中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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基于决策树的万古霉素血药浓度解读及实践
目的 建立基于决策树解读万古霉素血药浓度的模式,并将其应用于临床实践.方法 临床药师依据万古霉素血药浓度监测结果和患者病程,应用决策树对血药浓度作解读.当需要调整剂量时,应用群体药动学模型的贝叶斯反馈程序估算患者个体化给药剂量,辅助临床个体化用药.结果 决策树应用于临床万古霉素血药浓度的解读,能为临床制定万古霉素给药方案提供依据.结论 基于决策树的万古霉素个体化血药浓度解读模式可协助医师个体化用药,提高万古霉素的临床疗效以及减少相关不良反应.
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1例抗凝药物和抗结核药物合用的患者用药监护
目的 探讨临床药师在下肢深静脉血栓形成合并肺结核患者个体化抗凝治疗方案的制订,新型口服抗凝药的选择、用药监护中的工作要点.方法 参与1例下肢深静脉血栓合并肺结核患者的抗凝治疗用药方案的制订与用药监护.该患者既往服用华法林但不起效,临床药师从基因多态性、药物相互作用等方面寻找原因,重新为患者制订给药方案.结果 确定适合患者的给药方案,患者抗凝达标后出院,临床药师从影响华法林疗效的各种因素,INR的监测等注意事项对患者进行用药教育,提高患者抗凝治疗依从性.结论 抗凝药物个体化给药方案的制订和用药监护是临床药师开展药学服务的工作切入点.
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秦皮甲素对D-半乳糖诱导大鼠晶状体损伤的作用
目的 探讨秦皮甲素(esculin,ES)对D-半乳糖诱导大鼠晶状体损伤的作用及其机制.方法 采用腹腔注射D-半乳糖建立白内障大鼠模型.雄性SD大鼠随机分为5组:正常对照组(control);D-半乳糖模型组(model);ES 30 mg·kg-1给药组(ES30);ES 100 mg· kg-1给药组(ES100);氨基胍100 mg·kg-1给药组(AG).给药结束后血糖检测仪检测大鼠空腹血糖;检测血清中糖化血清蛋白(GSP)含量;检测晶状体组织中丙二醛(MDA)含量、谷胱甘肽(GSH)含量、醛糖还原酶(AR)活性.结果 与正常对照组相比,D-半乳糖诱导大鼠血糖显著增高(P＜0.01),晶状体组织中MDA含量显著增高(P＜0.05)、GSH水平显著降低(P＜0.05)、AR活性显著增高(P＜0.01).与D-半乳糖诱导模型组比较,ES 30 mg·kg-1组显著降低血清中GSP水平(P＜0.05),显著降低晶状体MDA含量(P＜0.05),显著增高晶状体GSH水平(P＜0.05),显著降低晶状体AR活性(P＜0.05).结论 秦皮甲素对D-半乳糖诱导晶状体损伤具有一定的改善作用,机制可能与其提高晶状体GSH含量、减少MDA产生、抑制AR活性相关.
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杜仲籽中主要脂肪酸积累过程研究
目的 研究杜仲籽中主要脂肪酸的积累过程.方法 采用气相色谱法对华仲6号杜仲种子发育过程中脂肪酸组分的变化进行了检测分析.结果 杜仲种子中脂肪酸主要由棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸和α-亚麻酸5种成分组成,α.-亚麻酸含量高,其次是油酸,含量低的是硬脂酸.结论 种子发育过程中,棕榈酸和油酸在籽粒发育初期含量较高,但随着籽粒的逐渐发育成熟却下降,硬脂酸也随着籽粒的逐渐发育成熟而下降,亚油酸和α-亚麻酸则随着籽粒发育成熟其含量呈上升趋势.
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环糊精手性色谱柱HPLC同时测定酒石酸布托啡诺注射液中酒石酸布托啡诺及其右旋异构体和苄索氯铵的含量
目的 建立环糊精手性色谱柱HPLC同时测定酒石酸布托啡诺注射液中酒石酸布托啡诺、右旋异构体和抑菌剂苄索氯铵的含量.方法 采用Astec CyclobondⅡ环糊精手性色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),流动相:0.05 mol·L-1醋酸铵溶液(冰乙酸调节pH值为4.1)(A)-乙腈(B)梯度洗脱;检测波长:280 nm;流速:1.0 mL·min-1;紫外检测器.结果 3种待测组分线性关系良好,酒石酸布托啡诺线性范围为0.04 ～2.0 mg·mL-1 (r =0.999 9),平均加样回收率为100.2％;右旋异构体线性范围为0.01～2.0 mg· mL-1(r=1.000),平均加样回收率为100.7％;苄索氯铵线性范围为0.02～1.0 mg·mL-1 (r =0.999 9),平均加样回收率为99.4％.结论 该方法简便、准确,重复性好,可用于酒石酸布托啡诺注射液的质量控制.
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激光显微共聚焦拉曼光谱研究卡马西平片晶型及其判别模型的建立
目的 采用激光显微共聚焦拉曼光谱仪研究卡马西平片晶型并建立定性判别模型.方法 建立卡马西平4种晶型的拉曼对照图谱,用OPUS软件聚类分析法判别出国内不同厂家卡马西平片的晶型,再通过建立定性鉴别模型鉴别未知样品.结果 聚类分析结果表明,4批卡马西平片均属于晶型Ⅲ,采用一阶导数法和矢量归一化法处理图谱,用因子分析法计算,选择200～500、650 ～ 850、1 000～1 100、1 500～1 700 cm-1谱段建立定性模型,经验证,该模型的灵敏度、专属性、阴性预报性和检出效率均良好.结论 激光显微共聚焦拉曼光谱仪可用于卡马西平片的晶型判别及实现快速、准确的定性鉴别.
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CYP3A4*18A、CYP3A4*18B和MDR1 C3435T基因多态性对阿托伐他汀血药浓度及疗效的影响
目的 探讨高脂血症患者CYP3A4* 18A、*18B和MDR1 C3435T基因多态性对阿托伐他汀血药浓度、调脂疗效的影响.方法 115例福建籍汉族高脂血症患者以聚合酶链反应-限制性片段长度多态性法(polymerase chain reaction-restriction fragment length polymorphism,PCR-RFLP)进行基因分型,HPLC-UV检测阿托伐他汀稳态血药谷浓度,均相酶法监测治疗前、用药1个月后血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、甘油三酯(TG)水平.用SPSS13.0软件以ANOVA方差分析高脂血症患者基因型与调脂疗效、血药浓度之间的关系.结果 115例高脂血症患者,CYP3A4* 18A、*18B的突变频率分别为3.48％和23.48％,MDRl C3435T突变率为31.74％,三基因位点SNPs分布与文献报道的国人正常人群无显著性差异(P＞0.05);CYP3A4* 18A和MDRl C3435T各基因型患者ATV血药浓度组间及组内差异均无统计学意义(P＞0.05).CYP3A4* 18B基因突变纯合子(AA)组患者ATV血药浓度显著高于突变杂合子(GA)组和野生型纯合子(GG)组(P =0.016).CYP3A4*18A、MDRl C3435T不同基因型患者的调脂效率无显著性差异(P＞0.05),CYP3A4* 18B基因的AA组患者TC调脂效果显著优于GA组和GG组患者(P=0.02);LDL-C变化率三基因型组间均有显著差异,依次为AA组＞GA组＞GG组(P=0.01),对TG和HDL-C的调节作用3种基因型患者无显著性差异(P＞0.05).治疗前后,TC的变化率与血药浓度呈显著性相关(P =0.031),而其余3种脂质变化率与血药浓度相关性无统计学意义(P＞0.05).结论 MDRl C3435T与CYP3A4* 18A基因SNPs(single nucleotide polymorphisms),不影响ATV血药浓度及其疗效.携带CYP3A4 * 18B基因的患者接受ATV治疗时,比未携带者血药浓度高,调脂疗效更显著.
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小鼠重复给予CpG 684-狂犬疫苗安全性评价
目的 对小鼠重复给予CpG 684-狂犬疫苗,考察该新型疫苗的非临床安全性,为临床设计人用剂量及临床毒副反应的监测提供参考依据.方法 使用BALB/c小鼠,分为5组:溶媒对照组、狂犬疫苗对照组、(2.5 μg CpG 684+1/4狂犬疫苗)·只-1组、(5 μg CpG 684+ 1/4狂犬疫苗)·只-1组和(15 μg CpG 684+ 1/4狂犬疫苗)·只-1组.肌肉注射给药,在第0、3、7、14、28、42天各给药1次,实验期间观察动物的临床症状、注射部位刺激性,测定体重、摄食量,进行抗狂犬病毒抗体和抗体亚型IgG2a检测;末次给药后1d、3周分别进行血液学和血清生化测定,分别对每组部分动物进行剖检、脏器称取质量,并采集组织样本进行组织病理学检查.结果 狂犬疫苗本身和CpG 684-狂犬疫苗各剂量在第4～6次给药后使小鼠产生严重过敏反应.各剂量CpG 684-狂犬疫苗在末次给药后引起雌、雄小鼠单核细胞数量增加及雌性小鼠血小板减少,高剂量CpG 684-狂犬疫苗还引起雄性小鼠血小板减少;高剂量CpG 684-狂犬疫苗引起雌、雄小鼠血清总胆固醇(CHO)增加;狂犬疫苗和中、高剂量CpG 684-狂犬疫苗引起小鼠血清碱性磷酸酶(ALP)水平降低,以上改变在停药后3周均恢复.单独狂犬疫苗和各剂量CpG 684-狂犬疫苗均引起雌、雄小鼠血清球蛋白增加、A/G比值降低,停药后3周未恢复.给予单独狂犬疫苗和各剂量CpG 684-狂犬疫苗均引起小鼠脾脏质量增加,停药后3周有一定的恢复.与疫苗相关的组织病理学改变为脾脏白髓增生和白髓生发中心易染体巨噬细胞数目增多,以及注射肌肉局部显著炎症反应和纤维组织增生,停药后3周除高剂量组外,其他组均能较好恢复.结论 狂犬疫苗和CpG 684-狂犬疫苗引起小鼠严重过敏反应、血清球蛋白和脾脏质量增加、ALP降低,CpG 684-狂犬疫苗引起小鼠血小板减少、单核细胞数量和血清CHO增加.与疫苗相关的组织病理学改变为脾脏白髓增生和白髓生发中心易染体巨噬细胞数目增多,以及注射肌肉局部显著炎症反应和纤维组织增生.停药后3周上述变化多数能较好恢复.
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含二氢吡唑杂环黄酮衍生物的合成及抗氧化活性
目的 设计、合成含有二氢吡唑杂环结构的黄酮类衍生物,并初步探讨其体外抗氧化活性.方法 以邻苯二酚为起始原料合成先导化合物7-羟基黄酮,与1,2-二溴乙烷反应得到7-溴乙氧基黄酮再经与含有邻羟基苯取代的二氢吡唑类化合物缩合得到6个含有二氢吡唑杂环结构的黄酮衍生物.目标化合物的结构通过IR、1 H-NMR、13 C-NMR、ESI-MS和元素分析进行确证.测定了目标化合物清除超氧自由基(O2-)、羟自由基(·OH)、亚硝基自由基(N02·)和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基(DPPH·)的活性及总还原能力.结果 在0.5 mg·mL-时,多数目标化合物具有抗氧化活性,但均弱于对照维生素C的抗氧化作用.结论 7-(1-苯基-3-甲基-4,5-二氢吡唑-5-苯基)-氧乙氧基黄酮(化合物2a)对4种自由基的清除作用及其总还原能力均较强,可以进一步进行体内抗氧化活性研究.
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秦皮温敏眼用即型凝胶的制备与体内外研究
目的 研究秦皮温敏眼用即型凝胶的体外性质,刺激性,药物释放机制及眼部消除动力学.方法 采用无膜溶蚀模型研究药物的释放机制.以凝胶外观、pH值、胶凝温度、含量等变化为指标考察强光照射、冷冻及加速实验条件下凝胶的稳定性.采用Draize眼部刺激性试验评价单次和多次给药后凝胶对兔眼的刺激性.使用统计矩法评价了药物在家兔眼部的消除动力学特征.结果 该制剂稳定性好,无刺激,药物释放主要受胶凝溶蚀控制,符合零级动力学过程.药动学结果显示,凝胶组AUC和MRT明显高于滴眼液组(P＜0.05).结论 秦皮温敏眼用即型凝胶可明显延长药物在眼部的滞留时间,提高药物的生物利用度,展现出良好的眼部应用前景.
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塑料输液包装材料与容器中抗氧剂含量测定方法的建立及其在注射液中的迁移研究
目的 建立微波萃取-高效液相法测定塑料输液包装材料与容器中抗氧剂1010、抗氧剂330、抗氧剂1076、抗氧剂168的含量,并考察抗氧剂在注射液中的迁移情况.方法 以抗氧剂含量为测定指标,采用正交试验法,通过统计学分析确定佳提取工艺条件.采用Sunfire-C18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱;流动相:乙腈-四氢呋喃-水(6:3:1);流速:1.5 mL· min-1;柱温:40℃;检测波长:280 nm;进样量:20 μL.结果 佳微波萃取条件为取样量2 g,100℃提取30 min.抗氧剂1010、抗氧剂330、抗氧剂1076、抗氧剂168在质量浓度0.004 ～0.5 mg·mL-1内具有良好的线性关系(r =0.999 9),平均回收率在96.8％ ～ 103.7％,RSD均小于2％(n=9).结论 本方法方便、灵敏、可靠,可用于塑料输液袋中抗氧剂的含量及其迁移量的测定.
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朴树化学成分及药理活性研究进展
为朴树资源的深入研究提供科学依据和理论基础,并为其作为药用植物的深度开发和高效利用提供参考,综述了朴树的提取分离技术、主要化学成分及药理作用研究.查阅与朴树相关的国内外文献,并进行分析、归纳和综述.已从朴树中分离得到化合物有黄酮类、三萜类、酚类、蒽醌类和酰胺类等.朴树提取物的药理活性主要包括抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤等.我国朴树资源丰富,朴树具有较高的药用价值及广阔的应用前景,因此,应加强对朴树的开发利用.
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果蝇在药理学研究中的应用
果蝇作为一种模式生物,具有生命周期短、繁殖力强、基因保守性高等特点.目前,果蝇已广泛应用于药理学和疾病机制研究中,涵盖衰老、神经退行性疾病、失眠、肿瘤等领域,在加快药物筛选速度和靶点发现等方面显示出潜在的应用价值.笔者就果蝇作为模式生物的优势、在药理学研究中的应用及局限性3个方面展开综述.
