中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
RT-PCR法评价干扰素α-2b干粉吸入剂的药效学
目的 对重组人干扰素α-2b(IFN α-2b)干粉吸入剂的药效学进行评价.方法 以IFN α-2b诱导的2',5'-寡腺苷酸合成酶(OAS)为替代指标,建立了一种灵敏的、半定量的逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法测定OAS两种亚型OAS1和OAS2在外周血单个核细胞中的mRNA水平.结果 与市售注射剂相比较,自制IFN α-2b干粉吸入剂诱导的OAS1的mRNA水平相当,但OAS2的mRNA水平更高.结论 重组人干扰素α-2b干粉吸入剂有望成为一种非侵害性的、依从性良好的、发挥全身性疗效的给药途径.
-
盐酸尼非卡兰的有关物质及含量测定方法
目的 分别用HPLC和非水酸碱滴定法建立起盐酸尼非卡兰有关物质检查及含量测定的方法,为原料的质量控制提供有效的分析方法.方法 采用岛津CLC-ODS(6 mm×150 mm,5 μm)柱,流动相:乙腈-0.02 mol·L-1的磷酸二氢钾溶液(NaOH溶液调pH至5.0)=25∶75;检测波长:268 nm;流速:1.0 mL·min-1;柱温:30℃.结果 在选定的色谱条件下,盐酸尼非卡兰与7个有关物质分离完全;盐酸尼非卡兰在5～100 mg·L-1内,峰面积与浓度线性关系良好,r=0.999 9;检测限为0.2 ng.结论 方法简便,准确,专属性强,可用于盐酸尼非卡兰的有关物质检查及含量测定.
-
6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物的合成与活性筛选
目的 合成6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物及其抗肿瘤活性筛选.方法 以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了10个4位芳胺取代的6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物,利用酶联免疫吸附分析法(ELISA)PTK-101试剂盒并对化合物进行活性筛选.结果 合成的化合物经IR,1H-NMR,MS结构表征.初步的生物活性测试表明,这类化合物对表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶有明显的抑制活性.其苯环4'位的取代基变化对活性具有显著影响.结论 6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物可能会在治疗肿瘤特别是非小细胞肺癌方面发挥更大.
-
MEKC和MEEKC两种模式测定龙胆中龙胆苦苷和马钱子苷酸的含量
目的 建立胶束电动毛细管色谱(MEKC)和微乳液毛细管电动色谱(MEEKC)分析龙胆药材中龙胆苦苷和马钱子苷酸含量的方法.方法 采用加速溶剂萃取法(ASE)对龙胆药材进行提取,萃取温度:100℃,压力:9.65 Mpa,萃取时间:10 min.采用未涂层熔融石英毛细管(内径75 μm,有效长度50 cm).分别考察了两种分离模式下电泳介质的构成和电泳过程中的各操作参数对样品分离过程的影响,优化了MEKC和MEEKC的分析条件,在各自对应的缓冲液体系下,MEKC和MEEKC分离电压分别为30和22 kV,柱温均为25℃,检测波长均为238 nm.结果 在选定的工作条件下,龙胆苦苷和马钱子苷酸与其他组分达到了基线分离,两种成分的浓度与其响应信号值之间具有较好的线性相关性,加标回收率在96.3%～105.1%之间,检测限均低于10 mg·L-1,对6处不同产地的龙胆药材进行了分析,并对测定结果进行了t检验,结果表明,两种模式下,测定结果之间不存在显著性差异,而不同产地的龙胆药材的龙胆苦苷和马钱子苷酸含量之间存在较大差异.结论 本方法简便,准确,快速,重现性较好,可用于龙胆药材有效成分的含量测定和质量控制.
-
多烯紫杉醇固体分散体的制备和体内外研究
目的 优选多烯紫杉醇固体分散体的制备工艺,提高多烯紫杉醇的体外溶出度和绝对生物利用度.方法 采用溶剂法制备不同载体,不同溶剂和不同药物载体比例的多烯紫杉醇固体分散体,并进行了体外溶出实验和大鼠体内生物利用度研究;同时采用XRD,DSC,ESEM法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 泊洛沙姆188固体分散体对多烯紫杉醇增溶的效果优于PVPk30和单硬脂酸甘油酯;且溶出实验2 h时,泊洛沙姆188固体分散体(10:90)的累计溶出百分率接近于原料药的4倍;XRD,DSC、ESEM显示多烯紫杉醇在固体分散体中以无定型态或分子状态存在;高、低剂量大鼠口服给药的绝对生物利用度分别为10.1%和35.1%.结论 固体分散体能明显提高多烯紫杉醇的体外溶出度和口服生物利用度.
-
茵陈香豆素类成分与牛血清白蛋白的相互作用的光谱研究
目的 研究茵陈中3个香豆素小分子与牛血清白蛋白(BSA)结合作用的机制.方法 荧光猝灭法和紫外吸收光谱法.结果 茵陈香豆素类小分子能够插入牛血清白蛋白内部与牛血清白蛋白形成复合物导致牛血清白蛋白内源性荧光猝灭,药物分子的极性对内源性荧光猝灭有一定的影响,猝灭机制主要为静态猝灭和非辐射能量转移.结合过程的热力学参数变化表明,上述相互作用过程是一个熵增的自发分子间作用过程.结论 牛血清白蛋白与茵陈香豆素类小分子间有较强的结合作用,且结合力以疏水作用为主,其中东莨菪内酯还存在偶极-偶极作用.
-
甲硝唑结肠缓释片的药动学研究
目的 研究甲硝唑结肠缓释片的缓释特征和结肠靶向特征.方法 采用家犬考察甲硝唑结肠缓释片口服后的血药浓度变化,并与甲硝唑普通片进行比较.采用大鼠口服受试药物,考察药物在大鼠消化道各段的释放情况.结果 结肠缓释片的ρmax为(4.94±2.79)mg·L-1,tmax为(12.7±0.5)h,t1/2β为(5.65±4.5)h,MRT为(16.65±5.1)h,AUC0-T为(36.09±12.81)mg·h·L-1,AUC0-∞为(37.63±11.92)mg·h·L-1.与普通片比较,pmax显著降低,tmax显著延长,显示出缓释效果.大鼠口服甲硝唑结肠缓释片后主要在结肠段释放药物,在胃和其他肠段基本无药物释放.结论 甲硝唑结肠缓释片具有结肠靶向和缓释的特征.
-
毛地钱和多形带叶苔化学成分研究
目的 研究毛地钱(Dumortiera hirsute)和多形带叶苔(Pallavicinia ambigua)的化学成分.方法 利用硅胶、凝胶等色谱技术分离纯化化学成分,通过理化性质和波谱数据确证其结构.结果 从毛地钱和多形带叶苔中共分离获得5个化合物,包括2个莽草酸衍生物:莽草酸乙酯(Ⅰ)和3,4-O-异亚丙基莽草酸(Ⅱ);1个黄酮类化合物:木犀草素(Ⅲ);2个木质素类衍生物:3-羧基-6,7-二羟基-1-(3',4'-二羟基苯)-萘(Ⅳ)和3-羧基-6,7-二羟基-1-(3',4'-二羟基苯)-萘-9,5"-O-莽草酸酯(Ⅴ).结论 化合物Ⅰ为新天然产物,化合物Ⅱ为分离过程中的人工产物,化合物Ⅳ和Ⅴ为首次从带叶苔科植物中分离得到.
-
盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶在兔眼房水内的药动学
目的 研究盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的药动学行为,考察该制剂的释药特征.方法 以高效液相色谱法测定盐酸左氧氟沙星即形凝胶给药后不同时间兔眼房水中的药物浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数.结果 盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性动力学特征,其t1/2(ke),MRT,tmax,ρmax,AUC0-T和AUC0-∞分别为(118.76±7.21)min,(208.40±13.46)min,(34.07±5.02)min,(2.56±0.14)mg·L-1,(432.05±13.55)mg·min·L-1及(501.52±25.24)mg·min·L-1.结论 盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶显著延长药物在眼部的滞留时间,可用之实现长效治疗的目的.
-
栉孔扇贝糖胺聚糖对bFGF诱导的血管平滑肌细胞增殖及原癌基因c-myc mRNA表达的影响
目的 观察栉孔扇贝裙边糖胺聚糖(SS-GAG)对体外培养的血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的抑制作用及原癌基因(c-myc)mRNA表达的影响,并探讨SS-GAG抗动脉粥样硬化(AS)的作用机制.方法 建立碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)诱导的VSMC增殖模型,用MTT法观察bFGF、SS-GAG对VSMC增殖活性的影响;用原位杂交方法观察SS-GAG对bFGF诱导增殖的VSMC内c-myc RNA表达的影响.结果 bFGF模型组细胞活性高,与正常对照组比较,差异有统计学意义,不同浓度的SS-GAG组细胞增殖活性均低于模型组细胞,差别有统计学意义;bFGF诱导增殖的VSMC内c-myc mRNA基因表达强度明显高于对照组;与模型组比较,SS-GAG作用后,增殖的VSMC内c-myc mRNA表达强度和阳性细胞数量均减少,差别有统计学意义.结论 bFGF对VSMC有明显的促增殖作用,SS-GAG能显著抑制VSMC增殖,且对bFGF诱导增殖的VSMC的c-myc mRNA的阳性表达有抑制作用.
-
四季青药材HPLC指纹图谱研究
目的 建立四季青药材的HPLC指纹图谱,为该药材的质量评价提供实验依据.方法 采用高效液相色谱技术,Zorbax Sb C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),1%冰醋酸(含0.2%三乙胺)-乙腈梯度洗脱,检测波长为280 nm,柱温为30℃,流速为1.0 mL·min-1.结果 指纹图谱研究和含量测定方法学考察的各项参数均符合有关规定,以系统聚类分析将样品分为两类,每类中各批样品的相似度均大于0.85.结论 HPLC指纹图谱的建立为四季青药材的质量评价提供了实验依据.
-
家兔单剂量静脉注射磺胺嘧啶的药动学
目的 分析磺胺嘧啶在家兔体内药动学过程.方法 20只家兔耳缘静脉快速推注磺胺嘧啶300 mg·kg-1,752紫外分光光度计比色法测定不同时间的血药浓度并计算药动学参数.结果 磺胺嘧啶在家兔体内药-时曲线符合二室模型,并表现为快慢两种速率类型.慢消除型药动学参数为:Vc=(0.24±0.09)L·kg-1,V=(0.62±0.22)L·kg-1,AUC=(0.11±0.05)g·h·mL-1,CL=(3.8±1.5)mL·min,t1/2α=(3.3±1.3)min,t1/2β=(122±21)min.快消除型药动学参数为:Vc=(0.19±0.10)L·kg-1,V=(0.45±0.17)L·kg1,AUC=(0.062±0.022)g·h·mL-1,CL=(6.0±2.4)mL·min-1,t1/2α=(2.1±0.9)min,t1/2β=(53±5)min.与慢消除型比较,快消除型AUC减少,CL增加,P＜0.05;t1/2β缩短,P＜0.001.结论 磺胺嘧啶在家兔体内药动学过程表现为快慢两种速率类型.快消除型AUC减少,CL增加,t1/2β缩短.本实验为磺胺嘧啶的临床给药方案制定提供了实验依据.
-
藻酸双酯钠的超滤分级及分级产物抗凝血活性的比较研究
目的 利用膜分离超滤技术对藻酸双酯钠(PSS)及其分级产物进行抗凝血活性的比较研究.方法 利用超滤膜对PSS原料进行分级,得到不同相对分子质量(Mr)及窄分散度的分级产物;对分级产物进行常规抗凝血活性PT/APTT/TT检测.结果 超滤法分级产物Mr不同,分散度降低,各产物磺化度基本相同;抗凝血实验结果显示,随着糖链的减小,抗凝血活性显著降低.结论 超滤法分级多糖药物PSS是一种可行的物理分级方法,PSS抗凝血活性强度与Mr显著相关.
-
高效液相-串联质谱测定血浆中依西美坦的浓度
目的 建立高效液相色谱-串联质谱的方法测定人血浆内的依西美坦浓度,对两种制剂进行人体生物等效性研究.方法 采用Lichrospher C18(4.6 mm×150 mm,5 μm)色谱柱;柱温25℃;流动相为甲醇-水(含0.05%甲酸)(80∶20);流速为1.0mL·min-1;通过液相串联质谱,大气压化学电离(APCI),以选择反应监测(SRM)方式进行检测;检测离子为依西美坦m/z296.8[M+H]+→121[M+H]+,非那雄胺(内标)m/z373.2[M+H]+→305.2[M+H]+.结果 依西美坦的线性范围为0.099 4～39.76 μg·L-1,依西美坦受试制剂和参比制剂的t1/2分别为(13.37±4.62)和(15.65±5.89)h,ρmax分别为(19.97±8.51)和(20.04±9.16)μg·L-1,tmax分别为(0.95±0.39)和(0.90±0.29)h,AUC0-72分别为(95.64±26.87)和(96.73±25.97)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(100.47±28.76)和(114.59±62.32)μg·h·L.结论 该方法简便、灵敏度高,两制剂生物等效.
-
碳青霉烯类抗生素结构与活性关系研究进展
目的 综述碳青霉烯类抗生素的作用机制、结构修饰及抗菌活性等方面的研究现状.方法 以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳.结果与结论 碳青霉烯类抗生素具有优越的抗菌活性,以及良好的β-内酰胺酶稳定性.目前已有若干新碳青霉烯类化合物进入临床研究,具有良好开发前景.
-
小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂研究进展
目的 介绍小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,为其深入研究提供参考.方法 查阅、总结近几年国内、外有关文献.结果与结论 靶向酪氨酸激酶的小分子抑制剂研究有了长足进展.随着小分子酪氨酸激酶抑制剂的作用机制及构效关系研究的不断深入,为该类抑制剂的合理药物设计提供可能,评价更加成熟,在抗肿瘤领域有较为广阔的应用前景.
-
95例骨科围手术期患者预防性应用抗菌药物的调查与分析
围手术期患者应用抗菌药物预防和控制感染的现象十分普遍,特别是近年来,由于抗菌药物新品种不断增加、经济利益驱动以及医生的自我保护意识等因素,导致抗菌药物应用不合理现象增多,产生细菌耐药和药物不良反应等严重问题.
-
围手术期抗菌药物合理应用追踪调查研究
当前,世界各国几乎无一例外地存在着医疗费用过度膨胀、不合理用药等问题.特别是抗菌药物滥用导致细菌耐药性问题[1].
-
脂多糖激发树突状细胞对过敏性哮喘小鼠的影响
脂多糖(lipopolysacchride,LPS)是一类由糖和非糖物质共价结合成的复合物,广泛存在于动物细胞膜和植物细胞壁中,其化学性质基本类似.
