中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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喜树果、叶及树枝的挥发性成分GC-MS分析
目的 对喜树不同部位的挥发性成分进行对比研究.方法 利用水蒸汽蒸馏提取喜树挥发性成分,用GC/MS进行分离测定.结合计算机检索技术对分离化舍物进行结构鉴定,应用色谱峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量.结果 喜树果中分离出63个成分,鉴定出41个化学成分,占挥发油总量的65.08%;喜树枝中分离出81个成分,鉴定出45个化学成分.占挥发油总量的55.56%;喜树叶中分离出50个成分,鉴定出39个化学成分,占挥发油总量的78%;喜树果、叶及树枝挥发性成分中,含有14种相同成分.结论 喜树的不同部位其挥发油化合物组成和含量也不尽相同,为喜树的综合利用提供参考数据.
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苦参碱白蛋白亚微粒的制备和体外性质研究
目的 制备肝靶向性苦参碱白蛋白亚微粒,并对其理化性质和体外释药特性进行考察.方法 采用复凝聚法制备苦参碱白蛋白亚微粒,以亚微粒包封率为考察指标,均匀设计法优化处方工艺,对优化工艺产品采用透射电镜、激光粒度分布与Zeta电位分析仪、差示扫描量热法和X-射线衍射法分析理化性质,超滤离心法考察其体外释药动力学特征.结果 分析结果证明,亚微粒已经形成,其外观形态均匀圆整,平均包封率为(84.25±0.95)%,平均栽药量为(6.94±0.05)%,平均粒径为(312.6±12.5)nm.体外释药具有双相动力学特征,方程:100-Q=0.476e-0.351t+0.325 3e-0.032 2t,ra=0.998 5,rβ=0.998 7.结论 实验建立的制备工艺简单可行,理化性质稳定,可用于肝靶向苦参碱白蛋白亚微粒的制备.
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环维黄杨星D在健康受试者体内的药动学研究
目的 研究环维黄杨星D在健康受试者中的人体药动学.方法 32名健康受试者随机分为6,4,2 mg 3个单荆量组及2 mg 1个多剂量组,每组8人,静脉滴注环维黄杨星D 2,4,6 mg以及多次静脉滴注环维黄杨星D 2 mg后,用高效液相色谱-质谱联用技术测定血浆中环维黄杨星D浓度.结果 单剂量静脉滴注环维黄杨星D高、中、低剂量组的ρmax分别为(16.56±1.15),(9.227±2.204)和(4.742±1.607)μg·L-1;tmax分别为(1.625±0.551),(1.917±0.691)和(1.583±0.731)h.低剂量组多次静脉滴注后的ρmax和tmax分别为(5.252±2.078)μg·L-1和(1.786±0.267)h,平均稳态血药浓度ρav为(4.972±1.038)μg·L-1.波动系数DF为(0.902±0.477),累积系数R为(2.629±1.187).结论 健康受试者单次静脉滴注高、中、低3个剂量组的环维黄杨星D后,药动学参数tmax,K,t1/2,MRT 相近,ρmax,AUC0→∞与剂量呈依赖性.药物半衰期较长,多剂量在体内有蓄积现象.
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熊去氧胆酸胶囊人体生物等效性研究
目的 评价熊去氧胆酸胶囊(受试制剂)与进口熊去氧胆酸胶囊(参比制荆)的人体生物等效性.方法 20名男性健康受试者,采用随机双周期交叉试验.单剂量po受试制剂或参比制剂500 mg,HPLC-MS测定血浆中熊去氧胆酸的含量;2种制剂的熊去氧胆酸血药浓度经BAPP2.0程序处理,计算药动学参数及相对生物利用度.结果 参比制剂与受试制荆的tmax分别为(3.0±0.8),(2.8±0.9)h;ρmax分别为:(8 565.69±2 692.58),(7 184.87±2 396.34)μg·L-1,用梯形法计算所得的AUC0-10分别为:(23 488.34±6 594.56),(22 725.19±6 083.04)μg·h·L-1,t1/2分别为(1.53±0.55)和(1.56±0.61)h.熊去氧胆酸受试制剂的相对生物利用度为:(98.5±13.8)%,对ρmax,AUC0-10经对数转换,方差分析后进行双单侧检验及99%可信限判断,差异无统计学意义.结论 两制剂具有生物等效性.
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甲磺酸伊马替尼的合成
目的 研究和改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺.方法 以3-乙酰吡啶、2.甲基-5.硝基苯胺等为原料.经缩合、成环、氢化、酰化,进而与甲磺酸成盐得到甲磺酸伊马替尼.结果 中间体及目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、红外光谱等确证,总收率27.0%.结论 本路线操作简单,成本较低,适合工业化生产.
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液相色谱-质谱联用法测定大鼠血浆中的槲皮素代谢物
目的 采用液相色谱.质谱联用法鉴定大鼠口服槲皮素单体后血浆中的代谢产物.方法 血浆样品经过2 mol·L-1盐酸(甲醇-水)水解后,进行色谱分离,采用液相色谱-质谱联用仪检测,大气压电喷雾离子源(EPI)负离子条件下进行扫描,鉴定大鼠给药槲皮素(100 mg·kg-1)单体后血浆中代谢产物的结构.结果 通过与标准物紫外谱图比较,结合质谱仪扫描结果分析,在大鼠给药槲皮素(100 mg·kg-1)单体后血浆中鉴定出槲皮素(m/z→301.0)和异鼠李素(m/z→314.9)两种代谢产物结构.结论 采用盐酸酸水解的方法可快速、有效地鉴定出大鼠血浆中槲皮素代谢产物,为进行含槲皮素中药及其复方的药动学研究提供参考.
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桑叶中总生物碱和1-脱氧野尻霉素的含量考察
目的 建立桑叶中总生物碱和1-脱氧野尻霉素(DNJ)含量的测定方法,并考察不同采摘时间、不同种植基地及药用部位的桑叶药材中总生物碱和DNJ含量.方法 采用雷氏盐比色法测定总生物碱含量;应用HPLC-ELSD测定DNJ含量.流动相为乙腈-水(80:20);流速:1.0 mL·min-1;柱温30℃;进样量:20μL.漂移管温度55℃;载气(N2)压力:0.15 MPa.结果 本实验所建立的方法准确、重复性好.不同采摘时间、采摘部位的桑叶中二者含量差异较大,不同种植基地的桑叶中二者含量变化相对较小.结论 测定结果表明,桑叶中DNJ和总生物碱的含量与采摘时间、种植基地及药用部位等密切相关,其中采摘季节、部位影响较大.
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HPLC同时测定莪术油及其注射液中3种成分的含量
目的 建立同时测定莪术油注射液中3种成分含量的方法.方法 采用VP-ODS C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm).流动相:0.1%磷酸水溶液一乙腈(梯度洗脱),流速1.0 mL·min-1,检测波长:210 nm.结果 4种成分线性关系良好.r＞0.999 7,平均回收率均大于99.0%,RSD均小于2.0%.结论 该方法准确、灵敏度高,可作为制剂质量控制.
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两种尼扎替丁制剂的生物等效性研究
目的 建立测定血浆中尼扎替丁浓度的HPLC,并应用此方法研究国产尼扎替丁片和国产尼扎替丁胶囊的生物等效性.方法 采用随机双周期两制剂交叉试验设计,用建立的HPLC对20名健康受试者po 300 mg尼扎替丁片(受试制剂)和300mg尼扎替丁胶囊(参比制荆)后12 h内多点抽取静脉血进行血药浓度检测.计算主要动力学参数,并评价2种制荆的生物等效性.ρmax和AUC0-t,AUC0-inf采用方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验.结果 受试制剂和参比制剂中尼扎替丁的达峰时间tmax分别为(2.05±0.32)和(2.00±0.32)h,大血药浓度ρmax分别为(2.04±0.63)和(1.97±0.69)mg·L-1,用梯形法计算,血药浓度一时间曲线下面积AUC0-12分别为(7.50±1.49)和(7.23±1.52)mg·h·L-1,AUC0-inf分别为(8.31±1.70)和(8.01±1.67)mg·h·L-1.结论 以AUC0-12计算,与参比制剂相比,受试制荆的相对生物利用度为(104.4±11.1)%.受试制剂与参比制剂卫欣R比较,经检验AUC0-12,ρmax和tmax均符合生物等效性要求,结果表明,2种制荆生物等效.
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螺内酯杂质的分离与结构鉴定
目的 研究药物螺内酯中所含的杂质.方法 应用色谱方法进行分离和纯化,NMR和MS等渡谱解析化学结构.结果 从螺内酯母液中分离得到2个化合物,分别鉴定为7α-乙酰硫基-17β-甲氧基-孕甾-4-烯-3-酮(2)和17β-羟基-3-氧代孕烷-4-烯-21-羧酸-γ-内酯(3).结论 化合物2为新化合物.
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mPEG-DSPE修饰的紫杉醇脂质体的制备及其药动学研究
目的 采用甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺(mPEG-DSPE)修饰紫杉醇脂质体,并考察其在大鼠体内的药动学行为.方法 合成两亲线型聚合物mPEG.DSPE;采用薄膜分散法制备mPEG-DSPE修饰的紫杉醇脂质体;并用HPLC测定紫杉醇在大鼠体内的血药浓度.结果 得到的紫杉醇脂质体粒径为(411.8±31.9)nm,包封率为(82.47±2.15)%.紫杉醇注射液和修饰后脂质体的t1/2β分别为1.48和10.48 h,后者AUC约为前者的3.13倍.结论 mPEG-DSPE修饰的紫杉醇脂质体具有显著的长循环特性,并可提高其体内的利用度.
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肉桂提取物β-环糊精包合物经皮渗透性的研究
目的 考察以醇质体为载体的肉桂提取物β-环糊精包合物经皮给药的可行性以及醇浓度、促渗荆对药物渗透速率的影响.方法 制备肉桂提取物β-环糊精后,采用注入法制备醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz 单室扩散池为体外模型,用HPLC测定透过皮肤的肉桂酸含量.结果 含醇20%,30%,40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(5.06±1.29),(8.08±3.76),(10.05±1.76)和(17.89±0.15)μg·h-1·cm-2,与包合物水溶液[(5.00±0.75)μg·h-1·cm-2]相比,其增渗倍数分别为1.01,1.62,2.01和3.58倍.加入促渗剂如二甲基亚砜、1,2-丙二醇增渗倍数分别为1.50,1.83倍,但也有渗透速率变小的.结论 β-环糊精包合物联合醇质体能显著促进肉桂提取物经皮渗透,有望成为肉桂提取物新的经皮给药系统.
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HPLC测定麻黄药材中麻黄碱与伪麻黄碱的含量
目的 建立麻黄药材中麻黄碱与伪麻黄碱的HPLC含量测定方法.方法 麻黄药材提取液采用高效液相色谱法分析,色谱柱Luna C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-0.2%磷酸(4:96),流速1.0 mL·min-1,检测波长210 nm.结果 盐酸麻黄碱的回归方程为P=0.049 221A-2.169 42,r=0.999 0,线性范围4.0～120 mg·L-1,平均回收率为99.3%;盐酸伪麻黄碱的回归方程为p=0.040 223A-0.778 40,r=0.999 9,线性范围4.1～123 mg·L-1,平均回收率为100.4%.结论 本方法稳定,重现性好,操作简单,是检测麻黄药材中麻黄碱与伪麻黄碱的较理想方法.
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长春新碱通过下调SODD蛋白表达诱导白血病细胞凋亡新机制研究
目的 研究死亡结构域沉默子(silencer of death domains,SODD)、caspase3、caspase8及caspase9在长春新碱诱导Jurkat白血病细胞凋亡过程中的变化,探讨长春新碱诱导肿瘤细胞凋亡的新机制.方法 采用Annexin V/PI双标记流式细胞术检测长春新碱(VCR)作用后Jurkat细胞凋亡发生率;采用免疫印迹法分析SODD、caspase3、caspase8及caspase9蛋白表达的变化;ELISA酶联免疫吸附技术检测VCR作用Jurkat细胞后TNF-α分泌的变化;采用RT-PCR检测VCR对细胞,TNFR1 mRNA表达的调节.结果 Jurkat白血病细胞SODD蛋白高表达且高表达的SODD蛋白抑制肿瘤细胞凋亡,VCR能特异下调SODD蛋白的表达,有效诱导Jurkat细胞凋亡,但并不影响细胞TNF-α的分泌及TNFR1 的表达;VCR诱导细胞凋亡过程中caspase3、caspase8酶原呈时间依赖性逐渐被水解剪切,而caspase9在该凋亡过程中无明显变化趋势.结论 VCR下调SODD蛋白表达并启动外源性凋亡途径caspases级联(caspase8、caspase3),终诱导Jurkat细胞凋亡,且VCR下调SODD蛋白的表达无需激活TNF/TNFR1信号途径即可导致凋亡的发生.
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抗肝纤维化药物研究新进展
目的 概述肝纤维化新概念,抗肝纤维化新认识与新分类,抗肝纤维化治疗的适应证与常用药物介绍.方法 以近几年有代表性的论文为依据,进行分析,整理和归纳.结果与结论 应从形态学、生化学、细胞学、免疫学、分子生物学全面认识肝纤维化,抗肝纤维化治疗需与去除病因(例如抗病毒)治疗相结合,治疗目的是预防肝纤维化的发生(抗肝损),抑制肝纤维化的形成(针对HSC)与促进肝纤维化的降解.临床证实,IFN-γ治疗9个月部分患者(5/26)代偿性肝硬化者假小叶消失.扶正化瘀胶囊片、复方鳖甲软肝片、复方牛胎肝提取物片(安珐特)也有较好的临床效果.但仍缺乏大样本、多中心、随机、双盲对照比较研究.
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Calu-3细胞模型在吸入制剂研究中的应用
目的 综述呼吸道上皮细胞模型calu-3的主要特点及其在吸入制剂研究中的应用.方法 查阅文献,进行整理归纳.结果 Calu-3细胞模型可用于药物经吸入途径给药的安全性和有效性评价、吸收促进刑筛选、药物吸收转运机制等方面的应用研究.结论 Calu-3细胞模型在吸入制剂研究中具有广阔的应用前景.
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儿童Unlicensed和Off-label用药状况调查
20世纪30年代与磺胺药赋型剂有关的肾衰死亡、20世纪60年代反应停引起的患儿"海豹肢畸形"等严重的年龄依赖性药物不良反应,引起了人们对药物安全性的关注,促使了美国和英国在20世纪60年代,中国在20世纪80年代通过立法要求上市新药的适用范围必须有真实的资料证实它们的有效性和耐受性的药物许可制度.
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HPLC测定拉莫三嗪血药浓度
拉莫三嗪(lamotrigine,LTG)是苯三嗪类的新一代广谱抗癫痫药.其主要不良反应是皮疹,曾有报道出现罕见的、严重的、潜在威胁生命的皮疹[1].
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浙贝乙素衍生物的镇咳、祛痰和平喘活性
浙贝乙素(verticinone)具有较好的镇咳、祛痰、平喘作用,是湖北贝母(Fritillaria hupehensis)中的主要药效成分,整体效果明显.我们对其衍生物进行了镇咳、祛痰和平喘活性研究,现简报如下.
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新型抗高血压药——阿利吉仑
阿利吉仑(aliskiren)是一种口服有效的非肽类肾素抑制剂,商品名为Tekturna R,由诺华公司生产,2007年3月5日获美国FDA批准上市.
