中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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GC测定灵芝中24种有机磷农药残留量
目的 研究灵芝中24种有机磷农药残留量的测定方法.方法 样品经冰浴超声提取,凝胶渗透色谱(GPC)净化后,采用不分流进样,用双柱双火焰光度检测器(FPD)气相色谱同时定性、定量测定.结果 样品3水平添加时的24种有机磷农药回收率均在75.28%～117.18%,相对标准偏差在3.19%～15.57%,符合农药残留分析的要求.结论 本法净化效果好,重现性好,可用于灵芝中24种有机磷农药残留量的检测.
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酸枣仁汤提取工艺优化研究
目的 采用正交实验设计,对复方中药酸枣仁汤提取工艺进行优化.方法 采用RP-HPLC测定酸枣仁汤中质量控制指标棘苷、阿魏酸、芒果苷、甘草酸的含量.以4个指标的含量测定结果及浸膏得率为考察指标,选用L9(34)正交表安排实验,对提取溶剂用量、提取时间和提取次数3个因素进行优化.结果 酸枣仁汤佳提取工艺为加入10倍量体积分数95%乙醇,回流提取3次,每次1 h.结论 该研究为酸枣仁汤剂型改革和制剂工艺研究提供实验依据.
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LC-MSn鉴定大鼠体内SIPI的代谢产物
目的 考察SIPI在大鼠体内的代谢转化.方法 采用液相色谱-质谱(LC-MSn)联用技术,检测在单剂量静脉注射给予SIPI后大鼠尿,粪及胆汁中的SIPI及代谢物.色谱柱为Diamonsil C18柱;流动相为甲醇-水-甲酸(40∶60∶0.5),流速为0.5mL·min-1;质谱仪离子源为电喷雾离子源(ESI),正离子方式检测.代谢物经LC-MSn方法分离和分析,通过质谱和色谱行为推测其结构.结果 在大鼠尿样中共检测到8种代谢物,在大鼠粪样中共检测到4种代谢物,在大鼠胆汁样品中共检测到3种代谢物.结论 SIPI在大鼠体内广泛代谢,形成多种代谢产物.
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温补肾阳药对激素依赖性肾阳虚动物肝线粒体蛋白质组影响的研究
目的 利用双向凝胶内差异显示电泳技术,分析温补肾阳药对激素依赖性肾阳虚动物肝线粒体蛋白质组影响.方法 正常大鼠、肾阳虚大鼠及温补肾阳药治疗大鼠肝线粒体蛋白质样品分别用荧光染料Cy2,Cy3,Cy5标记,经双向电泳后用不同波长光激发扫描后得到不同样品的蛋白质组图谱,经DeCyder软件分析,以肾阳虚动物与正常动物肝线粒体蛋白质相差1.2倍以上的蛋白作为差异蛋白,共获得16个差异蛋白质,经质谱测定和与蛋白质文库比对,其中11个蛋白质得到鉴定.结果 肾阳虚动物由于肾上腺皮质功能受损,引起热休克蛋白60和70含量增加,可能起到调整处于应激状态的细胞存活、保护细胞免受损伤的作用;肾阳虚动物糖代谢和脂代谢功能降低,而蛋白质代谢和核酸代谢功能增强,表现为二氢硫辛酰胺脱氢酶和脂酰辅酶A脱氢酶活性降低,而肌氨酸脱氢酶、氨甲酰磷酸合成酶和亚硫酸氧化酶活性增加;肾阳虚动物由于三羧酸循环和脂肪酸β-氧化功能障碍,引起ATP合酶、醛脱氢酶和NADH脱氢酶活性代偿性增加,试图通过增加ATP的产量以缓解能量代谢的不足;但肾阳虚动物由于鸟氨酸氨基转移酶活性降低,导致储存能量的肌酸合成降低,使产生的ATP大部分通过热能形式消耗掉,从而导致肾阳虚的临床虚寒症状.应用温补肾阳药治疗后使热休克蛋白60更趋增加,可能加强对细胞的保护作用;温补肾阳药增加二氢硫辛酰胺脱氢酶的活性,可通过改善糖代谢和促进三羧酸循环功能使机体的能量代谢增强;温补肾阳药还可以通过增加ATP合酶和醛脱氢酶的含量,使ATP的产量增加,缓解能量代谢功能障碍.结论 温补肾阳药可以通过调整线粒体内多种与能量代谢相关蛋白质表达而起到治疗肾阳虚的作用.
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黄嘌呤氧化酶抑制剂高通量筛选模型的建立及应用
目的 建立适用于高通量筛选的黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)抑制剂筛选模型,并以此模型进行XO抑制剂筛选.方法 建立XO活性的紫外检测法及其抑制剂体外高通量筛选模型,并用此筛选模型对71 760化合物与粗提物进行筛选.结果 通过对筛选条件优化,建立了可靠的筛选模型,并对71 760样品进行了初筛,发现27个活性化合物,命中率O.038%,其中17个有较好量-效关系.结论 建立了稳定灵敏的适用于高通量筛选的XO抑制剂体外筛选模型,并发现了一些具有较好活性的化合物.
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不同年龄组全麻手术病人丙泊酚药动学研究
目的 建立高效液相色谱电化学法测定血浆丙泊酚浓度,研究丙泊酚在不同年龄组全麻手术病人中的药动学.方法 按年龄将病人分为3组:青年组(18～44岁)11例(男6例,女5例);中年组(45～59岁)13例(男10例,女3例);老年组(≥60岁)12例(男11例,女1例).单次静脉注射丙泊酚2 mg·kg-1后不同时间取血以HPLC-ECD测定血浆丙泊酚浓度.应用3P87软件包求算药动学参数,SPSS软件包进行统计分析.结果 丙泊酚药动学参数①Vc:老年组＜青年组[(0.13±0.05)vs(0.33±0.07)L·kg-1,P＜0.01)];中年组＜青年组[(0.163±0.028)vs(0.33±0.07)L·kg-1,P＜0.05)];②t1/2β:青年组＜中年组＜老年组[(220±32)vs(252±48)vs(285±30)min,P＜0.05)];③CLs:老年组＜青年组[(0.018 4±0.00l 0)vs(0.023 9±0.001 6)L·kg-1·min-1,P＜0.05)];④AUC0-∞:老年组＞中年组及青年组[(115±10,vs(91±6)vs(90±7)mg·min·L-1,P＜0.05)];AUC0-540:老年组＞中年组及青年组[(103±9)vs(76±5)vs(78±7)mg·min·L-1,P＜0.05)].结论 HPLC-ECD测定血浆丙泊酚浓度,方法较简便、准确,灵敏度高,重现性好,适用于临床丙泊酚血药浓度监测及药动学研究.老年病人丙泊酚的代谢减慢,提示丙泊酚在老年人麻醉用药时需减量.
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扇贝糖胺聚糖对巨噬细胞低密度脂蛋白受体表达的影响
目的 探讨扇贝糖胺聚糖(SS-GAG)的抗动脉粥样硬化作用机制.方法 以体外培养的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7为模型,与不同浓度的SS-GAG、肝素孵育12 h后,加入氧化低密度脂蛋白(OX-LDL)作用24 h,采用免疫组化和逆转录聚合链反应(RT-PCR)分别检测低密度脂蛋白受体(LDL-R)蛋白和mRNA表达的情况.结果 OX-LDL与单核巨噬细胞RAW264.7作用24h后能降低LDL-R的蛋白和mRNA表达,SS-GAG对OX-LDL引起的LDL-R表达降低有保护作用,以200 mg·L-1组作用为明显.结论 OX-LDL可降低巨噬细胞LDL-R的表达,而SS-GAG可逆转OX-LDL的作用,这可能是其抗动脉粥样硬化的作用机制之一.
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重组水蛭素Ⅲ口服制剂给药系统的初步研究
目的 探讨重组水蛭素Ⅲ(以下简称rHV3)的口服制剂.方法 采用在体原位肠袢法研究小肠和结肠在吸收促进剂作用下对rHV3的吸收情况,寻找促进rHV3肠道吸收的吸收促进剂和吸收位置;合成蛋白酶抑制剂--壳聚糖-EDTA轭合物(chitosan-EDTA conjugates,CEC),考察rHV3在胃蛋白酶和胰蛋白酶中的稳定性;将rHV3和促吸收剂、CEC乳化,考察其抗凝血作用.结果 吸收促进剂能提高rHV3在肠道内的吸收水平,其中在0.5%EDTA-Na2的作用下rHV3经由小肠给药产生的抗凝血作用强;CEC在消化酶的存在下对rHV3有保护作用;乳化微粒与单用出V3的抗凝血作用有显著性差异.结论 重组水蛭素Ⅲ和促吸收剂以及CEC形成的乳化微粒经灌胃能够发挥其抗凝血作用.
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怀牛膝的三萜皂苷成分研究
目的 对怀牛膝(Achyranthese bidentata Bl.)根中三萜皂苷类成分进行研究,阐明其药效物质基础.方法 利用硅胶柱、ODS柱、制备液相等进行分离,利用光谱技术和化学常数鉴定化合物的结构.结果 分离并鉴定了7个化合物:即齐墩果酸(Ⅰ),竹节参皂苷-1(Ⅱ),齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(Ⅲ),齐墩果酸-3-Oβ-D-(6'-丁酯)-吡喃葡萄糖醛酸苷(Ⅳ),齐墩果酸-3-O-β-D-(6'-甲酯)-吡喃葡萄糖醛酸苷(V),3-O-(β-D-吡喃葡萄糖醛酸)-齐墩果酸-28-O-(β-D-吡喃葡萄糖)(Ⅵ),chikusetsusaponin Ⅳa ethyl ester(Ⅶ).结论 化合物Ⅳ,Ⅴ,Ⅶ为首次从该植物中分离得到.
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度米芬渗透泵片在额面部火器伤软组织损伤的药效学研究
目的 探讨度米芬渗透泵片在额面部火器伤软组织损伤的抗菌作用.方法 10只犬采用钢珠弹致伤额面部,度米芬渗透泵片植入伤口,高效液相色谱法测定软组织伤后各时间点的药物浓度,观察用药前后损伤组织的病理改变,并截取用药前后不同时间组织做需氧及厌氧培养.结果 度米芬渗透泵片在组织内药物浓度高,伤后24 h内放置度米芬渗透泵片的额面伤组织继发损伤轻,无明显感染.未用药的伤口组织近伤道0.8 cm内严重坏死,伤口24 h周围组织炎性反应明显,坏死呈进行性加重,且6 h开始出现细菌感染.随时间的延长,感染的细菌明显增多,以需氧菌为主.结论 度米芬渗透泵片是额面部火器伤软组织感染预防用药的有效方法之一.
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纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备
目的 使用星点设计-效应面法优化纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备工艺,提高可预测性.方法 微球用O/O型乳化溶剂挥发法制备,自变量为外相Span80浓度、内相乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)浓度和理论载药量,以微球载药量、包封率、平均粒径、跨距和第1天微球释药百分数(F1d)为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,根据因变量效应面法选取较佳工艺条件并于较优区进行预测分析.结果 5个方程均采用二项式拟合的效果较好,选择的较佳工艺为Span80浓度1.5%、PLGA浓度175 g·L-1、理论载药量6%,按优化工艺制备的微球球形圆整,载药量、包封率、平均粒径、跨距和F1d分别为4.37%,72.8%,64.1 μm,1.36和8.93%,微球具有显著的体外缓释特性.结论 星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好.
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盐酸西替利嗪在人体内的立体选择性研究
目的 研究盐酸西替利嗪在人体内的立体选择性.方法 建立了非手性-手性联用色谱法(achiral-chiral chromatography),先用Hypersil BDS C18色谱柱和乙腈-0.05 mol·L-1 NH4H2PO4溶液(37∶70)为流动相的HPLC色谱系统将西替利嗪与血浆内源性物质分离,然后收集色谱柱后西替利嗪消旋体色谱峰馏分,以手性糖蛋白(α1-acid glycoprotdn,AGP)固定相柱和乙腈-60 mmol·L-1醋酸钠溶液(5∶95)组成的手性色谱系统将两种对映体完全拆分.测定了12名中国健康男性志愿受试者口服20 mg西替利嗪胶囊(被试制剂)后大血药浓度时血浆中西替利嗪两个对映体的浓度.结果 大血药浓度时两个对映体在人体血浆中的浓度有不同程度的差异.结论 西替利嗪在血浆中具有中等程度立体选择性.
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检测镇静安神类中成药中非法添加化学药品的方法研究
目的 建立镇静安神类中成药中非法添加化学药品的检测方法.方法 对中成药中常见添加的10种化学药品,建立等度HPLC-DAD方法对样品进行分离测定.以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-乙腈-体积分数0.5%甲酸pH(2.8±0.1)(30∶15∶55)为流动相;检测波长为254 nm,同时进行DAD全波长扫描;然后建立UPLC-MS/MS方法对HPLC-DAD的结果进行确证.结果 相关分子离子峰特征碎片离子明显,并在数批镇静安神类中成药中检出非法添加的化学药品成分.结论 本方法专属性强、灵敏度高,结果准确可靠,可作为检测镇静安神类中成药中非法添加化学药品的有效方法.
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温度、pH和光照对莱菔硫烷水溶液稳定性的影响
目的 考察莱菔硫烷水溶液的稳定性,以确定其适保存条件.方法 采用HPLC测定溶液中莱菔硫烷的含量,考察了高温、pH值、光照对莱菔硫烷溶液稳定性的影响.结果 在HPLC测定溶液中莱菔硫烷含量的平均回收率为100.45%,RSD为1.02%.若高温加热时间较长或pH偏高,莱菔硫烷含量有明显降低,降解产物含量增加.结论 莱菔硫烷溶液对热不稳定,随温度升高或加热时间的延长会逐渐分解,对光线的稳定性好.pH 3.0条件下稳定,不适宜在碱性环境中存放或使用.
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α细辛脑巴布剂在家兔体内药动学研究
目的 建立测定α细辛脑巴布剂中α细辛脑在家兔体内血药浓度的HPLC方法并考察其在家兔体内的药动学参数.方法 采用消炎痛为内标,血浆经乙醚提取,采用C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以醋酸盐缓冲液(pH 4.5)-乙腈-四氢呋喃(40∶60∶5)为流动相,流速为0.8 mL·min-1,检测波长为313 nm,所得数据用3P97软件中的统计程序处理,求出有关的药动学参数.结果 血浆中α细辛脑在0.05～2 mg·L-1内线性关系良好(r2=0.995 4).平均方法回收率均大于90%,日内、日间精密度均小于5%.结论 本方法简便、准确灵敏、重现性好,可用于α细辛脑的血药浓度分析及药动学研究.
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抗骨质疏松药物体外筛选试验方法的探讨
目的 探讨抗骨质疏松药物体外筛选试验方法.方法 采用成骨细胞、破骨细胞和骨髓基质细胞作为抗骨质疏松药物体外药效评价的细胞模型,对抗骨质疏松药物体外筛选试验方法进行了较为系统的综述和探讨.结果与结论 应用多种细胞模型、采用多种检测指标可以从不同角度更充分、深入的说明药物的作用靶点和作用机制,在此基础上有望发现更好的治疗和预防骨质疏松的药物.
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转运蛋白在药物传递中的重要作用
目的 介绍转运蛋白在药物传递中的重要作用.方法 根据文献对转运蛋白在药物传递中的重要作用进行综述.结果 转运蛋白能有效地参与药物的肠吸收、分布和排泄等过程,以其为靶点可大大提高药物传递的效率,减少不良反应的发生.结论 可深入地解析药物体内动态和更有效地调控药物体内行为,从而设计出安全、有效的药物及其传递系统.
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全氟丙烷白蛋白微囊粒径优化研究
超声造影剂是一类经静脉注射后可显著增强医学超声检测信号的诊断药剂.包裹气体的微囊超声造影剂具有较强的声波反射性能,目前被认为是理想的制剂形式.
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黄芪对急性心肌梗死兔心室肌细胞L-钙通道电流的影响
急性心肌梗死(AMI)后可发生各种心律失常,特别是折返性室性心律失常,是AMI严重的并发症之一.文献报道,AMI后梗死区内部及梗死周边区尚存活的心肌细胞L-钙通道电流(ICa-L)活性明显下降,形成心肌梗死后电重构,是AMI后发生心律失常的离子机制.本实验应用膜片钳全细胞记录方法,研究黄芪对AMI后1周ICa-L活性的变化,旨在为临床上应用黄芪治疗AMI提供理论依据.
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八味三香散质量标准中鉴别和含量测定方法的研究
八味三香散为蒙成药,蒙药名为吉如很阿嘎日-8,收载于国家食品药品监督管理局国家中药成方标准汇编中中成药地方标准上升至国家标准部分内科心系分册,该药由沉香、木香、广枣、诃子、肉豆蔻、木棉花、石膏、枫香酯等八味药材制备而成.原质量标准仅对处方中肉豆蔻、木香等进行了薄层鉴别分析,对广枣进行了含量测定.但按照《药品注册管理办法》(试行)中有关提高质量标准的要求,为严格控制药物质量,保证临床用药安全有效,本实验对处方中沉香进行了TLC鉴别分析,并参照《中国药典》2005年版一部等文献资料,对木香中所含木香烃内酯进行了HPLC的含量测定,取得了满意的结果.为该质量标准的提高提供了真实可靠的试验依据.
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正确使用Wagner-Nelson法评价缓释、控释制剂吸收度
Wagner-Nelson法是Wagner与Nelson建立的用于评价单室模型药物吸收动力学的经典方法[1].该法较简便,且既不要求以静脉给药做参比,也不需要对吸收的机制与动力学模式进行限制,随着以缓释、控释制剂为主的给药系统的普及,Wagner-Nelson法得到了广泛应用[2].Wagner-Nelson法的应用如此之广,以致于人们可能会想当然地使用该法,而现有的常规药物动力学软件,如3P97,TopFit(R)和Kinetica(R)等,尚没有直接给出方便的评价缓释制剂吸收度的软件,导致在采用该法评价缓释、控释制剂时容易产生误用,即在形式上符合Wagner-Nelson法,而在具体参数的数值确定上有错误.作为官方接受的评价缓释、控释制剂吸收动力学的标准方法之一,Wagner-Nelson法用于评价该类制剂的体内吸收度,并据此评价缓释、控释制剂体内吸收和体外释放的相关性[3-5],不当使用Wagner-Nelson法得出的体内外相关性结论容易产生误导.
