中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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荧光定量PCR法研究重组病毒巨噬细胞炎症蛋白联合用药体外抗HIV-1的作用
目的 建立荧光定量PCR技术测定HIV-1病毒载量的方法,并用于研究重组病毒巨噬细胞炎症蛋白(rvMIP)联合用药前后的病毒载量变化.方法 选择HIV-1的gag和env保守区域设计引物,建立荧光定量PCR测定HIV-1病毒载量的体系.分别设置rvMIP、AZT、T-20、rvMIP+AZT、rvMIP+T-20 5个不同用药组,运用荧光定量PCR法检测用药后各组病毒载量的变化.结果 所建立的荧光定量PCR体系的检测下限为101拷贝,其标准曲线的相关系数为0.997 4,斜率为-2.524,截距为29.716;除了浓度6 ng·mL-1的rvMIP组、AZT组、T-20组外,各用药组病毒载量值与阳性对照均有差别,且随药物浓度增加,病毒载量逐渐减小.各相同浓度用药组病毒栽量相比.rvMIP+T-20组＜rvMIP+AZT组＜rvMIP组＜T-20组＜AZT组.结论 所建立的荧光定量PCR检测体系可靠;rvMIP与T-20或AZT联用可以增强rvMIP对HIV-1病毒的抑制作用.
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气相色谱法测定米格列奈钙中残留有机溶剂的含量
目的 建立米格列奈钙中6种有机溶剂残留量的分离测定方法.方法 采用溶液直接进样气相色谱法,色谱柱为Porapak Q填充柱(2 m×3 mm),载气为氮气,以二甲基亚砜为溶剂,测定了米格列奈钙原料药中甲醇、乙醇、二氯甲炕、四氢呋喃、乙酸乙酯与异丙醚的残留量.结果 6种有机溶剂完全分离,在所考察的浓度范围内线性关系良好,其中甲醇的线性范围在0.306 8～30.68 mg·L-1(r=0.999 97),乙醇的线性范围在0.4964～49.64 mg·L-1(r=0.999 9),二氯甲烷的线性范围在0.060 2～6.02 mg·L-1(r:0.999 5),四氢呋喃的线性范围在0.071 5～7.15 mg·L-1(r=0.999 9),乙酸乙酯的线性范围在0.502 3～50.23 Ing·L-1(r=0.999 9),异丙醚的线性范围在0.494 5～49.45 mg·L-1(r=0.999 8).各残留溶剂的精密度实验RSD均小于5%,平均回收率在94.73%～105.47%之间.结论 本实验所建立的方法简便、灵敏、准确,可用于米格列奈钙中有机溶剂残留量的测定.
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拉米夫定与原儿茶酸药物组合对HBV X蛋白入核的影响
目的 研究拉米夫定与原儿茶酸药物组合对乙肝病毒(HBV)X蛋白入核的影响.方法 Huh7细胞转染外源性GFP-HBx融合质粒后,与药物作用一定时间,利用共聚焦荧光显微镜观察药物对外源性HBV X蛋白在细胞内分布的影响.HepG2.2.15细胞与药物作用一定时间后,用Western blot分析药物对内源性HBV X蛋白在细胞核内含量的影响.结果 拉米夫定及其与原儿茶酸的药物组合对HBV X蛋白的入核有抑制作用,且联合用药效果好.结论 原儿茶酸能增强拉米夫定对HBV X蛋白入核的抑制,这是该药物组合抑制HBV复制的重要作用途径之一.
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猪囊性纤维化跨膜电导调节因子抑制剂A在小鼠体内的药动学与组织分布
目的 pCFTRinh-A是猪CFFR特异的小分子抑制剂,研究其在小鼠体内的药动学及组织分布特点.方法 按20 mg·kg-1腹腔注射给药,采用HPLC测定生物样品中pCFTRinh-A浓度.结果 小鼠腹腔注射pCFTRinh-A后5 min即可测到药物存在,主要药动学参数:t1/2kα、t1/2α、t1/2β、tmax、AUC、Pmax和CL(s)分别为(2.089±0.481),(21.576±0.761),(155.424±28.723),(11.32±1.006)min、(489.055±12.538)μg·min·mL-1、(7.461±0.143)μg·mL-1和(0.041±0.001)L·min-1.药动学特征表现为:pCFTRinh-A在小鼠体内吸收分布迅速,达峰时间快,消除缓慢,生物利用度较高.药物分布具有一定组织分布特异性,主要分布于肝、肾、肺组织,其次为心、脾、肠组织,脑组织中分布少.结论 pCFTRinh-A在小鼠体内药动学和组织分布特点的研究为建立人类囊性纤维化病变的大动物模型奠定基础.
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HPLC-MS/MS检测中药及保健品中添加的11种降糖类化学药物
目的 建立HPLC-MS/MS方法检测中药及保健品中非法添加的11种降糖类化学药物.方法 采用Phenomenex C18(4.6 mm ×250 mm,5 μm)色谱柱,梯度洗脱:流动相A为0.1%甲酸溶液(用氨水调节pH值至3.2),流动相B为乙腈,检测波长为230 nm,流速为1 mL·min-1(分流比为4:1).选择正离子全扫描方式检测,扫描范围:50～1 000 m/z.电喷雾参数:雾化器压力276 kPa,干燥气(N2)温度350℃,流速9.0 L·min-1,静电喷雾电压3 200 V,碰撞电压2 V.结果 在本色谱条件下,11种临床常用的降糖药均有很好的分离.二甲双胍、苯乙双胍、罗格列酮、盐酸吡格列酮、格列吡嗪、甲苯磺丁脲、格列奇特、格列本脲、格列美脲,格列喹酮,瑞格列奈检测限均在1～25 ng之间.结论 本法简便准确,可作为保健品及中成药中非法添加降糖化学成分的快速筛查方法.
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在体血管微透析技术的建立及对大鼠体内丹参素药动学参数的研究
目的 建立自由活动大鼠颈静脉血管微透析技术,比较大鼠在麻醉与清醒两种状态下丹参素药动学的差异.方法 设计颈静脉微透析组件,包括颈静脉导管、导管固定装置、阻塞管及软微透析探针,可预先手术将导管插入实验动物颈静脉,另一端用导管固定装置固定在动物背部.另在下肢静脉处植入给药导管,一并在背部固定.手术恢复后,将微透析探针沿导管插入血管,在动物自由活动状态下进行血液微透析采样.10只SD大鼠分两组,每组5只,作颈静脉微透析预处理后,通过给药导管按40 mg·kg-1单剂量静注丹参素,分别在麻醉与清醒状态自由活动状态下进行血液微透析,应用HPLC紫外检测器测定透析液样品中丹参素浓度,绘制血药浓度-时间曲线,并计算药动学参数.结果 成功获得清醒自由活动状态与麻醉状态下丹参素在大鼠体内的药-时曲线,计算得到大鼠在清醒与麻醉状态下丹参素药动学参数,分别为:AUC 0-∞(3 517.3±7 754.5)、(10 739.8±2 458.8)mg·min·L-1;MRT 0-∞(37.0±7.7)、(67.7±3.8)min;t1/2zeta(69.6±33.4)、(123.1±16.1)min;Pmax(290.0±90.3)、(256.4±15.5)mg·L-1;CLz(11.7±2.0)、(3.9±1.0)mL·min-1;Vsaz(423.8±57.0)、(260.9±58.9)mL·kg-1.结论 成功建立了自由活动大鼠颈静脉血管微透析技术.应用该技术对丹参素在清醒自由活动和麻醉大鼠体内药动学过程进行了比较研究,结果表明,两种状态下的药动参数有显著性差异.取血等强应激可能影响药动学过程,因此自由活动大鼠血液微透析技术有可能成为药动学研究的重要方法.
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两种秋水仙碱醇质体的制备及评价
目的 比较分别用不饱和磷脂和饱和磷脂为膜材,不同溶剂制得的秋水仙碱醇质体理化特性的差别.方法 采用注入法制备秋水仙碱醇质体,正交设计法筛选处方.比较不饱和磷脂与饱和磷脂对其形态学、包封率、稳定性和经皮渗透的累积透过量的影响.结果 制备的两种醇质体形状呈圆球形或类圆形,结构完整.含不饱和磷脂醇质体平均粒径为100 nm,粒径分布较窄,包封率达58%;含饱和磷脂醇质体平均粒径为50 nm,粒径分布较宽,包封率达63%;含饱和磷脂醇质体的稳定性受高温和光照的影响都要明显小于含不饱和磷脂醇质体.含饱和磷脂醇质体的药物单位面积累计透过量和药物在皮肤中的滞留量也明显高于含不饱和磷脂醇质体的透过量和滞留量.结论 经初步评价,用氢化磷脂、乙醇和Tween 80所制备的秋水仙碱醇质体在包封率、稳定性和经皮渗透的累积透过量方面明显优于用大豆磷脂和异丙醇所制备的秋水仙碱醇质体.
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基于ITS区多态性研制用于柴胡属植物来源生药鉴定的寡核苷酸DNA芯片
目的 常用生药柴胡正品为柴胡属植物柴胡及狭叶柴胡的干燥根.当前,同属多种植物也做柴胡内转录间隔区使用.仅凭生药性状及显微特征难以进行真伪鉴别.在本实验中,笔者针对6种不同柴胡属植物来源的柴胡生药,基于其内转录间隔区(ITSI)区多态性研制了用于其鉴别的DNA芯片.方法 将设计的特异性寡核苷酸探针点印于基质上制备芯片;从待检测样品中提取基因组DNA,扩增ITS1片段,并以荧光标记后,与芯片杂交.结果 在与其相应的探针位置即可出现信号;每种不同来源的柴胡有其特异的杂交谱图.结论 研制的DNA芯片可为柴胡类生药的鉴定提供可靠便利的途径.
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薄层色谱法快速筛查降脂、降压、止咳平喘类中药制剂中的29种添加化学药物
目的 建立快速筛查降脂、降压、止咳平喘类中药制剂中非法添加化学药物的薄层色谱法.方法 样品用甲醇超声提取,采用硅胶GF254薄层板,降脂类药物以正己烷-乙酸乙酯-乙醚-冰醋酸(10:8:2:1)为展开剂,紫外254nm检视,并以5%香草醛硫酸试液为显色荆测定;降压类药物以乙酸乙酯-甲醇-二乙胺(40:0.5:3)为展开剂,于紫外254、365 nm下检视;止咳平喘类药物以异丙醇-乙酸乙酯-氨水(15:25:1.5)为展开剂,于紫外254 nm下检视.结果 上述方法可快速筛查出中成药中可能非法添加的10种降脂药物烟酸、普伐他汀钠、瑞舒伐他汀钙、阿托伐他汀钙、氟伐他汀钠、苯扎贝特、辛伐他汀、洛伐他汀、非诺贝特、普罗布考;9种降压药物苯磺酸氨氯地平、盐酸特拉唑嗪、盐酸哌唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪、硝苯地平、非洛地平、尼群地平、尼莫地平、拉西地平;10种止咳平喘药物茶碱、二羟丙茶碱、特布他林、羟乙基茶碱、盐酸二氧丙嗪、富马酸酮替芬、咖啡因、盐酸克仑特罗、多索茶碱、盐酸氨溴索等共29种化学药物.结论 本方法简便快速,可作为非法添加日常监督检验的有效方法.
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他汀类药物治疗阿尔茨海默病的非降脂作用新机制
目的 介绍他汀类药物近年来在阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)治疗中的非降脂作用新机制.方法 以近年来国内外的代表性文献为依据,对与AD相关的他汀类药物作用机制进行分析、整理和总结.结果 他汀类药物可有效降低AD的发生和发展,其治疗机制并不完全依赖于降脂效果,可能涉及到调节异戊烯化水平减少β淀粉样蛋白(Aβ)生成,上调与认知功能相关的神经受体,改善血管内皮功能,缓解AB对细胞的氧化损伤以及免疫调节等非降脂作用.结论 他汀类药物的非降脂作用可能在阿尔茨海默病的预防和治疗过程中发挥着重要作用.
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术后疼痛治疗进展和药学服务
目的 介绍近年来术后疼痛治疗药物的研究进展和疼痛领域中的药学服务.方法 查阅国内外文献和指南,并进行分析、归纳和总结.结果 简要介绍了术后疼痛的特点和主要评估原则,综述了术后疼痛治疗常用药物、病人自控镇痛(patientcontrolled analgesia,PCA)的研究进展以及药师在术后疼痛领域中提供的药学服务.结论 术后疼痛是临床中常见的和需要处理的问题;医师、护士和药师密切合作,可提高患者术后镇痛满意度,减少不良事件的发生.
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氯吡格雷致眼结膜出血1例
1病例患者,男,67岁,入院时间:2008年5月10日,入本院心血管内科.入院诊断为冠心病兼有高血压病.入院后查活化部分凝血活酶时间(APTT)39.5 s,凝血酶原时间(PT)12.5s,血压160/100mmHg.入院后给于氯吡格雷(clopidogrel,杭州赛诺菲民生制药有限公司,商品名波立维,国药准字J20040006,75 mg)、硝苯地平缓释片、阿司匹林片药物口服和其他常规治疗.该患者首次口服氯吡格雷300 mg qd,继之75 mg qd;硝苯地平缓释片口服10mg bid;阿司匹林片口服75 mg qd.用药5 d后,出现眼结膜出血,伴双侧眼底动脉轻、中度硬化.复查APTT增至50 s,PT增至24 s,血压165/95 mmHg.
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浅谈我国仿制药研发与评价面临的理念挑战
目的 为提升我国仿制药的研发水平,推动我国仿制药进入国际市场,提出我国仿制药研究和评价亟需建立的新理念.方法 调研国际上仿制药研发与评价管理的新趋向以及国内仿制药的发展现状,并总结思考.结果 与结论提出质量源于设计理念的应用、仿制药豁免临床试验的科学考虑以及通用技术文件(CTD)申报格式的推行对于促进我国仿制药的发展具有重要意义.
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HPLC测定雌二醇凝胶中雌二醇的含量
雌二醇凝胶是当代雌激素替补治疗(HRT)中.应用较为广泛的一种透皮吸收给药方式.其主要成分为雌二醇,临床适用于绝经后妇女雌激素缺乏而引起的一系列疾病[1].为了控制制剂的质量,保证药物的安全、有效、质量可控,本实验参考了国内外相关资料[2-3],建立了HPLC测定雌二醇含量的方法.与已有方法比较,此法操作简便,快速准确,可作为透皮控释制剂的质量控制方法.实验所测雌二醇凝胶已获得批准,属于新药(国药准字H20051153),规格为:40 g:24mg.
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去甲斑蝥素-壳聚糖衍生物的制备、表征与初步活性研究
壳聚糖(CTS)是自然界唯一的碱性多糖,具有许多特殊的物理化学性质和生理功能,它无毒,具有免疫功能、可生物降解等优点,可应用于医药,但是由于水溶性差一直未得到广泛应用[1].去甲斑蝥素(NCTD)是我国首先研究开发用于治疗肝癌及肝炎的新药,主要用于原发性肝癌的治疗,但是其在体内滞留时间短,肾毒性较大.
