中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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短瓣金莲花水溶性化学成分研究
目的 研究短瓣金莲花水溶性部位的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、中压及高压半制备色谱等手段分离,并运用现代光谱技术鉴定化合物结构.结果 从短瓣金莲花水部分分离得到4个化合物.分别鉴定为:2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl-O-β-D-glucopyranoside(Ⅰ),2-(3,4-dihydroxyphenyl)-ethyl-O-β-D-glueopyranoside(Ⅱ),3,5-dihydroxyphenethyl alcohol 3-O-β-D-glucopyranoside(Ⅲ),菊苣苷(cichoriin,Ⅳ).结论 化合物Ⅰ-Ⅳ均为首次从本属植物中分离得到,其中化合物Ⅰ为新的天然产物.
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细菌内毒素不同给药方式对家兔致热规律的研究
目的 研究细菌内毒素不同给药方式对家兔致热的规律,计算出发热的阈值,为注射剂质量控制提供参考.方法 按照我国2010年版<中国药典>规定的热原检查方法,家兔采用不同给药方式注射5个不同剂量组的细菌内毒素,记录并绘制升温曲线图,通过曲线拟合计算出家兔体温升高0.6℃时发热的阈剂量.结果 家兔皮下注射细菌内毒素的发热阈剂量为45.24 EU·kg-1,大升温时间位于3.0-4.5 h,升温维持时间位于0.5～4.0 h;肌内注射发热阈剂量为25.97 EU·kg-1,大升温时间位于2.5-4.5 h,升温维持时间位于0.5-3.0 h;鞘内注射发热阚剂量为1.8 EU·kg-1,大升温时间位于4.0-5.5 h,升温维持时间位于0.3-1.5 h.结论 细菌内毒素不同给药方式对家兔致热的规律有较大差别.
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鱼腥草素钠对表皮葡萄球菌生物被膜作用的研究
目的 通过中药有效成分鱼腥草素钠对表皮葡萄球菌生物被膜抑制作用的研究,为表皮葡萄球菌生物被膜引起的相关感染提供新的治疗途径.方法 利用XTT减低法评价鱼腥草素钠对表皮葡萄球菌初始黏附及生物被膜内细菌代谢的影响.镜下观察该药对表皮葡萄球菌生物被膜的形态学影响.结果 鱼腥草素钠时表皮葡萄球菌生物被膜菌的SMIC50和SMIC80分别为62.5和1 000 mg·L-1;1 000 mg·L-1质量浓度的鱼腥草素钠对表皮葡萄球菌早期黏附有抑制作用;500 mg·L-1质量浓度的鱼腥草素钠对表皮葡萄球菌生物被膜的形态有显著影响.结论 鱼腥草素钠对表皮葡萄球菌生物被膜的形成与黏附均有抑制作用.
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以右旋糖酐-精胺作为非病毒载体构建新型反向基因传递体系
目的 考察非病毒载体右旋糖酐-精胺在多种细胞上的转染效果,构建新型基因传递体系.方法 制备右旋糖酐.精胺/DNA复合物,在体外考察粒径、Zeta电位等指标.运用常规转染方法在多种肿瘤细胞(HepG2、HeLa、A549)以及骨髓间充质干细胞(MSCs)上进行转染实验,考察血清存在与否对转染效率的影响.合成阴离子化明胶,构建反向转染体系,比较常规转染方法与反向转染方法下右旋糖酐-精胺转染效果的差异.结果 右旋糖酐-精胺可以有效转染细胞,相比正向转染.反向转染体系中血清存在对基因转染效率的影响较小.结论 右旋糖酐-精胺是一种有潜在应用价值的非病毒基因载体,反向转染体系是一种有前途的基因传递方法.
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滇牡丹内生真菌的分离及其抑菌活性研究
目的 研究滇牡丹内生真菌的种群组成及其代谢产物的抑菌活性,获得抗菌活性较好的菌株,以寻找新型抗菌物质.方法 采用内生菌常规分离法对健康滇牡丹植株的根、茎、叶进行内生真菌的分离鉴定.以11种指示菌,采用纸片扩散法对分离获得的内生真菌进行抑菌活性实验.结果 从滇牡丹植物中分离到81株内生真菌,经形态鉴定,分属于19个属.抑菌实验表明,有46株内生真菌对至少1种指示菌有抑制作用,占分离总菌株的56.8%.结论 滇牡丹内生真菌中存在着丰富的抗菌天然活性物质.可为寻找新型抗菌物质提供资源.
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κ阿片受体与拮抗剂作用机制的计算机模拟研究
目的 构建人κ阿片受体三维结构模型,探讨拮抗剂与受体作用机制.方法 应用同源模建方法构建人κ阿片受体三维结构模型,采用Profile-3D和Ramachaadran图验证模型的可靠性.将选择性κ阿片受体拮抗剂5'-GNTI与受体进行分子对接和分子动力学优化,得到拮抗状态κ阿片受体模型.采用AutoDock对接软件将受体与测试集拮抗剂进行分子对接研究.结果 搜寻和分析受体的活性位点,确定合理的κ阿片受体结合口袋.训练集和测试集化合物与受体对接的结合自由能AG和实际活性lgK之间具有较好的相关性,相关系数为0.779,各类拮抗剂与受体结合的关键氨基酸残基与实验结果基本一致.说明本研究构建的拮抗状态受体模型比较合理.结论 建立了合理的κ阿片受体模型和拮抗状态受体模型,探讨各类拮抗剂与κ阿片受体的作用机制,为设计新型选择性κ阿片受体拮抗剂奠定理论基础.
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索法酮海藻酸盐微胶囊的制备及释放性的研究
目的 研究了以索法酮药物为囊芯海藻酸钠盐微胶囊的制备方法及其体外释药性能.方法 采用乳化法制备了索法酮微胶囊,通过正交实验确定了佳的制备条件.利用光学显微镜现测了微胶囊的形态;双目倒置显微镜测定微胶囊尺寸;用紫外分光光度法测定索法酮的含量,包封率和回收率;利用傅里叶红外光谱和X射线衍射光谱验证了微胶囊的包覆效果.并进行了体外释放实验.结果 在搅拌速度为1 000r·min-1,海藻酸钠浓度为3%,Span80与Tween80质量比为2.5,水油体积比为4,芯壁的质量比为1的条件下制备的微胶囊表面光滑,粒度分布均匀.得到微胶囊的平均包封率78.3%,平均载药量为5.54%,平均粒径为400μm.微胶囊在模拟肠液,模拟胃液中释放曲线显示微胶囊在模拟肠液中9 h达到高释放度64%,并且能持续保持平稳,而在模拟胃液中达到平稳释放度为8.5%.结论 以海藻酸钠为壁材,乳化法可以制备出结构良好,释放规律符合药物在体内作用效果的微胶囊.
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尼洛替尼诱导K562/A02细胞凋亡及对HO-1基因表达的影响
目的 研究尼洛替尼(nilotinib,AMN107)诱导K562/A02细胞凋亡及对血红素加氧酶-1(HO-1)基因表达的影响.方法 采用荧光原住杂交(FISH)法检测K562/A02细胞中的BCR-ABL融合基因;用不同浓度的AMN107分别处理K562/A02细胞24 h后,通过实时荧光定量PCR(RQ-PCR)法检测BCR-ABL融合基因mRNA的表达水平;采用MTT法观察细胞增殖变化;通过An-nexin V/PI双染色法检测细胞凋亡和细胞周期;采用RT-PCR法和Western Blot法检测HO-1基因的表达.结果 FISH法分析结果显示,K562/A02细胞BCR-ABL融合基因阳性细胞占细胞总数98%;RQ-PCR法检测结果显示,0,5,10,20 μmol·L-1 AMN107作用于K562/A02细胞24 h后BCR-ABL融合基因表达随AMN107浓度增加而逐渐下降;MTT法和Annexin V/PI法显示与对照组相比,细胞存活率随AMN107浓度升高而下降,凋亡率逐渐增加;细胞周期分析显示,经AMN107处理的细胞,G0/G1期和S期细胞明显减少,细胞阻滞在G2/M期;RT-PCR法和Western blot法均检测到HO-1基因表达随AMN107浓度升高而降低.结论 AMN107可抑制BCR-ABL融合基因和HO-1基因表达,从而诱导慢性粒细胞白血病(CML)耐药细胞的凋亡,说明HO-I是CML细胞生长以及BCR-ABL基因存在的一个相关因子,HO-1基因是克服慢性粒细胞白血病耐药的一个潜在靶向.
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奥沙利铂水解动力学初步研究
目的 研究奥沙利铂溶液在不同温度、pH条件下水解动力学,以及缓冲盐对药物水解的影响.方法 采用高效液相色谱法测定奥沙利铂的水解产物草酸和杂质B含量,进一步推导出奥沙利铂水解过程,并运用经典恒温法探讨其稳定性.结果 奥沙利铂水溶液在不同温度、pH条件下的水解反应均符合一级动力学,水解活化能为60.9 kJ·mol-1,且在pH 4.2时稳定.此外缓冲盐会加速药物的水解作用,缓冲盐浓度与药物水解程度呈正相关.结论 奥沙利铂在水溶液中易水解,故在药物的溶解和新制剂研究的过程中都应当严格控制工艺条件.
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难治性癫痫患者脑组织致痫灶与灶旁组织药物浓度的比较研究
目的 通过比较难治性癫痫(IE)患者脑内致痈灶、灶旁组织的药物浓度的差异,促进阐明IE的耐药机制.方法 收集自2007年4月～2009年3月在首都医科大学宣武医院功能神经外科行"致痫灶切除术"的IE患者.用高效液相色谱法(HPLC)测定脑组织致痫灶和灶旁组织药物浓度,比较其差异.所有患者均在术前获得知情同意.结果 ①共收集到23例患者的脑组织,分别服用苯巴比妥(PB)、苯妥英钠(PHT)、卡马西平(CBZ)和拉莫三嗪(LTG),将致痫灶和灶旁组织用电生理的方法进行分离,用于脑组织药物浓度的测定.剔除3例,剩余20例,包括PB4例,CBZ 16例.(至)20例患者脑组织致痫灶的平均药物浓度为(1.83±0.39)μg·mL-1,灶旁组织的平均药物浓度为(2.11±0.45)μg·mL-1,采用配对t检验的方法,P=0.000<0.05,结果有统计学差异,致痫灶的药物浓度低于灶旁组织.分别观察PB组与CBZ组的结果,得出一致性结论.结论 本试验的前续研究已经证实P糖蛋白(P-gP)在脑组织的致痫灶中比灶旁组织表达量多,且本试验所选药物均是P-gP的底物,在P-gP表达产物外排泵的作用下,使致痫灶中的药物浓度低于灶旁组织,导致了患者的耐药.
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半合成高脂饲料和合成高脂饲料对大鼠糖脂代谢的影响
目的 探讨半合成高脂饲料和合成高脂饲料对Wistar大鼠糖脂代谢的影响.方法 雄性Wistar大鼠随机分为3组.正常对照组(Con,n=7)给予普通饲料;高脂1组(HFI,n=7)给予合成高脂饲料;高脂2组(HF2,n=7)给予半合成高脂饲料.观察大鼠体重变化、能量摄入、血清总甘油三酯、血清总胆固醇水平,进行胰岛素耐量实验和口服葡萄糖耐量实验.结果 与正常对照组大鼠相比,半合成高脂饲料和合成高脂饲料喂养的大鼠第1周出现体重显著性升高;第2周出现血清总甘油三酯水平显著性升高;第4周出现明显的糖耐量异常和胰岛素抵抗.结论 半合成高脂饲料和合成高脂饲料喂养的大鼠均可较好地模拟糖脂代谢异常的主要生理病理状态,具有肥胖、口服葡萄糖糖耐量异常、胰岛素抵抗、高甘油三酯血症等基本特征,并且半合成高脂饲料更适于诱导大鼠糖脂代谢异常.
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乳腺癌耐药蛋白BCRP等位基因在中国汉族健康人群中的分布
目的 建立简便快速的PCR方法检测中国汉族健康人群中乳腺癌耐药蛋白(breast CJ~Icer resistance protein,BCRP)主要SNP的分布频率.方法 对262名中国健康汉族志愿者进行BCRP基因分型,建立PCR限制性内切酶方法测定志愿者BCRPC376T基因型,建立位点特异PCR方法检测定BCRP G34A、BCRP C421A基因型.结果 BCRP G34A、C376T、CA21A基因型在中国汉族健康人群中的分布频率分别为28.6%、1.4%、32.1%,分布符合Hardy-Weinberg平衡.结论 以上3个BCRPSNPs在中国汉族健康人群中均检测到,且BCRP G34A、CA21A分布频率较高.
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肝毒性生物标志物研究进展
目的 综述近年来肝毒性生物标志物的研究现状和新进展.方法 通过查阅与肝毒性生物标志物相关的国内外文献报道和美国FDA相关指导原则,对传统的和新发现的肝毒性标志物的研究现状和新进展进行总结和分析.结果 与结论近年来.肝毒性生物标志物的研究已取得了很大的进步,许多新的肝毒性生物标志物在灵敏度和特异性方面都超过了传统肝毒性生物标志物,但是目前肝毒性生物标志物的研究中仍存在许多问题,还需要开展更多的研究和验证工作.
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与rhGH促线性生长效应有关的候选基因及多态性位点筛选的研究进展
目的 综述筛选可能影响基因重组人生长激素(recombinant human growth hormone,rhGH)促线性生长效应的候选基因及其多态性位点,为rhGH的遗传药理学研究提供依据.方法 从rhGH的药理作用机制信号通路着手,选择其中重要的生物大分子,通过检索NCBI、Hapmap等网站提供的SNP位点,同时结合PubMed中相关文献报道,筛选与rhGH促线性生长效应相关的候选基因及其多态性位点.结果 rhGH的药理作用机制信号通路中2个主要的生物大分子,即生长激素受体(growth hormone receptor,GHR)和胰岛素样生长因子结合蛋白-3(insulin-like growth factor binding protein-3,IGFBP-3),这2个生物大分子的编码基因上均有多个多态性位点,根据现有资料推测GHB外显子3上的fl/d3及IGFBP-3上的rs2854744(A/C)、rs3110697(G/A)、rs2132570(A/C)和rs2854746(C/G)等2个候选基因上的5个多态性位点可能与rhGH促线性生长效应有关.结论 本研究拟选择GHR和IGFBP-3作为rhGH遗传药理学研究的候选基因,考察以上5个多态性位点与rhGH促线性生长效应的相关性.
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酒精性肝病与CYP2E1的变化
目的 介绍酒精性肝病患者肝脏细胞色素酶P4502E1(CYP2E1)的变化和CYP2E1改变对药物代谢的影响及影响机制,以期对酒精性肝病患者合理用药有所帮助.方法 根据酒精性肝病导致CYP2E1表达增多,综述CYP2E1表达升高对相关小分子化合物和药物代谢产生的影响.结果 与CYP2E1代谢相关的很多化合物和药物会在酒精性肝病人群中产生不良反应.结论 CYP2E1表达增多是酒精性肝病患者对一些药物产生不良反应的原因.
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口服地塞米松片致顽固性呃逆一例报道
呃逆亦称膈肌痉挛,常由暴饮暴食、刺激性食物、消化系统疾病引起,如食道炎、胃炎、胃癌、食道癌及胆道疾病.呃逆的发生是一侧或两侧膈肌的阵发性痉挛,伴有吸气期声门突然关闭,因而发出一种短促的特别的声音.
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盐酸帕罗西汀肠溶缓释胶囊体外释放度的测定
盐酸帕罗西汀为当前临床常用的抗抑郁药物之一.其副作用相对较少,但可使患者在服用药物时产生呕吐,恶心等,导致患者用药依从性差.
