中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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淫羊藿苷通过FXR降低LPS/TLR4诱导的肝星状细胞自噬和活化
目的 探讨淫羊藿苷(ICA)对脂多糖/TLR4途径诱导的肝星状细胞的活化和自噬的作用,并进一步研究是否与FXR蛋白相关.方法 通过脂多糖刺激肝星状细胞-T6细胞株并通过TLR4 siRNA和淫羊藿苷干预.吖啶橙(AO)染色和MDC染色观察自噬体改变;激光共聚焦观察Beclin-1和LC3B的表达;流式细胞仪检测细胞线粒体膜电位;Western检测NF-KB(p65)、LC3B-Ⅱ、胶原蛋白Ⅰ、TGF-β1和α-SMA蛋白变化.另对淫羊藿苷干预组用Z-Guggulsterone(Z-Gug)进行干预,Western检测LC3B、Beclin-Ⅰ和FXR的改变.结果 脂多糖刺激肝星状细胞-T6自噬体数量增加、上调Beclin-Ⅰ和LC3B表达、降低细胞线粒体膜电位和增加NF-KB(p65)、LC3B-Ⅱ、胶原蛋白Ⅰ、TGF-β1和α-SMA表达.该作用可被TLR4 siRNA和淫羊藿苷剂量依赖性阻断;淫羊藿苷可以增加FXR表达且被Z-Gug阻断.结论 淫羊藿苷通过减少自噬降低脂多糖/TLR4途径诱导的肝星状细胞的活化和FXR有关.
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我院老年患者门诊使用高危药品的处方点评研究
目的 通过对我院门诊老年患者使用高危药品的处方进行点评研究,为门诊老年患者使用高危药品的处方点评方法提供参考,促进合理用药.方法 通过对门诊老年患者高危药品处方的数量及金额分布情况进行统计,并对高危药品金额进行排序,分析门诊老年患者高危药品使用特点,确定点评目录;根据《医院处方点评管理规范(试行)》,并结合各类高危药品的使用情况和老年人的生理特点,建立门诊老年患者使用高危药品的处方点评技术规范,并对重点品种进行实证点评.结果 我院老年患者比例较高,同时老年患者单张处方金额也较高,说明老年患者用药更为复杂.通过对高危药品点评目录进行分析,列出了门诊需重点点评的高危药品品种,并通过对重点品种的实证点评,发现不合理处方比例较高,但存在的问题各有不同.结论 对老年患者使用的高危药品进行处方点评,建立门诊老年患者高危药品处方点评技术规范,将成为预防和减少老年患者药源性疾病的重要措施,对于提高临床用药的有效性和安全性具有重要意义.
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中美药品进口注册管理制度研究
目的 研究美国药品进口注册管理制度,为完善我国药品进口注册管理制度提供参考.方法 查阅美国及我国与进口药品相关的法律法规,采用文献研究法和比较法进行研究.结果 分析我国药品进口注册管理制度存在的问题,提出改革建议,包括国外药品设施注册、统一注册程序及采取DMF制度等.结论 以我国国情为基础,有选择性地借鉴美国的制度优势,完善我国药品进口注册管理制度,确保进口药品全生命周期的质量安全,保护公民健康.
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8-氨基苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性研究
目的 设计合成8-氨基苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物,并研究其抗癌活性.方法 以5-硝基水杨醛为起始原料经过一系列反应合成了目标化合物;采用MTT法评价目标化合物对人结肠癌细胞COLO205、人乳腺癌细胞MCF-7和人白血病细胞K562体外抑制活性.结果 合成了9个未见报道的8-氨基苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物,经El-MS,1 H-NMR,”C-NMR确证其结构.化合物2、3d和5c对COLO205、MCF-7和K562细胞均具有一定的抑制作用,且化合物5c抑制作用尤为明显,在1×10-4 mol·L-1浓度下对COLO205、MCF-7和K562细胞的抑制率分别为99.58％,78.75％和98.68％.结论 苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物的抗癌活性值得进一步研究.
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高效液相色谱-质谱法测定人血浆中褪黑素浓度
目的 采用高效液相-串联质谱方法测定血浆褪黑素的药物浓度.方法 血浆样本经乙酸乙酯提取后,上清液经真空浓缩仪浓缩吹干,残留样本使用流动相[0.1％甲酸水溶液-甲醇(56:44)]溶解,高速离心后取上清液进样,样本经Xterra@RP18(4.6 mm×100 mm,3.5 μm)色谱柱分离后由电喷雾离子源正离子化后,通过三重四极杆串联质谱仪,在多反应监测模式下对褪黑素(m/z 233.1 →174.1)和内标褪黑素-D7(m/z240.2 →178.0)的浓度进行测定.结果 褪黑素的血浆浓度在0.020 00～30.00 ng· mL-1内线性良好,定量下限为0.02000ng· mL-1,批内、批间精密度＜15％,提取回收率为59.0％-65.0％,基质效应为95.5％～ 98.9％,变异小于15％.结论 该分析方法简便、灵敏、准确,适用于褪黑素缓释片人体药动学研究.
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丽江吴萸化学成分研究
目的 对丽江吴萸(Evodia delavayi Dode)的化学成分进行研究.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等方法对丽江吴萸进行分离纯化.结果 从丽江吴萸植物中共分离得到13个化合物,通过波谱数据分析并结合文献,分别鉴定为吴茱萸碱(1),吴茱萸次碱(2),茵芋碱(3),7β-羟基吴茱萸次碱(4),吴茱萸果酰胺Ⅰ(5),吴茱萸果酰胺Ⅱ(6),negunfurol(7),schensianol(8),吴茱萸苦素(9),异鼠李素(10),7-ketositosterol(11),吴茱萸内酯醇(12)和β-谷甾醇(13).结论 以上所有化合物均为首次从丽江吴萸中得到,其中化合物7、8、11为首次从吴茱萸属植物中分离得到.
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芒果苷传递体的制备及其经皮给药特性的研究
目的 制备芒果苷传递体,并研究其经皮给药特性.方法 采用薄膜分散法制备芒果苷传递体,以改良的Franz扩散池法研究其体外经皮渗透特性,用荧光示踪法对传递体在皮肤中的分布特性进行考察,采用大鼠背部气囊炎症模型,以前列腺素E2(PGE2)的含量为指标,对芒果苷传递体的抗炎效果进行初步评价.结果 芒果苷传递体平均粒径为(84.50±5.26)nm,多分散指数(PDI)为(0.21±0.012),Zeta电位为(-10.83±0.66)mV,包封率为(64.07±2.10)％,变形性为(20.0±1.30)％;芒果苷传递体24 h累积经皮渗透量和皮内滞留量,分别为(313.672±22.62)和(60.34±8.10) μg·cm-2,荧光示踪法显示,在8h时FITC传递体在皮内的荧光强度高于FITC溶液;抗炎实验表明,芒果苷传递体中、高剂量组的PGE2含量显著下降,特别是高剂量组,达到与复方地塞米松组相当的抗炎效果.结论 传递体能够促进芒果苷的经皮渗透,增加其皮内滞留量,并显著增强芒果苷的抗炎作用.
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复合辅料甘露醇-交联聚维酮的功能性质量评价及在口崩片中的应用研究
目的 评价甘露醇-交联聚维酮复合辅料(Man-Cro)的功能性质量,并研究其在口崩片剂中的应用.方法 比较甘露醇-交联聚维酮复合辅料与甘露醇、交联聚维酮及其物理混合物之间的物性表征和粉体学性质,并考察其应用于布洛芬口崩片的体外溶出及体内生物利用度.结果 甘露醇-交联聚维酮复合辅料在制备形成新的类球形态,具有良好的流动性、可压性、充填性及崩解性,符合口崩片直接压片需要.利用该复合辅料制备的布洛芬口崩片,经测试体外溶出快速,并与市售布洛芬片在大鼠体内生物等效.结论 甘露醇-交联聚维酮复合辅料可采用直接压片工艺制备口崩片.
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在线二维凝胶色谱反相液相色谱-飞行时间质谱技术对盐酸头孢替安中聚合物杂质的分析研究
目的 对β-内酰胺类抗生素中聚合物杂质检测的常规凝胶色谱方法进行有效性考察,并且实现凝胶色谱法与反相高效液相系统有关物质分析方法的有效统一.方法 采用在线二维柱切换技术和液质联用技术对常规凝胶色谱法的有效性进行考察,同时将凝胶色谱检出的杂质在反相液相色谱系统中进行定位及结构推断.结果 常规凝胶色谱法检测的盐酸头孢替安中的聚合物杂质主要为降解物杂质及开环物杂质等,无法有效的表征致敏性聚合物杂质.结论 在线柱切换技术可以有效地将凝胶色谱法的优势与指针性聚合物杂质的定位结合起来,为建立真实有效的表征聚合物杂质的研究思路奠定基础.
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1例艾滋病伴发多种机会性感染患者治疗方案调整及药学监护
目的 通过药师在1例艾滋病伴发多种机会性感染患者治疗过程中的治疗方案调整及药学监护,探索临床药师参与临床实践的模式.方法 结合患者病情及诊疗指南,药师提出和修改治疗方案;密切监测用药期间所出现的药品不良反应.结果 通过协助医生调整治疗方案及药学监护,优化治疗方案,解决临床问题.结论 临床药师参与临床实践,提高患者用药的安全性及有效性.
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外来入侵植物飞机草的化学成分研究
目的 对飞机草化学成分进行研究.方法 采用多种柱色谱进行分离纯化,并根据波谱数据进行结构鉴定.结果 分离得到17个化合物,包括15个黄酮类、1个倍半萜类、1个甾类化合物,分别鉴定为桃皮素(1)、柚皮素-7,4'-二甲醚(2)、槲皮黄素-7,4 '-二甲醚(3)、飞机草素(4)、豆甾醇(5)、6-羟基-5,7,4'-三甲氧基黄酮(6)、4,2'-二羟基-4 ',5',6'-三甲氧基查尔酮(7)、二氢山柰素(8)、3,5,4'-三三羟基-7,3'-二甲氧基二氢黄酮(9)、5,6,7,3 ',4'-五甲氧基黄酮(10)、5,7,3 ',4 '-四甲氧基二氢黄酮(11)、radicol(12)、5,7-二羟基-6,4'-二甲氧基二氢黄酮(13)、二氢槲皮素-4'-甲醚(14)、4'-羟基-5,6,7-三三甲氧基二氢黄酮(15)、4'-羟基-5,6,7,3'-四甲氧基黄酮(16)、3,4 '-二羟基-5,6,7-三 甲氧基黄酮(17).结论 其中化合物6、9、11 ～ 12、14、16首次从该植物中分离得到.其中化合物12、14首次从该属中分离得到.
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藤甲酰苷双层片的研究
目的 制备藤甲酰苷双层片,优化其处方及制备工艺并探讨其药物释放机制.方法 用水溶性载体材料聚乙二醇制备固体分散体,制成藤甲酰苷速释层,选择羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为主要的缓释材料,制成藤甲酰苷缓释片层,通过单因素考察确定了藤甲酰苷双层片缓释层的处方.使用DDslover软件拟合缓释层释放曲线.结果 本方法制备的藤甲酰苷双层片符合体外释放度要求.其中缓释层的体外释药行为符合Higuchi模型,相关系数r=0.998 3,释放机制为扩散和骨架溶蚀协同作用.结论 本方法制备的藤甲酰苷双层片达到既快速起效,又缓释长效的目的.
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缬沙坦与硝苯地平联合应用在大鼠体内的药动学相互作用研究
目的 建立同时测定大鼠血浆中缬沙坦、硝苯地平的HPLC-UV分析方法,研究缬沙坦与硝苯地平联合应用后在大鼠体内是否存在药动学上的相互作用,为指导临床合理联合用药提供参考.方法 选取18只雄性Wistar大鼠随机分成3组,分别为缬沙坦组(16 mg·kg-1)、硝苯地平组(4.2 mg·kg-1)和联合用药组(含缬沙坦16 mg·kg-1,硝苯地平4.2mg·kg-1).于给药前及给药后0.08、0.16、0.25、0.5、0.75、1、2、4、8、10、24 h由大鼠尾静脉采血,HPLC-UV测定缬沙坦和硝苯地平的血药浓度,通过非房室模型分析计算药动学参数.结果 与缬沙坦组比较,联合用药组中缬沙坦的ρmax、AUC0-t显著增大(P＜0.05),tmax显著缩短(P＜0.05),CLz/F显著降低(P＜0.05);与硝苯地平组比较,联合用药组中硝苯地平的t1/2t/h显著缩短(P＜0.05),其他药动学参数无显著性差异.结论 联合应用缬沙坦和硝苯地平可显著提高缬沙坦在大鼠体内的血药浓度和生物利用度,吸收入血加快,排泄减慢,而对硝苯地平除半衰期显著缩短外其他药动学参数无显著差异.
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藓生马先蒿苯乙醇苷对高原记忆损伤的改善作用及机制研究
目的 探讨藓生马先蒿苯乙醇苷(phenylethanoid glycosides,PhGs)对高原记忆损伤的改善作用及机制.方法 八臂迷宫训练成功的清洁级Wistar大鼠50只,随机分为常氧对照组、缺氧组、苯乙醇苷50、200、400 mg·kg-1剂量组(分别给予相应的剂量),常氧对照组和缺氧组给予等体积的蒸馏水,连续给药1周.给药第4天,缺氧组和苯乙醇苷50、200、400 mg·kg-1剂量组置于大型低压氧舱模拟高原低压低氧环境(7500 m,3d).八臂迷宫测定空间记忆能力,HE染色观察大鼠脑组织形态学改变,生化测定血浆和脑组织中丙二醛(MDA)、活性氧(ROS)含量和还原型谷胱甘肽(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)活力.结果 与常氧对照组比较,缺氧组工作记忆错误(WME)、参考记忆错误(RWE)及总记忆错误(TE)分别增加800％,71％和127.1％(P＜0.01),脑组织神经元损伤明显增加,血浆和脑组织中还原型谷胱甘肽、超氧化物歧化酶酶活力分别降低60.9％和18.11％ (P＜0.05,P＜0.01),脑组织中丙二醛含量增加74.8％ (P ＜0.01).与缺氧组比较,苯乙醇苷200、400 mg·kg-1剂量组工作记忆错误、参考记忆错误及总记忆错误分别降低68.44％,63.11％;33.14％,25.34％以及43.91％,36.72％ (P＜0.05,P＜0.01);脑组织神经元损伤明显减轻;血浆及脑组织中还原型谷胱甘肽酶活力分别升高219.76％,180.75％和32.81％,24.10％ (P＜0.05,P＜0.01);超氧化物歧化酶酶活力分别升高19.57％,13.88％和15.41％,15.45％(P＜0.05);血浆中丙二醛含量分别降低42.73％,41.87％ (P＜0.01);脑组织中丙二醛、活性氧含量分别降低61.71％,42.79％和40.76％,23.53％ (P ＜0.01);苯乙醇苷50 mg·kg-1剂量组相应指标有所改善,但差异无显著性.结论 藓生马先蒿苯乙醇苷对高原记忆损伤有改善作用,可能与其抗氧化应激和抑制细胞损伤有关.
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内源性神经毒素1-甲基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉在帕金森病模型中的研究进展
内源性神经毒素1-甲基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(salsolinol,Sals)为多巴胺代谢产物,通过诱导氧化应激损伤和凋亡参与帕金森病(Parkinson's disease,PD)的发病机制.1-甲基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉是致使多巴胺能神经元选择性死亡的理想神经毒素,其可模拟帕金森病缓慢发展的自然疾病进程,可使大脑能够慢慢适应进行性损伤.通过诱导氧化应激损伤,诱导凋亡的发生,使其近年来成为研究帕金森病的重要工具药物.
