中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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华北耧斗菜的化学成分研究
目的 研究华北耧斗菜(Aquilegia yabeana Kitag)中的化学成分.方法 利用Diaion HP-20、Toyopearl HW-40、硅胶柱等柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 分离并鉴定了13化合物的结构,分别为:3,4-二羟基苯乙酸(Ⅰ),羟基酪醇(Ⅱ),邻苯二酚(Ⅲ),对羟基苯乙醇(Ⅳ),3-甲氧基-4-羟基苯乙醇(Ⅴ),原儿茶酸(Ⅵ),没食子酸(Ⅶ),5,7,4'-三羟基-8-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(Ⅷ),5,4'-二羟基-6,7-二甲氧基-8-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(Ⅸ),5,7,4'-三羟基-6-甲氧基-8-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(X),5,7,8,4'-四羟基-6-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(Ⅺ),槲皮素-3-O-β-D-木糖-(1→2)-β-D-半乳糖苷(Ⅻ),芦丁(Ⅻ).结论 以上13个化合物均为首次从本植物中分离得到.
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聚乙二醇负载葛根素前药的合成、表征及体外特性初步研究
目的 合成水溶性好,具有缓释特性并无溶血不良反应的葛根素前药.方法 通过缩合反应以丁二酸为连接臂,将葛根素与单甲氧基聚乙二醇(Mr=5 000,mPEG5k)共价连接,制备聚乙二醇负载的葛根素前药,并通过TLC,UV,1H-NMR对其进行结构表征;同时测定葛根素前药的水溶性;考察前药在不同pH缓冲液中的释药特性;初步探索前药体外溶血特性.结果 合成了聚乙二醇负载的葛根素前药,鉴定为预期产物.其水溶性较葛根素有较大提高;该前药在酸性的条件下稳定性较好,在pH 7.4的生理环境下能够缓慢持续的释药;体外抗溶血特性研究实验结果表明,该前药可避免葛根素的溶血性不良反应.结论 与葛根素相比,前药水溶性好,并具有一定的缓释效果,而且可以避免溶血特性,有望成为新一代的葛根素制剂.
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环境因子对猪苓菌丝体生长发育的影响
目的 为系统地探讨不同环境因素对猪芩菌丝生长发育的影响,对pH,温度,不同光照条件等环境因素影响猪苓茵丝生长、菌丝多糖含量及是否能够诱导猪苓菌核形成进行了研究.方法 用改良的PDA培养基以平皿培养真菌的传统方法对猪苓在不同环境因素作用下茵丝的生长状况进行了分析,用菌落直径来判断猪苓菌丝的生长速度.以苯酚-硫酸法测定不同pH及温度条件下培养的猪苓菌丝的多糖含量.结果 初始pH为8时适于猪苓菌丝生长;同时在这一条件下成功诱导了猪苓菌核形成;25℃是猪苓生长的适温度;光照不利于猪苓菌丝生长.不同pH值的改良PDA培养基培养的猪苓菌丝多糖含量以pH 8,pH 9和pH 10组多糖含量高;其次是pH 5组和pH 6组;多糖含量低的是pH 4和pH 7组.不同温度条件下培养的猪苓菌丝以5℃组多糖含量高,其次是15℃,10℃及25℃3个组多糖含量较高,多糖含量低的是30℃组.结论 环境因子对猪苓菌丝生长发育有着重要的影响,为深入研究猪苓菌丝形成茵核的人工培养提供了参考.
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复方罗红霉素片在健康志愿者体内的药动学
目的 研究复方罗红霉素片在健康志愿者体内的药动学.方法 48名健康成年志愿者,男女各半,采用随机分组三制剂平行设计,分别单剂量口服复方罗红霉素片、300 mg罗红霉素片、60 mg盐酸氨溴索片、300 mg罗红霉素片合用60 mg盐酸氨溴索片后,用串联质谱法(LC-MS/MS)分剐测定血浆中罗红霉素或氨溴索的浓度,采用DAS2.1程序分别计算各受试者的有关药动学参数,并用SPSS11.5对其单因素方差分析.结果 复方罗红霉素片组与两单药合用组相比,罗红霉素和氨溴索的人体药动学参数无明显差异(P>0.05).复方罗红霉素片与对照药罗红霉素片组相比,罗红霉素的人体药动学参数AUC、CL/F、Vz/F、ρmax经统计有显著差异(P<0.05),而其他参数无明显差异;复方罗红霉素片组与盐酸氨溴索片组相比,氨溴索的人体药动学参数AUC、MRT0-1、CLz/F、Vz/F经统计有显著差异(P<0.05),而其他参数无明显差异.结论 复方罗红霉素片与两药合用的对照药相比,罗红霉素及氨溴索药动学参数均无明显差异,而与单药相比,罗红霉素及氨溴索的药动学参数有明显差异.
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新型环六脂肽抗真菌剂全合成关键脂三肽片段的合成
目的 制备用于全合成新型卡泊芬净类环六脂肽抗真菌剂的关键脂三肽片段(4"-烷氧基-1,1':4',1"-三联苯-4-甲酰)-三肽(1).方法 以L-脯氨酸甲酯(4)为原料,经与N-叔丁氧羰基-L-苏氨酸(a)或N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸(b)缩合、脱叔丁氧羰基后与Nα-(9-芴甲氧羰基)-Nδ-叔丁氧羰基-L-乌氨酸缩合、脱9-芴甲氧羰基后与4"-烷氧基-1,1':4',1"-三联苯-4-甲酸-N-羟基苯并三氮唑"活泼酯"(I c～I g)缩合5步反应制备目标脂三肤1.结果 以65.2%～85.4%的总收率合成了10个脂三肽1ac～1ag和1bc～1bg,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和氢谱(1H-NMR)确证.结论 该合成路线具有反应条件温和、操作简便、总收率高的优点.
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双响应面曲线法优化水相反应体系中共轭亚油酸和薄荷醇的酶催化酯化反应
目的 优化水相反应体系中的共轭亚油酸与薄荷醇的酶催化合成反应条件.方法 根据中心组合试验设计原理,采用五因素五水平的响应曲面分析法,以反应转化率(%)为响应值作响应面和等高线图,考察了温度、反应时间、酶量、底物物质的量比、水量的影响.结果 优化后的酶催化反应条件为:温度35℃、反应时间36 h、酶量加%、底物物质的量比为1,水量30%.结论 本文所建立的数学模型显著(P<0.05),可用来对水相体系中的共轭亚油酸-薄荷醇酯的酶催化合成反应进行分析和预测.
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地耳草黄酮类成分分析
目的 分析不同产地、不同商品地耳草药材中黄酮类成分的含量.方法 用HPLC同时测定不同产地、商品地耳草中的芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷、槲皮苷、槲皮素、山柰酚的含量.结果 初步建立了地耳草6种黄酮HPLC同时测定方法;发现不同产地、商品地耳草中黄酮类成分具有一定差异.结论 本方法准确可靠,重现性良好,可用于地耳草药材内在质量的评价和控制.
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白花泡桐叶三萜类化学成分研究
目的 对白花泡桐叶的三萜类化学成分进行分离与鉴定.方法 利用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过波谱分析鉴定其结构.结果 从白花泡桐叶的乙酸乙酯部分分离鉴定了11个三萜类化合物,分别鉴定为:2α,3β,19β-三羟基-乌苏酸-28-O-β-D-吡喃半乳糖苷(1),3α-羟基-乌苏酸(2),19α-羟基-乌鸽苏酸(坡模酸)(3),乌苏酸(熊果酸)(4),23-羟基-乌苏酸(5),2α,3α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(6),3β,28-二羟基-乌苏烷(7),2α,3α,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(8),2α,3β,19,23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(9),2α-羟基-齐墩果酸(山楂酸)(10),arjunic acid(11).结论 化合物3,5-11为首次从该植物中分离得到.
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RIP-HPLC同时测定槐角丸中4种有效成分的含量
目的 建立同时测定槐角丸中槐角苷、黄芩苷、染料木素和汉黄芩素4种有效成分含量的HPLC方法.方法 采用Dia-monsil C18柱(4.6 mm×200 mm,5 μm)进行分离;流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液,梯度洗脱(0～10 min,25%～37%乙腈;10～25 min,37%～60%乙腈);检测波长260 nm;柱温30℃;流速1.0 mL·min-1;进样量10μL.结果 槐角苷、黄芩苷、染料木素和汉黄芩素的质量浓度与峰面积分别在11.6～116μg·mL-1(r=0.999 6,n=6)、33.5～335 μg·mL-1(r=0.999 8,n=6)、0.46～4.63μg·mL-1(r=0.999 8,n=6)和1.54～15.4μg·mL-1(r=0.999 7,n=6)内呈良好的线性关系;平均加样回收率依次为99.3%、99.6%、99.6%和99.0%.RSD为1.1%、1.1%、1.4%和0.8%.结论 该方法快速、简便、重复性好,适合于同时测定槐角丸中槐角苷、黄芩苷、染料木素和汉黄芩素的含量.
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体外研究羟丙甲基纤维素对自微乳化给药系统胃肠道行为的影响
目的 探究羟丙甲基纤维素时自微乳化给药系统胃肠道行为的影响,为固体自微乳化给药系统的固体载体选择提供依据.方法 采用胃模拟分散试验和体外脂解模型测定3种规格的羟丙甲基纤维素(K4M、K15M、K100M)对自微乳化给药系统胃肠道行为的影响.结果 3种规格的羟丙甲基纤维素都可抑制自微乳化给药系统在胃肠道中的分散沉淀;随着羟丙甲基纤维素的黏度增加,自微乳化给药系统的栽药能力增强,小肠脂解后分配进入水相的药物浓度也增加.结论 羟丙甲基纤维素有利于自微乳化给药系统中药物在胃肠道的吸收,可作为研制固体自微乳化给药系统的固体载体.
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肌内注射rAAV2/rTNFR:Fc对大鼠胶原性类风湿关节炎模型的治疗作用
目的 观察肌肉注射2型重组腺相关病毒/肿瘤坏死因子受体:IgG1Fc融合基因(rAAV2/rTNFR:Fc)对大鼠类风湿关节炎模型的治疗作用.方法 皮内注射Ⅱ型胶原乳剂,诱发胶原性大鼠类风湿关节炎模型.将大鼠随机分为5组,每组10只,包括:正常对照组、模型对照组、载体对照组、地塞米松对照组和rAAV2/rTNFR:Fc肌肉注射给药组.观察各组大鼠的关节炎指数(AI)、关节肿胀程度、踝关节的X线变化、组织病理改变与动物血清肿瘤坏死因子(TNF)-α及其受体(TNFR)水平.结果 与模型对照和载体对照组比较,肌肉注射rAAV2/rTNFR:Fc可使关节炎症明显减轻,AI降低、关节肿胀程度减轻;X线检查显示rAAV2/rTNFR:Fc给药组关节结构清晰,无明显骨质破坏.组织病理检查结果也表明,给药组关节腔内滑膜增生和炎性细胞浸润程度减轻,增生的血管翳肉芽组织减少;此外,与模型对照组和载体对照组比较,给药组血清中TNF-α水平显著下降(P<0.05),而TNFR水平明显上升(P<0.05).结论 肌肉注射给予rAAV2/rTNFR:Fc对大鼠胶原性类风湿关节炎模型具有明显的抗炎作用.
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三氧化二砷新剂型的研究进展
目的 为进一步合理开发和推广新型的三氧化二砷制剂提供理论支持.方法 搜集、整理、分析国内外关于三氧化二砷的药理、制剂及临床应用的研究文献.结果 与结论 三氧化二砷是一种优秀的抗肿瘤药物,效果确实,具有良好的再研究、再开发价值和应用前景.结论 开发和推广三氧化二砷新剂型具有良好的理论、技术基础和市场价值.
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1,2,3-三唑类化合物在医药领域的研究新进展
目的 综述1,2,3-三唑类化合物在医药领域的研究新进展.方法 结合国内外文献阐述了1,2,3-三唑类化合物在抗微生物、抗肿瘤、离子通道激活剂等方面的研究概况.结果 与讨论 1,2,3-三唑美化合物作为药物的研究具有较大的开发潜力,相关研发日趋活跃.随着研究的深入,必将有众多1,2,3-三唑类化合物作为药物用于临床.
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超氧化物歧化酶同工酶异常表达与活性的研究进展
目的 对超氧化物歧化酶(SOD)同工酶的异常表达及其活性进行归纳总结,为其抗氧化和抗凋亡研究提供参考.方法 查阅近年来研究文献,综述了国内外对3种SOD同工酶在不同病理情况和不同物质诱导下血清或组织中异常表达和异常活性的研究内容.结果 近几年有关SOD同工酶(Cu,Zn-SOD、Mn-SOD和EC-SOD)特别是Mn-SOD在心、肝和脑等组织缺血(缺氧)再灌(复氧)等氧化损伤、糖尿病和肿瘤发展等的表达和活性的变化较为复杂,在不同的病理下或不同物质诱导下SOD同工酶的表达或活性会出现不同的变化.这些变化是由于机体的抗氧化或抗凋亡能力改变所致.结论 SOD同工酶在不同的病理条件和不同物质诱导下,其表达的数量和活性是不同的,这将对于痰病诊断、治疗、预后和新药的研究与开发提供重要参考,也将为抗氧化和抗凋亡的研究提供参考.
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硫酸镁、利多卡因对冠心病患者全麻诱导期间血液动力学的影响
目的 比较不同剂量舒芬太尼及复合使用利多卡因或硫酸镁对冠心病患者全麻诱导期间血液动力学的影响,以探讨更加适合冠心病患者全麻诱导的药物组合.方法 择期行非体外循环冠脉旁路移植术患者80例,年龄52～76岁,体重49～87kg,美国麻醉医师协会(ASA)Ⅱ级或Ⅲ级,左室射血分数≥45%.根据麻醉诱导用药情况分为4组:复合硫酸镁组(MS组)、复合利多卡因组(LS组)、小剂量舒芬太尼组(S1组)和大剂量舒芬太尼组(S2组).MS组和LS组在静注总量(0.08 mg·kg-1)1/3的咪达唑仑后分别缓慢静注硫酸镁20 mg·kg-1和利多卡因1.5 mg·kg-1,然后静注余量的咪达唑仑和舒芬太尼0.6μg·kg-1;S1组和S2组在静注总量(0.08 mg·kg-1)1/3的咪达唑仑后分别缓慢注射舒芬太尼0.6和0.9μg·kg-1,然后静注余量的咪达唑仑,当脑电双频谱指数(BIS)降至75时给予哌库溴铵,经面罩加压供氧3 min行气管插管.记录病人入室麻醉前(基础值)、麻醉用药后气管插管前、气管插管后即刻、1、3、5、8 min的收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)和心率(HR).并记录各组心血管不良事件的发生情况和需要药物干预的病例数.结果 与基础值相比,在麻醉诱导后气管插管前4组血压均明显降低,S2组降低幅度大.气管插管后4组血压均回升,其中S1组增加明显(P<0.05),且与另外3组相比差异显著(P<0.05).插管后3至8 min所有病人血压逐渐回降,MS、ML和S1组的血压低于基础值,但仍在临床允许范围,而S2组下降显著,尤其在插管后8 min,与另外3组比较差异显著(P<0.05,P<0.01).除S2组以外,另外3组插管前心率下降不明显,插管后即刻至1 min仅S1组心率显著增加(P<0.05),在插管5 min后S2组心率继续下降(P<0.05).气管插管前S2组发生低血压和心动过缓的病例明显多于另外3组,插管后S1组高血压和心动过速的病例则明显多于MS、LS和S2组.结论 以较小剂量舒芬太尼(0.6μg·kg-1)复合硫酸镁(20 mg·kg-1)或利多卡因(1.5 mg·kg-1)可明显缓和冠心病患者插管前低血压,并减少插管刺激引起的高血压和心动过速,有利于血液动力学的稳定.
