中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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九龙藤总黄酮对缺氧/复氧心肌损伤的作用
目的 研究九龙藤总黄酮对缺氧/复氧乳鼠心肌细胞的影响及作用机制.方法 建立心肌细胞缺氧/复氧损伤模型,给予不同剂量九龙藤总黄酮(终质量浓度分别50、100、200 mg·L-1)预处理,倒置显微镜下观察心肌细胞形态学变化;酶联免疫法测定肿瘤坏死因子活性;免疫组化方法观察Bcl-2、Bax、NF-κB蛋白的表达;Annex v-FITC/PI双染法测定心肌细胞凋亡率.结果 与模型组相比,九龙藤总黄酮预处理能减轻心肌细胞损伤,降低肿瘤坏死因子-α、诱导型一氧化氮合酶、维持内皮型一氧化氮合酶水平,上调Bcl-2、下调Bax、NF-κβ蛋白表达,抑制心肌细胞凋亡(P＜0.01或P＜0.05).结论 九龙藤总黄酮对缺氧/复氧心肌损伤具有保护作用,其机制可能与调节诱导型一氧化氮合酶、核转录因子-κβ信号通路,上调Bcl-2、下调Bax和核转录因子-κB蛋白表达,抑制心肌细胞凋亡有关.
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结晶度对球形化自组装干扰素体内外释放行为的影响
目的 研究结晶度对球形化自组装干扰素体内外释放行为的影响.方法 采用静态结晶技术制备球形化干扰素,以结晶度为指标表征不同自组装物的分子有序度;对其体外溶出特性进行考察,并比较家兔皮下注射给药的体内药动学行为.结果 调节自组装过程中的蛋白质过饱和度,可获得无定形及结晶化的球形干扰素.无定形聚集体回收率达到96.5％,平均粒径约0.6μm;两种结晶化干扰素外观呈单分散球形颗粒,回收率均大于80％,平均粒径10～20 μm,结晶度分别为23.2％和30.8％.随着结晶度的提高,自组装物的体外溶出速率显著降低.家兔皮下注射无定形和结晶化球形干扰素后,血药达峰时间(tmax)由(6.00±1.40)h推迟至(13.20±2.68)和(22.40±3.57)h,消除半衰期(t1/2)由(4.75±0.82)h延长至(10.68±1.97)和(29.17±4.93)h.结论 结晶化球形自组装干扰素能够显著改善其体内外释药性能,可作为一种新型蛋白质类药物缓释传递系统.
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基于斑马鱼模型评价微量淫羊藿苷和朝藿定B的抗骨质疏松活性
目的 本实验利用泼尼松龙诱导的斑马鱼骨质疏松模型评价微量淫羊藿苷和朝藿定B抗斑马鱼骨质疏松的作用.方法 将受精后4d的斑马鱼幼鱼暴露在含25 μmol·L-1泼尼松龙的不同浓度淫羊藿苷(0.2、1、5和10μmol·L-1)和朝藿定B(0.2、1、5和10 μmol· L-1),同时设25μmol· L-1泼尼松龙模型药物组,含25 μmol·L-1泼尼松龙的15 μg· mL-1依替膦酸二钠阳性药物组,0.5％二甲基亚砜溶媒对照组和培养基阴性对照组.28.5℃下在24孔板中培养,每天换液至第9天处死.采用茜素红对培养9d的各组斑马鱼幼鱼骨骼染色,并以显微检测、数码成像方法定量分析骨骼染色区域.结果 与二甲基亚砜溶媒和培养基阴性对照组相比,25 μmol·L-1泼尼松龙模型组的斑马鱼头部骨骼染色面积和染色光密度值显著减少;与模型组比较,15 μg· mL-1依替膦酸二钠能增加斑马鱼头骨矿化量并有效防止泼尼松龙诱导斑马鱼产生的骨质疏松;与模型组比较,10和5 μmol· L-1的淫羊藿苷和1 μmol· L-1朝藿定B都能显著提高斑马鱼头部骨骼的染色面积和染色累积光密度值,提示淫羊藿苷和朝藿定B能防止泼尼松龙诱导的斑马鱼骨质疏松.结论 斑马鱼骨质疏松模型具简单、高效、化合物用量少及可操作性强的优势,成功用于评价微量淫羊藿苷和朝藿定B的抗骨质疏松活性.
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中药注射剂中大分子物质筛查方法研究
目的 建立分子排阻色谱法测定中药注射剂中大分子物质,用于中药注射剂中大分子物质的筛查.方法 运用分子排阻色谱法,分别采用紫外检测器和示差检测器进行检测.以Phenomenon BioSep-SEC-s2000(7.8 mm×300 mm,8μm)为色谱柱,以右旋糖酐为对照品时,以0.05 mol·L-1 Na2SO4为流动相,示差检测器检测;以蛋白质为对照品时,以0.1％三氟乙酸-乙腈(70∶ 30)为流动相,用紫外检测器,波长为214 nm.结果 在示差检测器条件下,右旋糖酐对照品相对分子质量在7 100～133 800内线性关系良好,检测限为0.097 9 μg,精密度和稳定性均良好,RSD均在0.4％内;胸腺素相对分子质量分布对照品相对分子质量在1 638 ～ 13 700内线性关系良好,检测限为0.003 58 μg,精密度和稳定性良好,RSD均在0.2％内.选择的几种中药注射剂均未检出大分子物质.结论 建立的方法可用于中药注射剂大分子物质初步检查.
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硫酸头孢噻利小鼠脑内药动学研究
目的 研究硫酸头孢噻利在小鼠脑内药动学特征.方法 小鼠单次尾静脉注射头孢噻利后,不同时间点取小鼠脑组织并以HPLC测定脑内药物含量,采用DAS3.1软件处理,计算药动学参数并进行统计学分析.结果 小鼠脑中硫酸头孢噻利的主要药动学参数t1/2为0.261 h,cmax18.728 μg·g-1,AUC0-110.119 μ g·h·g-1,MRT0-t1.945 h.结论 小鼠单次尾静脉注射硫酸头孢噻利后,在脑内分布快,呈一室模型,提示硫酸头孢噻利外周静脉给药能有效的治疗细菌引起的颅内感染.
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多西他赛聚合物胶束的制备、表征及其对前列腺癌细胞LNCap-C4-2B的抑制作用
目的 制备多西他赛-聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(PEG-PCL-DTX,DTX-PMs)胶束,研究多西他赛-聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物的载药量、包封率及体外释放,考察对前列腺癌细胞株LNCaP-C4-2B的抑制增长效应.方法 采用透射电镜观察纳米胶束的形态,采用激光粒度仪、高效液相色谱法对胶束的粒径,电位,载药量,包封率、体外释放进行研究;采用MTT法检测多西他赛-聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物对前列腺癌细胞LNCap-C4-2B的抑制作用,并与市售的多西他赛(多帕菲@)进行比较.结果 多西他赛-聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物胶束的载药量和包封率分别为(8.72±0.24)％和(98.1±1.6)％,平均粒径为(25.19-±2.36)nm,电位为(0.64±0.15)mV;体外释放具有一定缓释效应;MTT试验结果显示,多西他赛-聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物能够很好地抑制LNCaP-C4-2B细胞的增长.结论 多西他赛能够被多包载制备成胶束,其粒径小,稳定性好,可显著提高多西他赛在水相中的浓度,在体外具有良好的缓释效果和肿瘤细胞抑制作用.
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高效液相色谱-质谱法测定大鼠尿、粪便中狼毒色原酮的含量及其排泄研究
目的 建立大鼠尿、粪便中狼毒色原酮含量测定的方法,并考察其排泄特征.方法 采用高效液相色谱-质谱联用法测定给药后大鼠尿、粪中狼毒色原酮的含量,分别计算狼毒色原酮在尿、粪便中的累积排泄量及排泄率.色谱条件:XbridgeTMC18(2.1 mm×50mm,3.5 μm,Waters柱,流动相为0.1％甲酸甲醇-0.1％甲酸水溶液梯度洗脱,流速0.4 mL·min-1,电喷雾型质谱检测器,采用MRM方式同时进行测定;用于定量分析的离子反应分别为:狼毒色原酮(m/z 543.3→198.9),瑞舒伐他汀(m/z 481.9→258.3).结果 在8～6400 ng·mL-1狼毒色原酮在尿液和粪便复溶液中线性良好(r2≥0.999 5,n=5),低检测限为4 ng·mE-1.低、中、高浓度的质控样品日内、日间精密度和准确度均符合要求.灌胃给予狼毒色原酮后48 h的尿、粪便中累积排泄率分别为(1.84±0.290)％、(41.5±6.917)％.结论 所建立的分析方法准确、灵敏、快速,符合生物样品分析要求,适用于粪便、尿液中狼毒色原酮的分析.排泄实验结果表明,粪便是狼毒色原酮的主要的排泄方式.
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蛋白激酶抑制剂调控木犀草素与葡萄糖醛酸结合的研究
目的 探究蛋白激酶抑制剂对木犀草素与葡萄糖醛酸结合的影响.方法 分别将不同浓度的蛋白激酶抑制剂(姜黄素和钙感光蛋白C)与LS174T细胞共孵育1h后裂解细胞,获得的细胞S9成分与木犀草素进行体外孵育,用高效液相色谱法测定孵育液中葡萄糖醛酸结合产物.通过Real-time PCR和Western blot分别测定处理后的LS174T细胞中UGT1A在mRNA水平和蛋白水平的表达变化.结果 木犀草素与经蛋白激酶抑制剂处理后的细胞共孵育,其葡萄糖醛酸结合受到抑制.而Real-time PCR和Westem blot均表明,蛋白激酶抑制剂对UGT1A的表达无影响.结论 蛋白激酶抑制剂可抑制木犀草素与葡萄糖醛酸的结合,而这种抑制作用是间接的.蛋白激酶抑制剂很可能通过调控UGTs磷酸化修饰而改变UGTs活性进而导致木犀草素与葡萄糖醛酸结合减少.
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猫须草水溶性化学成分的研究
目的 对猫须草水溶性化学成分进行分离和结构鉴定 方法 通过多种色谱技术包括大孔树脂、MCI、HPLC等方法进行分离纯化,利用多种波谱技术并结合文献对其结构鉴定.结果 从猫须草中分离得到15个化合物,分别鉴定为咖啡酸(1),咖啡酸甲酯(2),咖啡酸乙酯(3),丹参素(4),丹参素乙酯(5),迷迭香酸(6),迷迭香酸甲酯(7),迷迭香酸乙酯(8),isorinic acid(9),二氢松柏醇(10),二氢芥子醇(11),丹酚酸C(12),丹酚酸H(13),3’-O-(8”-Z-caffeoyl)rosmarinic acid methyl ester (14),黄芩素(15).结论 化合物2,4～5及9 ～15首次从猫须草中分离得到.
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海洋真菌Nigrospora sphaerica中化学成分的研究
目的 研究海洋真菌Nigrospora sphaerica菌丝体中的化学成分,以期得到有活性的先导化合物.方法 利采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从真菌Nigrospora sphaerica的菌丝体提取物中分离并鉴定了11个化合物,分别为麦角甾-5,7,22E-三烯-3β-醇(1),胆甾醇(2),吡咯并哌嗪-2,5-二酮[环(脯-甘)二肽](3),3-甲基-吡咯并哌嗪-2,5-二酮[环(脯-丙)二肽](4),3-苄基-吡咯并哌嗪-2,5-二酮[环(脯-苯丙)二肽](5),3-苄基-哌嗪-2,5-二酮[环(甘-苯丙)二肽](6),5-羟甲基糠醛(7),亮氨酸(8),3,6-二甲基-哌嗪-2,5-二酮[环(丙-丙)二肽](9),腺嘌呤(10),尿嘧啶核苷(11).结论 化合物1,3～7和11为首次从海洋真菌Nigrospora sphaerica中分离得到.
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含氨基化碳纳米管的壳聚糖/β-甘油磷酸钠温敏凝胶的制备及性能研究
目的 制备含多壁碳纳米管/聚乙烯亚胺(MWCNTs-PEI)复合物的壳聚糖/β-甘油磷酸钠(CS/β-GP)温敏凝胶,为双缓释载体的研究提供一定基础.方法 以壳聚糖温敏凝胶为载体,将多壁碳纳米管/聚乙烯亚胺分散到温敏凝胶中,制备含多壁碳纳米管/聚乙烯亚胺复合物的壳聚糖温敏凝胶,以胶凝时间为指标,考察β-甘油磷酸钠浓度、pH、温度和多壁碳纳米管/聚乙烯亚胺复合物质量对壳聚糖温敏凝胶的影响,采用扫描电镜(SEM)、红外光谱(FTIR)等对其表征,并初步考察其体内相容性.结果 流变法测定其胶凝温度大约为37.0℃,在一定范围内,壳聚糖温敏凝胶胶凝时间随β-甘油磷酸钠浓度、pH、温度以及多壁碳纳米管/聚乙烯亚胺复合物质量的增加而缩短,且在动物体内均可形成凝胶,通过扫描电镜和红外光谱等实验发现,加入多壁碳纳米管/聚乙烯亚胺复合物后,其不与壳聚糖温敏凝胶发生化学反应,且壳聚糖温敏凝胶孔洞明显变小,结构致密,终导致溶胀率和溶蚀速率的减小.结论 含多壁碳纳米管/聚乙烯亚胺复合物的壳聚糖/β-甘油磷酸钠温敏凝胶具有快速凝胶化和良好的温敏性,可以作为良好的双缓释性载体.
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巨噬细胞在动脉粥样硬化中的研究进展
目的 综述巨噬细胞在动脉粥样硬化病程中的主要作用,为动脉粥样硬化的诊断、治疗及药物研究和开发提供文献依据和新的策略.方法 对近几年关于巨噬细胞在动脉粥样硬化中作用的文献进行查阅、分析、归纳和总结.结果与结论 巨噬细胞参与了动脉粥样硬化病理进程中的多个环节,巨噬细胞相关细胞因子、趋化因子、酶、转运蛋白、miRNA等生物大分子发挥着重要作用.认识巨噬细胞及相关生物大分子在动脉粥样硬化发生发展中的作用,对于深入理解动脉粥样硬化的病因、发病机制,为其提供诊断、治疗及药物研发依据具有重要意义.
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黏膜疫苗的研究现状与进展
目的 黏膜系统是引起传染性疾病的病原微生物进入人体的主要渠道,而通过黏膜途径免疫的疫苗能够在病原体入侵的初阶段产生免疫保护作用,更加经济有效.笔者对黏膜疫苗的研究现状与进展进行综述.方法 检索CNKI,Pubmed数据库文章中以“黏膜疫苗,黏膜佐剂,黏膜微粒递送载体”或“mucosal vaccine,mucosal adjuvant,mucosal particulate delivery vectors”为检索词进行检索.结果 灭活或减毒黏膜疫苗以及一些新型疫苗如亚单位疫苗、病毒样颗粒疫苗、病毒小体疫苗等已有批准上市的疫苗品种,相关研究工作还在不断进行.目前许多研究都在探寻黏膜疫苗中安全有效的佐剂和疫苗递送载体,它们能够以不同作用机制加强黏膜疫苗诱发产生的免疫保护作用.微粒递送载体的组成、大小、表面化学性质及其连接的功能配基对它作为递送载体都有着至关重要的影响,几种微粒递送载体目前取得了很大的研究进展.结论 虽然黏膜疫苗的研究与开发还面临着众多的困难与挑战,黏膜疫苗相关研究工作的进展,将给黏膜疫苗的开发带来新的发展机遇.
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健康教育对哮喘患者哮喘控制影响的Meta分析
目的 系统评价健康教育对哮喘患者哮喘控制的影响.方法 计算机检索Medline(1966 ～ 2012)、Embase(1974～2012)、中国生物医学文献数据库光盘版(CBMdisc 1978-2012)、中国期刊全文数据库(CNKI 1979-2012)及维普资讯-中文科技期刊数据库(1989-2012),纳入公开发表的哮喘健康教育对哮喘控制影响的随机对照试验,对纳入研究的方法学质量进行评价,并应用RevMan5.1软件进行统计分析.结果 共纳入8个随机对照试验(RCT).Meta分析结果表明,健康教育对哮喘患者的哮喘知识、误工天数、急诊次数、生命质量评价都有一定的影响,其中哮喘知识得分、急诊次数及生命质量评价的影响与对照组相比具有统计学意义.结论 现有临床证据表明,健康教育有利于哮喘患者达到良好控制.但仍需开展更大规模的研究,对不同的哮喘患者进行分层分析,以得出更可靠、更科学的依据.
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212例门诊患者使用舒血宁注射液的合理性及安全性评价
目的 评价我院舒血宁注射液临床应用的合理性及安全性.方法 跟踪我院212例使用舒血宁注射液的门诊患者(男77名,女135名)的使用情况,填写研究调查表.调查表项目包括年龄、性别、主要诊断、症状、用药剂量及疗程、药品不良反应发生的时间、对患者原患疾病的影响及转归.数据经过了统计分析.结果 患者平均年龄(59.8±12.8)岁,使用舒血宁注射液的平均剂量为20 mL.疗程平均为(7.5±3.2)d,每日通过静脉滴注给药1次.有13例患者出现怀疑与舒血宁注射液相关的不良反应.总不良反应发生率为5.66％.结论 我院舒血宁注射液使用较合理,按说明书推荐方法使用较安全.
