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聚三亚甲基碳酸酯-丙交酯共聚物微球长效避孕体系的研究
目的:用可生物降解共聚物聚三亚甲基碳酸酯-丙交酯(PTMC-co-DL-LA)为载体,制备含左旋18甲基炔诺酮(LNG)的载药微球,初步考察不同共聚组成聚合物制得的微球性能及体外释放行为,探讨该共聚物微球作为LNG的长效避孕释放载体的可行性.方法:采用溶剂挥发法(O/W),用不同共聚组成比的PTMC-co-DL-LA及其相应均聚物聚三亚甲基碳酸酯(PTMC)和聚丙交酯(PDIJIA)制备含LNG的可生物降解微球,表征制得微球的粒径大小及分布、表面形态等性能,考察不同共聚组成聚合物微球对LNG的体外释放行为.结果:粒径均匀分布较窄,平均粒径＜5μm:含LNG的微球表面平整光滑,其包封率均＞90%.共聚物微球的LNG释放速率均较PTMC和PDLLA从均聚物低,体现出良好的长效释放行为.结论:不同共聚组成聚合物制得的微球LNG的释放速率不同,均具有对LNG的长效释放作用,有望通过体内研究,使载有LNG的PTMC-co-DL-LA共聚物微球用于长效避孕.
关键词： 聚三亚甲基碳酸酯丙交酯 长效避孕 左旋18甲基炔诺酮 微球 释放行为 -
体外条件对不同类型灯盏花素缓控释制剂释放行为的影响
灯盏花素是从灯盏花中提取的黄酮类活性成分,包括灯盏乙素和灯盏甲素.灯盏乙素是其主要活性成分,在临床上被广泛用于治疗脑血管栓塞等症及心血管疾病等[1].随着中药现代化的兴起,将服用次数多、生物利用度低的灯盏花素普通制剂开发成新制剂已成为热点.以渗透泵和凝胶骨架技术为代表的缓控释制剂以其安全、顺应性好等优点发展快速.
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结晶度对球形化自组装干扰素体内外释放行为的影响
目的 研究结晶度对球形化自组装干扰素体内外释放行为的影响.方法 采用静态结晶技术制备球形化干扰素,以结晶度为指标表征不同自组装物的分子有序度;对其体外溶出特性进行考察,并比较家兔皮下注射给药的体内药动学行为.结果 调节自组装过程中的蛋白质过饱和度,可获得无定形及结晶化的球形干扰素.无定形聚集体回收率达到96.5％,平均粒径约0.6μm;两种结晶化干扰素外观呈单分散球形颗粒,回收率均大于80％,平均粒径10～20 μm,结晶度分别为23.2％和30.8％.随着结晶度的提高,自组装物的体外溶出速率显著降低.家兔皮下注射无定形和结晶化球形干扰素后,血药达峰时间(tmax)由(6.00±1.40)h推迟至(13.20±2.68)和(22.40±3.57)h,消除半衰期(t1/2)由(4.75±0.82)h延长至(10.68±1.97)和(29.17±4.93)h.结论 结晶化球形自组装干扰素能够显著改善其体内外释药性能,可作为一种新型蛋白质类药物缓释传递系统.
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论中药复方缓控释制剂随方同步/异步释放行为评价模式的创新与商建
中药缓控释制剂的体外释放行为评价一直是制约中药缓控释制剂发展的难点问题与热点问题,为从整体角度对中药复方缓控释制剂的体外释放行为进行评价,在回顾分析现有评价模式利弊的基础上,借鉴多元校正灰色分析计量原理,前瞻性地提出了基于"物质粗糙集"的中药复方缓控释制剂随方同步/异步释放行为评价模式,以合理评价制剂释放过程复方化学物质总量的动态变化特征,建立符合中药复方复杂特点的缓控释制剂释放行为评价模式.
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卵磷脂/果胶锌凝胶球在3种缓冲液中的释放行为
目的 研究卵磷脂/果胶锌凝胶球在3种缓冲液中的释放行为.方法 以酮洛芬为模型药物,果胶、卵磷脂、氯化锌为原料,制备凝胶球.然后,以溶胀度、释药率、锌离子含有量为指标,考察凝胶球在不同缓冲液(Sorensen、Mc Ilvaine,含磷酸盐;Tris,不含磷酸盐)中的溶胀及释放行为.结果 在Mc Ilvaine缓冲液中,凝胶球破碎严重,释药率高;在Sorensen缓冲液中,凝胶球逐渐变小但不破碎,释药率低,两者均有白色不溶物产生;在Tris缓冲液中,凝胶球形状不变,释药率介于其他2种缓冲液之间,无白色不溶物产生.添加卵磷脂后,凝胶球溶胀度、释药率降低,锌离子释放率提高.结论 卵磷脂/果胶锌凝胶球的释放行为受缓冲液组成影响,卵磷脂对其有疏水和缓释作用.
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模拟酸雨对冶炼厂土壤中Cd释放行为影响的研究
模拟株洲地区降水酸度及离子组成,用pH 3.5、pH 4.5、pH 5.6 的模拟酸雨对株洲冶炼厂土壤样品(S1)进行了Cd 动态淋溶试验.结果表明,酸雨加速了土壤中Cd的释放,表现为模拟酸雨pH值越低 Cd释放量越大;且在 pH 3.5、 pH 4.5的平均释放水平是对照组(pH 5.6)的3.97和2.94倍;其释放量与土壤中 Cd 的原始含量、赋存形态关系密切;淋出液中Cd与Zn呈显著的正相关关系,相关系数均大于0.94;与 Pb 呈负相关关系,冶炼厂Cd的来源应与工厂Zn的生产关系密切,在 pH 3.5 、pH 4.5的模拟酸雨作用下分别是国家饮用水源水质标准值的1 037倍、768倍.随着淋溶的进行,酸雨可加速工厂土壤中Cd的释放,对人类存在着直接或潜在的危害性.
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难溶性药物与介孔二氧化硅纳米粒载体的相互作用对于释放速率的影响
目的 研究介孔二氧化硅纳米粒(MSN)载体与装载的难溶性药物间的相互作用,探索对释放速率具有重要影响的因素,归纳总结可预测难溶性药物-MSN给药系统释放行为的数学模型.方法 以溶胶凝胶法制备的MSN作为载体,通过溶剂挥干法进行药物装载,利用扫描电子显微镜(SEM)、透射电子显微镜(TEM)分析载体的外观形貌及孔道结构,通过比表面积分析仪研究载体的比表面积及孔径分布.选取载药量及药物的氢键受体数量作为因素进行释放行为分析,通过Design Expert软件进行2因素3水平析因设计,完成体外释放实验;2、24 h累积释放度作为因变量,拟合数学模型.结果 溶胶凝胶法制备的MSN为均一的球形,粒径约为400 nm,孔道呈放射状,孔径均一为3,6 nm.拟合模型显示,载药量比氢键受体数量对2h累计释放度影响更大,随着载药量的增加,2h累计释放度逐渐下降;在研究范围内,氢键受体数为6,载药量为50％具有小的2h累计释放度,为50.31％.24 h累计释放度则根据载药量的不同随着氢键受体数的改变呈现相反趋势,当载药量较低时,与氢键受体数呈正相关;当载药量较高时,与氢键受体数呈负相关.氢键受体数为6,载药量小于10％时具有大的24 h累计释放度,可达99.44％.结论 相对药物的氢键受体数量,载药量对于难溶性药物-MSN给药系统的速缓释放具有重要调控作用,低载药量可以实现药物的2h快速释放及24 h完全释放,高载药量则反之.
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宫内节育器(Cu-IUD)体外释放Cu2+以及含药Cu-IUD体外释放吲哚美辛的研究
目的:比较含Cu及含消炎药IUD释放Cu2+和吲哚美辛(IMC)的释放行为.方法:通过模拟人体宫腔内环境,采用火焰原子吸收光谱仪和UV-752分光光度仪测定TCu380AIUD、MLCu 375IUD和元宫型药Cu365 IUD 300d内Cu2+和320 d内IMC的释放行为.结果:3种Cu-IUDs的Cu2+都呈现了双相的释放行为:初始阶段的快速释放与随后的稳定缓慢释放.元宫型药Cu365IUD的Cu2+释放为零级过程,其内IMC的体外释放结果符合Weibull方程.结论:3种型号中,元宫型药Cu365IUD中Cu2+的释放为稳定.依据IMC的体外释放特点,可以解释含药Cu-IUD防治置IUD副作用的功能.
