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纸喷雾离子化质谱法快速筛查保健食品中违禁添加的磷酸二酯酶5抑制剂
目的 建立纸喷雾离子化质谱(PSI-MS)法快速检测保健食品中3种非法添加的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂(西地那非、伐地那非和他达拉非)的方法.方法 利用PSI-MS法对样品中非法添加物进行初步定性鉴别,并通过内标法进行半定量分析.结果 24种包括胶囊、片剂、丸剂、粉末、酒剂、糖浆及口服液等剂型在内的待测市售保健品的PSI-MS检测结果与HPLC-UV检测结果基本一致.各目标物在一定范围内线性关系良好,相关系数r2均＞0.99,检出限均在1.0 mg/L以下,相对标准偏差为20％～24％.结论 本方法快速、准确、专属性强,适用于大批量复杂基质样品中PDE5抑制剂的快速筛查.
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磷酸二酯酶5抑制剂研究进展
目的介绍近5年来磷酸二酯酶5抑制剂研究新成果.方法根据国内外文献,对磷酸二酯酶5抑制剂化学结构类型、作用特点、构效关系进行总结评价.结果与结论磷酸二酯酶5抑制剂类药物随着磷酸二酯酶基础生物学研究的深入,正不断向结构新颖、活性更强、选择性更高的方向发展.
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磷酸二酯酶5抑制剂的进展与评价
目的:评价磷酸二酯酶5抑制剂的进展与临床合理应用.方法:采用近期国内、外相关文献进行综述.结果与结论:伴随社会的发展,性健康逐渐引起人们的认识.20世纪90年代一项药物研究的突破,促使药物的性质由治疗转向提高生活质量.磷酸二酯酶抑制剂可使环磷酸鸟苷酸的水平增高,促使男性阴茎勃起,受得了临床和患者的青睐.西地那非的上市为男性勃起功能障碍的治疗提供了全新的效果,标志着一个新的里程的开始.
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肺动脉高压治疗进展
肺动脉高压是一种进行性发展且预后不良的疾病.随着对肺动脉高压发病机制研究的不断深入,其治疗已从单纯的血管扩张剂治疗发展到以疾病的分子遗传基础为靶向的药物治疗.本文着重介绍有关肺动脉高压治疗方面的进展.
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PDE5shRNA对急性心梗后早期细胞凋亡的影响
目的 探讨PDE5 shRNA对小鼠急性心梗后早期细胞凋亡的影响.方法 通过结扎小鼠左冠状动脉前降支建立小鼠心肌梗死模型,随机分为实验组(n=10):将携带有抑制PDE5的shRNA(PDE5 shRNA)重组腺病毒载体注射到心肌梗死区及周边区和对照组(n=10):将没有插入PDE5 shRNA的普通腺病毒载体注射到心肌梗死区及周边区.一周后,进行免疫组化和TUNEL分析检测梗死及梗死周边细胞凋亡情况.结果 心梗1周后,和对照组相比较,实验组小鼠梗死区及梗死周围区域细胞凋亡明显减少(P<0.05),梗死周边心肌细胞凋亡明显减少(P<0.05).结论 PDE5 shRNA的干预可以明显减少心肌梗死及梗死周边区细胞凋亡和非梗死区心肌细胞凋亡.
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磷酸二酯酶5抑制剂治疗先天性心脏病合并肺动脉高压
肺动脉高压在先天性心脏病中很常见,有效地降低患儿肺血管阻力,能够改善其远期生存率.对肺动脉高压病理生理的研究发现,使用磷酸二酯酶5抑制剂可使肺血管舒张,降低肺血管阻力.目前磷酸二酯酶5抑制剂西地那非在国外已用于治疗肺动脉高压.多个临床试验已经证明磷酸二酯酶5抑制剂能够显著降低肺血管阻力,改善患者远期生存率和生活质量,且能较好地被患者耐受.
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PDE5 shRNA对小鼠急性心梗后早期细胞凋亡的影响
目的:探讨磷酸二酯酶5(PDE5) shRNA对小鼠急性心梗后早期细胞凋亡的影响.方法:通过结扎小鼠左冠状动脉前降支建立小鼠心肌梗死模型,并将建立好的模型随机分为实验组(n=10):将携带有抑制PDE5的shRNA (PDE5 shRNA)重组腺病毒载体对小鼠心肌组织多部位注射;模型组(n=10):将没有插入PDE5 shRNA的普通腺病毒载体对小鼠心肌组织多部位注射.1周后,进行免疫组化和TUNEL分析检测梗死及梗死周边细胞凋亡情况,ELISA法检测环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)和蛋白激酶G(protein kinase G,PKG)的表达,免疫蛋白印迹分析检测各组磷酸二酯酶5(phosphodiesterase5,PDE5)的表达情况.结果:心梗1周后,和模型组相比较,实验组小鼠梗死区及梗死周边区域细胞凋亡明显减少(P＜0.05),实验组小鼠心肌PDE5表达明显减少,cGMP和PKG表达明显上调(P＜0.05).结论:PDE5 shRNA可以明显减少梗死区及梗死周边区细胞凋亡,可能与上调cGMP和PKG的表达密切相关.
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他达那非治疗东亚和东南亚ED病人的疗效和安全性——一项安慰剂对照随机双盲平行临床研究
目标:评估安慰剂对照下东亚和东南亚地区勃起功能障碍(ED)病人连续12周服用他达那非的疗效和安全性.方法:本研究为多中心、随机双盲、平行、有安慰剂对照组,2002年8月开始,2003年2月结束,同时在东亚和东南亚地区的17个研究中心开展.大于18岁、病因及患病程度不同的ED病人随机服用安慰剂或20mg他达那非(多每日一次).疗效评估包括国际勃起功能评分、性接触概况日记、全球评估问卷(QAG).结果:与安慰剂相比,他达那非使病人的勃起功能得到明显提高(P＜0.001).S试验结束时,接受20mg他达那非治疗的病人报告人均性交成功百分率得到提高(性接触概况3:他达那非70.9%,安慰剂33.5%);勃起改进概况也有提高(全球评估问卷:86.2%,安慰剂30.1%).治疗中出现的副作用(≥3%)大多为轻度或中度,常见为头痛、背痛、眩晕、消化不良.结论:他达那非对于东亚和东南亚ED病人疗效显著、易于接受.
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一种新型磷酸二酯酶5抑制剂DA-8159对食源性肥胖大鼠的勃起促进作用
目的:调查食源性肥胖大鼠的勃起功能的变化,评价口服新型磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂DA-8159对其阴茎勃起的作用.方法:实验大鼠用高热量食物喂养12周后分为三组:不易肥胖对照组(OR),易肥胖对照组(OP)和接受DA-8159处理的OP组(DA-8159).用电刺激法引发3个实验组大鼠的勃起并测量其勃起反应.同时测量实验大鼠的体重、血胆固醇、甘油三酯和葡萄糖水平.结果:OP对照组大鼠电刺激后的大海绵体内压(ICP)和ICP与血压比(ICP/BP)都显著地比OR对照组低,ICP/BP曲线下面积(AUC)的相应区域、勃起消退时间、海绵体基线压也低于OR对照组,但无显著差异;体重、血浆胆固醇、甘油三酸酯水平显著高于OR组.口服DA-8159后,实验大鼠的大ICP和ICP/BP值都显著提高.DA-8159处理组的相应AUC也高于对照组,而且DA-8159处理后,大鼠的勃起消退时间也显著延长.结论:本研究结果表明食源性肥胖会影响大鼠的勃起功能,口服DA-8159会改善其勃起功能障碍(ED),所以DA-8159可能将成为治疗肥胖导致的ED的一种待选药物.
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磷酸二酯酶5抑制剂的研究进展
目的:介绍磷酸二酯酶5抑制剂的研究进展.方法:以国外有代表性的文献为依据,进行分析、归纳和整理.结果:综述了这类化合物的作用机制、构效关系及其他相关活性的研究进展.结论:磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂的活性与治疗阳痿的作用密切相关,其初是作为治疗心血管系统的药物来研究,现在对阳痿治疗研究是普遍关注的热点.
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伐地那非治疗ED的有效性及安全性研究
目的:探讨长期按需服用伐地那非治疗ED的有效性及安全性.方法:2007年3月至2010年1月,共筛选891例ED患者给予口服伐地那非20 mg,每3天1次,通过电话采用问卷调查的方式进行随访,了解ED患者一般资料,治疗的需求、态度、接受程度；服用药物后均要和伴侣性接触,治疗12周后对临床疗效、不良反应、患者以及伴侣满意度进行调查. 结果:完成治疗及随访的700例中,随访504例患者(72％)服用后勃起硬度、持续时间、性生活总体感觉均达到患者满意程度；84例患者(12％)服用后阴茎勃起硬度及持续时间,性生活总体感觉虽有不同程度的改善,但未达到患者满意程度；112例患者(16％)服药前后无明显变化.IIEF-5评分,Rigiscan检测结果及TSS患者伴侣评分与治疗前相比有显著性差异(P＜0.05).服用伐地那非后颜面潮红105例(占15％)；头晕头痛70例(占10％)；胃肠道反应21例(占3％)；鼻塞7例(占1％). 结论:长期按需服用伐地那非可以有效改善ED患者的勃起功能和性交成功率,提高性生活质量,同时患者口服伐地那非安全性及耐受性好.
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他达拉非治疗勃起功能障碍:卓越的36小时疗效
磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂是治疗勃起功能障碍(ED)的一线口服药物,与其他两种PDE5抑制剂(西地那非和伐地那非)相比,他达拉非有着起效快、服用方便和疗效显著的特点,但更为突出的是其较长的血浆清除半衰期带来的36 h的持续药效,可以使患者和伴侣能更加自由地安排用药时间.患者和伴侣对他达拉非治疗的高满意度可能主要源于对用药时间顾虑的减少和对性生活时程关注度下降等社会心理收益.同时,他达拉非的安全性和耐受性良好,符合安全、有效、方便的用药原则,使其成为大多数ED患者及其伴侣偏爱的首选用药.
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糖尿病勃起功能障碍患者服用PDE5抑制剂的疗效及安全性Meta分析
目的:系统评价磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂治疗糖尿病患者勃起功能障碍的临床疗效及安全性,为其治疗提供临床证据. 方法:通过计算机检索2013年12月以前Medline、Embase、Cocbrane Library、中国学术期刊全文数据库(CNKI)、万方数据库、维普数据库(VIP)、浙江省高校数字图书馆(ZADL),并阅读检索文章及参考文献,纳入PDE5抑制剂治疗糖尿病患者勃起功能障碍的随机对照试验(RCT).对纳入研究的方法学用Jadad量表评价,以国际勃起功能指数(IIEF-EF)、IIEF第3问题(IIEF-Q3)、IIEF第4问题(IIEF-Q4)、阴茎插入成功率(SEP-2)、完成性交成功率(SEP-3)及GAQ总体评价问卷为主要疗效评价指标.采用Review manager 5.1.0软件进行Meta分析.结果:共有13篇研究被纳入,所有纳入研究Jadad评分均为3分以上高质量试验.10篇文献IIEF-EF评分采用固定效应模型Meta分析,合并WMD=5.79,95％ CI为(4.91,6.66),P＜0.001.6篇文献IIEF-Q3评分采用固定效应模型Meta分析,合并WMD =0.96,95％ CI为(0.83,1.08),P＜0.001.6篇文献IIEF-Q4评分采用固定效应模型Meta分析,合并WMD=1.11,95％CI为(0.98,1.25),P＜0.001.2篇文献SEP-2评分采用固定效应模型Meta分析,合并WMD=20.08,95％ CI为(13.76,26.04),P＜0.001.5篇文献SEP-3评分采用固定效应模型Meta分析,合并WMD =25.56,95％ CI为(22.24,28.80),P＜0.001.11篇文献GAQ评分采用随机效应模型Meta分析,OR =6.20,95％ CI为(3.65,10.52),P＜0.001.11个试验药物不良反应采用随机效应模型Meta分析,OR=7.43,95％ CI为(4.11,13.44),P＜0.001. 结论:PDE-5抑制剂能安全有效地改善男性糖尿病患者的勃起功能.
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西地那非的起效时间和维持时间的研究进展
西地那非是一种特异性环磷酸鸟苷(cGMP)磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,通过抑制第二信使cGMP的代谢,促进海绵体动脉平滑肌舒张,进而改善勃起功能障碍(ED)症状的口服药物.本文对西地那非的药代动力学、起效时间和作用维持时间等不同方面的研究进展作一综述.
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伐地那非在实际医疗模式中治疗勃起功能障碍的有效性和安全性
在研究中心进行的、固定剂量的伐地那非研究不能完全代表磷酸二酯酶(PDE)5抑制剂在临床实践中的应用情况.本文通过回顾在社区医疗环境中以及采用灵活剂量用药方案的伐地那非研究,评价了伐地那非在实际医疗模式中的有效性和安全性.结果表明,伐地那非能够改善大多数勃起功能障碍(ED)患者的勃起功能,且具有良好的安全性和耐受性.
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伐地那非治疗耻骨后前列腺根治切除术后的勃起功能障碍
超过三分之一的患者在行保留性神经的前列腺根治切除术后会出现勃起功能障碍(ED).近的研究表明,磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂伐地那非可改善保留单侧或双侧神经的耻骨后前列腺根治切除术后ED患者的勃起功能,而且安全性良好.
关键词： 伐地那非 磷酸二酯酶5抑制剂 勃起功能障碍 耻骨后前列腺根治切除术 -
伐地那非的药效学和药代动力学
伐地那非是一种强效、高选择性的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,对PDE5的抑制作用约为西地那非的10倍.该药能显著增强阴茎勃起功能;而且起效迅速,患者口服后早10 min即可充分勃起完成性交,是迄今为止起效快的PDE5抑制剂.伐地那非口服绝对生物利用度为15%,可被迅速吸收,血浆清除半衰期约为4～5 h.药效学、药代动力学、安全性及耐受性研究表明,伐地那非是一个治疗ED的安全、有效的口服药物.
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伐地那非治疗勃起功能障碍的有效性和安全性
伐地那非是一种有效的、高选择性的口服磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂.它对各种病因、各种程度、各年龄段的男性勃起功能障碍(ED)患者均有良好疗效,可显著改善勃起功能.该药口服后快10 min即可起效,长期使用仍能保持疗效,不良反应少,耐受性好.因此,伐地那非是治疗男性ED患者的有效、安全的药物.
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伐地那非治疗抑郁症合并勃起功能障碍的有效性和安全性
勃起功能障碍(erectiledysfunction,ED)与抑郁症常合并存在,两者可相互恶化,给患者带来更大的痛苦,因而更加需要迫切、有效的治疗方法.近的DRIVER(DepressionRelatedImprovementwithVardenafilforErectileResponse)试验结果表明,磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂伐地那非不仅能改善ED合并抑郁症男性的勃起功能,而且能减轻抑郁症状,改善生活质量;且使用安全,耐受性好.
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伐地那非治疗糖尿病患者的勃起功能障碍
勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)在糖尿病患者中发生率要高于非糖尿病人群,而且更难治疗.伐地那非是一种高选择性的新型磷酸二酯酶5抑制剂,是广泛ED人群的一线治疗药物.近发表的大型临床试验表明,无论糖尿病合并ED的患者基线时的病情严重程度如何,也无论他们的血糖控制情况如何,伐地那非都能有效地改善其勃起功能,而且使用安全,耐受性良好.
