中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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芦丁-硒配合物的合成及抗肿瘤活性研究
目的 合成芦丁-硒配合物,并探讨其抗肿瘤活性.方法 用芦丁跟氯化氧硒反应合成芦丁-硒配合物,采用四氮唑盐(MTT)法考察芦丁-硒配合物对CNE2(鼻咽癌)、HEP2(喉癌)、BEL-7404(肝癌)、KB(口腔上皮癌)及HELA(宫颈癌)的IC50;同时考察了芦丁的抗肿瘤活性.结果目标化合物结构经紫外、红外、LC-MS及1H-NMR确认.初步药理筛选结果显示:芦丁-硒配合物对CNE2、HEP2、BEL-7404、KB及HELA有显著的抑制作用,IC50分别为26.78,0.42,8.37,1.89和0.35 mg·L-1,芦丁则表现为促进CNE2、HEP2和BEL-7404细胞的体外增殖.结论合成出的芦丁-硒配合物具有较强的抗肿瘤活性,有关配合物的研究有待进一步深入.
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以卡波普为黏附材料的三七总皂苷生物黏附片的研制与体外评价
目的 研制三七总皂苷生物黏附片,考察其体外释药动力学、对离体肠黏膜的黏附力.方法 释放度测定方法按2005年版《中国药典》附录,采用显色法测定黏附片中三七总皂苷的释放,用零级释放、一级释放模型、Higuchi方程、Peppas方程对释放度进行动力学模拟,考察药物释放机制.以自制的黏附力测试装置测定生物黏附片对兔肠黏膜的黏附力.结果三七总皂苷生物黏附片体外释放符合设计要求,生物黏附片对于肠黏膜具有较大的黏附力.结论生物黏附片处方设计与制备工艺合理,达到了设计要求.
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LC-ESI-MS/MS快速测定人血浆中艾司西酞普兰的浓度
目的 建立测定人血浆中艾司西酞普兰浓度的高效液相色谱串联质谱电喷雾法(LC-ESI-MS/MS).方法 以 Agilent C18反相柱(Agilent C18 column,2.1mm×30 mm,3.5μm)为色谱柱,流动相为甲醇-5 mmol·L-1甲酸铵(75:25),流速为0.4mL·min-1,柱温:25℃,以正己烷-异戊醇(95:5)为提取剂.样品经电喷雾离子源正离子化后,通过三重四级杆串联质谱仪,采用选择反应监测(SRM)对艾司西酞普兰(m/z 325→109)和内标利培酮(m/z411→191)进行测定.并用此法测定40例患者稳态血药浓度.结果艾司西酞普兰的高、中、低(25,10,0.5 μg·L-1)3个浓度的平均回收率分别为99.16%、99.94%和92.28%,日内(n=5)、日间(n=3)RSD均小于10%;分析方法的低定量限为0.2 μg·L～.线性范围为:0.2～50μg·L-1,回归方程为Y=0.394 2p+0.020 5,r=0.999 4(n=8).结论该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于临床血浓监测和药动学研究.
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前体化合物和诱导子对丹参酮ⅡA和原儿茶醛合成的优化研究
目的 研究3种前体化合物和几种非生物诱导子对丹参(Salvia miltiorrhiza Bge)不定根生长及其有效成分含量丹参酮ⅡA和原儿茶醛的影响.方法 通过添加前体化合物和诱导子两阶段培养丹参不定根,探讨其对丹参不定根生长和丹参酮ⅡA、原儿茶醛含量的影响.结果培养第0天饲喂前体化合物,发现添加1.0 mmol·L-1乙酸钠、0.5 mmol·L-1酪氨酸和0.5 mmol·L-1乙酸钠分别得到了高的丹参不定根增殖倍数、丹参酮ⅡA含量和原儿茶醛含量.培养第16天各种非生物诱导子处理,发现超声处理丹参不定根产量和原儿茶醛含量明显增加;1.0 mg·L-1水杨酸促进丹参酮ⅡA合成;高盐和高糖促进丹参不定根生长和次生代谢物合成;硝酸银和硝酸镧促进丹参酮ⅡA合成,但抑制了原儿茶醛合成.结论前体物和诱导子两阶段培养对于丹参酮ⅡA和原儿茶醛合成有显著影响.
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健康人单次和多次口服阿立哌唑片的药动学研究
目的 建立测定阿立哌唑血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究国产阿立哌唑片在人体的药动学.方法 12名健康志愿受试者和14名健康志愿受试者分别单剂量和多剂量po 20 mg国产阿立哌唑片,采用HPLC测定给药后不同时间点血浆中阿立哌唑浓度,用DASI.0(3P97药动学程序Windows升级版)处理经时血药浓度数据,计算主要药动学参数.结果单次口服阿立哌唑片后的主要药动学参数:pmax为(108.4±22.5)μg·L-1,lmax为(4.9±0.7)h,AUC0～192h为(5 748.2±874.5)Ixg·h·L*1,t1/2β为(107.43±29.03)h,CL/F和V/F分别为(3.56±0.55)L·h-1和(261.60±49.14)L.多次口服阿立哌唑片共14 d达稳态,稳态血药浓度期间给药后(4.0±0.9)h达到峰浓度(480.3±126.2)μg·L-1,AUC0～360 h为(38 166.6±13 241.2)μg·h·L-1,t1/2β为(91.0±21.1)h,CL/F和V/F分别为(0.62±0.36)L·h-1和(60.9±43.7)L.结论国产阿立哌唑的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,为今后的合理用药打下基础.
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RP-HPLC测定盐酸氨基乙酰丙酸及其散剂的含量及有关物质
目的 用反相离子对高效液相色谱法测定盐酸氨基乙酰丙酸及其散剂的含量及有关物质.方法 采用DIKMA Intersil ODS-3(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-离子对缓冲液(取磷酸二氢铵1.15 g,辛烷磺酸钠2.16 g,加水800 mL使溶解,用磷酸调节pH值至2.0,加水稀释至1000 mL)(18:82)为流动相,检测波长为205 nm.结果盐酸氨基乙酰丙酸的有关物质与主成分的分离度及检出灵敏度完全达到要求,两个主要杂质邻苯二甲酸小检测量为0.1 ng,5-邻苯二甲酰亚胺乙酰丙酸小检测量为0.25 ng.盐酸氨基乙酰丙酸在0.200 7～1.806 3 g·L-1内,其峰面积与浓度呈良好的线性关系,相关系数(r=0.999 9).平勺回收率为99.8%(RSD=0.9%,n=9).结论该方法准确、简便、快速,可用于盐酸氨基乙酰丙酸及其散剂的质量控制.
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多西紫杉醇脂质体制备工艺及处方优化研究
目的 优化制备多西紫杉醇脂质体的工艺和处方.方法 采用正交设计法,以磷脂和胆固醇的比例、药物与脂类比例和高压匀质次数为主要考察因素,以包封率、粒径分布及稳定性为综合考察指标,优化多西紫杉醇脂质体的制备工艺和处方.结果佳处方和工艺条件为:药物:(磷脂+胆固醇)为1:20;磷脂:胆固醇为6:1,水合介质为磷酸盐缓冲液(pH=7.4),制备浓度为0.5 g·L-1,采用薄膜-超声分散工艺制备,高压乳匀次数为6次.按该工艺制备3批含药脂质体,包封率高可达(84.4±1.6)%,平均粒径为(147.1±41.1)nm,Zeta电位为(+2.25±0.2)mV;在室温条件下放置14 d和在4℃下放置180d,各项指标变化不显著;体外释放实验显示,含药脂质体具有明显缓释特性.结论按优化处方和工艺制得的多西紫杉醇脂质体的包封率较高,粒径大小可符合靶向制剂要求,且质量稳定.
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鹿茸多肽对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用
目的 观察梅花鹿茸多肽(VAP)对四氯化碳(CCl4)所致小鼠急性肝损伤的保护作用.方法 腹腔注射四氯化碳制备小鼠急性肝损伤模型,检测血清谷丙转氨酶(AIT)、谷草转氨酶(AST)活性和白蛋白(ALB)含量;同时测定肝组织中丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)、谷光甘肽(GSH)的活性.在光学显微镜下观察肝脏病理组织学变化.结果与四氯化碳模型组比较,VAP可使血清ALT,AST活性明显降低(P《0.01),但对ALB的含量无明显影响(P》0.05);同时VAP可使肝组织中MDA的含量明显下降(P《0.01),GSH含量有所升高,SOD活力明显增强(P《0.01).形态学观察,VAP能明显改善肝组织的病理学改变.结论 VAP对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤具有保护作用.
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海洋来源真菌Aspergillus sydowi PFW-13中的吲哚-喹唑啉类生物碱及其抗肿瘤活性
目的 研究海洋来源真菌萨氏曲霉(Aspergillus sydowi)PFW-13发酵产物中的抗肿瘤活性次级代谢产物.方法 采用活性追踪的方法、利用色谱手段分离获得单体化合物,根据波谱分析及其理化性质确定其结构,利用SRB法评价单体化合物的细胞毒活性.结果获得6个吲哚-喹唑啉类生物碱,其结构分别鉴定为fumiquinazolines A(1)、fumiquinazolines C(2)、fumiquinazolines D(3)、fumiquinazolines F(4)、fumiquinazolines G(5)、fumiquinazolines J(6),其中化合物6为新天然产物.化合物2和6对肿瘤细胞tsFT210、A549、BEL-7402、HL60和P388的半数抑制浓度(IC50)在1×10-5～1×10-4mol·L-1之间.结论以上化合物均为首次从该种真菌中分离得到.
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加替沙星眼用凝胶药动学研究
目的 研究加替沙星眼用凝胶单次滴眼后加替沙星的药动学特征并与加替沙星滴眼液进行比较.方法 采用新西兰家兔,左眼滴入加替沙星眼用凝胶60μL,右眼滴入加替沙星滴眼液60μL,分别于不同时间取泪液、房水和角膜,采用液-质联用(LC-MS)的方法时其中的药物含量进行测定.结果实验组和对照组单次给药后,泪液中药物消除半衰期分别为195.3和80.7 min,AUC0～0分别为62 385和33 280μg·min·g-1;房水中实验组与对照组的药物达峰浓度分别为1.05和0.62mg·L-1,达峰时间均为60 min,AUC0～360分别为111.7和66.1 mg·min·L-1;角膜中实验组与对照组的AUC0～480分别为3 435.5和1 688.4μg·min·g-1.结论实验药与对照药的药动学参数具有显著差异,加替沙星眼用凝胶用药后药物在泪液、房水和角膜中具有较高的药物浓度且能维持较长的时间,较加替沙星滴眼液生物利用度显著提高.
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尼莫地平纳米脂质微粒大鼠体内药动学及生物利用度研究
目的 考察尼莫地平纳米脂质微粒的大鼠体内药动学性质与生物利用度.方法 建立反相高效液相色谱法测定尼莫地平血药浓度的方法,考察纳米脂质微粒载体对SD大鼠1:7服尼莫地平药动学参数及生物利用度的影响.结果经液态脂质修饰的尼莫地平纳米脂质微粒,其达峰时间较尼莫地平片剂延长2.3 h,生物利用度为尼莫地平片剂的3.26倍.结论尼莫地平纳米脂质微粒能显著提高尼莫地平的口服生物利用度,
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川芎素调节脑组织ET/CGRP改善大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤
目的 研究川芎素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用及其与内皮素(ET)、降钙索基因相关肽(CGRP)的关系.方法 线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型.Wistar大鼠随机分为假手术组、脑缺血再灌注损伤组、川芎素组(50,100和200 mg·kg-1)以及尼莫地平0.4 mg·kg-1组.脑缺血1 h再灌注24 h后,观察川芎素对大鼠神经功能缺损症状、脑梗死体积、脑组织病理形态学改变以及脑组织ET、CGRP含量的影响.结果川芎素可明显改善脑缺血再灌注损伤所致的大鼠神经功能缺损症状,缩小脑梗死体积,抑制ET的过量产生,提高脑组织CGRP含量,剂量依赖性地降低缺血脑组织中已经升高的ET/CGRP值.结论川芎素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有明显保护作用,其作用机制可能与川芎素降低缺血脑组织中ET含量,提高CGRP含量,使缺血脑组织中失衡的CGRP/ET比值趋于正常有关.
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6种中药活性成分植物雌激素作用的比较研究
目的 观察蜕皮甾酮等6种中药活性成分对MCF-7细胞增殖、细胞周期的影响,以探讨它们的植物雌激素样作用及其可能机制.方法 采用MTT细胞增殖实验观察6种中药活性成分:蜕皮甾酮、红花黄色素A、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、补骨脂素、异补骨脂素对雌激素受体(ER)阳性细胞系MCF-7增殖的影响,并以雌激素受体拮抗剂ICI182,780干预,探讨其发挥雌激素样作用的可能机制.同时,通过流式细胞术检测这些活性成分对MCF-7细胞增殖周期的影响.结果蜕皮甾酮、红花黄色素A、补骨脂素、异补骨脂素能够促进ER阳性细胞系MCF-7增殖,并将细胞周期由G1期向S期推进,促进DNA合成,提高细胞分裂增殖指数.同时,加入ER拮抗剂ICI182,780可抑制其促增殖作用.丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA能够抑制ER阳性细胞系MCF-7增殖,但对其细胞周期影响不显著.同时,加入ER拮抗剂ICll82,780可减弱其对MCF-7增殖的抑制作用.结论蜕皮甾酮、红花黄色素A、补骨脂素、异补骨脂素能够促进MCF-7增殖,而丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA可抑制MCF-7细胞增殖,其作用均是通过ER介导的.
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药物基因组学与个体化用药
目的 介绍药物基因组学在临床个体化用药的应用前景.方法 结合2007年世界药学大会中的大会报告内容和新文献阅读,对药物基因组学在个体化治疗中的应用作归纳和总结.结果与结论 药物基因组学研究药物反应个体差异的遗传机制,内容包括决定药物在体内处置及发生作用所有相关基因,如与临床合理用药密切相关的几种药物代谢酶、药物转运体、药物受体,研究目的 是根据患者个体差异选择适当的药物,以达到增加疗效减少毒副反应的目的 .
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乳化增溶技术在载药脂肪乳上的应用
目的 介绍乳化增溶(SolEmuls)技术在静脉注射用载药脂肪乳上的潜在应用前景.方法 参阅国内外新研究资料文献,分析了SolEmuls对药物的增溶原理,并结合实例讨论了操作条件、载药量、助乳化剂等因素对乳剂的影响.结果与结论 作为一种低毒、高效的增溶方法,SolEmuls技术具有广阔的应用价值.
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力尔凡联合化疗经PICC导管治疗恶性腹腔积液临床观察
恶性腹腔积液是晚期恶性肿瘤常见并发症,不易控制,且易迅速反复,有效的控制恶性腹腔积液,对于改善症状,提高病人生存质量,增强全身化疗敏感性尤为重要,我科自2001年12月到2003年12月应用PICC导管(法国美德医用导管研制集团,规格4.5-5 F)进行腹腔积液引流,力尔凡(吉林省一心制药有限公司,国药准字H19990030,规格10 mg)联合化疗药物,腹腔内注射,治疗恶性腹腔积液,取得了良好的效果,现报道如下.
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嗜酸性乳杆菌培养上清液对实验性腹泻的作用
目的 研究嗜酸性乳杆菌LA14菌株耗尽培养上清液(spent culture supernatant,SCS)对小鼠实验性腹泻的影响.方法 小鼠100只,随机分为10组.采用小鼠灌胃给予80 g·L-1的番泻叶水煎剂(25 mL·kg-1)或蓖麻油(15 mL·k-1),造成小鼠实验性腹泻动物模型,造模前分别以SCS、活茵、SCS+活茵25 mL·kg-1·次-1给小鼠灌胃,以及思密达冲剂3 g·kg-1·次-1给小鼠灌胃,每天2次,连续3 d.造模后连续观察6 h内小鼠腹泻累积次数、腹泻发生率和稀便率.结果在SCS组、活茵组以及SCS+活菌组,两种实验性腹泻小鼠的稀便率均有降低,与模型组比较差异显著(P《0.05或P《0.01),同时各时间点腹泻累积次数也有所下降,与模型组比较差异显著(P《0.05或P《0.01).结论嗜酸性乳杆菌SCS和活菌均有一定的抗小鼠实验性腹泻的作用.
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临床药师查房与药历的作用
临床药学在我国日益受到重视.我院自2003年正式成立临床药学部门以来,在借鉴国内外各大医院的临床药学服务模式基础上,探索符合本院情况和特色的临床药师查房及参与临床用药的药学服务模式.现就我院工作情况和经验总结如下.
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静脉药物配置中心常见不合理用药分析
我院于2005年8月成立静脉药物配置中心(PIVAs),目前为十一个病区提供抗肿瘤药物的配置.由药师负责收方、审核、发药、复核等工作,并根据抗肿瘤药物的相互作用、剂量强度、不良反应等来安排批次(给药先后顺序).
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社区药学概况
第67届国际药学大会盛况空前,她是全世界药剂师的节日.大家在这里共同交流世界政治经济的变化给药师职业带来的挑战与机遇,共同探讨药师在公共卫生中的位置与职责,共同分享各国药师在药学实践中的创新与成果,共同构建友谊和谐的桥梁与平台.5天的会议中涉及社区药学的专题会议有11个单元,来自18个国家的36位社区药师在大会上交流.
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药学信息的快速获取与实践经验
近年来,随着医药卫生体制改革的不断深化,我国医院药学学科发展迅速,医院药学工作需要在开展原有的药品采购和保管、药品的调剂、调配、制剂等工作基础上,逐步向面向患者的临床药学、治疗药物监测和药学服务等方向拓展.
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军事与急救药学组会议情况介绍
军事与急救药学组(Military and Emergency Pharmacy Section,MEPS)是国际药学联合会(Federation International Pharmaceutical,FIP)中较早成立的学科组,多年来致力于军事药学与急救药学的研究和实践,常与国际救援组织合作在全球范围内开展人道主义援助.
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传统药物与天然药物学组会议情况介绍
在第67届世界药学大会上,传统药物与天然药物专业会议占用了较大会场,也吸引了诸多专家之关注.
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医院药学和循证药学
2007年8月31日至9月6日,2007年世界药学大会暨国际药学联合会(FlP)第67届年会在北京召开,大会的主题是"循证药学与药品优化使用".
