中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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N-三甲基壳聚糖对胰岛素液体栓剂体外性质的影响
目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂体外性质的影响.方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成不同季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度.以泊洛沙姆407和188为基质,以TMC作为黏膜吸收促进剂制备胰岛素液体栓剂,用血糖试纸测定给药后小鼠不同时间点的血糖值,TMC季铵化程度及其不同浓度(质量分数为0%,0.1%,0.5%,1%)对液体栓剂的体外胶凝温度、胶凝强度和生物黏附力影响.结果经1H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38.8%和67.2%.同一种季铵化程度TMC,随着TMC浓度的增加,胰岛素液体栓剂的胶凝温度减小,胶凝强度和生物黏附力均增大.同一浓度的TMC,随着季铵化程度的增加,其胶凝温度升高,胶凝强度和生物黏附力均减小.结论TMC季铵化程度及其不同浓度对液体栓剂的体外性质有着显著的影响,可以通过使用不同季铵化程度的TMC和改变其浓度来改善胰岛素液体栓剂的体外性质,可能更有效的促进胰岛素的直肠吸收.
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人血浆中盐酸二甲双胍HPLC测定法
目的建立人血浆中盐酸二甲双胍高效液相色谱测定方法.方法取200μL血浆,加入雷尼替丁(ranitidine)为内标,以400μL乙腈沉淀蛋白,上清液与二氯甲烷混合离心后,取上层水相进样分析.流动相:乙腈-0.05 mol·L-1NaH2PO4-0.05mol·L-1Na2HPO4(75:25:5);流速1.0 mL·min-1,紫外检测波长236 nn,室温操作.结果二甲双胍与内标分离良好,保留时间分别为12.5和11.6 min.标准曲线范围0.025～4.0 mg·L-1,线性良好(r=0.999 5,n=5),批间RSD为2.46%～4.96%(n=5),批内RSD为1.85%～3.97%(n=10),低检测限为0.01 mg·L-1.二甲双胍在检测过程中保持稳定.结论本方法取样量小,操作快速简便,专一性强,灵敏度高,可满足药动学研究需要.
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光枝勾儿茶化学成分研究(Ⅱ)
目的研究光枝勾儿茶全株的化学成分.方法采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离,通过波谱学方法鉴定化合物结构.结果分离得到7个化合物,分别鉴定为5,7-二羟基-2-甲基色原酮(Ⅰ);5,7-二羟基-2-甲基色原酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ);大黄素(Ⅲ);大黄素-3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅳ);连翘脂素(Ⅴ);槲皮素(Ⅵ)和芦丁(Ⅶ).结论化合物Ⅰ～Ⅴ均为首次从该属植物中分得.
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马兰化学成分的研究
目的研究苗药马兰的化学成分.方法利用Sephadex LH-20,硅胶柱色谱和硅胶制备薄层色谱等分离方法反复分离纯化,用各种波谱数据分析鉴定化合物的结构.结果从马兰的乙醇提取部分分离得到6个化合物,分别鉴定为木栓酮(Ⅰ),木栓醇(Ⅱ),达玛二烯醇乙酸酯(Ⅲ),月桂酸(Ⅳ),β-谷甾醇(Ⅴ),脱镁叶绿甲酯酸(Ⅵ).结论化合物Ⅰ～Ⅵ均首次从该植物中分离得到.
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粉尘螨滴剂对Ⅰ型变态反应的影响
目的考察粉尘螨滴剂对Ⅰ型变态反应的影响.方法2,5,10倍临床拟使用剂量的粉尘螨滴剂于大鼠或豚鼠舌下给药4～5周,进行大鼠的同种被动皮肤过敏反应(PCA反应)实验、豚鼠支气管哮喘实验、致敏豚鼠离体回肠平滑肌过敏性收缩实验(Schultz Dale test)、大鼠肥大细胞释放组胺实验和致敏大鼠肺中白细胞浸润实验.结果粉尘螨滴剂按拟定的临床给药方案给药4～5周能够明显减小大鼠PCA反应的蓝斑直径和染料的渗出,明显延长卵白蛋白致豚鼠死亡时间,降低豚鼠死亡率,抑制豚鼠回肠Schultz Dale反应时的收缩(P<0.05),抑制抗原再次刺激时大鼠肥大细胞释放组胺,明显减少致敏大鼠抗原再次刺激时肺内过敏性白细胞渗出(P<0.01).结论粉尘螨滴剂舌下给药4～5周能抑制Ⅰ型变态反应.
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炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透研究
目的考察醇质体凝胶作为炔雌醇透皮给药载体的可行性.方法采用注入法制备炔雌醇醇质体,进而用卡波姆制备成凝胶,采用TK-6H型透皮扩散试验仪用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定药物含量求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在皮肤表皮和真皮中的滞留量.结果炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透速率(3.59μg·cm-2·h-1)是其水溶液的9.97倍,是体积分数为30%乙醇溶液的1.69倍,是凝胶制剂(含醇量30%)的1.45倍.24 h后皮肤中药物滞留量大小顺序为:醇质体凝胶>体积分数为30%乙醇溶液>凝胶>饱和水溶液.结论醇质体凝胶能提高炔雌醇的透皮速率,增加药物在皮肤内的滞留量.
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盐酸托烷司琼胶囊的人体药动学和生物等效性研究
目的研究盐酸托烷司琼胶囊的人体药动学和相对生物利用度并求证国产盐酸托烷司琼胶囊的生物等效性.方法18名男性健康志愿者随机交叉给药,分别单剂量口服国产的盐酸托烷司琼胶囊(受试试剂)及进口的盐酸托烷司琼胶囊(参比试剂),采用HPLC-二极管阵列紫外法测定受试者血浆中的盐酸托烷司琼的浓度,计算两者药动学参数及相对生物利用度,并求证两制剂的生物等效性.结果口服两制剂后的主要药动学参数:tmax分别为(1.86±0.43)和(2.03±0.52)h,ρmax分别为(11.73±3.05)和(11.25±3.30)μg·L-1,AUC(o～24)分别为(111.89±39.86)和(113.61±40.34)μg·h·L-1;t1/2(kα)分别为(0.79±0.29)和(0.82±0.25)h;t1/2(ke)分别为(5.08±1.92)和(5.48±2.08)h;Ke分别为(0.16±0.06)和(0.14±0.05)h-1.国产盐酸托烷司琼对于进口盐酸托烷司琼的平均相对生物利用度F-AUC0～24为(98.55±10.37)%,F-AUC0-inf为(99.77±18.66)%.两种胶囊剂的ρmax,AUC(0-24),AUC0-inf经对数转换后3P97程序方差分析和双单侧t检验(α=0.05),结果表明,两种制剂在给药周期及处方间均无显著性差异(P>0.05),两制剂间生物等效.结论国产盐酸托烷司琼和进口盐酸托烷司琼生物等效.
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卡托普利对缺氧复氧乳鼠心室肌细胞游离钙和钠钙交换电流的影响
目的观察卡托普利预处理对缺氧复氧乳鼠心室肌细胞游离钙和钠钙交换电流(Na+/Ca2+ exchange current,INs-Ca)的影响.方法建立培养乳鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤模型.Flou-3/AM负载染色,应用流式细胞分析技术,测定细胞内钙离子浓度([Ca2+]i);利用全细胞膜片钳技术,观察INa-Ca的变化.结果与正常对照组比较,缺氧复氧可显著增加[Ca2+]i和INa-ca.与缺氧复氧组比较,卡托普利呈浓度依赖性抑制缺氧复氧时[Ca2+]i增加,减少INa-Ca的增加.但[Ca2+]i和INa-Ca仍高于正常对照组.结论心肌细胞缺氧复氧可引起[Ca2+]i的异常升高,与INa-Ca的异常增加有关;卡托普利预处理可能通过轻度增加INa-Ca及其[Ca2+]i而触发心脏延迟保护作用,抑制后续缺氧复氧引起的INa-Ca及其[Ca2+]i的异常增加.
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高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定中/长链脂肪乳注射液中磷脂酰胆碱含量
目的建立高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定脂肪乳注射液中磷脂酰胆碱(PC)含量.方法采用Lichrosher 100Diol柱(4.6mm×250mm,5μm),以正庚烷-异丙醇(86:114)为流动相A,正庚烷-异丙醇-水(31:62:12)为流动相B,进行梯度洗脱.流速为1.0 mL·min-1,柱温为40℃;蒸发器温度80℃,空气,喷气流速为2.0 L·min-1.结果磷脂酰胆碱的线性范围为0.134～0.938 g·L-1,r=0.998 2(n=7),PC加样回收率为98.9%,RSD为0.3%(n=9).结论本法操作简便快速、重复性好、灵敏度高、准确、专属性高.
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甘珀酸钠苦参碱包合作用的研究
目的制备甘珀酸钠和苦参碱的包合物,研究甘珀酸钠和苦参碱的包合作用,测定了包合物的包合比.方法分别配制甘珀酸钠和苦参碱溶液,将两种溶液按不同比例混合,形成包合物.用X射线粉末衍射,红外光谱和核磁共振谱来表征包合物,用紫外可见分光光度法确定包合物的形成常数,用循环伏安法对包合物的电化学性质进行了研究.结果XRD,IR,1H-NMR等分析数据及熔点、比旋光度的变化确证了包合物的形成.结论甘珀酸钠和苦参碱可以形成1:1的包合物.
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烟酰水杨酸及其活性代谢产物在动物体内药动学研究
目的研究烟酰水杨酸在动物体内的吸收、分布、排泄、生物利用度及血浆蛋白结合率等药动学特性.方法烟酰水杨酸生物样品的浓度采用高效液相色谱法测定.结果犬按100mg·kg-1剂量口服烟酰水杨酸,其药-时曲线符合二室开放模型特征,消除半衰期为0.61 h,且符合一级动力学消除.家兔按100mg·kg-1剂量给予烟酰水杨酸后相对生物利用度为64%.小鼠按100mg·kg-1剂量给烟酰水杨酸后,血浆中浓度低,心、肝、脑、肾中分布少,其代谢产物烟酸和水杨酸在血浆组织器官分布较多.烟酰水杨酸兔血浆蛋白结合率为37.3%～57.4%.尿中烟酰水杨酸浓度低,排泄以烟酸和水杨酸及其代谢产物为主.结论烟酰水杨酸吸收快,血浆蛋白结合率低,组织分布少,消除半衰期短,在血浆及肝脏中被分解成水杨酸和烟酸,主要以水杨酸和烟酸及其代谢产物经肾排泄.
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光茎大黄化学成分研究(Ⅱ)
目的对光茎大黄根的化学成分进行研究.方法采用硅胶柱色谱、重结晶等方法进行分离,利用现代波谱技术(MS,1H-NMR,13C-NMR)及理化性质进行结构鉴定.结果从该植物根中分离并鉴定了5个化合物,分别是:邻苯二甲酸二丁酯(Ⅰ),大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ),芦荟大黄素-3-(羟甲基)-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ),β-谷甾醇-3-O-β-D-(6'-十七碳酰基)葡萄糖苷(Ⅳ),山柰酚(Ⅴ).结论该5个化合物均为首次从该植物中分离得到.
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益气明目口服液对缺血再灌注损伤鼠视网膜电图的影响
目的观察中药益气明目口服液对大鼠实验性高眼压所致视网膜缺血再灌注诱发视网膜损害的保护作用.方法所有大鼠随机分为正常组、模型组、低剂量组、高剂量组.经前房恒压灌注生理盐水60 min,建立视网膜缺血再灌注损伤的动物模型.低剂量组与高剂量组于造模前7 d分别给予不同剂量的益气明目口服液灌胃给药,正常组及模型组给予等量生理盐水灌胃.观察缺血再灌注损伤后1,3,7,15 d各组视网膜电图(ERG)中a波及b波的变化.结果正常组大鼠左、右眼(ERG)a波及b波的振幅差异无显著性的意义;缺血再灌注损伤后,模型组大鼠ERG a波及b波的振幅均呈持续性、进行性下降;益气明目口服液低、高剂量组对实验大鼠缺血再灌注损伤后ERG a波振幅的降低均有保护作用,益气明目口服液高剂量组可有效保护缺血再灌注损伤后ERG b波振幅的降低.结论益气明目口服液对视网膜缺血再灌注损伤有保护作用.
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氧化苦参碱对实验性心肌缺血再灌注损伤的保护作用
目的观察氧化苦参碱(OMT)对心肌缺血再灌注损伤中肿瘤坏死因子(TNF)、丙二醛(MDA)的含量及心肌超微结构的影响,并探讨其对心肌缺血再灌注损伤的保护作用及机制.方法结扎大鼠左冠状动脉前降支制备心肌缺血再灌注模型.雄性Wistar大鼠64只,随机分成假手术组,心肌缺血再灌注组(MIR),60和120mg·kg-1OMT处理组,OMT在缺血前5 min经腹腔缓慢注射.各组于缺血前,缺血30 min,再灌90,180 min检测TNF,MDA.TNF用免疫组化检测,MDA采用硫代巴比妥酸(TBA)法测定,并做电镜标本.结果①再灌注后TNF表达开始增加.再灌180min后OMT组与同时相的MIR组比较TNF表达明显减少,而OMT 60 mg·kg-1处理组与OMT 120 mg·kg-1处理组相比无明显变化.②再灌注后MDA合成持续上升.OMT组再灌180 min与同时相MIR组比MDA明显减少(P<0.05),而不同剂量的OMT组之间MDA变化不显著.③电镜显示OMT能减少心肌超微结构的损伤.结论氧化苦参碱对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用,且这种保护作用不具有剂量依赖性.
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HPLC测定普卢利沙星胶囊的含量和有关物质
目的采用高效液相色谱法测定普卢利沙星胶囊的含量及有关物质.方法采用Waters Symmetry C18色谱柱(4.6 mm×250mm,5 μm);以0.1%三乙胺水溶液(用10%磷酸调节pH为2.8)-乙腈(67.5:32.5)为流动相;流速1.0 mL·min-1;柱温25℃;波长275 mm;进样量10μL.结果含量测定的线性范围为0.50～10.00mg·L-1,r=0.999 3(n=5),低、中、高3个浓度加样回收率为101.2%,99.8%,98.2%;RSD依次为1.2%,0.9%,0.4%(n=5).结论本方法简便快速、准确,专属性好.
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橄榄油微囊化研究
目的对橄榄油进行微囊化,并对其质量进行评价.方法采用复凝聚法进行微囊化;索氏提取法进行含油量测定;浆法进行溶出度测定;光、热、湿条件下进行稳定性考查.结果所制橄榄油微囊含油量达35%以上;在模拟胃液(0.1 mol·L-1盐酸,不含酶)中45min溶出度为(89.7±1.4)%(n=14);通过光、热、湿稳定性考察表明,橄榄油微囊与液体橄榄油相比,稳定性提高.结论制得了囊形圆整,流动性良好,塑性强,粒径分布均匀,含油量高,溶出度达到中国药典要求,稳定性良好的橄榄油微囊.
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冰片对人参皂苷Rg1鼻腔吸收的促进作用及鼻腔纤毛毒性研究
目的探讨人参皂苷Rg1的鼻腔吸收、冰片的促进吸收作用及对鼻腔纤毛的毒性.方法采用在体蟾蜍上腭法研究药物对纤毛运动的影响;采用大鼠在体鼻腔循环法研究人参皂苷Rg1鼻腔吸收的特性及冰片对其吸收的影响;采用扫描电镜观察人参皂苷Rg1及冰片对大鼠鼻腔纤毛的急性毒性.结果循环液中人参皂苷Rg1的含量为100,250,500mg·L-1时,鼻腔的吸收速度常数分别为0.000 30,0.000 40和0.000 7 min-1.循环液中含有10 g·L-1,2%和3%的冰片时,对250 mg·L-1的人参皂苷Rg1吸收速度常数分别为0.001 9,0.001 2和0.001 3 min-1.结论人参皂苷Rg1能通过鼻腔黏膜吸收,对纤毛无毒,10 g·L-1的冰片对其吸收有促进作用.
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单剂量及多剂量口服奥扎格雷钠口服液的人体药动学研究
目的考察奥扎格雷钠在国人中的药动学过程.方法采用双周期试验设计,选用12名健康志愿者单剂量及多剂量po 200 mg奥扎格雷钠口服液,建立HPLC测定奥扎格雷钠的血药浓度并计算药动学参数,进而对主要药动学参数进行统计分析.结果单剂量与多剂量的药-时曲线均符合一级吸收的二房室开放模型,其主要药动学参数AUC0-t分别为(3.50±0.90)与(5.87±1.18)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(3.73±0.91)与(6.32±1.29)mg·h·L-1,ρmax分别为(3.10±1.06)与(5.12±1.37)mg·L-1,tmax分别为(0.42±0.12)与(0.50±0.26)h,t1/2β分别为(0.72±0.26)与(0.75±0.99)h.结论单剂量与多剂量给药的主要药动学参数比较ρmax,AUC0-t,AUC0-∞采用Excel进行成对t检验具有极显著性差异(P<0.01).
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熔融法制备酮洛芬缓释微丸研究
目的采用熔融法制备酮洛芬缓释微丸.方法选用聚乙二醇、硬脂酸为固体黏合剂,羟丙基甲基纤维素、乳糖、淀粉为填充剂,制备酮洛芬缓释微丸.通过相似因子法对体外溶出实验数据进行分析,比较不同释放曲线的相似性.结果选择适宜的搅拌速度、温度和处方中硬脂酸、聚乙二醇、乳糖、羟丙基甲基纤维素的用量等,可得到体外具有较为理想的释药行为的酮洛芬缓释微丸.结论用两种黏合剂制备的缓释微丸,体外释放均可达到10 h以上.
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肠转运体在药物吸收中作用的研究进展
目的介绍肠转运体的结构、功能并阐述其在药物吸收中的作用.方法查阅近几年的有关文献,进行整理和归纳.结果与结论肠转运体是决定药物吸收的主要因素之一,可促进或限制药物的吸收.研究肠转运体的功能及其引起的药物相互作用,对于提高药物的生物利用度,避免和降低药物的不良反应具有重要意义.
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液-质联用技术在中药与天然产物代谢研究中的应用
目的介绍近年来液-质联用技术(LC-MS)在中药与天然产物代谢研究中的应用状况.方法查阅国内外有关的文献资料.结果LC-MS在中药与天然产物在体内的痕量测定、确定代谢物结构与代谢途径、药动学研究等方面均显示了其技术的优越性.结论LC-MS在中药与天然产物代谢研究中的应用前景将更加广阔.
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中国蝉花的研究进展
目的综述中国蝉花的化学成分、药理作用等方面的进展.方法查阅近10年国内外有关的文献,并进行总结分析.结果蝉花是一种传统的药用真菌,与名贵中药冬虫夏草的无性型同属,调节免疫功能和脂类代谢,提升机体的营养状况,有抗疲劳抗应激、解热镇痛和滋补强壮等作用.结论蝉花是一种应用前景广阔的药用资源菌,应进一步研究与开发.
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HPLC测定祛痰止咳颗粒中阿魏酸的含量
祛痰止咳颗粒为中药制剂,系由紫花杜鹃、党参等组成,具有健脾燥湿,祛痰止咳的功效.主要用于慢性支气管炎及支气管炎合并肺气肿、肺心病所引起的痰多,咳嗽,喘息等症.阿魏酸为党参中所含成分,已有文献报道制剂中阿魏酸的含量测定方法,但对祛痰止咳颗粒中阿魏酸的测定未见报道,且祛痰止咳颗粒质量标准中并无其含量测定方法.本实验改良文献报道的阿魏酸的高效液相色谱法,采用外标准线法,建立对祛痰止咳颗粒中阿魏酸含量测定方法,以控制其内在质量.
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反相高效液相色谱法测定血浆中甲砜霉素浓度
甲砜霉素(thiamphenicol)抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相似,体内抗菌活性较高.近年来主要用于治疗脓疱型银屑病、淋病、非淋菌性尿道炎及混合感染.甲砜霉素口服吸收迅速完全,在体内广泛分布,以肾、脾、肝、肺等中含量较多.t1/2约1.5 h,大部分自尿中排出,少量自胆汁中排泄,主要不良反应以胃肠道反应多见.
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特比萘芬和伊曲康唑治疗甲真菌病的成本-效果分析
甲真菌病是指由致病性真菌侵犯甲板或甲下组织所引起的病变,通常由皮肤癣菌引起的病变称甲癣.国内本病患病率约4%～7%,以红色毛癣菌多见.本研究对特比萘芬和伊曲康唑口服治疗甲真菌病的疗效进行Meta分析,并进一步作两种药物的经济学评价.
