中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
岩白菜素理化性质的研究
目的 研究岩白菜素的理化性质.方法 通过X-射线粉末衍射(powder X-ray diffraction patterns,PXRD),差示扫描量热分析(differential scanning calorimetry,DSC),热重量分析法(thermogravimetric analysis,TGA),吸湿性实验以及湿、热稳定性实验研究岩白菜素的固态理化性质;在不同pH、不同温度条件下研究岩白菜素的溶解度;采用非水滴定法测定解离常数pKa;采用正辛醇-水系统测定岩白菜素的表观油/水分配系数.结果 PXRD研究结果 表明,岩白菜素在溶解过程以及潮湿环境下均未发生晶型转变;DSC,TGA研究结果 表明,岩白菜素为-水合物;在湿热条件下该药能稳定存在;其水中溶解度较低,解离常数为pKa1(5.46±0.13)和pKa2(5.74±0.18),为极弱酸;表观油/水分配系数具有pH依赖性,但亲脂性较差.结论 本实验确定了岩白菜素的主要理化性质,有利于其生物药剂学的研究以及新剂型的开发.
-
烟叶中茄尼醇的超临界萃取及高纯度茄尼醇的制备
目的 建立一种从烟叶中提取分离茄尼醇的方法 ,以期为高纯度茄尼醇的生产提供可靠的技术指标.方法 采用超临界CO2萃取法从烟叶中萃取得到茄尼醇粗品,通过硅胶柱色谱及结晶进行分离纯化.结果 超临界CO2萃取茄尼醇的佳实验条件为:萃取压力20 Mpa、萃取温度45℃、萃取时间3 h.在此佳实验条件下,茄尼醇的提取率为94.5%,纯度约为33.8%,并将此粗品经过硅胶柱色谱及后续结晶,得到纯度为93.4%的茄尼醇样品,折纯一次收率为70%.结论 本方法 简便可行,获得的茄尼醇纯度高、收率高.
-
Urotensin Ⅱ对心功能的影响及其作用机制探讨
目的 应用Langendorff离体心脏灌注的方法 ,观察不同浓度尾加压素Ⅱ(Urotensin Ⅱ,UII)对正常与心衰大鼠心功能的影响,及特异性的PKA抑制剂(KT5720)对UII作用于大鼠心脏效应的影响,探讨UII作用于心脏的可能机制.方法 在langendorff离体心脏灌注的模型上,观察:①UII处理组:给予不同浓度的UII后,正常及心袁大鼠心功能的变化;②KT5720+UII处理组:在灌流KT5720基础上给予UII(IC50),正常与心衰大鼠心功能指标的变化;③KT5720对照组:给予KT5720后正常与心袁大鼠心功能的变化.结果 ①UII处理组:给予不同浓度的UII(10-10,10-9、10-8和10-7mol·L-1),①灌注正常大鼠心脏后,左心室压大上升速率(+dp/dtmax)分别降低16.48%,25.53%、31.53%、34.47%,左心室压大下降速率(-dp/dtmax)分别降低22.78%、33.63%、46.09%、51.73%;②灌注心衰大鼠心脏后,+dp/dtmax)分别降低19.01%、26.05%、34.36%、37.27%,-dp/dtmax分别降低27.71%、38.72%、53.41%、60.12%.心衰大鼠的抑制率大于正常大鼠.(2)KT5720+UII处理组:KT5720基础上灌注UII(IC50),①正常大鼠+dp/dtmax)降低5.37%,-dp/dtmax降低7.59%;②心衰大鼠+dp/dtmax降低3.27%,-dp/dtmax降低3.15%.+dp/dtmax)、-dp/dtmax)抑制率与UII组(IC50)比较,均有统计学差异(正常大鼠P<0.01;心衰大鼠P<0.01).③KT5720对照组:给予KT5720后,①正常大鼠+dp/dtmax)降低5.99%,-dp/dtmax降低7.63%;②心袁大鼠+dp/dtmax降低2.84%,-dp/dtmax)降低2.96%;与KT5720对照组的±dp/dtmax抑制率比较无统计学差异(正常及心衰大鼠P值均>0.05).结论 UII对正常大鼠及心衰大鼠心脏功能均呈剂量依赖性抑制,KT5720可以阻断UII对大鼠心脏的抑制作用,UII对心功能的抑制作用可能是通过PKA途径起作用.
-
不同孔体积微丸的制备及其物理特性与压缩特性的研究
目的 制备不同孔体积微丸,并考察其物理特性和压缩特性.方法 不同体积比的乙醇-水作黏合剂,采用挤出-滚圆工艺制备具有不同孔体积的微丸,并测定微丸的物理性质,采用压缩度和抗张强度-压力曲线表征微丸的压缩特性.结果 以3种比例乙醇-水溶液做黏合剂,采用挤出-滚圆法制备不同孔体积微丸,且微丸流动性良好,随着黏合剂中乙醇用量增加,微丸内孔体积增加,抗张强度减小;高孔体积微晶纤维素微丸可压缩性较低孔体积微丸好,3种孔体积的磷酸二氢钙-微晶纤维素(4:1)微丸可压缩性均较好,且三者没有明显差异,3种孔体积的乳糖-微晶纤维素(4:1)微丸可压缩性也较好,且差异也不明显.结论 所制备的高孔体积微晶纤维素,3种孔体积磷酸二氢钙-微晶纤维素(4:1)微丸、3种孔体积乳糖-微晶纤维素(4:1)微丸可压性较好,为多单元片剂的制备提供科学参考.
-
注射用盐酸尼非卡兰的健康人体药动学研究
目的 研究注射用盐酸尼非卡兰在健康人体的药动学.方法 24名健康志愿者,男女各半,按体重配对,随机分为3组,以奥硝唑为内标,采用HPLC-UV测定尼非卡兰0.3,0.4 mg·kg-1单次静脉推注和0.4 mg·kg-1静脉推注后0.4 mg·kg-1·h-1连续静脉输注6 h给药尼非卡兰经时血浓度,采用DAS2.0程序计算其主要药动学参数.结果 志愿者注射用盐酸尼非卡兰0.3,0.4 mg·kg-1静脉推注,0.4 mg·kg-1负荷剂量后0.4 mg·kg-1h-1连续6 h静脉输注,尼非卡兰ρmax分别为(230.95±54.02),(358.62±73.98)和(444.30±88.12)ug·L-1;t1/2分别为(1.55±0.38)、(1.344±0.19)和(1.35±0.23)h;AUC0-t分别为(193.53±45.19),(285.61±46.57)和(2 609.02±498.20) ug·h·L-1 结论 血浆内源性物质不干扰尼非卡兰测定,方法 简单,操作方便;尼非卡兰静脉注射给药人体内呈线性药动学特征;整个试验过程顺利,静脉推注和静脉输注给药志愿者无不良反应发生.
-
高效体积排阻色谱与多角激光光散射仪联机测定低分子肝素分子量及分子量分布
目的 测定低分子肝素的分子量及其分布.方法 高效体积排阻色谱,以0.2 mol·L-1硫酸钠水溶液(pH 5.0)为流动相,TSK-GEL G2000SWx1凝胶色谱柱,示差折光检测器与多角激光光散射仪联用.结果 获得了供试品的分子量与分子量分布,并与<欧洲药典>中规定的高效体积排阻色谱法的测定结果 比较,结果 一致.结论 本法不需要分子量对照品,可以直接测定低分子肝素分子量及其分布,快速简便,结果 准确.
-
钾通道在MPP+诱导的α-synuclein转基因细胞凋亡中的作用
目的 帕金森氏病(PD)的主要病理表现为中脑黑质致密部多巴胺能神经元的进行性死亡,为了揭示帕金森氏病中多巴胺能神经元死亡的机制,我们研究了钾离子通道在MPP+(1-甲基-4-苯基吡啶)诱导的野生型及α-synuclein转基因SH-SY5Y细胞死亡中的作用.方法 MPP+孵育野生型及转染A53T突变型α-synuclein基因的SH-SY5Y细胞,或提前孵育钾离子通道抑制剂,全细胞膜片钳技术观察钾电流的改变.结果 ①MPP+可以诱导野生型及转染α-synuclein基因的SH-SY5Y细胞中延迟整流钾电流[IK(DR)]的增加,并且在α-synuclein转基因细胞中IK(DR)的增加更显著;②MPP+孵育野生型及转染α-synuclein的SH-SY5Y细胞6 h即可诱导Ik电流的增加,24～48 h Ik电流增加加剧:③四乙铵(TEA)可以抑制MPP+诱导的野生型和α-synuclein转基因SH-SY5Y细胞中钾电流的增加.结论 钾离子通道的开放及延迟整流钾电流的增加在MPP+诱导的帕金森氏病细胞模型中发挥重要作用,为揭示PD中多巴胺能神经元的凋亡提供了新的思路.
-
莲房原花青素对黑色素瘤B16细胞的抑制作用
目的 研究莲房原花青素(procyanidins from the seedpod of the lotus,LSPC)对体外培养的黑色素瘤B16细胞活性的影响.方法 以MTT法和细胞平板集落形成实验测定LSPC的抗肿瘤活性;电镜观察LSPC对瘤细胞形态学的影响;流式细胞仪检测LSPC对瘤细胞凋亡和细胞周期的影响;激光扫描共聚焦显微镜检测LSPC对瘤细胞内Ca2+浓度的影响.结果 LSPC对B16细胞生长的抑制作用与作用时间和浓度呈时效和量效关系,并可诱导瘤凋亡效应,大抑制率达84.5%,使瘤细胞阻滞于S期;瘤细胞内Ca2+浓度显著升高;细胞有典型的凋亡形态.结论 LSPC是以诱导凋亡的方式抑制黑色素瘤B16细胞增殖,其凋亡作用可能与细胞被阻断于S期和Ca2+浓度升高有关.
-
江南卷柏中双黄酮类化合物的研究
目的 研究江南卷柏(Selaginella moellendorfii Hieron.)中双黄酮类化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离江南卷柏全草中的乙酸乙酯提取部位的双黄酮类化学成分,应用理化鉴别和1H-NMR、13C-NMR等方法 确定化学结构.结果 从江南卷柏乙酸乙酯部位分离得到6个双黄酮类化合物,分别鉴定为鸡毛松双黄酮A(7,4',7"-tri-O-methylrobustaflavone,Ⅰ),鸡毛松双黄酮B(7,7"-di-O-methylrobustaflavone,Ⅱ),罗波斯塔黄酮-4'-甲醚(4'-O-methylrobustaflavone,Ⅲ),罗波斯塔黄酮(robustaflavone,Ⅳ),扁柏双黄酮(hinokiflavone,Ⅴ)和穗花杉双黄酮(amentoflavone,Ⅵ).结论 化合物Ⅰ～Ⅴ为首次从江南卷柏中得到,化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从该属植物中分离得到.
-
桑叶中多糖的结构性质研究
目的 研究从桑叶中分离纯化获得的均一多糖SDC的结构.方法 综合各种手段包括糖组成分析、甲基化分析、部分酸水解、NMR,IR等确定SDC的化学结构.结果 该均一多糖相对分子质量为8.0×103,由鼠李糖,阿拉伯糖、木糖、半乳糖、半乳糖醛酸组成.主链由α-1,4-半乳糖醛酸残基相互连接而成.其中部分半乳糖醛酸形成甲基酯.侧链包括末端,1,5-,1,3,5-连接的阿拉伯糖:末端的木糖;末端、1,6-连接的半乳糖.结论 该多糖为首次从桑叶中分离获得的酸性杂多糖.
-
头孢吡肟血药浓度HPLC测定方法建立及临床应用
目的 建立并优化一种简单、快速、高灵敏和高选择性高效液相色谱法(HPLC)测定重症监护(ICU)患者接受连续性血液净化时(CBP)头孢吡肟的血药浓度.方法 头孢他啶为内标,血浆样品用30%高氯酸沉淀蛋白后用氯仿反萃取,离心,取上层水相直接进样.样品分离用ZORBAX SB-C18柱(4.6 mm×150 mm,5 um)和填充相同材料的预柱(4.6mm×12.5 mm,5 um),流动相为乙腈-0.03 mol·L-1醋酸铵(用醋酸调pH至4.0)(6:94),流速1.0 mL·min-1,进样体积为25uL.紫外检测波长254 nm.结果 头孢吡肟的血浆浓度线性范围是1～200 mg·L-1,相关系数r为0.999 9;低、中,高血浆质控样品日内RSD均小于3%,日间RSD均小于7%,方法 平均回收率分别为115%,98.0%和97.0%.结论 对比已报道的头孢吡肟血药浓度测定方法 ,本实验优化的方法 不仅血浆样品处理简单,重现性高和选择性高,还提供更经济,更少污染及更好地保护色谱柱等优点.此外,实验结果 表明,心血管类药物对测定无干扰,因此该方法 更适于ICU患者接受CBP治疗时头孢吡肟的临床药动学研究.
-
胆盐脂质体的制备及理化性质研究
目的 以脱氧胆酸钠(sodium deoxycholate,DOC)为模型胆盐,制备胆盐脂质体,并对其理化性质进行研究.方法 采用逆向蒸发法制备胆盐脂质体,以钙黄绿素为模型药,以胆盐脂质体在20 mmol·L-1胆盐中的稳定性为指标,考察总脂量、胆固醇与磷脂比,脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比等处方因素.采用优化后的处方,考察胆盐脂质体的外观形态,粒径分布及脱氧胆酸钠在胆盐脂质体中的分布情况.结果 处方优化后,总脂量、胆固醇与磷脂比及脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比应分别为225 mg,0.5(w/w)和0.5(mol).外观形态良好,粒径分布均匀.有效胆盐磷脂摩尔比(Re)为0.26,脱氧胆酸钠在脂相的分配系数(K)为0.21 mmol-1.结论 处方优化后制备得到的胆盐脂质体的稳定性较好.
-
UPLC-MS/MS同时测定大鼠血、脑脊液中奎硫平及其活性代谢物
目的 建立同时测定大鼠血、脑脊液中奎硫平及其活性代谢物7-羟基奎硫平,7-羟基-N-去烷基奎硫平浓度的UPLC-MS/MS法.方法 样品经碱化后用叔丁基甲醚提取,采用Acquity UPLCTMBEH C18柱(2.1 mm×50 mm,1.7 um),柱温40℃,以水(含50 mmol·L-1.醋酸铵,3‰甲酸)-乙腈(73:27)为流动相,流速0.25 mL·min-1,进样量5uL.采用电喷雾离子化四极杆串联质谱,选择离子监测方式进行扫描,测定样品浓度,卡马西平作为内标.结果 血浆中:奎硫平在0.077 5-155 ug·L-1,7-羟基奎硫平在0.049～98 ug·L-1,7-羟基-N-去烷基奎硫平在0.067～670ug·L-1内线性关系良好,萃取回收率均>89%,方法 回收率均>87%,日内,日间精密度RSD均<9%.脑脊液中:奎硫平在0.02～38.75 ug·L-1,7-羟基奎硫平在0.009 8～29.5 ug·L-1,7-羟基-N-去烷基奎硫平在0.067～670 ug·L-1内线性关系良好,萃取回收率均>87%,方法 回收率均>85%,日内,日间精密度RSD均<16%.结论 该方法 灵敏度高、快速、准确、有效、且血、脑中浓度均可测定,为研究转运蛋白对抗精神分裂药物进入血脑屏障的影响提供了依据.
-
近红外光谱分析技术在制剂领域中的应用
目的 介绍近红外光谱技术近年来在制剂领域中的应用.方法 根据近年来国内外文献,综述近红外光谱分析技术在制剂领域中的应用:包括近红外光谱法的基本原理、原辅料的鉴定与分析,制剂生产中的过程监测与质量控制以及成品药物制剂的分析.结果 与结论 近红外分析技术是一种快速、非破坏的有效分析技术,在制剂领域具有较好的应用前景.
-
获批准的抗人类免疫缺陷病毒/获得性免疫缺陷综合征及其并发症的药物研究
目的 了解目前世界上已获得批准的抗HIV/AIDs药品与预防和治疗HIV/AIDs并发症的药品及其研发特点.方法 参考美国FDA公布的数据和对一些有代表性的相关丈献,对1987年以来获得批准的抗HIV/AIDs药与预防和治疗HIV/AIDs并发症的药品归纳、分析、总结和概括性介绍.结果 抗HIV/AIDs药在近年来取得了较大进展,除了传统的核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs),蛋白酶抑制剂(PIs),非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)和进入抑制剂(Enny inhibitors)类药物都有新的产品获得批准外,还有诸如整合酶抑制剂和复方抑制剂.但在数量上并不多,每年获得批准的产品仅有2-3种.获得批准的预防和治疗HIV/AIDs并发症的药分为抗生素、抗真菌制剂、抗病毒制剂、抗肿瘤制剂和其他5大类,但这些药多为已获得批准药品又申请用于新的适应证.结论 在单种和新种类抗HIV/AIDs新药不断获得批准的基础上,单类型和多类型复方制剂逐渐增多;获得批准的抗HIV/AIDs并发症的药品以已获得批准药品用于新适应证的为多;抗HIV/AIDs及其并发症新药的数量长期处于低水平增长状态.
-
建立我国国家基本药物政策的研究
建立国家基本药物政策是世界卫生组织(WHO)向各成员国推荐的方法,目的在于保证药品的可获得性、质量和合理使用.在分析我国推行基本药物政策存在的问题的基础上,采用实证分析法,借鉴WHO和其他国家基本药物政策的实施经验,从法律、制度和具体措施上,提出建立并完善我国国家基本药物政策的对策.
-
老年脑梗死住院患者治疗用药的对照研究
脑卒中是人类三大死因疾病之一[1],其治疗花费占各国医疗费用的2%～4%,并且随着世界人口老龄化,此比例将会进一步增长[2].文献报道50%～65%的病例为缺血性脑卒中,即脑梗死.中国脑梗死的预期经济负担每年将为126.613亿元～196.590亿元[3].脑梗死患者以老年人居多,据统计,北京市脑梗死患者平均年龄为62.1岁,其中60岁以上的老年人占60%以上.国内外对于脑梗死患者住院费用的构成和影响因素已有研究[4-6],但未见对老年患者用药特点和费用影响因素的研究.鉴于老年人医疗费用较高,有必要了解其用药特点,研究其影响因素,对促进合理用药、降低药物治疗费用将发挥积极的作用.
-
钙超载的危害和新型钙阻断剂的研发
目的 介绍细胞钙超载的危害及新型钙阻断剂的研发和应用.方法 对近期文献进行综述.结果 细胞内钙超载对人体有害,可导致高血压,神经元损伤(包括癫痫、偏头痛、慢性神经性头痛、阿尔茨海默病),胰腺炎,细胞凋亡,缺血再灌注损伤等,已分别研发出新型的钙阻断剂,包括同时作用于L及T型钙通道的阻断剂,作用于钙通道α,δ亚基的阻断剂,作用于胞内IP3受体的阻断剂,同时作用于钙通道及钙调蛋白的阻断剂等且取得疗效.结论 在我国应加强研究钙超载的危害及新型钙阻断剂的研发会给药物分子治疗学增添新的亮点.
-
医院药学发展的领军人物——李大魁
李大魁主任药师,黑龙江省哈尔滨市人,生于1944年8月,1965年毕业于北京医学院药学系(后改名为北京医科大学药学院,北京大学医学部药学院),毕业后分配到北京市延庆县医院担任药师、主管药师;1979年考入中国医学科学院北京协和医院药剂专业研究生,1982年毕业获得硕士学位,并留在北京协和医院工作,曾任药剂科主任20余年,现职主任药师.1982年参加UNDP(United Nations Development Programme)举办的药剂学培训班(比利时根特大学),1991年作为WHO访问学者在瑞典药政局和WHO不良反应中心进修.
