中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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固相萃取结合HPLC测定蝉花菌丝体中多球壳菌素的含量
目的 建立蝉花菌丝体中多球壳菌素含量的固相萃取结合高效液相色谱测定法.方法 高效液相色谱法,甲醇超声提取,固相萃取小柱纯化,ODS柱,流动相为乙腈-水(65:35),流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长203nm.结果 多球壳菌素分离良好,加样回收率为98.95%,RSD为2.22%(n=6),在0.15～7.54 μg内呈现良好的线性关系.结论 该方法简便易行、灵敏、重现性好,可用于蝉花菌丝体中多球壳菌素含量的测定.
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非诺贝特胶囊人体相对生物利用度
目的 建立非诺贝特酸简单快速的血浆样品提取方法,比较研究2种进口非诺贝特的人体相对生物利用度.方法 血浆样品加内标地西泮和乙腈,涡旋振荡,高速离心,上清液进样分析.采用两制剂二周期自身交叉试验方法,18名健康志愿者分别口服非诺贝特胶囊受试制荆和参比制剂各200 mg,HPLC测定血浆非诺贝特酸浓度,DAS软件计算药动学和相对生物利用度.结果 非诺贝特在人体内代谢为非诺贝特酸,非诺贝特酸和内标地西泮分离良好,二者的tR分别4.10和5.40 min左右.非诺贝特胶囊受试制剂和参比制剂的峰浓度ρmax分别为(9.04±1.65)和(9.51±1.77)mg·L-1;达峰时间tmax分别为(4.61±1.04)和(5.0±0.77)h;半衰期t1/2分别为(19.75±6.17)和(18.98±5.40)h;血药浓度-时间曲线下面积AUC0-t分别为(151.96±41.76)和(160.59±50.07)mg·h·L-1;受试制剂的相对生物利用度F0-t为(97.5±22.6)%.结论 非诺贝特胶囊受试制剂和参比制剂生物等效.
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对房室吸收和转运模型的修正
目的 对传统的房室吸收和转运(CAT)模型进行修正,拓宽了CAT模型的适用范围.方法 参考CAT模型建立的方法,利用严格的数学推导,并在结合文献数据的基础上,对传统CAT模型进行修正.结果 推导得到一个更为合适的CAT模型表达式并尝试建立了一个适用于大鼠的CAT模型,确定了大鼠CAT模型的房室数目为5个.结论 修正后的CAT模型适用范围有所拓宽,而大鼠CAT模型更符合大鼠自身的一些生理学特征.
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Fas通路在扇贝多肽抑制UVB诱导的HaCaT细胞凋亡中的作用
目的 从凋亡相关分子Fas(CD95)、Fas相关死亡结构域(Fas associated protein with death domain,FADD)及半胱天冬酶-8(caspase-8)的角度,研究扇贝多肽(polypeptide from Chlamys farreri,PCF)抑制紫外线B(Ultraviolet B,UVB)诱导的人角质形成细胞株(immortalized human keratino,HaCaT)细胞凋亡的作用机制.方法 实验设计为6组:对照组、UVB模型组、UVB+5.68 mmol·L-1维生素C阳性对照组、UVB+5.69 mmol·L-1PCF组、UVB+2.84 mmol·L-1PCF组、UVB+1.42 mmol·L-1PCF组.以正交实验设计确立UVB诱导的HaCaT细胞凋亡模型;琼脂糖凝胶电泳和荧光染色(Hoechst 33258)分析PCF对UVB诱导的HaCaT细胞凋亡的影响;琼脂糖凝胶电泳分析caspase-8抑制剂(z-IETD-fmk)对UVB诱导的HaCaT细胞凋亡的影响;逆转录-聚合酶链反应(Reverse Transcription-Polymerase Chain Reaction,RT-PCR)检测Fas(CD95)mRNA的表达;蛋白质印迹法检测FADD及caspase-8蛋白的表达.结果 PCF能明显抑制UVB引起的HacaT细胞凋亡;z-IETD-fmk对UVB诱导的HaCaT细胞凋亡有明显抑制作用;1.42～5.69 mmol·L-1内的PCF可剂量依赖性抑制UVB引起的Fas,FADD的表达增加及caspase-8的活化.结论 PCF可剂量依赖性抑制UVB诱导的HaCaT细胞凋亡,其作用机制与抑制Fas,FADD的表达及caspase-8的活化有关.
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芦笋多糖对S180小鼠红细胞氯离子浓度及膜电位影响的研究
目的 研究芦笋多糖对S180小鼠红细胞膜带3蛋白Cl-转运功能的影响及其机制.方法 采用荧光分光光度法动态观察红细胞内Cl-的含量;应用流式细胞仪测定红细胞膜电位大小.结果 在Cl-转运功能实验中,模型对照组在20,35 min的红细胞荧光强度均明显低于正常组,芦笋多糖3个剂量组红细胞荧光强度较模型对照组显著升高,低、中剂量组作用非常显著(P＜0.01),高剂量组在35 min也有显著作用(P＜0.05);在膜电位实验中,模型对照组S180小鼠荧光强度(45.0%)较正常小鼠(99.4%)显著降低(P＜0.01),而低、中、高剂量芦笋多糖能使S180小鼠红细胞膜电位显著升高(P＜0.01).结论 芦笋多糖能够显著增强红细胞膜的Cl-转运的功能.并且芦笋多糖的这一作用可能是通过升高红细胞膜电位而实现的.
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齐墩果酸滴丸的分散状态及其体外评价
目的 制备齐墩果酸滴丸,考察其分散状态.方法 以PEG4000,PEG6000为载体,利用红外光谱法、X射线衍射法、差示热量扫描法(DSC)对齐墩果酸在其中的分散状态进行研究.并对滴丸进行体外溶出度研究.结果 滴丸形成了低共熔物或固溶体,齐墩果酸以比较均匀的微细晶体或分子状态分散在载体中,滴丸中齐墩果酸与PEG分子间未发生化学反应,它们之间仅仅是物理作用.结论 采用固体分散技术制备的滴丸完全可以使药物达到高度分散状态,并能显著提高齐墩果酸的溶出度.
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氟尿嘧啶-花生凝集素结合物与LoVo细胞的结合特性研究
目的 研究氟尿嘧啶-花生凝集素结合物与细胞的作用.方法 采用一步法制备得到结合物.应用荧光显微镜定性观察结合物与细胞的结合.应用MTT法检测结合物的细胞毒作用.结果 LoVo细胞与结合物呈浓度依赖性结合;但Chang细胞不结合结合物.结合物对癌细胞的细胞毒作用呈浓度依赖性和时间依赖性.结论 结合物可选择性地与癌细胞结合,并保留抗癌活性.
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川党参的高效液相色谱指纹图谱研究
目的 利用HPLC-DAD方法,研究川党参药材的HPLC色谱指纹图谱,为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法.方法 色谱条件 Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);乙腈-0.5%醋酸水溶液为流动相进行二元梯度洗脱;柱温30℃;检测波长268 nm;流速1 mL·min-1.以党参炔苷为参照物分析了19批不同产地的川党参,采用药典委员会颁布的中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004 A进行评价,建立了共有模式,并以相关系数评价指纹的相似性.结果 19批川党参样品HPLC指纹图谱的相似度都在80%以上,精密度、稳定性、重复性实验中各共有峰相对保留时间和相对峰面积的RSD均＜3%,可以明显区别川党参跟药典收载其他品种.结论 本方法操作简便,结果稳定可靠,该法可以作为川党参药材的鉴别和质量控制.
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鲍氏针层孔菌的形态学观察
目的 对鲍氏针层孔菌的形态结构特征深入了解.方法 对鲍氏针层孔菌的菌落、菌球、营养菌丝和子实体进行观察.结果 菌落茼丝初期为白色,后逐渐变为淡黄色、黄色至黄褐色;营养菌丝多分枝,可见菌丝横隔,无锁状联合;菌球呈规则的圆球状,表面具柔软的毛刺;子实体呈半圆形、马蹄形或覆瓦状;担孢子卵圆形,平滑,(3.51～4.06)×(2.18～3.01)μm.结论 鲍氏针层孔菌的形态学研究,有助于该菌和其他相似物种进行区别.
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白头婆挥发油的固相微萃取分析
目的 分析白头婆挥发油的化学成分.方法 采用固相微萃取法提取白头婆中挥发油,经气相色谱-质谱技术分离和鉴定,用归一化法测定其相对百分舍量.结果 共分离出98个组分,确定其中52个组分,占总挥发油组分峰面积的97.17%.结论 含量较高的成分是石竹烯(22.04%)、α-水芹烯(12.55%)、大根香叶烯d(10.86%)、β-倍半水芹烯(10.72%)、β-香豆素(8.02%)、α-葎草烯(7.30%)、对-伞花烃(2.97%)、β-毕橙茄油烯(2.95%)、百里香甲醚(2.24%)等组分.
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4种临床常见选择性5-羟色胺再摄取抑制剂对5-羟色胺转运体的抑制作用比较
目的 选择性5.羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(selective serotonin reuptake inhibitors,SSRIs)是目前临床应用广泛的新型抗抑郁药物.通过考察氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰和舍曲林对5-HT转运体(serotonin transporter,SERT)的抑制作用的强弱,为临床选择药物提供实验依据.方法 利用大鼠脑突触体和大鼠血小板SERT,通过放射配基实验,观察在SSRIs存在下SERT对[3H]5-HT的摄取变化,获得IC50值,比较氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰和舍曲林对SERT抑制作用的强弱.结果 大鼠脑组织突触体和血小板SERT体外放射配基结合实验显示,帕罗西汀、氟西汀、西酞普兰和舍曲林对SERT抑制作用的IC50(nmol·L-1)分别为(血小板vs突触体):(1.26 vs 1.39)、(44.7 vs 35.5)、(10.5 vs 16.2)和(6.64 vs 7.09).结论 4种SSRIs对SERT的抑制作用都很强,IC50在nmol·L-1数量级.抑制作用的强弱依次为帕罗西汀＞舍曲林＞西酞普兰＞氟西汀.
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多元回归综合优化去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒的制备工艺
目的 以去甲基斑蝥素为模型药物,运用正交设计及多元回归分析多指标综合优化其低相对分子质量壳聚糖纳米粒制备工艺.方法 采用离子诱导法制备去甲基斑蝥素低相对分子质量壳聚糖纳米粒,以粒径、包封率为评价指标,以低相对分子质量壳聚糖(LCS)、三聚磷酸钠(TPP)浓度和温度为3个因素,选用L9(34)正交实验设计结合多元回归筛选纳米粒的制备工艺,并根据多指标权重对其线性加权和进行优化,推断优化方案.同时,应用数学模型,绘出各指标随因素变化的趋势图,预测优化结果.结果 根据优化条件验证制备工艺,所得纳米粒粒径为(131±6)nm,包封率45.12%,载药量7.3%.优化处方工艺具有粒径小、包封率高特性.结论 该数据处理方法用于制备工艺优化结果精确、高效,预测结果准确,具有推广应用价值.
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液相色谱-质谱联用测定大鼠血浆中芍药内酯苷及其药动学研究
目的 建立大鼠血浆中芍药内酯苷的HPLC-MS/MS定量分析方法,并用于大鼠体内芍药内酯苷药动学研究.方法 血浆样品采用固相萃取预处理,色谱柱为Symmetry C18(4.6 mm×50 mm,3.5μm),流动相为乙腈-0.05%甲酸溶液(25∶75).采用三重四极杆质谱仪进行多反应监测方式(MRM),电喷雾离子源.对所建方法进行了较全面的验证.考察了3种剂量芍药内酯苷给与大鼠后的药动学特征,结果所建方法灵敏、重现性良好.芍药内酯苷在体内吸收迅速,消除也较快,经统计学检验表明,在给定的3个剂量范围内,芍药内酯苷具有线性动力学特征.结论 建立的方法可用于芍药内酯苷的药动学研究.
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葛根素温度敏感凝胶剂的研究
目的 研制葛根素温度敏感凝胶剂.方法 建立UV测定制剂的含量及体外释药量,采用搅拌子法测定相转变温度并测定黏度,从而确定处方.采用桨法进行处方的体外释药实验.结果 确定20%的泊洛沙姆407和10%的泊洛沙姆188作为葛根素温度敏感凝胶的基质.凝胶体外释放符合Higuchi方程.结论 葛根素温度敏感凝胶达到了滴入眼内形成凝胶并且延迟释放的目的.
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奥沙西泮降解产物的制备分离及结构鉴定的研究
目的 研究苯二氮簟类药物奥沙西泮的降解产物.方法 对奥沙西泮进行强酸、强碱、光、热、氧化条件下的强制破坏实验,采用高效液相色谱法,以不同的流动相系统确认其可能降解产物,并采用制备薄层色谱(PTLC)对其在热破坏条件产生的一个共同降解产物进行分离纯化,并利用UV,IR,1H-NMR,13C-NMR,HMBC,HMQC,ESI-MS等光谱学方法进行结构鉴定.结果 分离并制备了奥沙西沣的一个降解产物并确证其结构为6-氧4-苯基-喹唑啉-2-醛.结论 该化合物为奥沙西泮的降解产物,在国内首次报道,为<中国药典>中奥沙西泮的质量标准提高提供了科学依据.
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利培酮及其活性代谢产物的药动学研究
目的 研究利培酮(risperdal)及其活性代谢产物9-羟基利培酮(9-OH-risperdal)在中国女性精神分裂症患者的临床药动学.方法 单周期实验,20例性患者经过17 d的利培酮治疗,收集系列标本,高效液相色谱-质谱联用(HPLCMS)测定血浆中的药物浓度.结果 利培酮吸收迅速,其tmax和t1/2分别为1.6和3.3 h.9-羟利培酮的tmax和t1/2分别为2.6和25.1 h.利培酮和9-羟基利培酮的pssav分别为30.5和136.8μg·L-1,AUCss0-12分别为482.4和1 744.3μg·h·L-1.利培酮的CL/F和V/F分别为8.4 L·h-1和33.2 L.结论 利培酮和9-羟基利培酮的血药浓度,尤其是利培酮,存在着巨大的个体差异.结果 表明,治疗药物浓度监测对维思通的合理用药有重要意义.
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黄芩不同生长发育期的指纹图谱研究
目的 建立黄芩RP-HPLC指纹图谱,考察黄芩不同生长发育期的主要化学成分的变化.方法 色谱柱为Diamonsil C18(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水-甲酸(21∶78∶1,A)和乙腈-水-甲酸(80∶20∶1,B)为流动相进行梯度洗脱;检测波长280 nm;柱温30℃;流速1.0 mL·min-1.时黄芩指纹图谱进行分析,并比较了10个化学成分含量在不同生长发育期的变化趋势.结果 黄芩中主要化学成分在不同生长发育期的积累具有一定规律.苷类和苷元类成分含量在生长过程中虽发生了不同的变化,但终二者含量均在枯黄期恢复到接近休眠期时的含量水平.结论 揭示黄芩中主要化学成分在不同生长发育期的变化趋势.
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生物质谱在糖药物学分析中的应用
目的 介绍快原子轰击、电喷雾离子化、基质辅助激光解吸、串联质谱等生物质谱技术在糖类药物分析中的应用.方法 对近年来有代表性的文献进行分析、归纳.结果与结论 在糖类结构研究的诸多方法中,生物质谱被认为是一个重要的不可缺少的手段,在糖类结构的分析中有广阔的应用前景.
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黄连属药用植物化学成分和质量控制的研究进展
目的 综述黄连属药用植物的化学成分和质量控制的有关研究进展.方法 查阅国内外近年来大量文献,对黄连属药用植物的化学成分和质量控制的有关方面进行分析和归纳.结果与结论 黄连的主要化学成分是生物碱类,还有少量的木脂素、黄酮和香豆素等.黄连质量控制模式目前主要以单指标质控、多指标同步质控、指纹图谱为主,UV、TLC、HPLC、HPCE、液相色谱与质谱联用(LC-MS)、近红外光谱(NIR)等技术在黄连质量控制中的应用均有了系统的研究,以上结果为黄连的质量控制提供借鉴,同时也为本属资源的合理开发利用提供参考.
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1 420例儿童药物咨询分析
药物咨询已经成为我院临床药学工作的重要组成部分之一,搞好这项工作可以提高患儿用药的依从性,减少药物不良反应的发生,大限度地保障儿童用药的安全性和有效性.现将我院药剂科1 420例药物咨询记录分析报道如下,以供参考.
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儿童环孢素给药剂量的年龄差异
目的 了解儿童患者环孢素(CsA)血药浓度个体差异的发生规律,为儿童合理用药服务.方法 采集2002.7～2006.8间在浙江大学医学院附属儿童医院进行环孢素血药浓度监测的样本,筛选出74例供分析用,其中男35例,女39例,年龄2月～15.8岁;研究各个年龄段儿童平均给药剂量的差异.结果 各个年龄段儿童的平均给药剂量具有显著差异(P=0.000).以2.1～3岁患儿平均给药剂量大(12.85 mg·kg-1·d-1),其次为3.1～6岁(7.26 mg·ks～·d-1),1.1～2岁(6.98 mg·kg-1·d-1),6.1～8(5.69 mg·kg-1·d-1),8.1～12岁(5.44 mg·kg-1·d-1),12.1～16岁(5.36 mg·kg-1·d-1),0～1岁(5.04 mg·kg-1·d-1).结论 在临床上考虑不同年龄儿童的个体发育特征,对于增加首剂量给药的有效性非常重要.
