中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的药动学研究
目的 建立测定血浆中阿魏酸浓度的HPLC,并用于复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的药动学研究.方法 采用HPLC以甲醇-水(含1%冰醋酸)(35:65)为流动相,色谱柱为Zorbax SB-C18柱,流速1.0 mL·min-1,紫外检测波长为323 Bin.结果 标准曲线范围为5.12～1 024.00μg·L-1,r=0.999 2,阿魏酸平均相对回收率为97.64%～105.70%,平均绝对回收率为85.70%～89.89%,日内、日间精密度RSD分别为2.65%～8.24%和3.10%～13.74%,复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的主要药动学参数为t1/2α为(8.736 4±2.131 7)min,t1/2β为(36.065 5±4.626 9) min.结论 复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内过程符合二室开放模型.
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豨莶草化学成分研究
目的 研究豨莶草乙酸乙酯部位中化学成分.方法 采用硅胶柱色谱等色谱技术分离和纯化化合物,根据化合物的理化性质和运用波谱技术解析鉴定结构.结果 从豨莶草乙酸乙酯部位中分离得到7个化合物,其中1个查尔酮类化合物为3',5',β-三羟基-3,4,4',α-四甲氧基查儿酮(3',5',β-trihydroxy-3,4,4',α-tetramethoxy-chalcone,1),5个二萜类成分分别为奇任醇(kirenol 2),豨莶精醇(darutigenol 3),豨莶酸(siegesbeckic acid 4),对映-16β,17-二羟基贝壳杉烷-19-羧酸(ent-16β,17-dihydroxy-19-kauranoic acid 5),对映-17-羟基贝壳杉烷-19-羧酸(ent-16αH-17-hydroxy-19-kauranoic acid 6),1个甾醇类化合物为豆甾醇(stigmasterol 7).结论 3',5',β-三羟基-3,4,4',α-四甲氧基查儿酮为新化合物.
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抗抑郁药西酞普兰中间体5-溴苯酞的合成
目的 合成抗抑郁药西酞普兰中间体5-溴苯酞.方法 以4-硝基邻苯二甲酰亚胺为原料,通过铁粉还原得4-氨基邻苯二甲酰亚胺,再经锌粉还原排氨得到5-氨基苯并呋喃-1-酮,后经重氮化、溴代得5-溴苯酞,利用红外光谱确证结构.结果 对各步反应条件进行考察,得出各步反应的佳条件.结论 本合成路线简便可行,原材料价廉易得,适合工业化生产.
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莪术油纳米脂质载体给药系统的制备及其评价
目的 研制莪术油纳米脂质载体系统.方法 采用熔融超声-低温固化法制备莪术油纳米质脂栽体系统,考察载药纳米粒的形态、粒径、Zeta电位等理化性质;用HPLC测定药物的包封率及体外释放特性;采用肝内隧道植入法,在小鼠H-22移植瘤模型上观察两种莪术油制剂的体内抑瘤活性.结果 制得的纳米粒在透射电镜下均呈圆球形,平均粒径为(82.26±3.63)nm,Zeta电位为-(23.53±1,29)mV,制剂中吉玛酮的质量浓度为(0.972±0.021)g·L-1,包封率为(94.95±1.87)%.结论 熔融超声-低温固化法应用于莪术油等挥发油类药物纳米分散给药系统的制备是可行的,对小鼠体内H-22肉瘤株有显著的抑制效果.
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紫杉醇阴离子壳聚糖胶束的制备及其小鼠体内组织分布研究
目的 研究紫杉醇阴离子壳聚糖胶束的制备及小鼠体内的组织分布,并进行靶向性评价.方法 采用透析法制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束.昆明种小鼠分别尾静脉注射20mg·kg-1的紫杉醇阴离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液,采用HPLC测定各组织中不同时间的药物量,以各组织药动学参数(AUC、MRT)和靶向参数[相对摄取率(re),峰浓度比(Ce),靶向效率(te)]为靶向评价指标.结果 PTX-ACM粒径为179.9 nm,Zeta电位为-28.0 mV,载药量为34.59%,包封率为89.90%.肝对紫杉醇阴离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液的大摄取量分别为给药量的91.84%和21.99%,以紫杉醇注射液为对照,紫杉醇阴离子壳聚糖胶束在肝、脾中的AUC分别提高35.61倍和168.74倍,MRT分别延长17.13和24.92倍,靶向效率(te)分别为1617.69和736.85,而对照组肝脾te仅为3.64和0.35;紫杉醇阴离子壳聚糖胶束肺中药物分布略低于紫杉醇注射液,AUC为紫杉醇注射液的93.37%,而MRT是其3.31倍;紫杉醇阴离子壳聚糖胶束在心脏、肾脏的分布显著降低,AUC分别为对照组的27.21%和43.43%,ρmax为对照组的38.76%和19.10%,而MRT分别为对照组的1.44和1.17倍.结论 阴离子壳聚糖胶束具有优良的载药性能.相对于紫杉醇市售注射液,紫杉醇阴离子壳聚糖胶束具有极显著的肝、脾组织靶向及滞留特性,肺中分布与紫杉醇注射液相似,且具有更强的滞留特性,有利于该组织的肿瘤治疗,并可显著降低紫杉醇的心脏和肾脏毒性.
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伏毛铁棒锤根部二萜生物碱的研究
目的 研究伏毛铁棒锤根部的二萜生物碱成分.方法 采用正、反相硅胶柱色谱分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定结构.结果 从伏毛铁棒锤根部的乙醇提取物中分离鉴定出11个二萜生物碱,分别为3-脱氧乌头碱(Ⅰ)、3-脱氧乌头原碱-8-亚油酸酯(Ⅱ)、3-乙酰乌头碱(Ⅲ)、16,17-二氢-12β,16β-环氧欧乌头碱(Ⅳ)、尼奥灵(Ⅴ)、宋果灵(Ⅵ)、乌头原碱.8-亚油酸酯(Ⅶ)、乌头碱(Ⅷ)、12-表-欧乌头碱(Ⅸ)、欧乌头碱(Ⅹ)和6-O-去甲基尼奥灵(Ⅺ).结论 二萜生物碱是伏毛铁棒锤药材的主要化学成分,其中Ⅱ,Ⅳ～Ⅶ和Ⅺ为首次从该植物中分离得到.
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高效液相色谱法同时测定人血浆中6种抗癫痫药物及两种活性代谢物的浓度
目的 建立了同时测定人血浆中才扑米酮(PRI)、拉莫三嗪(LTG)、苯巴比妥(PB)、苯妥英(PHT)、奥卡西平(OXC)、卡马西平(CBZ)及两种活性代谢物单羟奥卡西平(MHD)、环氧卡马西平(CBZE)浓度的HPLC方法.方法 以盐酸普萘洛尔为内标,血浆样品经蛋白沉淀法处理后直接进样测定.色谱柱采用Agitent RX-C8柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-体积分数0.1%三氟乙酸水溶液(20:13.5:66.5).双波长双通道检测,在215 nm测定PRI,LTG,MHD,PB和CBZE,235 nm测定OXC,PHT和CBZ.结果 PRI,LTG,MHD,PB,CBZE,OXC,PHT和CBZ的线性范围分别是5～50,1～25,l～50,5～100,1～10,0.5～25,1～50,1～25 mg·L-1.平均方法回收率分别为98.7%,97.0%,97.9%,102.9%,100.0%,99.2%,100.1%和101.7%.各待测组分的日内、日间RSD均小于11.6%.结论 本法操作简便,结果准确,适用于临床治疗药物监测.
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南北方半夏居群相互引种的比较研究
目的 同时比较不同居群半夏在南、北方种植的质量,为半夏的选育和引种栽培提供理论依据.方法 将采自不同产地的半夏分别随机种植在南方和北方基地,通过收获指数、含水量、总生物碱含量、综合指数等指标进行比较.结果 在北方种植的不同居群的半夏在产量、于物质含量、生物碱含量上都好于南方;引自安岳、河北的半夏无论在北方还是南方收获指数和生物碱含量均较高,其次是潜江半夏.总体上,南方半夏引种至北方好于北方引种至南方.结论 南方种源半夏引种至北方好于北方种源引种至南方.
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阿立哌唑在中国精神分裂症病人体内的多剂量药动学研究
目的 研究阿立哌唑在中国精神分裂症病人体内的多剂量药动学.方法 11名男女精神分裂症病人口服阿立哌唑10 mg bid,连用19 d后停药,采集血样,用HPLC-MS/ESI测定体内阿立哌唑的血药浓度.采用3P97程序进行数据处理.结果 阿立哌唑的稳态药动学参数分别为:tmax(2.6±1.1)h,ρssmin(388.4±108.7)μg·L-1,ρssmin(557.3±135.5)μg·L-1,AUCss0-12(5492±1 390)μg·h·L-1,AUCSS0-∞(38 678±12 639)μg·h·L-1,Vβ/F(173±48)L,CL/F(1.9±0.5)L·h-1,t1/2β(62.2±9.0)h,MRT(84.5±11.2)h.结论 阿立哌唑口服给药后吸收快,分布广,在中国精神分裂症病人体内的血药浓度-时间数据符合一级吸收二室模型.
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硒对心脏移植大鼠外周血单个核细胞免疫分子、基因表达的影响
目的 探讨微量元素硒对大鼠异体异位心脏移植后免疫排斥反应过程中免疫分子和基因表达的影响.方法 大鼠分为对照及药物干预组.干预组分别于心脏移植术前后每天灌胃给予硒(40μg·kg-1)及环孢索A(15 mg·kg-1),对照组给予同等体积生理盐水.3组分别在移植术前及术后1,3,7,10和12 d取外周血,分离单个核细胞(PBMC).荧光单克隆抗体(mAb)标记,流式细胞仪检测MHC-Ⅱ,CD4,CD8,IL2-R和ICAM-Ⅰ免疫分子表达水平.荧光基因差异显示分析法检测多基因表达水平.国际器官移植排斥反应病理诊断标准对移植心肌组织进行病理分级.结果 ①对照组移植心脏存活率于术后3 d时下降,7～12 d急剧下降;硒组移植心脏存活率术后7 d时下降,10～12 d存活率为43%;环孢素A组术后3 d移植心脏存活率下降50%,12 d时为30%.②对照组及环孢素A组术后24 h移植心肌组织分别有12.5%和33.3%发生Ⅱ级以上病理损伤,硒组术后7 d出现Ⅱ级以上病理损伤.③与对照组比较,心脏移植术前后,硒对PBMC表面免疫分子MHC-Ⅱ,CD8,IL-2R及ICAM-Ⅰ的表达均有抑制作用(P＜O,05或P＜O.01),环孢素A对IL-2R有较强的抑制作用.④硒及环孢素A对心脏移植术后2,3-bisphosphoglycerate的mRNA表达均有抑制作用.与对照组比较,硒对gig18的mRNA为负调表达,环孢素A为正调表达.结论 微量元素硒可能通过调节2,3-bisphosphoglycerate和gigl8等细胞代谢和凋亡相关基因的转录,抑制PBMC表面免疫分子MHC-Ⅱ,CD8,IL-2R和ICAM-Ⅰ的表达,从而对心肌细胞起到保护作用,提高大鼠移植心脏存活率.
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石榴皮对大鼠肝微粒体脂质过氧化损伤的保护作用
目的 研究石榴皮提取物对大鼠肝微粒体脂质过氧化损伤的保护作用.方法 采用维生素C/Fe2+,半胱氨酸/Fe2+诱导大鼠肝微粒体脂质过氧化,通过测定产生的丙二醇的含量,观察石榴皮对大鼠肝微粒体氧化损伤的保护作用.结果 石榴皮对维生素C/Fe2+,半胱氨酸/Fe2+诱导的大鼠肝微粒体脂质过氧化有较强的保护作用,与对照组相比差异显著.结论 石榴皮对大鼠肝微粒体脂质过氧化具有保护作用.
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盐酸二甲双胍肠溶微丸的成型工艺研究
目的 通过工艺参数优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的盐酸二甲双胍肠溶微丸.方法 使用流化床底喷包衣设备,首先制备并优化盐酸二甲双胍的载药微丸(黏合剂是HPMC,6×10-3Pa·s,用量为质量分数2.0%),然后考察肠溶包衣溶媒、HPMC隔离层和Eudragit(R) L 100-55用量对肠溶衣膜抗酸能力的影响.结果 水分散体包衣法比乙醇溶液包衣法需要更多的包衣增重.隔离层可以显著降低水分散体包衣法所需的肠溶材料用量,但对于乙醇溶液包衣法制备的样品几乎没有影响.结论 当Eudragit(R) L 100-55包衣增重在25%以上时,以水分散体为包衣溶媒并增加隔离层的工艺方法,能使盐酸二甲双胍载药微丸具备较理想的肠溶特征.
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16元大环内酯类抗生素的研究进展
目的 综述了16元大环内酯类抗生素的作用机制、生物活性及结构修饰等方面的研究现状.方法 以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳.结果与结论 16元大环内酯有显著的抗耐药菌活性,而且具有较低的诱导耐药性.目前已有新的16元大环内酯类药物进入临床研究,有较大的研究空间和开发前景.
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比较分子力场分析法在天然药物成分研究中的应用
目的 综述了比较分子力场分析(CoMFA法)的主要原理、优缺点及其在天然药物成分研究中的应用进展.方法 利用天然药物成分结构不同进行分类,分别对各类天然药物成分三维构效研究的国内外现状进行归纳、分析.结果 CoMFA法在各类天然药物成分的构效研究中均可获得预测能力强的定量构效关系(QSAR)模型.结论 CoMFA法具有很好的应用前景.
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纳米给药系统的淋巴靶向作用研究进展
目的 就纳米给药系统在淋巴靶向作用领域的研究进展作一综述.方法 在阐述淋巴靶向生理的基础上,综述了纳米制剂的淋巴靶向转运机制,讨论了包括脂质体、纳米球、纳米囊、固体脂质纳米粒、微乳等纳米给药系统在淋巴靶向作用方面的研究进展.结果与结论 尽管纳米给药系统用于淋巴靶向的治疗距临床应用仍有相当多的工作尚待完成,但目前的研究已展现其重要的意义,其进展也为将来的应用奠定了坚实的基础.
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网络环境下获取药学原始文献的方法与建议
国内外文献检索数据库的繁荣和网络的发展,促进了文献检索效率的提高.由于目前使用的检索光盘或网络数据库大部分属于书目数据库,或仅限于某些类型的全文数据库,且回溯年代有限[如ElsevierScience(SDOS)全文数据库,国内仅订购了1995年以来的全文],这就使得文献线索虽已找到,但原文索取却受到了很大的限制.由于书刊价格上涨,各图书馆收藏的书刊数量与品种下降,尤其是外文期刊数量剧减,使原文的获取得不到保障.文献检索用户需要要花费
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加快在职临床药师培养模式初探
鉴于我国目前尚无完整的临床药师培养制度,也没有参与临床药物治疗行之有效的临床实践的模式.因此,加快培养合格的临床药师和建立一套临床药师参与临床实践的培养模式具有重大现实意义和社会价值,为进一步完善临床药师制度的政策决策提供参考;也是目前医院药学工作急待解决的问题.
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清热化滞颗粒中大黄酒制前后大黄素、大黄酚含量变化的考察
大黄为《中国药典》2005年版一部收载的中药品种(包括掌叶大黄Rheum,palmatum L.,唐古特大黄R.tanguticum Maxim. ex Bal及药用大黄尺.R,officinale Baill.的根),药典还载有酒制和醋制大黄.为了更好地揭示酒制前后大黄质量的变化情况,笔者在清热化滞颗粒质量标准的研制过程中,对大黄酒制前后大黄素及大黄酚的含量变化做了考察,结果表明,酒制后,大黄中游离的大黄素及大黄酚含量有了明显的提高,提示酒制过程促进了结合状态下的大黄素和大黄酚水解为大黄素和大黄酚.
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HPLC测定人血浆中来氟米特活性代谢产物A77 1726的浓度
来氟米特(leflunomide)是薪型的具有抗炎及免疫抑制作用的异(口恶)唑类衍生物,口服后在肝脏和肠壁中迅速被代谢为该药的活性形式A77 1726,后者可抑制嘧啶核苷从头合成途径中所需的二氢乳清酸脱氢酶的活性,对类风湿性关节炎的治疗效果显著,而来氟米特不良反应较大,且有个体差异,临床十分需要进行个体化用药.为提供临床血浆A77 1726浓度以及药动学参数,本试验采用反相高效液相色谱法,建立了测定血浆中A77 1726含量的快速、准确、灵敏的方法.
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不溶性微粒分析在临床注射剂质量控制中的应用
注射剂可分为注射液(包括容量不少于100 mL的静脉输液,俗称大输液)、注射用无菌粉末与注射用浓溶液[1],以静脉注射、静脉滴注、肌内注射等方式注入人体,在临床上应用广泛,其质量控制十分重要.注射剂中的不溶性微粒(粒径＜50μm)是指在生产和使用过程中经各种途径污染、可流动的外源性物质,它们可能引起血管阻塞、供血不足、静脉炎、血栓、局部组织坏死等疾病,长期大量使用,对心、肺、肝、肾等器官均有严重危害,因此注射剂中不溶性微粒分析十分重要.
