中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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骨形成蛋白微球温敏性凝胶复合系统的制备及释药特性研究
目的 考察处方和制备工艺对人重组骨形成蛋白-2(rhBMP-2)微球释放度的影响,并比较rhBMP-2微球和rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统的体外释药特性.方法 采用W/O/W型乳化溶剂挥发法以聚乳酸.羟基乙酸共聚物(PLGA)和端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-COOH)为材料制备空白微球.通过吸附法制备rhBMP-2载药微球.以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备凝胶.通过试管倒转法测定凝胶剂和微球凝胶剂的初始胶凝化温度(IGT),采用夹心法酶联免疫吸附法测定释药速度.结果 20%的MPEG-PLGA凝胶和微球凝胶剂的IGT均在37℃左右,缀球中药物呈现三相释药模式,而微球凝胶剂体外释药曲线符合Higuehi方程.采用PLGA-COOH制备的rhBMP-2微球,其突释明显小于以PLGA为材料制备的微球,增加内水相与油相的体积比.在内水相中加入氯化钠均可以在一定程度上减小突释.结论 rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统可以减少药物突释,具有比微球剂更理想的体外释药特性.
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促进金线莲生长发育的内生真菌筛选研究
目的 筛选促进金线莲生长发育的优良内生真菌.方法 在离体培养条件下,将金线莲试管苗与4株分离自兰科植物的内生真菌在5种供试培养基上共培养,根据菌苗共生特点筛选适宜的双重培养基.在此基础上,将17株分离自兰科植物的真菌与金线莲苗共生培养,以鲜重和增高为指标,筛选可促进金线莲生长发育的内生真菌.结果 17株真菌中有1株显著促进金线莲苗增高(P<0.05),3株极显著促进金线莲苗增高(P<0.01),高促增高可达对照的2.04倍,其中2株为金线莲有益真菌.结论 双重培养基和金线莲有益真菌的筛选为研究内生真菌和金线莲的共生机制及人工栽培金线莲新方法奠定了基础.
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香加皮中甾体类化学成分研究
目的 研究香加皮中甾体类化学成分.方法 采用各种色谱技术如反复硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱进行分离,利用现代NMR谱学技术确定化合物的结构.结果 从中分离并鉴定了7个化合物,分别为periplocogenin(1),21-O-methyl-△5-pregnene-3β,14β,17β,21-tetraol-20-one(2),△5-pregnene-3β,16α,20(S)-triol 20-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-digitalopyranoside(3),秦岭藤苷C[△5-pregnene-3β,20(S)-diol20-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside,4],△5-pregnene-3β,20(S)-diol 20-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucoyranosyl-(1→2)-β-D-digitalopyranoside(5),秦岭藤苷D[△5-pregnene-3β,20(S)-diol 3-O-β-D-glucopyranosyl-20-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside,6],△5-pregnene-3β,16β,20(R)-triol20-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-digitalopyranoside(7).结论 化合物1、3为新天然产物,化合物4为首次从香加皮中分离得到,化合物6为首次从杠柳属中分离得到.
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延胡索炮制品在大鼠血浆中的药动学研究
目的 考察延胡索在大鼠血浆中的药动学特征及炮制对其吸收和代谢的影响.方法 采用高效液相测定灌胃延胡索提取物后的大鼠血浆中的药物浓度.结果 建立了同时测定大鼠血浆中延胡索乙素,原阿片碱和去氢紫堇碱的方法,该方法的低,中,高3种药物浓度的回收率,日内和日间精密度均符合要求.结论 醋炙能加快延胡索乙素和去氢紫堇碱在体内的吸收,同时延缓二者的消除,其中对延胡索乙素的作用更明显,而对原阿片碱影响不大;酒炙对延胡索乙素的作用与醋炙相似,但作用较醋炙弱,同时对原阿片碱和去氢紫堇碱均有延缓消除的作用.
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参附注射液对大鼠肠缺血再灌注肺损伤的保护作用
目的 探讨参附注射液(SF)对大鼠肠缺血再灌注(Ⅱ/R)引起的远隔器官肺脏损伤的保护作用.方法 通过夹闭肠系膜上动脉60 min,再灌注120 min,建立Ⅱ/R损伤模型.实验大鼠随机分为4组:假手术组;Ⅱ/R组:低剂量SF预处理组(SF-5组,5 mL·kg<'-1>;);高剂量SF预处理组(SF-10组,10 mL·kg<'-1>).观察各组大鼠肺组织丙二(MDA)、髓过氧化物酶(MPO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,肺脏组织H-E染色,ICAM-1和NF-кB表达.结果 Ⅱ/R组肺组织中MDA、MPO、TNF-α水平明显高于假手术组(P<0.05),ICAM-1与NF-кB表达明显高于假手术组(P<0.05),镜检发现肺组织有明显组织形态学损伤.与Ⅱ/R组比较,SF能够降低肺组织中MDA、MPO、TNF-α水平(P<0.05);减少肺组织NF-кB和ICAM-1的表达(P<0.05);减轻肺脏组织形态学损伤.结论 SF通过抑制NF-кB的激活,减少肺组织ICAM-1的表达和中性粒细胞的聚集,从而减轻Ⅱ/R引起的肺脏损伤.
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高效液相色谱法测定硫鸟嘌呤的含量及有关物质
目的 建立高效液相色谱法测定硫鸟嘌呤原料及片剂的含量及有关物质.方法 采用 Altima C<,18>色谱柱,以0.05mol·L<'-1>磷酸二氢钠溶液(pH 3.0)为流动相,柱温为35℃;检测波长248 nm;流速1.0 mL·min<'-1>.结果 硫鸟嘌呤在8～120mg·L<'-1>内线性关系良好(r=0.999 9),低检测限为0.12 mg·L<'-1>,回收率为99.27%.结论 本方法准确、灵敏,精密度高、专属性强,可用于硫鸟嘌呤含量及有关物质的测定.
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温莪术内生真菌的分离及其抗菌活性的初步研究
目的 研究温莪术内生真菌的种群组成及其代谢产物抗菌活性.方法 采用内生菌常规分离法对健康温莪术植株体内的内生真菌进行了分离鉴定.以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、沙门氏菌、巴氏杆菌趵测试菌种,对温莪术根、茎,叶中分离的56株内生真菌进行抗菌活性筛选.结果 经初步鉴定,这些内生真菌为5目、6科、24属;抑菌实验表明,56株内生真菌中有39株对5种测试菌均有不同程度的抑制作用.结论 温莪术植物含有丰富多样的内生真菌,且多数内生真菌都表现为较高的抑菌活性.
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苦参总碱对血管内皮细胞增殖和迁移的抑制作用
目的 探讨苦参总碱对血管内皮细胞(ECV304)增殖和迁移的影响.方法 采用MTT比色法分析测定苦参总碱对血管内皮细胞(ECV304)增殖的影响;流室系统检测生理剪切流场下(1.5 Pa)血管内皮细胞(ECV304).结果 用0,0.5,0.75,1,2.5,5 g·L-1苦参提取物培养ECV304细胞24h后,其增殖抑制率分别是0,6.97%,11.37%,29.27%,35.43%,39.26%.在生理剪切流场下,苦参总碱可显著抑制ECV304细胞的迁移(P<0.01).结论 苦参提取物抑制内皮细胞(ECV304)增殖和迁移.
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LC-MS/MS同时测定愈创甘油醚、溴己新和氨溴索及人体药动学中的应用
目的 建立同时测定人血浆中愈创甘油醚、溴己新和氨溴索浓度的LC-MS/MS方法,并应用于人体药动学研究.方法 以盐酸维拉帕米为内标,血浆样品经液.液提取后经C18柱分离,流动相:甲醇-16 mmol·L<'-1>醋酸铵缓冲液(50:50,甲酸调pH 3.8),流速0.22mL·min-1.采用SEI源正离子模式,多反应监测(MRM)方式进行定量分析,监测离子分别为199.1→125(愈创甘油醚),374.9→114.1(溴己新)、378.9→264(氨溴索).结果 线性范围分别为愈创甘油醚10.0～5 000 μg·L<'-1>,溴己新、氨溴索为0.2～100μg·L-1.3种药物的日内、日间精密度小于11%,方法回收率在97%～108%之间.结论 该法灵敏、准确、快速,并成功用于复方制剂的药动学研究.
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大鼠原位单向肠灌注模型研究淫羊藿苷肠吸收代谢特性
目的 利用大鼠原位单向肠灌注模型研究淫羊藿苷肠吸收代谢特性.方法 采用大鼠四段单向在体肠灌流模型灌注淫羊藿苷溶液,采用HPLC对灌注前后淫羊藿苷含量以及代谢产物进行测定.结果 淫羊藿苷各肠段的渗透系数存在显著性差异,且淫羊藿苷在肠内大部分被代谢为两种代谢产物.结论 淫羊藿苷在肠道内具有较高的表现渗透系数,是因为大量被代谢,从而原型药物进入体循环的量极少,生物利用度低.
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斑蝥素β-环糊精包合物的研究
目的 制备斑蝥素β-环糊精包舍物,以达到提高药物水溶性和减少黏膜刺激性的目的 .方法 采用饱和水溶液法制备包合物,采用显微镜、TLC和DSC对包合物进行验证.测定包合前后斑蝥素的水中溶解度.考察包合前后斑蝥素对大鼠胃黏膜的刺激性.结果 制备了斑蝥素β-环糊精包合物.斑蝥素的溶解度较包含前提高了11.8倍.包合物未见黏膜刺激.结论 斑蝥素制成包合物可以达到提高药物水溶性和减少药物黏膜刺激性的目的.
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红松松塔水提物对小鼠自然杀伤细胞活性的影响
目的 ①探讨红松松塔水溶性物质提取的佳工艺;②探讨红松松塔水溶性物质对小鼠自然杀伤细胞(natural killingcells)活性的影响.方法 ①采用L<,9>9(3<'4>)正交实验设计法,以质量提取率为指标,优选红松松塔水溶性成分提取的佳工艺;②用体外和体内给药的方式,采用乳酸脱氢酶(LDH)释放法考察红松松塔水溶性成分对小鼠自然杀伤细胞活性的影响.结果 ①提取的佳工艺为:红松松塔的粉碎粒度为20目,提取时间为1 h,提取次数为1次,料液比为1:8;②红松松塔提取物经大孔吸附树脂分离后,经体内外实验研究发现:在体外实验中红松松塔水提物(包括总提物、水洗脱物和乙醇洗脱物)能提高小鼠自然杀伤细胞的活性;在体内实验中,红松松塔总提物和乙醇洗脱物均能明显提高小鼠自然杀伤细胞的活性,而水洗脱物没有此效果.结论 红松松塔水溶性物质能够增强机体的自然杀伤细胞活性,即是能够增强机体的固有免疫力.
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泮托拉唑钠肠溶缓释微丸的制备
目的 以丙烯酸树脂(Eudragit)为包衣材料,制备泮托拉唑钠(PAZ-Na)肠溶缓释微丸,并对其体外释药性能以及粉体学性质进行考察.方法 采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备PAZ-Na微丸,用EudragitRS/RL作为缓释包衣材料,制备缓释微丸;用Eudragit L100-55作为肠溶包衣材料,利用微型流化床进行包衣,制备肠溶缓释微丸,并通过单因素实验优化处方及其工艺条件,建立HPLC测定微丸中PAZ-Na,且测定了包衣微丸体外释放度.结果 制备的肠溶缓释微丸质量良好,在pH 1.2盐酸溶液中2h的释放度<10%;在PBS(pH6.8)中,释放曲线符合一级动力学方程,具有明显的缓释特征.结论 PAZ-Na肠溶缓释微丸具有良好的体外缓释效果,制备工艺简单,重现性良好.
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芹菜素囊泡的体内药动学和组织分布研究
目的 使用非离子表面活性剂制备芹菜素囊泡,并对其进行大鼠体内药动学和小鼠体内组织分布的研究.方法 采用乙醇注入法制备芹菜素囊泡,尾静脉注射芹菜素囊泡和自制芹菜素溶液,利用高效液相色谱法检测血浆和各组织中的芹菜素浓度,利用统计学方法计算芹菜素在大鼠体内的药动学参数及小鼠的组织分布参数.结果 芹菜素囊泡包封率为(69.48±2.5)%,粒径为(148±5.03)nm.经尾静脉给予剂量为2 mg·kg<'-1>的芹菜素注射液和芹菜素囊泡注射液,体内药动结果显示,与注射液组相比,芹菜素囊泡组t<,1/2>延长了2.02倍,AUC<,0-∞>增加了1.85倍,MRT<,0-∞>增加了2.16倍,组织分布结果显示,芹菜素囊泡在肝、肺、脑部AUQ(are under the amount of drug vs time curve,Q=C×V)显著增加,在心脏、肾脏AUQ减小.结论 芹菜素囊泡明显延长了芹菜素在体内的循环时间,降低了药物在心、肾的蓄积,使得为临床提供安全有效的芹菜素制荆成为可能.
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用尿药法研究去甲斑蝥素人体药动学
目的 采用尿药法进行去甲斑蝥素人体药动学研究.方法 健康志愿者口服去甲斑蝥素片10 mg后,收集尿样,经0.22μm微孔滤膜过滤,直接进样,采用C<,18>色谱柱分离,梯度冼脱,多反应检测(MRM)方式检测m/z 169.3-123.1的去甲斑蝥素特征碎片离子,尿药排泄速率法和亏量法计算去甲斑蝥素药动学参数.结果 2种方法计算去甲斑蝥素健康志愿者体内消除半衰期t<,1/2>为(4.01±0.91)和(3.56±0.96)h,24h内尿中去甲斑蝥素累积排泄率为(19.91±9.26)%.结论 尿药法估算去甲斑蝥素人体药动学参数取样方便,样本处理简单.
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露水草中的植物甾醇
目的 研究植物露水草中的化学成分.方法 利用多种柱色谱进行分离提纯,通过理化常数和光谱数据确定化合物的结构.结果 从中得到2个植物甾醇类化合物;分别为5α-胆甾-7-烯-3β,22 -二醇(Ⅰ),5α-胆甾-7-烯-22 -醇-3-棕榈酸酯(Ⅱ).结论 化合物Ⅰ为一新天然产物,Ⅱ为一新化合物.
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高效液相色谱法测定人乳汁中枸橼酸芬太尼浓度
目的 建立剖宫产产妇乳汁中枸橼酸芬太尼浓度测定的HPLC方法,并考察剖宫产产妇应用枸橼酸芬太尼镇痛泵镇痛后,芬太尼在乳汁中的分布情况,探讨剖宫产术后新生儿的合理哺乳时间.方法 1 mL乳汁中加入0.5mol·L<'-1>NaOH 200μL碱化,涡旋30 S,再加入环己烷5 mL,涡旋2 min,于2 000 r-min<-1>离心20 min,静置10 min,取上述有机相4mL于另一干净试管中,在N2流下吹干,残渣用流动相350μL溶解,进样量100μL.采用Agillent Zorbax SB-C<,18>柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以0.015 mol·L-1磷酸二氢钠-乙腈(60:40)为流动相,流速为0.7 mL·min<'-1>,于200 nm波长下检测.结果 枸橼酸芬太尼在40～2 000 μg·L-1内线性关系良好(r=0.999 7),方法回收率为85.3%～101.6%,乳汁低、中、高3种浓度的萃取回收率(n=5)分别为62.7%,66.3%,65.6%;RSD(n=5)分别为8.11%,6.72%,4.83%;方法回收率(n=5)分别为86.1%,96.4%,103.7%,日内和日间精密度RSD小于12%.结论 本法操作简单,灵敏,准确,重现性好,能满足临床对芬太尼乳药浓度的测定,可用于芬太尼在乳汁中的浓度分布研究.
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新靶点谷氨酰胺酰基环化酶治疗阿尔茨海默病的新进展
目的 介绍谷氨酰胺酰基环化酶的发现、结构、分布、功能以及与阿尔茨海默病的关系,为防治阿尔茨海默病提供新的药物作用靶点.方法 根据近年的相关文献进行综述.结果 与结论谷氨酰胺酰基环化酶与阿尔茨海默病的发生发展密切相关,有望成为治疗阿尔茨海默病的新靶点.
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荧光共振能量转移新技术及其在药物筛选中的应用
目的 为了荧光共振解量转移(FRET)技术的进一步成熟发展,及其在药物筛选中的深入应用.方法 从FRET的基本理论出发,综述了FRET的新实验技术和新应用研究进展,包括时间分辨FRET,单分子FRET、FRET-荧光寿命成像(FRET-FLIM)技术等,以及FRET在高通量药物筛选、高内涵药物筛选等方面的新应用情况,并对FRET在药物筛选方面的发展进行了展望.结果 与结论 FRET技术已经在生命科学和药学的各个领域得到了广泛应用,对建立药物筛选模型、药物新靶点的研究具有重要价值.
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儿科凝固酶阴性葡萄球菌体外耐药性和生物膜产物的监测与分析
目的 了解儿科感染血浆凝固酶阴性葡萄球菌(coagulase negative staphylococci,CNS)体外药敏及生物膜产物等情况,为临床CNS治疗的合理用药提供一定的依据.方法 应用VITEK32全自动微生物分析仪和GPI,GPS卡对I豳床分离的426株CNS进行细菌鉴定、药敏试验,β-内酰胺酶和耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(methicillin.resistant coagulase negativestaphylococci,MRCNS)的检测.用刚果红平板法检测生物膜产物.结果 426株CNS中,MRCNS有374株(87.32%),β-内酰胺酶阳性率为95.07%,生物膜产物阳性率为5.63%.MRCNS与β-内酰胺酶阳性显著相关.MRCNS对阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、青霉素G、头孢唑啉为高度耐药(>99%);对红霉素耐药率很高(86.29%);对庆大霉素、环丙沙星,复方磺胺甲唑、克林霉素和四环素的耐药率较低(47.58%～30.56%);对莫西沙星、左氧氟沙星和利福平的耐药率极低(8.87%～1.14%);对呋喃妥因、万古霉素和利奈唑胺无耐药株发现.MRCNS对阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、青霉素G、头孢唑啉、庆大霉素和红霉素耐药率显著高于MSCNS(P<0.05).结论 儿科临床分离的CNS以MRCNS和耐β-内酰胺酶阳性株为主,MRCNS往往呈多重耐药.CNS生物膜产物检出率较低.
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我国药剂学学科带头人——张强教授
张强教授1958年生于四川泸州市,1975年高中毕业后到四川纳溪县插队,1977年恢复高考后进入原北京医学院药学系药学专业学习,1982年获理学学士学位,1982～1992年在原国家医药总局四川抗菌素工业研究所制剂室从事药物制剂研究工作,先后任课题组长和研究室副主任;1990～1991年获日本国世川奖学金,在日本福冈大学药学部药剂教室做客座研究员;1995年在原华西医科大学药学院药剂室廖工铁教授指导下获理学博士学位(细胞内靶向给药系统--庆大霉素纳米粒的研究).
