中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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4种药用半红树植物内生真菌的分离及其抗菌活性研究
目的研究4种药用半红树植物内生真菌的抗菌活性,旨在获得有良好抗菌活性的菌株,以寻找新型抗菌物质.方法以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌为试验菌株,用琼脂块法对分离的真菌进行了抑菌试验.结果从4种植物中共分离到52株内生真菌,其中有18株真菌对至少1种试验菌株有抗菌活性,占总分离菌株的34.6%.结论海洋植物的内生真菌中存在着丰富的抗菌天然活性物质,这可为寻找新型抗菌物质提供资源.
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高效液相色谱法测定2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-(口恶)二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯原料药的研究
目的采用反相高效液相色谱法建立2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-(口恶)二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯(ZLR-8)原料药质量控制的方法.方法色谱柱为Lichrospher ODS柱(4.6 mm×250 mm),流动相为甲醇-乙腈-水(55:20:10),检测波长为226 nm,流速为1.0 mL·min-1.结果中间体及各降解产物对样品测定不产生干扰,ZLR-8的浓度为11.18～223.6mg·L-1时与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 8,n=5),重复性良好(RSD%=0.47,n=6),检测限为54μg·L-1.结论该方法可以用于ZLR-8原料药的含量测定和有关物质检查.
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褪黑素鼻喷剂的吸收与生物利用度研究
目的研究一种能够快速吸收、生物利用度高的褪黑素鼻喷剂.方法采用大鼠在体鼻循环法研究褪黑素的体外吸收规律,计算吸收速率常数;6只新西兰兔随机分为3组,进行3×3拉丁方实验,分别给予受试制剂T1,T2和参比制剂R,于不同时间点取血,清洗期为1周.采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数和绝对生物利用度.结果受试制剂T1,T2大鼠鼻腔吸收速率常数分别为0.006 8,0.002 7 min-1,有显著性差异(P＜0.05).参比制剂R和受试制剂T1,T2的药-时曲线均符合二室模型,ρmax分别为(676.9±133.1),(296.6±135.4)和(155.8±82.8)μg·L-1,t1/2β分别为(15.2±2.0),(14.6±1.3)和(16.3±3.0)min,AUC0-60分别为(6 329.5±681.3),(5 307.6±1 424.9)和(2 736.4±620.0)μg·min·L-1;受试制剂T1,T2的tmax分别为(4.29±2.32)和(6.40±3.46)min,Ka分别为(0.622±0.280)和(0.320±0.150)min-1,绝对生物利用度分别为(85.2±26.3)%和(44.2±14.2)%.统计学结果表明,吸收速率常数Ka,绝对生物利用度在受试制剂间有显著性差异(P＜0.05).结论本研究制备的褪黑素鼻喷剂给药后快速吸收,绝对生物利用度高;大鼠在体鼻循环法与体内试验结果相关性好.
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香茶菜的免疫药理作用研究
目的探讨香茶菜的免疫作用.方法采用2,4-二硝基氟苯(DNFB)所致的小鼠迟发型超敏反应模型和绵羊红细胞所致小鼠溶血素抗体生成模型,观察香茶菜水煎剂对整体动物细胞免疫和体液免疫的影响.结果香茶菜水煎剂(10,5,2.5 g·kg-1)对DNFB所致小鼠迟发型超敏反应有显著的抑制作用,对胸腺、脾脏指数无明显影响;对绵羊红细胞所致小鼠特异性抗体生成,香茶菜水煎剂(10,5,2.5 g·kg-1)则有显著的增强作用.结论香茶菜水煎剂能抑制细胞免疫反应,而增强体液免疫反应,具有显著的免疫活性.
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齐墩果酸纳米悬浮液的制备
目的探讨运用高压匀质技术制备齐墩果酸纳米悬浮液的可行性.方法以纳米粒粒径及多分散指数为指标,研究各影响因素如压力、循环次数、表面活性剂种类及用量对纳米悬浮液的影响.并研究纳米化齐墩果酸的溶解度及体外溶出行为.结果匀质压力是决定纳米粒粒径的主要因素,增加循环次数可以使纳米粒的单分散性增加,表面活性剂对维持体系稳定性起着不可忽视的作用.纳米化齐墩果酸的溶解度及药物溶出速率得到明显提高.结论高压匀质技术可以成功用于制备齐墩果酸纳米悬浮液.
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补骨脂素对HL60/HT耐药细胞逆转及对细胞内Ca2+浓度影响研究
目的研究补骨脂素对HL60/HT耐药细胞逆转作用及对耐药细胞内Ca2+浓度影响,探讨其可能作用机制.方法采用MTT法测定补骨脂素对细胞增殖抑制作用,高效液相色谱法检测细胞内HT的浓度,激光共聚焦显微镜测定细胞内不同时段和不同时间点的Ca2+浓度.结果补骨脂素在1～20μmol·L-1能不同程度降低HT对HL60/HT细胞的IC50,并不同程度提高细胞内HT浓度;1～20μmol·L-1补骨脂素在不同作用时段(24,48,96 h)对HL60/HT细胞内Ca2+浓度与作用时间成负相关,10～20μmol·L-1补骨脂素在作用HL60/HT不同时间点(5,10,15,20,25 min)细胞内Ca2+浓度与作用时间成负相关性.结论补骨脂素能逆转HL60/HT细胞的MDR,其作用机制与影响耐药细胞内Ca2+浓度,故而增加细胞内HT浓度有关.
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夏至草醇提物对大鼠淋巴循环作用的实验研究
目的探讨夏至草醇提物对淋巴循环的调节作用.方法采用淋巴微循环观察、淋巴引流及淋巴液流变学技术,观察夏至草醇提物对32只大鼠肠淋巴循环的作用.结果静脉推注夏至草醇提物后,在6 g·kg-1剂量时肠系膜淋巴管收缩频率及幅度均增大,3 g·kg-1剂量时收缩幅度也增加,均显著高于给药前及对照组(P＜0.05);高剂量组的肠淋巴流量、蛋白输出量和淋巴细胞输出量明显高于给药前及对照组(P＜0.05);中及高剂量组均能明显降低淋巴液黏度,但1 g·kg-1剂量对淋巴循环未发生影响.结论较大剂量夏至草醇提物具有增强淋巴管收缩性、淋巴液转运及降低淋巴液黏度的作用.
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三七总皂苷胃肠道生物黏附片的体外释药及黏附特性考察
目的考察三七总皂苷胃肠道生物黏附片中的总皂苷及主要单体皂苷的体外释药动力学、生物黏附片体外对离体家兔肠粘膜的黏附力.方法释放度测定按中国药典2000年版附录转篮法,采用显色法测定黏附片中三七总皂苷的释放,采用高效液相方法测定三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1的释放特征,分别用零级释放、一级释放模型、Higuchi方程、Peppas方程对4者的释放曲线进行动力学模拟,阐明其释药机制,并采用相似因子法判断各单体皂苷和总皂苷的释放曲线是否相似;采用自制的黏附力测试装置测定生物黏附片对兔肠粘膜的黏附力,对黏附力进行体外评价.结果三七总皂苷,三七皂苷R1,人参皂苷Rb1的释放符合Peppas方程,人参皂苷Rg1的释放曲线符合一级释放动力学;相似因子法判断3种单体的释放曲线均与总皂苷的释放曲线相似.生物黏附片对肠粘膜的黏附力明显大于普通片(P＜0.01).结论三七总皂苷胃肠道生物黏附片中单体皂苷与总皂苷的释放机制不同,但释放曲线相似.生物黏附片对于肠粘膜具有较大的黏附力.
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偶联植物多糖对日本血吸虫疫苗PV1223增效作用及其机制的初步探讨
目的以天然提取香菇多糖和茶叶多糖混合物(茶叶多糖-香菇多糖=1:1)为佐剂,探讨疫苗-佐剂偶联物对血吸虫疫苗的保护性免疫的增效作用及其机制.方法采用108CFU日本血吸虫疫苗PV1223与植物多糖偶联后皮下接种小鼠,同时设立对照组.接种后第8周以日本血吸虫尾蚴攻击感染,感染后6周剖杀小鼠,计算减虫率、减卵率,并测定血清中特异性抗体水平.结果实验组减虫率和减卵率分别达到65.96%,80.88%,与对照组相比有非常显著意义(P＜0.01),而免疫前后各实验组IgG水平却无统计学差异.结论偶联植物多糖对日本血吸虫疫苗PV1223有明显的增效作用,其免疫机制可能以细胞免疫为主.
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单磷酸阿糖腺苷的合成
目的改进单磷酸阿糖腺苷的合成工艺.方法直接以阿糖腺苷为原料,对其进行磷酸化,经过精制纯化,得到单磷酸阿糖腺苷.结果单磷酸阿糖腺苷经紫外、核磁、质谱等证实.结论本法原料易得,操作简单,总收率高,是理想的工业化生产路线.
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减肥中成药中添加西布曲明西药成分的检测
目的建立检测减肥类中成药中可能添加西药西布曲明的定性、定量方法.方法随机抽查市场上销售的3种减肥药,采用TLC及LC-MS联用技术定性鉴别,HPLC外标法定量.结果硅胶HF254薄层板上,以氯仿-甲醇(8:1)为展开剂,改良碘化铋钾溶液显色,供试品与对照品及阳性对照比较,呈现相同的橘红色斑点,Rf值为0.65.流动相:甲醇-水(80:20,pH 4.5),流速1.0 mL·min-1,柱后分流,0.4 mL·min-1进质谱仪;ESI(+)离子源,扫描范围m/z 100～400,干燥气流速8.00 L·min-1,干燥气温度350℃,雾化气压2.1×105Pa;借助于液相色谱-质谱联用仪的质量色谱图方式识别和确认西布曲明的保留时间,并获取其对应峰位的质谱图,供试品与对照品质谱图对比,碎片离子峰匹配因子达到0.999,检出西布曲明.HPLC定量分析,通过改变流动相及调整流速,样品中西布曲明作为定量峰与相邻干扰峰有较好的分离度,3种减肥中成药中的西布曲明分别在30～350,10～180,10～250 mg·L-1内具有良好的线性关系(r分别为0.999 6,0.999 0,0.999 3,n=7).结论本法简便、快速、分离效果好、精密度、准确度高,可用于中成药复杂的化学环境中添加西布曲明的定性、定量分析.
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高效液相色谱法测定二妙丸中盐酸药根碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的含量
目的建立同时测定二妙丸中盐酸药根碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱含量的高效液相色谱方法.方法采用AgilentExtend C18色谱柱(4.6 mm×150mm,5μm),以水-乙腈(55:45,每100 mL中含磷酸二氢钾0.34 g,十二烷基硫酸钠0.17 g)为流动相,紫外检测波长345 nm,柱温35℃,流速1 mL·min-1.结果盐酸药根碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的理论塔板数分别为6 085,6 995和6 970.盐酸药根碱回归方程为Y=141 547X-7 456.9,r=0.999 1,线性范围6.1～122 ng;盐酸巴马汀回归方程为Y=93 047X+47 140,r=0.999 5,线性范围0.128～1.28μg;盐酸小檗碱回归方程为Y=86 106X+87 243,r=0.999 6,线性范围0.12～1.2μg.3组分的平均回收率分别为99.69%,100.23%和99.32%,RSD分别为3.97%,2.04%和2.25%(n=6).结论该法操作简单,可以同时测定盐酸药根碱、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的含量,精密度高,重复性好,检测快速,定量准确,可用于二妙丸的质量控制.
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交联透明质酸衍生物制备的水凝胶膜体外药物释放研究
目的对交联透明质酸衍生物制备的载药水凝胶膜进行体外药物释放研究.方法采用网碟法测定几种载药水凝胶膜的体外药物释放度,探讨交联剂添加量和透明质酸酶(HAse)对载药水凝胶膜药物释放度的影响.结果交联透明质酸衍生物载药水凝胶膜对一些非水溶性药物具有较好的缓释作用,药物的体外释放符合Higuchi方程.增加交联剂的含量可降低药物释放速率,释放介质中加入HAse可使释放速率加快.结论由交联透明质酸衍生物制备的水凝胶膜对一些非水溶性药物具有较好的缓释作用,是一种有开发前景的药物载体.
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雷米普利胶囊人体生物等效性研究
目的评价国产雷米普利胶囊与已上市的雷米普利片的人体生物等效性.方法18名男性健康志愿者随机交叉po雷米普利受试制剂和参比制剂各10 mg,采用液相色谱-质谱法同时测定雷米普利及其活性代谢物雷米普利拉的药物浓度.结果参比制剂及受试制剂的雷米普利的tmax分别为(0.53±0.14)和(0.58±0.17)h,ρmax分别为(42.34±13.37)和(43.84±13.65)μg·L-1,AUC0-72分别为(41.70±13.62)和(42.57±11.54)μg·h·L-1,t1/2(ke)分别为(2.55±1.55)和(2.40±0.85)h,雷米普利拉的tmax分别为(2.44±0.62)和(2.50±0.51)h,ρmax分别为(43.28±13.83)和(39.75±13.73)μg·L-1,AUC0-72分别为(311.34±99.34)和(312.34±97.74)μg·h·L-1,t1/2(ke)分别为(18.80±6.82)和(17.99±5.94)h,国产雷米普利胶囊相对生物利用度以雷米普利计为(104.44±13.07)%,以雷米普利拉计为(101.62±14.56)%.结论方差分析和双单侧t检验结果表明,两种制剂生物等效.
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蝙蝠葛酚性碱对血小板聚集的影响及其机制研究
目的观察蝙蝠葛酚性碱(PAMD)对血小板聚集的影响,探讨其抗血小板聚集的作用机制.方法用比浊法测定血小板聚集度;放免法测定兔血小板内环腺苷酸(cAMP)和环鸟苷酸(cGMP)的浓度;荧光探针Fura-2/AM标记测定兔血小板内游离钙离子浓度.结果体内外实验表明,PAMD对由二磷酸腺苷(ADP),花生四烯酸(AA)和凝血酶(THR)诱导的大鼠和兔血小板聚集的抑制作用具剂量或浓度依赖性;PAMD能明显升高免血小板内cAMP,cGMP的浓度,并抑制由THR诱导的血小板内游离钙离子浓度的升高.结论PAMD具有抗血小板聚集的作用,其机制可能与增加血小板内cAMP和cGMP的含量和抑制血小板[Ca2+]i浓度的升高有关.
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几种促进剂对双氯芬酸钠离子导入效果的比较
目的考察3种促进剂在不同浓度条件下双氯芬酸钠凝胶体外经皮离子导入渗透速率的影响.方法选择聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素为基质,制备了分别含有月桂氮(艹卓)酮、肉豆蔻酸异丙酯和油酸的双氯芬酸钠经皮离子导入凝胶,采用改良Franz纵向释放池,以人体皮肤为透皮屏障,进行药物凝胶的离子导入经皮试验.结果3种促进剂均有促进效果,其中肉豆蔻酸异丙酯渗透速率不高,渗透效果不理想;含有不同浓度月桂氮(艹卓)酮的凝胶具有一定渗透速率;含油酸的凝胶的渗透速率较高.结论其中以3%油酸的促进效果好,在0.2 mA的电流下,渗透速率达到(29.34±0.65)μg·cm-2·h-1.
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RP-HPLC测定天然虫草与人工虫草中核苷类成分的含量
目的分析不同来源的天然虫草与人工虫草中主要核苷类成分的差异.方法应用RP-HPLC检测18个样品中尿苷、腺嘌呤、腺苷、虫草素的含量.Symmetry Shield Rp18柱(3.9 mm×150 mm,5μm),以乙腈-水为流动相,梯度洗脱.流速0.2～1.2mL·min-1,检测波长260 nm,柱温30℃.结果本法高效灵敏,重现性好.所测人工虫草核苷类成分的含量较天然虫草高,不同产地天然虫草4种主要的核苷类成分的差异较不同来源人工虫草的小.结论本法能有效鉴别虫草的核苷类成分,可用于天然虫草和人工虫草中核苷类成分的分析,评价不同来源虫草的质量.
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中药吴茱萸RP-HPLC指纹图谱的研究
目的建立吴茱萸饮片的RP-HPLC指纹图谱研究方法.方法Alltech C18色谱柱;梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;检测波长:254 nm;柱温:40℃.结果该方法具有良好的稳定性和重复性,19个产地吴茱萸饮片及其炮制品共标定了15个共有峰.结论利用吴茱萸RP-HPLC指纹图谱分析法可较全面的反映吴茱萸饮片的内在质量,可用于吴茱萸饮片的质量控制.
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肠溶包衣材料的发展及其应用
目的综述肠溶包衣材料的发展及其在药物制剂中的应用.方法查阅国内外相关文献,进行整理、归纳和总结.结果肠溶包衣材料从天然、单一的品种发展到现在合成、半合成的多品种高分子材料,对于保证药物稳定性,减少药物不良反应,使药物充分发挥疗效有重要作用.结论集聚合物、增塑剂和着色剂于一体的、能在水性体系中包衣的肠溶包衣材料展现了广阔的应用前景,正朝着更加安全、便捷、有效,多功能的方向发展.
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代谢组学用于外源物安全性评价研究进展
目的介绍代谢组学在安全性评价中的研究进展.方法总结代谢组学特点及主要技术,并介绍其在环境、食品和药物等外源物安全性评价方面的应用.结果代谢组学在安全性评价应用过程中不但正确预测了样本类别,同时成功的识别了可能的生物标志物.结论随着高分辨、高通量现代分析技术的进一步发展和生物信息学方法的不断改进,代谢组学必然带来了一场安全性评价的革命,同时也为中药的安全性评价提供了新的科学理论和方法学指导.
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藁本内酯的研究进展
目的综述了近40多年来国内外有关藁本内酯的研究进展.方法分析和归纳了有关藁本内酯的理化性质、药理作用、植物来源、提取分离、稳定性研究、化学合成等文献报道和相关专利的情况.结果与结论藁本内酯有较好的药理作用,极具开发价值,其在纯化分离、化学合成及制剂等方面研究较少且不够深入.
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糖皮质激素在SARS治疗中的应用体会
在国内外推荐的SARS治疗方案中都提到糖皮质激素的应用.卫生部提出的糖皮质激素的应用指征是:①有严重中毒症状,高热3 d不退;②48 h内肺部阴影进展超过50%;③有急性肺损伤或出现急性呼吸窘迫综合症(ARDS).推荐剂量:一般成人剂量相当于甲泼尼龙80～320 mg·d-1.有学者总结他们的经验时认为在SARS治疗中,糖皮质激素的应用指征是:高热超过3 d,胸片呈现病变加重,首选甲泼尼龙,剂量80～240 mg·d-1,对危重病人可用500 mg·d-1(重的病例使用1 000 mg·d-1,冲击疗法),共2～3 d[1].我们认为糖皮质激素治疗SARS是一把双刃剑,应用恰当可使病情迅速获得改善,但若应用不当,则可能会加重病情,甚至使病情恶化.因此,在SARS治疗中如何合理应用糖皮质激素是抢救病人的关键.以下是我们在治疗SARS中应用糖皮质激素的一些临床体会.
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新型抗肿瘤药物--吉非替尼
吉非替尼(gefitinib),商品名为易瑞沙(Iressa),是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,化学名为4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基-6(3-异构亚丙氧基)喹唑啉,由阿斯利康公司开发,2003年获FDA批准在美国上市,用于治疗非小细胞性肺癌(NSCLC),目前已在30多个国家获准使用,2005年2月在我国上市.其结构式见图1.
