中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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HPLC测定健康人体内齐多夫定的浓度及药动学研究
目的 建立HPLC-紫外检测方法测定健康人体中齐多夫定含量的方法,并用该法研究齐多夫定在健康人体内的药动学.方法 色谱柱为Symmetry C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为水-乙腈(75∶25),检测波长265 nm.以替硝唑为内标,血样以固相萃取法进行预处理.结果 血浆样品线性范围20～4 000 μg·L-1(r=0.999 9),血浆样品萃取回收率均在90%以上,日内、日间的RSD皆小于3%.应用该法研究12名健康受试者po 400 mg齐多夫定胶囊后的药动学,其体内过程符合二室模型,其药动学参数为:tmax为(0.73±0.13)h,ρmax为(2 234.50±853.87)μg·L-1,用梯形法计算所得的AUC0-t为(3 358.75±572.97)μg·h·L-1,t1/2β为(1.43±0.49)h.结论 此方法准确,灵敏,适于药物分析,其药动学参数为临床合理用药提供理论依据.
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氯雷他定口腔崩解片人体生物等效性研究
目的 对国产氯雷他定口腔崩解片和进口普通片进行生物等效性研究.方法 20名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各20 mg,并采集36 h内动态血标本;采用HPLC/MS测定血浆中氯雷他定浓度,计算药动学参数,并判定两种制剂是否生物等效.结果 受试制剂和参比制剂的主要药动学参数ρmax分别为(19.57±11.09)和(18.97±10.76)μg·L-1,tmax分别为(0.8±0.2)和(0.8±0.2)h,AUC0-36分别为(44.9±17.6)和(42.9±14.6)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(52.6±24.2)和(50.2±19.6)μg·h·L-1,t1/2(ke)分别为(13.1±6.3)和(13.9±6.8)h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(103.2±9.0)%.结论 两种制剂生物等效.
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西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷对大鼠实验性心室重构的影响
目的 研究西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷(Panax quinquefolium 20s-protopanaxdiolsaponins,PQDS)对大鼠实验性心室重构的防治作用.方法 大鼠结扎左冠状动脉前降支4周造成心肌梗死后心室重构模型,同时应用PQDS进行治疗,给药4周后测定心室重构大鼠的心脏形态学、血流动力学及生物化学等参数.结果 ip PQDS 25～100 mg·kg-1,对心室重构大鼠,能明显升高左心室内压大上升和下降速率(±dp/dtmax)及其校正值[±dp/dtmax)/LVSP],降低左心室舒张末压(LVEDP),亦能明显降低左心室容积(LVV)、左心室长轴(LVLA)长度、左心室短轴(LVSA)长度、左心室绝对重量(LVAW)、左心室相对重量(LVRW),但对右心室绝对重量(RVAW)、右心室相对重量(RVRW)、心率(HR)、左心室收缩压(LVSP)、平均动脉压(MAP)及体重(BW)均无明显影响.此外,PQDS可明显降低血清脂质过氧化物(LPO)及心肌血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和肾上腺素(E)含量,提高超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性.结论 PQDS能有效防治大鼠心肌梗死后的心室重构.可能与抑制心脏局部AngⅡ生成和抑制交感神经末梢释放CA以及提高心肌的抗氧化能力有关.
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喷昔洛韦微乳小鼠体内分布研究
目的 研究喷昔洛韦微乳静脉注射后在小鼠脑及其他组织器官的分布以评价其靶向性.方法 喷昔洛韦溶液、胶束溶液和微乳经小鼠尾静脉给药,不同时间取小鼠脑、血浆、心、肝、脾、肺、肾、肌肉等组织,用HPLC测定组织中喷昔洛韦的浓度,根据AUC00-9 h计算总靶向效率(TE)、靶向指数(TI)、相对靶向效率(RTE).结果 静注后0～9 h,微乳组血浆、脑、心、肝、脾、肌肉中喷昔洛韦的AUC均高于胶束组和溶液组,而肾AUC与两个对照组相似,肺中的AUC低于两个对照纽.微乳组脑组织中的浓度经时曲线呈现双峰,达峰时间分别为0.33和1.0 h,浓度显著高于两个对照组.TI、RTE分别为1.65和0.369,显示了药物在脑组织快速短暂的蓄积特征.结论 喷昔洛韦微乳静注后改变了药物在小鼠体内分布,显示了潜在的脑靶向作用.
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苦参碱毫微粒的制备及体外释药动力学研究
目的 制备肝靶向性苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒并进行体外形态学及释药动力学研究.方法 采用乳化聚合法制备,以毫微粒包封率为考察指标,均匀设计优化处方与工艺,高效液相色谱法测定含量,透析法考察其体外释药动力学特征.结果 制得的毫微粒均匀圆整,算术平均粒径为(157.4±22.4)nm,包封率为(84.91±1.76)%,载药量为(16.98±0.35)%,体外释药具有双相动力学特征.结论 该制备工艺稳定可行,可用于肝靶向苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备.
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硫酸异帕米星中有关物质的分离、鉴定和抗菌活性研究
目的 分离和鉴定硫酸异帕米星中的有关物质,并研究其抗菌活性.方法 运用色谱学和波谱学方法分离和鉴定硫酸异帕米星中的有关物质,并做体外抗菌试验.结果 从硫酸异帕米星中分离得到1个新的有关物质,鉴定了这个有关物质的结构为1N,3N-异帕米星,与异帕米星比较,有关物质1N,3N-异帕米星和3N-异帕米星体外抗菌作用均较低.结论 为硫酸异帕米星的质量控制提供了科学依据.
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直接压片辅料-Cellactose(R)80的粉体学性能评价
目的 考察Cellactose(R)80的直接压片性能.方法 测定Cellactose(R)80的休止角、卡氏指数、屈张压力、润滑敏感率、稀释潜力等粉体学基本性质,并将Cellactose(R)80应用于4种模型药物的粉末直接压片工艺中.结果 和喷雾干燥单水乳糖以及微晶纤维素相比,复合型辅料Cellactose(R)80的休止角小,Heckel曲线显示了典型的塑性变型特征.该辅料对硬脂酸镁是敏感的,对可压性差的药物具有很大的稀释作用.结论 Cellactose(R)80改变了单水乳糖的物理压缩性质,由脆性变型转换成塑性变型,显著增强了流动性和可压性,更加适合于粉末直接压片工艺.
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3种不同材质输液容器对15种药物的吸着性研究
目的 考察15种药物在3种不同材质输液容器(PVC输液袋、M312C非PVC输液袋、玻璃输液瓶)中的吸着性.方法 将15种药品溶于上述3种不同材质容器的输液中,分别于混匀后的0,1,3,24,48 h取样,采用高效液相色谱法测定药物浓度.结果 当药物于输液中混合48 h后,其中药物的含量与0 h相比:①在PVC输液袋中,胺碘酮、氯丙嗪和表柔比星的含量下降至76.76%～89.84%之间;②在M312C非PVC输液袋及玻璃输液瓶中,除在水溶液中不稳定的药物外,其他药物含量的下降均小于10%.结论 PVC输液袋会对一些药物有吸着,临床应避免这些药物在PVC输液袋中使用.
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扇贝多肽抑制紫外线A波诱导的HaCaT细胞凋亡依赖p38 MAPK通路和caspase-3
目的 从p38促细胞分裂剂激活性蛋白激酶(p38 MAPK)通路和半胱天冬酶-3(caspase-3)的角度,研究扇贝多肽(polypeptide from Chfamys farreri,PCF)抑制紫外线A波(UVA)引起的HaCaT细胞凋亡的分子机制.方法 实验分为6组:对照组、UVA模型组、UVA+5.68 mmol·L-1维生素C阳性对照组、UVA+5.69 mmol·L-1 PCF组、UVA+2.84 mmol·L-1 PCF组、UVA+1.42 mmol·L-1 PCF组.以正交实验设计确立UVA诱导HaCaT细胞凋亡模型;琼脂糖凝胶电泳分析PCF、p38 MAPK抑制剂(SB203580)及caspase-3特异性抑制剂(Ac-DEVD-CHO)对细胞凋亡的影响;蛋白质印迹法检测p38 MAPK及磷酸化p38 MAPK表达;流式细胞术检测caspase-3的活性.结果 PCF能明显抑制UVA引起的HaCaT细胞凋亡;SB203580和Ac-DEVD-CHO对UVA诱导的HaCaT细胞凋亡有抑制作用;1.42～5.69 mmol·L-1内的PCF可剂量依赖性抑制UVA引起的p38MAPK磷酸化及caspase-3的活化.结论 PCF可抑制UVA诱导的HaCaT细胞凋亡,其作用机制与抑制p38 MAPK通路和caspase-3活性有关.
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甲苯磺丁脲主要代谢物的高效液相色谱分离纯化
目的 研究从生物体液(尿液)中分离纯化甲苯磺丁脲的两个主要代谢物羟基甲苯磺丁脲(OTOL)和羧基甲苯磺丁脲(CTOL)的方法,并对所得的产物进行鉴定和含量测定.方法 收集健康人口服甲苯磺丁脲后12 h尿液,酸化后用乙醚萃取,45℃水浴中氮气挥干,加体积分数50%甲醇水溶液溶解,过滤后注入制备液相色谱仪分离,分别收集两种代谢产物的色谱峰流分.将所得流分酸化后再用乙醚提取,吹干,得白色结晶,即产物.取少量产物用甲醇水溶液溶解后进行定性定量分析.结果 制备得到纯度为97.7%的CTOL白色结晶.结论 本制备方法经济简便、成功有效.所获得的CTOL纯度达到预期目的 .
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呼吸道合胞病毒重组蛋白DsbA-G1F/M2的制备方法及免疫原性研究
目的 建立呼吸道合胞病毒(RSV)重组蛋白DsbA-G1F/M2的制备方法,并研究其免疫原性.方法 PCR扩增G1和F/M2基因片段,经酶切后插入原核表达载体pET-DsbA中,构建重组质粒pET-DsbA-G1F/M2,转化大肠杆菌(Escherichia coli)BL21(DE3),IPTG诱导表达,采用Ni+螯合亲和色谱法纯化尿素变性的包涵体溶液,梯度透析复性,Western-blot鉴定重组蛋白的RSV特异性,免疫BALA/c小鼠,用ELISA测定抗体滴度,MTT法测定细胞毒性T细胞活性(CTL).结果 构建的重组质粒在E.coli中表达了RSV特异性的重组蛋白,经变性、纯化并复性后获得了高纯度的DsbA-G1F/M2(＞90%);该蛋白诱导了高滴度的RSV特异性抗体和CTL活性.结论 建立了重组蛋白DsbA-G1F/M2的制备方法,该蛋白具有良好的免疫原性,为进一步研究开发RSV重组亚单位疫苗奠定了基础.
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圆锥铁线莲化学成分的研究
目的 对圆锥铁线莲全草的乙醇提取物进行分离和结构鉴定.方法 通过硅胶和凝胶柱色谱分离;利用多种波谱技术并结合酸水解方法鉴定其化学结构.结果 分离鉴定了7个化合物,分别为正二十三醇(Ⅰ)、正二十七烷酸(Ⅱ)、3,5,7,3'-四羟基黄酮(Ⅲ)、5,7,3',5'-四羟基二氢黄酮(Ⅳ)、芹菜素(Ⅴ)、木犀草素(Ⅵ)和豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ).结论 化合物Ⅰ～Ⅳ为首次从铁线莲属中分离得到.
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半夏的化学成分研究
目的 研究半夏的化学成分.方法 采用硅胶柱及Sephadax LH-20凝胶柱色谱法,运用波谱方法确定结构.结果 从半夏中分离得到15个化合物,分别为大黄酚(1),丁二酸(2),正十六碳酸-1-甘油酯(3),soyacerebroside I(4),octadeca-9,12-dienoic acid ethylester(5),monogalactosyldiacy glycerol(6),soyacerebroside Ⅱ(7),3-O-(6'-O-棕榈酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)豆甾-5-烯(8),对二羟基苯酚(9),1,6:3,4-dianhydro-β-D-allosep(10),1,6:2,3-dianhydro-β-D-allosep(11),5-羟甲基糠醛(12),邻二羟基苯酚(13)及β-谷甾醇(14),胡萝卜苷(15).结论 化合物1,3,5,6,8～11,13均为首次从半夏中分离得到.
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新型载体聚己内酯对盐酸丁螺环酮缓释片释放的影响
目的 考察新型缓释载体材料聚己内酯对盐酸丁螺环酮缓释片中药物释放的影响.方法 利用聚己内酯等为辅料,经湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察了不同相对分子质量和用量的聚己内酯对药物释放的影响.结果 聚己内酯显示出良好的阻滞药物释放的性能,制备的缓释片能满足释放持续24 h的设计用药要求.结论 聚己内酯作为新型载体材料,适合于缓释片的阻滞剂.
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中药防治缺血性脑卒中的中国专利文献回顾
目的 介绍中国发明专利中预防和治疗缺血性脑卒中的中药研究进展.方法 在中国国家知识产权局网站上进行专利检索,对1993～2004年以来有关中药预防和治疗缺血性脑卒中的专利文献,进行分析和归纳.结果 共收集到50件相关专利.其中中药复方专利占20%,中药有效部位专利占34%,中药单体专利占46%,中药有效部位和单体是创新药物的研究主体.结论 从中药中开发预防和治疗缺血性脑卒中的新药有着广阔的前景.
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金属有机物治疗糖尿病的研究进展
目的 介绍近十年来金属有机物在治疗糖尿病方面的研究进展,并对重要的金属有机物的组成、结构和性能进行评述,以推动金属有机物降糖药物的研发.方法 通过对大量相关论文和专利的分析,从与糖尿病治疗有关的金属元素、重要金属有机物、治疗糖尿病的机制、与其他物质的协调作用4个方面对金属有机物在治疗糖尿病的研究进展进行了综述.结果 一些金属有机物及其配合物具有增加胰岛素分泌,提高胰岛素受体的敏感度的作用,对治疗糖尿病具有积极的作用.结论 金属有机物在治疗糖尿病中有其他药物不可替代的作用,是今后发展的方向之一.
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住院患者抗菌药物合理使用国际指标的调查干预研究
目的 探讨抗菌药物合理使用国际指标在我国医院的实用性,提高医院抗菌药物合理使用水平.方法 按照抗菌药物合理使用国际指标对某一三甲医院住院患者进行现场调研,采用行政管理和宣传教育等多手段进行干预.医院整体情况数据通过管理部门和药库获得,处方行为和患者治疗情况通过系统抽样方法采集.用SPSS12.0软件进行统计分析.结果 接受抗菌药物治疗的住院患者使用抗菌药物的平均品种数从干预前的2.07种降到干预后的1.79种,接受抗菌药物治疗的患者的平均费用从干预前的1 597.61元降到干预后的1 036.19元(P＜0.05),单种抗菌药物的平均使用天数从干预前的5.21 d下降到干预后的4.38 d(P＜0.05),接受抗菌药物治疗患者的平均住院日从干预前的14.41 d下降到干预后的12.26 d,其他多项指标均有改善.结论 本研究所采用的抗菌药物合理使用国际指标调研具有实用性,干预措施有效,实施《抗菌药物临床应用指导原则》促进了抗菌药物的安全、经济、合理使用.
