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芩连四物汤化学物质基础及其抗凝血活性研究
血浆凝血酶时间(TT).结论:首次对芩连四物汤整方进行化学物质分离和结构分析研究,其中9个化合物,包括千层纸素A、汉黄芩素、6-甲氧基汉黄芩素、小檗碱、黄芩素、阿魏酸、香草酸、咖啡酸、地黄苦苷元显示了一定的体外抗凝血活性.
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蚊虫唾液组分的抗凝血活性及其对宿主的免疫调控作用
蚊虫是重要的医学昆虫,其唾液组分具有抗凝血、抗炎及调控宿主免疫反应的功能,在蚊虫吸血与传播疾病过程中具有重要作用.现就目前从蚊虫唾液腺内鉴定出的唾液组分活性分子及其功能进行探讨,同时也对唾液组分调控宿主免疫功能的机制及其影响病原传播的研究做一进展性介绍.
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不同1,6-酐衍生度依诺肝素钠结构及其抗凝血活性比较
运用聚丙烯酰胺凝胶电泳、高效液相色谱、紫外光谱、红外光谱和核磁共振波谱等手段对不同1,6-酐衍生度的依诺肝素钠的细微结构进行了比较,并进一步测定了它们的抗凝血活性.结果表明,虽然不同1,6-酐衍生度(20.0％～39.7％)依诺肝素钠在结构特征方面相似,但它们的抗Xa和抗IIa因子活性却随着1,6-酐衍生度的增大呈现降低趋势,尤其抗Xa因子活性受1,6-酐衍生度的变化较明显.
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新型多肽bg115-2体外对活化凝血因子X的抑制作用
目的:研究基因重组的新型多肽bg115-2体外对活化凝血因子X(FXa)的抑制作用、与酶结合的动力学特点及抗凝血活性.方法:用发色底物法测定bg115-2的FXa抑制活性、特点和酶结合性质;用活化的部分凝血活酶时间(A PTT)和凝血酶原时间(PT)试剂盒测定bg115-2对于大鼠血浆凝血时间的影响.结果:bg115-2具有浓度依赖的FXa抑制活性,IC50为13.1×10-9mol·L-1,Ki为7.3×10-9mol·L-1;bg115-2对FXa的抑制活性随时间延长而增强;稀释反应混合物未使FX a的活性恢复;bg115-2可浓度依赖性延长APTT及PT,使APTT延长1倍的浓度为1.3×10-7mol·L-1,使PT延长1倍的浓度为3.0×10-7mol·L-1.结论:bg115-2为一强活性的、慢结合的、不可逆的FXa抑制剂,具有较强的抗凝血活性.
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生物检定技术应用于水蛭抗凝血活性测定的研究
目的 将生物检定技术应用于水蛭抗凝血活性的测定,探讨反映水蛭生物活性的质量控制方法.方法 采用肝素钠作为对照品,选择活化部分凝血酶时间值作为抗凝活性评价依据,对宽体金线蛭、日本医蛭、菲牛蛭、棒纹牛蛭的抗凝活性进行测定,测定结果分别用标准曲线法和生物检定统计法计算.结果 4种水蛭活性部分凝血酶时间法的量效关系曲线与肝素的量效关系曲线类似,突跃范围呈平行关系,上述特点符合生物检定的要求,以肝素钠作为标准品,采用生物检定技术活性部分凝血酶时间法测定水蛭等的抗凝活性是可行的.结论 活化部分凝血酶时间值可以全面反映水蛭的抗凝血作用,测定结果对临床使用更具指导意义.生物检定技术应用于中药质量评价,是对现有中药质量标准控制方法良好的补充.
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不同分子量硫酸皮肤素的抗血栓活性
目的研究不同相对分子质量硫酸皮肤素(DS)的抗血栓活性.方法采用美国药典的羊血浆法测定不同相对分子质量的DS的抗凝血活性,电刺激大鼠动脉血栓形成法测定其体内抗血栓活性,以及生色底物法测定其激活肝素辅因子Ⅱ(HCⅡ)抗凝血酶活性.结果相对分子质量分别为27.5×103,8.0×103,5.3×103和4.0×103的DS和低分子硫酸皮肤素(LMWDS1,LMWDS2和LMWDS3)的抗凝效价分别为4.00,2.25,0.94和0.54u·mg-1;体内抗血栓活性的血栓堵塞时间(OT)值分别为58.12,50.58,123.90和133.53 min,均较生理盐水组19.79 min显著延长;体外激活HCⅡ抗凝血酶活性分别为223.23,123.71,89.29和58.00u·mg-1.结论随着LMWDS相对分子质量的降低,其抗凝血活性降低,体外激活HCⅡ抗凝血酶活性也降低,但体内抗血栓活性增强.
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藻酸双酯钠的超滤分级及分级产物抗凝血活性的比较研究
目的 利用膜分离超滤技术对藻酸双酯钠(PSS)及其分级产物进行抗凝血活性的比较研究.方法 利用超滤膜对PSS原料进行分级,得到不同相对分子质量(Mr)及窄分散度的分级产物;对分级产物进行常规抗凝血活性PT/APTT/TT检测.结果 超滤法分级产物Mr不同,分散度降低,各产物磺化度基本相同;抗凝血实验结果显示,随着糖链的减小,抗凝血活性显著降低.结论 超滤法分级多糖药物PSS是一种可行的物理分级方法,PSS抗凝血活性强度与Mr显著相关.
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民族药蓝布正化学成分及药理作用研究进展
蓝布正为我国民间传统药物,常用于治疗头痛头晕、小儿惊风、高血压、腰腿疼痛、月经不调等疾病,然而其潜在的药理作用机制尚不明了.截至目前,蓝布正中己发现的化学成分主要有萜类(主要为单萜、倍半萜和三萜类)、鞣质类、苯丙素类等.研究显示,蓝布正具有抗凝血、抗高血压、抗炎、抗肿瘤和治疗缺血性疾病等多种药理作用.对近40年来国内外关于蓝布正的活性成分、药理作用的研究进展进行综述,为蓝布正临床合理推广应用与相关新药的研发提供参考.
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沙蚕金属蛋白酶体外抗凝血与溶栓作用
目的 研究沙蚕金属蛋白酶(NVMP)体外的抗凝血和血栓溶解作用.方法 以pH7.4的生理盐水为对照,在体外研究NVMP对家兔新鲜血液的抗凝血和血栓溶解作用；采用SDS-PAGE电泳法观察NVMP对纤维蛋白原的降解作用；采用琼脂糖-纤维蛋白平板法研究NVMP在体外溶解纤维蛋白的作用方式.结果 不同剂量的NVMP在体外均具有较强的抗凝血和溶解血栓的作用；沙蚕金属蛋白酶先水解纤维蛋白原的Aα链,然后是Bβ和γ链；能够直接溶解纤维蛋白,也具有激活纤溶酶原将其转变成纤溶酶,间接水解纤维蛋白的激酶活性.结论 NVMP在体外具有明显的降纤、抗凝血和溶解血栓的作用,是一种有临床应用前景的治疗血栓性疾病的药物.
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人参、西洋参和三七提取物抗凝血活性的研究
目的:分析具有不同性味及用法的3种人参属药材的提取物对血凝性质的影响.方法:测定含有不同浓度的人参、西洋参和三七水总提物和2种三者共有的皂苷的血浆APTT、PT和TT.结果:三者水提物均能不同程度的延长血浆凝固时间,多数结果表明,人参活性强,三七次之,西洋参弱.结论:三者提取物的抗血小板活性、抗血栓活性和对血浆凝固时间的影响均具有统计学意义,其用药方式存在明显的差异.
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水蛭提取方法及生理活性的研究
目的 筛选较优的水蛭提取方法.方法 采用原粉匀浆、水煎煮、水煎醇沉、胃蛋白酶酶解、胰蛋白酶酶解、仿生酶解等不同的方式提取水蛭,考察各提取方法的得膏率、对凝血酶原时间、纤溶活性、大鼠凝血时间及静脉血栓重量的影响.结果 各项指标中以上六种工艺与空白对照组相比较均有显著性差异(P＜0.05)；各酶解工艺组与空白对照组相比有极显著性差异(P＜0.01),其中仿生酶解液组与匀浆液组相比有极显著性差异(P＜0.01),仿生酶解组明显优于其他酶解组,同时仿生酶解的得膏率高.结论 仿生酶解方法所得样品液的得膏率及生理活性作用较其他提取方法有极大提高,生物利用度更高,值得推广应用.
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鼠尾藻多酚及其各组分的抗凝血活性筛选
目的 筛选鼠尾藻多酚及其各组分的抗凝血活性.方法 采用膜分离方法对鼠尾藻多酚进行分级;采用毛细管法测定小鼠凝血时间;采用剪尾法测定小鼠出血时间;采用试管法测定新西兰兔激活部分凝血活酶时间、血浆凝血酶原时间和血浆凝血酶时间.结果 高相对分子质量(Mr)鼠尾藻多酚分级级分极显著地延长小鼠凝血时间、出血时间、新西兰兔激活部分凝血活酶时间,且其延长程度与多酚Mr成正相关关系,Mr大于1.0×105的组分体内体外抗凝血活性与阿司匹林相近.结论 高Mr鼠尾藻多酚具有极显著的体内、体外抗凝血活性.
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猴头菌-地龙生物转化物体内外抗凝血活性研究
目的 探讨猴头菌-地龙(HD)生物转化物体内外抗凝血活性.方法 以华法林钠为西药阳性对照组,以逐瘀通脉胶囊为中药阳性对照组,以地龙和猴头菌为HD生物转化物的原料药材对照组,生理盐水为阴性对照组,将36只健康家兔分6组分别灌胃各组药物水煎液或混悬液,30～40 min后耳缘静脉采血,离心,将血浆置于凝血分析仪上测定凝血活酶时间和凝血酶原时间,进行统计分析.结果 在给定剂量下,体内抗凝血活性:华法林钠片＞HD生物转化物＞地龙≈逐瘀通脉胶囊＞生理盐水≈猴头菌,体外抗凝血活性:HD生物转化物＞地龙＞猴头菌≈华法林钠片≈生理盐水≈逐瘀通脉胶囊.结论 HD生物转化物有显著的抗凝血活性,有良好的开发应用前景.
关键词： 猴头菌-地龙生物转化物 猴头菌 地龙 逐瘀通脉胶囊 抗凝血活性 -
低分子量肝素乙酰化物的理化特性及其体外抗肿瘤活性研究
目的：合成低抗凝血性低分子量肝素乙酰化物( ALM-WH),并对其理化性质、抗肿瘤活性进行检测。方法采用高碘酸钠氧化,硼氢化钠还原法对普通肝素( UFH)进行选择性裂解,制得低抗凝血性低分子肝素( LMWH),以N,N二环己基碳二亚胺和二甲氨基吡啶( DCC/DMAP)为催化剂,对其进行乙酰化,制得ALMWH,经X线衍射( XRD)和差示扫描量热( DSC )试验,分析其构型和理化性质。以乳腺癌MDA-MB-231、MCF-7细胞为模型,检测其抗增殖、抗侵袭转移能力。利用家兔全血激活凝血时间实验( ACT)检测其抗凝血活性。结果 XRD测得ALMWH与LMWH同属无定形结构,但DSC热损失曲线和LMWH明显不同。与LMWH比较,ALMWH含有更多的结合水较低的抗凝血活性。更有意义的是,在低浓度下ALMWH即表现出较LMWH强的抗肿瘤细胞增殖、转移的活性。结论 ALMWH抗凝血活性低,具有一定的抗肿瘤增殖及侵袭转移的作用。本研究为低毒性抗肿瘤药物筛选提供了基础方法。
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刺松藻多糖抗凝血及抗血栓作用的研究
目的 研究刺松藻多糖抗凝血作用及对血小板聚集的影响.方法 采用热水浸提乙醇沉淀法制备刺松藻多糖.家兔心脏采血,取血浆检测活化部分凝血酶时间(APTT),凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT);采用红外比浊法测定刺松藻多糖对血小板聚集的影响.采用胶原蛋白-肾上腺素诱导小鼠血栓模型实验,检测刺松藻多糖抗血栓作用.结果 刺松藻多糖能显著延长家兔血浆APTT、PT和TT;显著抑制由二磷酸腺苷(ADP)引起的家兔血小板聚集,对胶原蛋白-肾上腺素诱导的小鼠血栓性偏瘫及死亡率均有明显降低.结论 刺松藻多糖具有抗凝血、抑制血小板聚集和抗血栓作用.
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沙蚕(Perinereis aibuhitensis)硫酸多糖的结构表征及抗凝血活性研究
目的 对来源于沙蚕(Perinereis aibuhitensis)的硫酸多糖进行结构表征和抗凝血活性研究.方法 采用两步酶解法从沙蚕中提取多糖;利用强阴离子交换色谱和凝胶渗透色谱对粗多糖进行分离纯化;通过离子色谱法、高效液相色谱法(HPLC)、高效凝胶渗透色谱-多角度激光光散射仪(HPGPC-MALLS)联用技术、硫酸软骨素酶ABC酶法分析、核磁共振氢谱(1H-NMR)等方法,研究纯化多糖的化学组成和结构特征;通过测定APTT、PT和TT评价其体外抗凝血活性.结果 从沙蚕中纯化得到了2种硫酸多糖组分PAE1和PAE2,PAE1主要由Gal、Glc、GalN、GlcA及少量Fuc组成;PAE2主链为硫酸软骨素C[→4GlcAβ1 →3GalNAc6Sβ1→],支链主要由Fuc、Gal和Glc构成.PAE1和PAE2均可明显延长APTT和PT.结论 首次从沙蚕中提取、分离得到2种硫酸多糖,其中PAE2是1种含有Fuc、Gal与Glc支链并具有明显的体外抗凝血活性的结构新颖的类硫酸软骨素,该发现为沙蚕硫酸多糖的开发提供了依据.
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萱藻多糖的制备及抗凝血抗血栓活性研究
目的 制备萱藻多糖并对家兔体外凝血及小鼠体内血栓形成的抑制作用进行研究.方法 采用热水浸提-乙醇沉淀法制备萱藻多糖；检测家兔心脏动脉血活化部分凝血酶时间(APTT),凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT).以角叉菜胶诱导小鼠尾部血栓模型,检测萱藻多糖体内抗血栓作用.结果 萱藻多糖可显著延长家兔血浆APTT、PT和TT;对角叉菜胶诱导的小鼠尾部血栓具有显著的抑制作用(P＜0.01).结论 萱藻多糖具有抗凝和抑制实验性血栓形成的作用.
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圆型脐叶藻多糖的结构特征及其抗凝血活性的研究
目的 对圆型脐叶藻(Aeodes orbitosa)中多糖组分的结构及其抗凝血活性进行研究.方法 采用单糖组成分析、甲基化分析和IR方法 对圆型脐叶藻多糖的结构进行研究;采用割尾法和毛细管法考察圆型脐叶藻多糖对小鼠出血时间和凝血时间的影响.结果 圆型脐叶藻多糖由3,6-脱水半乳糖、6-甲基-半乳糖、2-甲基-半乳糖、半乳糖、木糖和葡萄糖以摩尔比6.4∶0.9∶5.8∶1.6∶84.1∶1.2组成.硫酸基含量为37.5%.该多糖的主要连接方式为1,3和1,4连接;分支点位于半乳糖残基的2位和6位.硫酸基位于1,4连接的半乳糖残基的2,6位,和1,3连接的半乳糖残基的2位.圆型脐叶藻多糖能够明显延长小鼠出血时间和凝血时间.结论 圆型脐叶藻多糖为硫酸化1,3和1,4连接的半乳聚糖,具有明显的抗凝血活性.
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一种新型海洋纤溶酶体外抗凝与溶栓作用研究
目的 对本实验室制备的一种相对低分子质量新型海洋纤溶酶的体外抗凝和溶栓作用进行初步评价,为进一步的动物实验研究打下基础.方法 以pH7.4的生理盐水作阴性对照,以蚓激酶作阳性对照,在体外研究新型海洋纤溶酶对Wistar大鼠和家兔新鲜血液的抗凝集和血栓溶解作用.结果 该新型海洋动物纤溶酶具有显著的血栓溶解作用,并具有一定的抗凝血效果,从血栓中释放的血细胞形态较使用蚓激酶优.结论 该新型海洋纤溶酶具有潜在的应用价值.
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褐藻中岩藻聚糖硫酸酯抗凝血活性研究
目的 对褐藻中岩藻聚糖硫酸酯的抗凝血活性进行研究.方法 将20只新西兰白兔随机分为2组:岩藻聚糖硫酸酯组和空白对照组,分别测定其APTT、PT和TT.结果 岩藻聚糖硫酸酯组和空白对照组APTT测定分别为62.7±11.3(s)、35.6±9.7(s),P＜0.05,差别有显著性意义;PT测定分别为19.5±4.8(s)、13.4±4.7(s),P＜0.05,差别有显著意义;TT测定分别为39.3±9.8(s)、21.5±7.3(s),P＜0.05,差别有显著性意义.结论 褐藻中岩藻聚糖硫酸酯具有显著的抗凝血活性.
