中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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溃结康片的研制
目的 研制用于结肠靶向给药的溃结康片.方法 以果胶为载体,采用单因素考察和均匀设计优选溃结康片芯的佳处方.用Eudragit R-Eudragit S (1:1)混合膜材包衣,考察包衣增重对骨架片芯释药的影响.以芍药苷和黄芩苷体外释放度为指标,评价释药性能.结果 渍结康片的骨架材料组成为:果胶30%,HPMC K4M 14%,硬脂酸16%.衣膜增重l2%.该包衣骨架片经历0.1mol·L -1 HCl 2h, PBS 6.8 2h基本不释药,变换介质为PBS 7.5中释放1h后,芍药苷和黄芩苷的累积释放度均小于20%,再置PBS 6.0果胶酶溶液中4h,9h累积释药80%以上.而转入不合酶的PBS 6.0者,9h两成分的累积释放度均小于50%.结论 研制的渍结康片具有结肠酶解释药特点.
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长春新碱传递体对荷Burkitt's淋巴瘤裸鼠的抑瘤活性评价
目的 评价长春新碱传递体(vineristine loaded transfersomes, VCR-T)对荷Burkitt's淋巴瘤裸鼠的抑瘤效果.方法 建立荷Burkitt's淋巴瘤的裸鼠模型,将VCR-T分为高(0.8mg·kg -1)、中(0.2mg·kg -1)、低(0.05mg·kg -1)剂量以及单次给药和3次给药组,长春新碱溶液(vincristine solution, VCR-Sol)以0.8mg·kg -1的剂量分3次静脉注射,比较各组荷瘤裸鼠的相对肿瘤增殖率、肿瘤生长曲线、抑瘤率,并进行瘤体组织学检查考察VCR-T的抑瘤效果.结果 各治疗组时肿瘤的生长均有一定的抑制作用,且随着给药剂量及给药次数的增加,对肿瘤的抑制作用也相应的增加;VCR-T以0.8mg·kg -1剂量单次给药则可达到与VCR-Sol相同的效果,而0.2mg·kg -1剂量3次给药的疗效则优于VCR-Sol;所有VCR-T组裸鼠100%存活,VCR-Sol组裸鼠存活率仅75%.结论 VCR-T透皮给药具有比VCR-Sol静注给药更好的抑瘤效果.
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氯化钾缓释片的人体生物等效性研究
目的 采用原子吸收/火焰发射分光光度法测定尿钾含量对氯化钾缓释片进行人体生物等效性研究.方法 将20名健康受试者随机分2组进行单剂量双交叉试验,冲洗期为7d.每一周期的给药前3d为饮食平衡期和基线期,用以排除非药物性钾的影响.第4天为给药期,分别po试验制剂或参比制剂3g(相当于40.27mEq),收集0～2,2～4,4～6,6～8,8～10,10～12,12～24,24～48h尿样,测定尿钾排泄总量.结果 口服氯化钾缓释片参比制剂和试验制剂的0～48h尿钾累积净排泄量(A e0-48h)分别为(26.63±5.71)和(26.46±6.72)mEq,大净排泄速率(R max)分别为(2.85±1.10)和(2.64±1.12)mEq·h -1,大净排泄时间(t max)分别为(5.50±2.42)和(5.60±1.96)h.以A e0-48h计算,氯化钾缓释片试验制剂的相对生物利用度平均为99.2%.试验制剂与参比制剂相比,A e0-48h(经自然对数转换)、R max和t max均无显著性差异.结论 2种制剂在人体内生物等效.
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造血干细胞移植受者环孢素稳态药动学研究
目的 研究造血干细胞移植受者环孢素(CsA)的临床药动学.方法 采用荧光偏振免疫法测定10例造血干细胞移植受者服用CsA后不同时间点的血药浓度,计算药动学参数.结果 CsA呈一室模型.达峰时间t max为(2.40±0.86)h,峰浓度ρ max为(882.78±509.15)μg·L -1,0～12h药时曲线下面积AUC 0-12h为(7234.56±2595.33)μg·h·L -1.结论 造血干细胞移植受者CsA参数个体差异大.
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用切喷型流化床制备高含量的对乙酰氨基酚微粒
目的 用切喷型流化床制备高药物含量的对乙酰氨基酚微粒.方法 将对乙酰氨基酚原料、乳糖和微粉硅胶按6:1:0.012的比例搅拌混合,以3% HPMC T 5为黏合剂,采用切喷型流化床制备微粒.结果 在风机频率27Hz,转盘转速480 r·min -1,雾化压力0.2MPa,流速5g·min -1,进风温度33℃工艺条件下,耗黏合剂300mL,得到96～180μm的颗粒,收率约72%,Carr's流动指数为90,脆碎度为1.38%.其中风量和风温决定了收率和粒径分布,雾化压力和转盘速度主要影响颗粒的硬度和表面形态.结论 该方法制备的微粒药物含量高,较圆整,表面光滑,流动性好,粒径分布小,且微粒具有一定硬度,符合后续包衣的要求.
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HPLC测定艾普拉唑片剂的含量
目的 建立高效液相色谱法测定艾普拉唑片剂的含量.方法 采用大连依利特Hypersil BDS C 18(4.6mm×200mm,5μm)色谱柱,柱温为室温,流动相为10mmol·L -1甲酸铵(pH 8.8)-甲醇(35:65),检测波长为306nm,流速1mL·min -1,进样量为20μL,样品室温度4℃.结果 艾普拉唑在0.07～28mg·L -1内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为96.67%(RSD=2.46%,n=9).结论 该方法准确,重复,可靠,结果准确可靠,适于艾普拉唑片剂含量的测定.
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佐匹克隆原料及片剂有关物质的HPLC测定
目的 建立HPLC测定佐匹克隆原料及片剂的有关物质.方法 采用Phenomenex C 18柱,以乙腈-混合溶液[含8.1g·L -1十二烷基磺酸钠(SDS)和1.6g·L -1磷酸二氢钠,用10%磷酸调至pH 3.5](40:60)为流动相,检测波长为303nm.结果 佐匹克隆的定量限和检测限分别为33和11ng.结论 本方法准确、简便、专属性强,可用与药品质量控制.
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HPLC测定人血清苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠浓度及其与FPIA法测定结果的比较
目的 建立能同时测定人血清苯巴比妥(PB)、卡马西平(CBZ)、苯妥英钠(PT)3种药物浓度的高效液相色谱(HPLC),并与常规荧光偏振免疫法(FPIA)测定结果进行相关性分析.方法 以乙酸乙酯-二氯甲烷(4:1)为提取溶剂,固定相Diamonsil C 18柱(4.6mm×250mm,μm),流动相为乙腈-水(40:60),紫外检测波长285nm,流速1.0mL·min -1.收集癫痫患者服药后稳态谷浓度血样,分别用HPLC和FPIA法测定,考察2种方法的相关程度.结果 PB,CBZ,PT的标准曲线范围分别为1.0～45.0,0.1～15.0,1.0～25.0mg·L -1,低检测浓度分别为0.5,0.05,0.5mg·L -1,提取回收率分别为80.2%,78.2%,86.2%,日内和日间RSD均小于9%.PB、PT 2种方法的测定值无统计学差异(P>0.05),但CBZ测定值FPIA法高于HPLC(P<0.01).结论 HPLC操作简单、灵敏、准确,适用于治疗药物监测;PB和P7 2种测定方法有良好的相关性,CBZ不同测定方法,结果存在差异.
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星型硅微针阵列对化学药物的经皮促透作用
目的 研究星型硅微针阵列对于不同油水分配系数化学药物的体外透皮传递的影响.方法 采用深反应离子刻蚀技术(deep reactive ion ething, DRIE)制备硅微针阵列;选择吲哚美辛(indomethacin, IMC)、酮洛芬(ketoprofen, KTP)、美索巴莫(methocarbamol, MCM)、更昔洛韦(ganciclovir, GCV)为模型药物,对4种化学药物经微针穿刺小鼠腹部皮肤后的体外透皮特性进行比较研究.结果 星型微针阵列为0.5cm×0.5cm,100根微针,针长200μtm,成五角星型柱状结构;IMC, KTP, MCM, GCV经微针处理皮肤5min较未处理皮肤的渗透速率分别增加4.05, 4.77, 6.06, 12.49倍,表明硅微针对4种模型药物有明显的促透作用;实验结果显示,药物透皮传递随微针穿刺皮肤时间的延长而增强;随药物logP值降低,经微针处理皮肤的促透效果更加显著,但微针阵列经皮促透作用低于皮肤去角质处理的促透效果.结论 星型硅微针阵列对水溶性药物的促透效果较脂溶性药物更加显著.将微针与其他透皮技术相结合,具有广阔的研究前景.
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内生真菌对福建金线莲栽培及酶活性的影响
目的 研究在野外盆栽条件下内生真菌AR-18对福建金线莲(Anoectochilus roxburghii)生长发育的影响.方法 福建金线莲组培苗接菌移栽于草炭土或蛭石基质中,1年后收获,观察苗的生长势,统计成活率,称鲜重和干重,同时测定β-1,3-葡聚糖酶、几丁质酶、多酚氧化酶和苯丙氨酸解氨酶活性.结果 在草炭土和蛭石基质上,接菌的福建金线莲苗成活率均达100%;真菌对福建金线莲鲜重的增加有极显著促进作用(P<0.01),分别为对照组的1.77和1.83倍;真菌对福建金线莲干重的增加有显著促进作用(P<0.05),分别为对照组的1.13和1.28倍.接菌后4种酶活性均高于对照组.结论 在福建金线莲的家栽过程中可利用内生真菌提高成活率和产量.
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药用藤黄化学成分的研究
目的 研究药用藤黄(gamboge)的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱法,运用波谱方法确定结构.结果 自药用藤黄中分离得到9个化合物,其中6个为Xanthones类化合物,分别为Prenyl moreollic acid (1), gambogic acid (2), neo-gambogic acid (3), morellin dimethyl acetal (4), gambogin (5), hanburi (6),3个其他类化合物为α-amyrin (7)、3-epibetulinic acid (8),豆甾醇(9).结论 化合物(1)为一个新的Xanthones类的化合物,化合物(7)～(9)为首次从藤黄中分离得到.
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蒲圻贝母中核苷类化学成分研究
目的 对蒲圻贝母(Fritillaria puqiensis G.D.Yu et.G.Y.Chen)进行化学成分研究.方法 采用各种色谱技术进行分离纯化,通过化合物理化性质及波谱数据进行结构鉴定.结果 从正丁醇部位分离得到3个核苷类化合物和3个碱基,分别鉴定为2'-O-甲基腺嘌呤核糖核苷(Ⅰ),尿嘧啶核糖核苷(Ⅱ),腺嘌呤核糖核苷(Ⅲ),尿嘧啶(Ⅳ),胸腺嘧啶(Ⅴ),腺嘌呤(Ⅵ).结论 首次对蒲圻贝母的核苷类成分进行了报道,化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅳ～Ⅵ系首次从贝母属植物中分离得到;其中化合物Ⅰ为稀有甲基修饰核苷,其 13C-NMR数据为首次报道,并首次对其碳氢信号进行了全归属.
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毛叶巴豆中甾醇类化合物的研究
目的 研究大戟科(Euphorbiaceae)植物毛叶巴豆(Croton caudatus Geisel.Var.Tomentosus Hook.)茎的化学成分.方法 利用硅胶和凝胶色谱分离纯化化合物,根据现代波谱学技术(MS、 1H-NMR、 13C-NMR)进行结构鉴定.结果 从毛叶巴豆茎的体积分数95%乙醇提取物中分离得到12个甾醇,分别为(24R)-5α-豆甾-3,6-二酮(1)、豆甾烷-22-烯-3,6-二酮(2)、β-豆甾烷(3)、(24S)-3β,5α,6β-三羟基-豆甾烷(4)、胡萝卜苷(5)、β-谷甾醇醋酸酯(6)、3β-羟基-豆甾-5-烯-7-酮(7)、7-氧基豆甾醇(8)、7α-羟基谷甾醇(9)、7α-羟基豆甾醇(10)、7β-羟基谷甾醇(11)、7β-羟基豆甾醇(12).结论 以上化合物均为首次从该植物分离得到,其中化合物2,4,6～12共9个化合物为首次从该属植物中分离得到.
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N-乙酰半胱氨酸药物作用机制实验研究进展
目的 综述N-乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine, NAC)作用机制实验研究进展,为临床用药拓展思路.方法 对近7年来国内外有关文献资料进行分析、整理、归纳.结果 与结论 N-乙酰半胱氨酸具有多种药理作用,可以对心、肺、肠、肝及神经细胞等组织器官产生广泛的保护作用.目前其抗氧化作用机制的研究资料较多,调节凋亡和防核酸分子损害成为新的研究热点,有关作用机制仍需深入研究.
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经皮给药电穿孔技术研究进展
目的 综述经皮给药电穿孔技术的新研究进展.方法 查阅国内外相关文献.结果 脉冲形态、脉冲电压、脉冲时间、脉冲数、脉冲能量等是促进药物经皮渗透的主要因素.电脉冲促进药物经皮渗透的机制主要是依赖新孔道假设理论,脉冲能量转移到皮肤,皮肤出现局部转运区(LTRs)结构变化可能是促进药物经皮渗透的直接原因,但还缺乏皮肤结构动态观察的直接证据,复合技术可以进一步提高促渗率.结论 安全性、起效时间、药物渗透剂量是该技术面临的重要问题.
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盐酸氨溴索预防治疗早产儿呼吸窘迫综合征的临床观察
新生儿特发性呼吸窘迫综合征(NRDS)又称肺透明膜病,是导致早产新生儿死亡的严重疾病.此病是由于缺乏肺表面活性物质引起,早期预防用药以促进早产儿肺成熟,可降低新生儿病死率.
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肾移植病人食用葡萄柚后升高他克莫司血药浓度
他克莫司(FK506)是主要用于预防器官移植后排斥反应的一种免疫抑制剂.是肝脏、肠道细胞色素P450 3A (CYP3A)和肠道转运蛋白的作用底物,影响它们功能的药物或食物均可导致FK506的浓度变化.
