中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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液相色谱-串联质谱法测定人血浆中布南色林及其代谢物的浓度
目的 建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血浆中布南色林及其代谢产物N-去乙基物的药物浓度方法.方法 血浆样品经饱和碳酸氢钠水溶液0.2 mL碱化后用醋酸乙酯-二氯甲烷(4∶1)萃取,布南色林与其代谢物N-去乙基物分别以布南色林B和布南色林D为内标,采用LC-MS/MS测定.色谱柱为Agilent Eclipse plus C18(4-6 mm×150mm,3.5 μm),以乙腈-水(87∶13,V/V,含0.005 mol·L-1甲酸铵和0.1％甲酸)为流动相,流速为0.5 mL· min-1,柱温为40℃;质谱条件采用ESI离子源,检测方式为正离子电离,选择性离子监测(SRM),用于定量分析的离子反应分别为m/z 368.2→297.2(布南色林),m/z 396.3→297.2(布南色林B),m/z 340.2→297.1(N-去乙基物),m/z 356.2→313.3(布南色林D).结果 布南色林和N-去乙基物在10～2 000ng· L-1(r2 =0.997)内线性良好,其平均回收率分别为93.5％和74.5％以上,批内、批间精密度分别小于9.0％与16.4％.结论 本试验建立的布南色林及N-去乙基物血药浓度的测定方法简便、快速、准确、灵敏,可用于临床研究中布南色林及其代谢物的药动学研究与治疗药物监测.
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齿瓣石斛化学成分研究
目的 研究齿瓣石斛的化学成分.方法 应用硅胶、凝胶和制备液相层析等方法分离得到单体化合物,通过理化常数和波谱分析鉴定化合物的结构.结果 从齿瓣石斛体积分数95％乙醇提取物中分离得到25个化合物,分别鉴定为3-羟基-4′,5-二甲氧基联苄(1),3,4′,5-三羟基-3′-甲氧基联苄(2),3,4′,5-三羟基联苄(3),N-反式-香豆酰酪胺(4),N-反式-对羟基苯乙基咖啡酰胺(5),对羟基苯丙酰酪胺(6),N-顺式-香豆酰酪胺(7),2,5-二羟基4-甲氧基-9,10-二-氢菲(8),2,4,7-三羟基-9,10-二-氢菲(9),柚皮素(10),二氢松柏醇乙酸酯(11),对羟基桂皮酸乙酯(12),对羟基桂皮酸(13),对羟基苯丙酸(14),对羟基苯甲酸(15),原儿茶酸(16),erigesideⅡ(17),枸橼苦素(18),二氢丁香苷(19),leonuriside A(20),腺苷(21),β-谷甾醇(22),胡萝卜苷(23),(+)-丁香脂素-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(24),蔗糖(25).结论 化合物1～21,24 ～ 25均为首次从齿瓣石斛中分离得到,其中,化合物1为首次从石斛属植物中分得,化合物5、7、11、12、18为首次从兰科植物中分得.
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毛叶假鹰爪素CB环衍生物的合成与抗肿瘤活性评价
目的 合成具有抗肿瘤活性的毛叶假鹰爪素C的B环衍生物.方法 以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经甲基化、O-甲基化、羟醛缩合3步反应制得目标产物,并以6个人肿瘤细胞株进行抗增殖活性评价.结果 制备了14个目标化合物,其中9个为新化合物.经1 H-NMR、13C-NMR,MS确证结构.结论 初步活性研究表明,除1i的目标化合物均具有一定程度的抗肿瘤活性,1h和1n活性优于毛叶假鹰爪素C,B环引入两个F原子对化合物抗肿瘤活性具有一定贡献.
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牡荆不同部位中牡荆素的积累动态和分布特性研究
目的 研究不同采收期牡荆不同部位中牡荆素的积累动态规律和分布特性.方法 采用超声波提取法提取牡荆素,高效液相色谱法测定牡荆不同部位中牡荆素的含量,色谱柱:菲罗门柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-水(4∶6),流速1.0mL·min-1,检测波长为340 nm,柱温35℃,进样量5μL.结果 牡荆茎、花中牡荆素含量极少,牡荆叶中牡荆素的含量在不同生长时期有明显的变化规律.6～7月含量高(1.380％ ～1.465％),随着牡荆花的盛开和牡荆子的形成到成熟,牡荆叶中牡荆素的含量逐渐降低,9～10月含量低(0.720％～0.751％).随着牡荆籽的成熟,牡荆籽中含量逐渐增加(0.435％ ～1.231％).结论 牡荆不同部位牡荆素的含量随采收期不同而变化,为确定牡荆适宜采收期和药用部位提供了实验依据.
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皂帽花的化学成分研究
目的 研究皂帽花(Dasymaschalon trichophorum Mer)的化学成分,以期得到有活性的先导化合物.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构.结果 从皂帽花的石油醚层、三氯甲烷层和乙酸乙酯层萃取物中共分离得到10个化合物,分别鉴定为5-methoxydasytrichone(1)、(2R,3R)-3,5,7,3′,4′-五羟基双氢黄烷(2)、dasytrichone(3)、3,4,5-trimethoxyphenol-β-D-glucopyranoside (4)、N-反式-咖啡酰基对羟基苯乙胺(5)、l′,4-dihydroxy-3,3′,5′-trimethoxy-8,4'-oxyneoligna-7,9-diol (6)、白藜芦醇(7)、柚皮素(8)、二氢山柰酚(9)、圣草酚(10).结论 除化合物3外,其余9个化合物为首次从皂帽花属植物中分离得到.
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三七总皂苷复合纳米囊泡的理化性质及对大鼠心肌缺血的保护作用
目的 构建以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物(MPEG-PLGA)纳米粒为核心的三七总皂苷复合纳米囊泡(PNS-CNV),对该复合纳米囊泡的理化性质及对大鼠急性心肌缺血损伤的保护作用进行考察.方法 采用复乳-溶剂挥发法制备不同相对分子质量的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物三七总皂苷纳米粒(PNS-NP),以三七总皂苷纳米粒为核心,采用薄膜分散法对其进行包封,制备三七总皂苷复合纳米囊泡；采用超滤法、透射电镜、纳米粒度仪,测定三七总皂苷复合纳米囊泡各指标成分的包封率及其理化性质；建立大鼠急性心肌缺血模型,考察三七总皂苷复合纳米囊泡对心肌及血清中生化指标的影响.结果 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物的相对分子质量对三七总皂苷复合纳米囊泡的包封率、粒径及Zeta电位没有显著性影响.药效结果显示,与三七总皂苷水溶液组相比,三七总皂苷复合纳米囊泡组大鼠心肌组织中SOD活力显著提高、H2O2及丙二醛含量降低,血清中乳酸脱氢酶(LDH)活力降低(P＜0.05),并且以相对分子质量5000的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物为载体的三七总皂苷复合纳米囊泡的保护作用优.结论 复合纳米囊泡作为三七总皂苷的口服给药传递系统,应用前景广泛.
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抗明胶酶单链抗体和力达霉素融合蛋白抗纤维肉瘤HT-1080增殖和转移的实验研究
目的 观察抗明胶酶dFv-LDP以及其强化融合蛋白dFv-LDP-AE对人纤维肉瘤HT-1080的生长抑制作用.方法 采用蛋白质印迹法分析不同细胞系中明胶酶表达情况,四甲基偶氮唑蓝法分析融合蛋白dFv-LDP以及强化融合蛋白dFv-LDP-AE的对HT-1080的生长抑制作用；酶联免疫吸附法以及免疫荧光分析融合蛋白dFv-LDP和HT-1080的结合能力；流式细胞术分析两者单独或者联合对HT-1080的周期阻滞；评价融合蛋白dFv-LDP和dFv-LDP-AE单独和联合体内抗HT-1080Luc肺转移的活性.结果 HT-1080的明胶酶表达丰度较之其他类型肿瘤明显,酶联免疫吸附法和免疫荧光分析表明融合蛋白dFv-LDP与HT-1080细胞有着良好的亲和力；四甲基偶氮唑蓝法结果显示dFv-LDP-AE对HT-1080体外增殖有着强烈的杀伤作用；FACS表明融合蛋白dFv-LDP和dFv-LDP-AE的联合对细胞周期的阻滞没有明显的增效作用；体内实验性肺转移实验结果表明,融合蛋白dFv-LDP(10 mg·kg-1)组肺部转移灶数目为对照组的55.8％ (P ＜0.01)；强化融合蛋白dFv-LDP-AE在0.4和0.6 mg·kg-1剂量下的转移灶数目分别为对照组的41.4％(与dFv-LDP 10 mg·kg-1组相比,P＜0.05)和25.1％(与dFv-LDP10 mg·kg-1组相比,P ＜0.05)；联合dFv-LDP后,其肺部转移灶数目为对照组的20.3％(与dFv-LDP-AE 0.4 mg·kg-1组相比,P ＜0.05)和13.1％(与dFv-LDP-AE 0.6 mg·kg-1组相比,P＜0.05),提示联合给药可进一步提高抗转移的效果.结论 融合蛋白dFv-LDP联合强化融合蛋白dFv-LDP-AE对裸鼠移植HT-1080实验性肺转移的抑制效果具有增效作用.
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超高效液相色谱法同时测定黄芪中6种黄酮类成分的含量
目的 本实验采用超高效液相色谱法(UPLC)建立同时测定主产地(甘肃、陕西、内蒙古)黄芪药材中毛蕊异黄酮苷,芒柄花苷,槲皮素,毛蕊异黄酮,山柰酚,芒柄花素6种黄酮类成分的含量测定方法.方法 采用ACQUITY UPLC BEH C18(2.1mm × 100 mm,1.7 μm),流动相A为0.1％甲酸水,流动相B为0.1％甲酸乙腈-异丙醇(7∶3),流速为0.25 mL· min-1,梯度洗脱,检测波长254 nm,柱温30 ℃,进样量2μL.结果 6种黄酮类成分在选定的范围内线性关系良好(r≥0.999),平均加样回收率(n=6)在99.60％～101.2％,RSD l.2％～2.0％.结论 本实验首次采用UPLC对黄芪中毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、槲皮素、毛蕊异黄酮、山柰酚、芒柄花素6种黄酮类成分进行含量测定,该方法专属性强、重复性好、稳定、可控,可作为黄芪药材质量控制的方法.
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脂代谢调节药物花生酸-胆酸偶合物Aramchol的合成
目的 改进aramchol的制备工艺,合成aramchol原料药.方法 以花生酸(正二十烷酸)和胆酸为起始原料,采用选择性正交保护-去保护基的策略,通过9步反应合成了肝靶向脂肪酸-胆汁酸偶合物aramchol(3β-花生酰氨基-7α,12α-二-羟基-5β-胆甾烷-24-酸).结果 目标产物产率为12.7％.结论 改进后的制备工艺反应重现性好,副反应少,操作较安全,适用于实验室小规模制备.
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高效液相色谱法测定不同产地大腹皮中槟榔碱的含量
目的 建立高效液相色谱法测定大腹皮中槟榔碱的含量.方法 采用Thermo-BioBasic SCX离子交换柱(4.6 mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-0.2％磷酸溶液(55∶45),浓氨试液调节pH值至3.8,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长215 nm.结果 氢溴酸槟榔碱的色谱峰面积与质量浓度呈良好的线性关系,线性范围为5.2～83.2 μg·mL-1(r=0.999 1),平均回收率(n=9)为98.8％.结论 该方法简便、准确、专属性强,为大腹皮饮片的质量评价提供了方法.
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应用3T3细胞光毒性实验评价几种非甾体抗炎药的光毒性
目的 研究采用体外BALB/c 3T3细胞光毒性实验评价几种常用非甾体类抗炎药的光毒性.方法 通过比较在光照和非光照条件下,受试物对细胞杀伤的半数抑制浓度,来计算光刺激因子PIF值,并根据PIF值判断受试物有无光毒性.结果 研究表明,酮洛芬PIF＞ 134.4,有光毒性；萘普生PIF＞6.69,有光毒性；芬布芬PIF=5.96,有光毒性；布洛芬和吲哚美辛因在光照和非光照条件下,对细胞杀伤率均大于50％,因此无光毒性.结论 本次实验结果显示,BALB/c 3T3细胞光毒性实验方法有很好的预测性和适用性,与其他方法联合应用来全面评价化合物潜在的光毒性,是该领域研究逐渐发展完善的必然趋势.
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液相色谱-质谱联用法在分析P-糖蛋白介导体内药动学过程中的应用
目的 综述液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)在分析P-糖蛋白介导药物体内过程中的应用,以期为今后的研究提供借鉴.方法 查阅LC-MS/MS在转运体研究中应用的相关文献.结果 近几年来LC-MS/MS技术在药物转运体的研究中得以广泛应用.结论 液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)已经成为分析药物转运体体内、体外模型中药物浓度的强大工具之一,未来分析方法学的进步将依赖于色谱分离技术及质谱检测能力的进一步发展,同时LC-MS/MS也将对基于转运体介导的药物转运研究做出更大贡献.
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药物粉体可压性影响因素及改善策略
目的 介绍根据颗粒间结合面积(bonding area)和结合强度(bonding strength)量化药物粉体可压性的模型(简称BABS 模型),从该模型角度,分析影响药物粉体可压性的因素.方法 查阅国内外近期文献.结果与结论 对于改善药物可压性的两种新方法:晶体工程(特别是共晶)和表面改性.其中,表面改性因其优点突出,将成为改善药物粉体可压性的通用方法.药物粉体压缩性质对于片剂的处方筛选和工艺优化有着重要意义,不同粉体间压缩性质存在较大差异.
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虫草棒束孢(Isaria farinosa)活性成分及药效研究进展
目的 综述虫草棒束孢代谢产物的活性成分和药效研究情况.方法 查阅国内外相关文献并进行分析.结果与结论 虫草棒束孢发酵液以及菌丝体能产生多种活性成分如生物碱、酮醌类物质、多糖、生长素和酶类等,在促进神经元分化、抗菌、降血糖、抗氧化,特别是抗肿瘤等方面具有良好的效应,具有潜在的药用价值,值得深入研究.
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降压药物对新发糖尿病影响的网络Meta分析
目的 综合评价利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)和钙通道阻滞剂(CCB)5类降压药物对新发糖尿病(NOD)的影响.方法 检索有关降压药物和NOD的临床试验,在WinBUGS 1.4.3软件中构建随机效应贝叶斯模型,估计这5类药物以及安慰剂之间的OR值及其优劣顺序.结果 共纳入28项临床试验,将安慰剂作为被比较者,OR值分别为:ARB 1.23(95％ CI:1.087 ～1.399),ACEI 1.204(95％CI:1.033～1.424),CCB 0.928 9(95％CI:0.779 3～1.095),β受体阻滞剂0.738 4(95％ CI:0.604 7～0.890 6),利尿剂0.789 4(95％ CI:0.654～0.928 3).其中,ARB引发NOD的概率低,其后依次为ACEI、安慰剂、CCB、利尿剂和β受体阻滞剂.结论 ARB、ACEI会减少NOD发生的风险,而CCB、利尿剂和β受体阻滞剂会增加NOD发生的风险.
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抗精神失常药物致肥胖和糖尿病的风险
目的 阐述第二代抗精神病药对患者体重、血糖、血脂等的影响.方法 通过整理国内外相关文献,对近年来第二代抗精神病药促使患者体重增加、糖尿病及高甘油三酯血症等的发生,并可导致心血管疾病、脑血管疾病,继而影响抗精神病治疗的依从性以及精神疾病患者的转归进行回顾、总结.结果与结论 第二代抗精神病药可以极大提高精神病治疗的有效性和患者的耐受性,但其可能增加肥胖及糖尿病发生风险,应对使用第二代抗精神病药的患者开展糖尿病、心血管疾病风险的基础筛查工作,同时配合饮食、锻炼及药物治疗,共同提高严重精神疾病患者的生活质量.
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运用PDCA循环干预病区药品管理
目的 采用科学管理方法,加强病区药品管理,保证临床用药安全.方法 制定病区急救药品、高危药品、普通备用药品和麻醉药品、一类精神药品管理评价指标和标准,采用PDCA循环,干预病区药品管理.结果 干预后病区药品管理各项指标均有明显改善,各病区均建立了急救药品、高危药品等目录清单,效期管理符合标准病区数也有大幅度提升,药品分类存放进一步规范,贮存条件有所改善,麻醉药品、一类精神药品管理也达到要求.结论 PDCA循环可有效提高病区药品管理质量,减低医疗风险.
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福建省内医院制剂室现状调查分析
目的 了解福建省医院制剂室的现状.方法 采用问卷调查法对福建省二级以上医院制剂室工作情况进行调研,并对结果进行统计分析.结果 福建省多家医院制剂室的生产品种逐渐减少,生产规模日益萎缩.结论 制剂室应当结合形势、发挥自身优势,促进医院制荆工作发展.
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左氧氟羧酸对映体的手性分离和纯度检查
左氧氟羧酸[化学名:(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-(3S)-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并(嗯)唑-6-羧酸;CAS号:100986-89-8;分子式:C13H9F2NO4;英文名:levofloxacin carboxylic acid],为左氧氟沙星的合成中间体,在《中国药典》2010年版二部中被称为左氧氟沙星杂质A.《中国药典》2010年版二部新收载了左氧氟沙星的质量标准,其中有关物质检查要求采用外标法测定左氧氟羧酸的含量[1].左氧氟羧酸结构中与甲基相连的为手性碳原子,存在一对光学异构体.查阅国内外文献,笔者目前尚未见与左氧氟羧酸手性拆分相关的研究报道.本实验建立了左氧氟羧酸对映体的手性分离方法,为左氧氟羧酸手性判断以及光学异构体检查提供了简便、高效的方法.
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四氢小檗碱对映体在MDCK-MDR1细胞中的跨膜转运研究
四氢小檗碱(tetrahydroberberine,dl-THB)来源于罂粟科紫堇属植物延胡索(Corydalis yanhusuo W.T.Wang)的块根,属四氢异喹啉类生物碱.四氢小檗碱具有镇静、镇痛、催眠、降压等药理作用[1].四氢小檗碱的化学结构上有一个手性中心,图1,研究表明,手性药物的单个对映体在体内的吸收、分布、代谢以及排泄等环节中,常因与机体内的具有高度立体特异性的生物大分子相互作用等,表现出不同的药动学特征,具有立体专一性[2].吸收是药物发挥药效的关键环节,在药物成分吸收研究模型中,已有利用MDCK-MDR1细胞模型来研究化学药物及中药活性成分吸收转运机制的报道[3].有关四氢小檗碱单一对映体的跨膜转运机制目前仍不明确,国内外尚未见报道相关研究.因此,本实验采用MDCK-MDR1细胞模型来探讨四氢小檗碱单一对映体的双向转运特性,对深入研究手性药物的药理和毒理作用具有重要的意义.
