±6.21) mg· L-1,AUC0-12 h为(44.72±15.22) mg·h·L-1,MRT为(5.54±1.15)h,CLz/F为(0.35±0.15) L·h-1,Vz/F为(2.71 ±1.25)L,相关性分析显示ρ8 h相关性好.结论 霉酚酸个体间药动学差异大,建议将ρ8h作为肾移植术后早期监测MPA的参考指标.
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葛根素对慢性乙醇中毒大鼠海马空间记忆的保护作用机制研究
目的 探讨葛根素对慢性乙醇中毒大鼠海马空间记忆的保护作用机制.方法 健康SD大鼠,随机分为慢性乙醇中毒组、葛根素干预组和对照组.乙醇中毒组大鼠给予56度(体积分数)白酒按6～15g·kg-的剂量渐进式灌胃,葛根素组大鼠白酒灌胃+2％葛根素腹腔注射,对照组大鼠用等容积的生理盐水灌胃和腹腔注射.Morris水迷宫检测其空间记忆功能,激光共聚焦双重染色法检测海马神经元和小胶质细胞的变化,HPLC和Elisa检测海马氨基酸类神经递质(谷氨酸、γ-氨基丁酸)、炎症因子(肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-1β)和氧化应激指标(超氧化物歧化酶、丙二醛、谷胱甘肽过氧化物酶).结果 与乙醇中毒组大鼠比较,葛根素干预组大鼠逃逸潜伏期明显缩短(P＜0.05),海马齿状回小胶质细胞数明显减少(P＜0.01),神经元丢失减少(P＜0.01),海马谷氨酸、γ-氨基丁酸、超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶含量增多(P＜0.01),肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-1β含量减少(P＜0.01),丙二醛含量减少(P＜0.05),谷氨酸/γ-氨基丁酸比值回降.结论 葛根素可显著改善慢性乙醇中毒大鼠对空间记忆的损伤,其作用机制可能与抗炎和抗氧化应激有关.
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咖啡酸苯乙酯对抗脂多糖诱导的小胶质细胞炎症反应的作用及其机制的研究
目的 探究咖啡酸苯乙酯对脂多糖诱导的小胶质细胞BV-2神经炎症反应的抑制作用及其潜在的作用机制.方法 采 用脂多糖(1 μg·mL-1)诱导小胶质细胞BV-2活化,制作炎症反应模型,利用四甲基偶氮唑蓝法检测细胞存活率,并用酶联免疫法测定咖啡酸苯乙酯对炎症因子一氧化氮、白细胞介素-1β和白细胞介素-6合成释放的影响.然后用蛋白印迹法研究了咖啡酸苯乙酯对炎症相关蛋白(诱导型一氧化氮合酶、环氧化酶-2、IκB以及P-IκB)表达的作用.此外,进一步研究了咖啡酸苯乙酯对炎症转录因子NF-κB核转位的作用.结果 咖啡酸苯乙酯与脂多糖(1μg·mL-1)同时作用于BV-2小胶质细胞,分别于温箱中孵育24、8h收集上清液,检测一氧化氮、白细胞介素-1β、白细胞介素-6的释放量.结果显示,脂多糖(1μg·mL-)可以造成细胞损伤,增加炎症因子释放,咖啡酸苯乙酯则可以降低脂多糖诱导的小胶质细胞对一氧化氮、白细胞介素-1β和白细胞介素-6的释放,并可抑制诱导型一氧化氮合酶、环氧化酶-2、P-IκB、P-NF-κB蛋白的表达,还可以抑制NF-κB的核转位.结论 上述研究说明,咖啡酸苯乙酯(5,10,20 μmol·L-1)可以通过抑制炎性因子的表达而减少对小胶质细胞的损伤,其抗炎活性可能是通过抑制NF-κB信号通路介导的炎症反应实现的.
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马钱子碱与P-糖蛋白的体外亲和作用研究
目的 跨膜转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)是一种ATP依赖的药物外排泵,它在血脑屏障(BBB)上起着重要作用,能够限制很多底物进入中枢神经系统.本实验通过考察中枢兴奋药物马钱子碱和P-糖蛋白的体外亲和力,推测马钱子碱在体内的P-糖蛋白底物特性.方法 采用ATPase活性分析方法,利用P-糖蛋白经底物诱导而产生ATPase活性,将ATP水解成ADP同时释放无机磷Pi的特性,通过测定P-糖蛋白膜反应体系中Pi的浓度来考察药物和P-糖蛋白的体外亲和力,维拉帕米作为阳性对照.利用体外血脑屏障细胞模型考察马钱子碱的双向跨膜转运特性.结果 ATPase活性分析实验中,马钱子碱和维拉帕米的米曼氏常数Vmax/Km分别为1.6×103 min-1和2.9×103 min-1.马钱子碱跨体外血脑屏障转运实验结果显示,未加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米时,低、中、高浓度马钱子碱脑内侧-血液侧转运强于血液侧-脑内侧转运(P＜0.05),ER值分别为1.32、1.56和1.54;加入维拉帕米之后,低、中、高浓度的马钱子碱ER值均减小,与未加维拉帕米时具有统计学差异(P＜0.05).结论 马钱子碱与P-糖蛋白的体外亲和力虽然没有维拉帕米强,但是也显示了中等强度的P-糖蛋白底物特性.由此推测,P-糖蛋白可能在一定程度上影响脑组织对马钱子碱的摄取.此结论需通过体内试验进一步证实.
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利用树模型预测中药成分的肝毒性
目的 建立能够预测中药成分肝毒性的定量构效关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)模型.方法 从LTKB数据库和国内文献中收集得到了286个人工合成化合物和62个中药成分,作为建立预测模型的训练集,利用简单决策树、随机森林和推进式决策树3种树形算法进行模型构建.为验证模型的预测能力,选择了22个中药成分(外部测试集)进行肝毒性实验,然后将实验结果与模型预测的结果进行比较.结果 3种树形算法模型均具有较好的自我预测能力,模型内部交叉验证(leave-one-out和leave-10％-out)结果都在78％ ～ 85％之间;但简单决策树和随机森林算法构建的模型对无肝毒化合物预测的准确率显著低于对有肝毒化合物预测的准确率,显示了较大的对有肝毒化合物预测的偏爱性;而利用推进式决策树算法所构建模型的预测偏爱性较小,总体预测能力也较高(准确率82％).因此选用推进式决策树模型作为优模型,对外部测试集中22个中药成分的肝毒性进行预测,准确率达到73％,比单用人工合成化合物作为训练集所构建的模型有更高的预测准确率和更小的偏爱性.结论 用人工合成化合物及中药成分作为训练集,建立了对中药成分的肝毒预测能力较高的推进式决策树模型.
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川芎嗪与12-钨磷酸相互作用的共振瑞利散射、二级散射和倍频散射光谱分析及其应用
目的 建立测定川芎嗪的散射光谱新方法.方法 在pH 1.5的HCl介质中,川芎嗪(TMP)与12-钨磷酸(TP)形成离子缔合物,在荧光分光光度计上以λex=λem进行同步扫描.结果 离子缔合物的生成可引起共振瑞利散射(RRS)、二级散射(SOS)和倍频散射(FDS)光谱显著增强,其大散射波长分别位于379、738和395 nm.在一定范围内,3种散射信号的增强(△IRRS,△ISoS和△IFDS)均与川芎嗪的浓度呈线性关系.方法具有较高的灵敏度,共振瑞利散射,二级散射和倍频散射法对川芎嗪的检出限(3σ)分别为1.6,3.2和2.8 ng·mL-1.考察了适宜的反应条件和共存物质的影响,结果表明该方法选择性良好.结论 提出了简便、快速、准确且高灵敏度的测定痕量川芎嗪的光散射新方法,应用于注射液和尿样中川芎嗪的测定,结果满意.
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水团花属植物化学成分和药理作用研究进展
目的 对水团花属植物的化学成分和药理作用进行系统的综述,为合理的开发利用水团花属植物资源提供科学依据和理论基础.方法 查阅水团花属的研究文献,分析、归纳后进行综述.结果 目前水团花属植物化学成分、药理作用方面的研究比较深入;临床应用方面的报道较少.结论 需要进一步研究水团花属植物化学物质基础和药理作用机制,充分发挥其药用价值.
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双级靶向纳米递药系统用于脑部疾病治疗的研究进展
目的 综述“双级靶向”策略在脑部疾病治疗中的应用.方法 查阅国内外相关文献,对双级靶向纳米递药系统在脑部疾病中的应用进行总结归纳.结果 利用在载药系统上修饰双重靶向功能基的方法分别增加药物跨血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的转运和于脑病灶区浓集,从而提高药效,降低毒副作用.结论 双级靶向递药系统可实现药物脑内的精确递送,有利于脑部疾病的治疗,具有很好的应用前景.
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氟喹诺酮类药物抗结核研究的文献计量分析与系统评价
目的 从文献计量学的角度统计分析氟喹诺酮类药物在抗结核研究领域的研究概况,为抗感染工作领域研究者提供参考.方法 检索PubMed、Web of Science、Embase、中国知网等数据库,运用文献计量学分析方法,对纳入文献的年代、语言、期刊、作者及研究机构、文献类型、研究内容、被引频次等进行统计分析.结果 文献共9 526篇,符合要求是3 109篇.文献量总体呈逐年上升趋势,文献中研究较多的药物是左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、氧氟沙星等.单篇文章被引频次高的为181次,研究内容分析为氟喹诺酮类药物体外抗分枝杆菌活性、临床耐药情况、临床试验等.结论 氟喹诺酮类药物作为二线抗结核治疗药物在对耐药、耐多药结核病的治疗中表现出良好的治疗效果,联合用药可能降低其耐药发生率,但是关于氟喹诺酮类药物与其他抗结核药物间的相互作用研究相对缺乏,今后可着重开展此方面研究.
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我国社会药房自有品牌的发展现状分析
目的 分析我国社会药房自有品牌的发展现状及以后的发展趋势.方法 首先对国外社会药房自有品牌发展进行介绍,然后对我国社会药房自由品牌的发展现状进行深入分析和未来发展展望.结果与结论 由于我国目前的药品注册审批制度和医药零售行业的发展现状等因素的制约,我国社会药房自有品牌的发展处于初步的探索阶段,目前只有贴牌加工这一种方式,但是待条件成熟社会药房自有品牌药品将具有广阔的发展前景.
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重组单克隆抗体生物类似药质量研究的一般考虑
目的 生物类似药的研究不同于新药研发的思路和途径,其核心在于强调质量研究上的可比性或相似性,以及临床应用的等效性或非劣效性.生物类似药的质量研究不仅是保障药品安全性、有效性和质量可控的重要工作,而且是决定产品是否可以按照生物类似药的途径上市的前提和基础.方法 通过探讨、研究,明确、规范或在业界达成生物类似药物质量研究要求的共识,是目前探讨的热点.笔者通过参考国外已有相关的指导原则或研究文献,以及笔者在工作中的思考,就重组单克隆抗体生物类似药质量研究方面,提出笔者的一些考虑和建议,主要包括质量研究的主要内容和研究结果的分析与评价.结果与结论 质量研究是开发生物类似药物的基础,重组单克隆抗体是生物类似药物研发的重要产品类别,希望通过本文对重组单克隆抗体生物类似药物质量研究工作的探讨与分析,能为该工作领域的研究者提供参考和借鉴.
