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CYP19抑制剂福美司坦用于治疗乳腺癌的药理学研究
目的研究芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌的药理作用.方法运用生物体外实验确定福美司坦为有效的CYP19抑制剂,通过临床实验观察研究其药理作用.结果福美司坦是有效的CYP19抑制剂,每隔2个星期注射用250mg～500mg,能使机体内的CYP19得到85%～90%的抑制而发生质变.结论CYP19抑制剂福美司坦是有效的乳腺癌治疗药物.
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同位素比质谱方法检测兴奋剂福美司坦
目的:建立对福美司坦药物来源的检测方法,并进行人体代谢的检测研究.方法:采用酶解、提取、高效液相色谱纯化等方法对尿样进行预处理,应用同位素比质谱仪测定相关组分的同位素比(13C/12C,δ值),建立检测方法.本实验中招募2名男性健康受试者,每位受试者口服福美司坦后收集尿样,应用所建立的检测方法对尿样进行分析,探讨福美司坦在人体内代谢过程中的检测规律.结果:建立的分析方法精密度及重现性RSD均小于1％.受试者尿样中福美斯坦的δ值在服药后迅速降低,并在27小时内保持在约为-31‰.内源性雄性激素代谢物雄酮androsterone和本胆烷醇酮etiocholanolone的δ值无显著性变化.结论:在兴奋剂检测中确定以福美司坦药物原形为目标化合物进行来源分析,建立了检测福美斯坦兴奋剂的同位素比质谱分析方法.
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口服兴奋剂福美司坦对人尿中类固醇浓度的影响
目的:检测服用福美司坦(4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione,formestane)后人尿中内源性类固醇的浓度.方法:征集2名男性受试者.每位受试者分别口服100 mg福美司坦,并于服药后7天内收集14份尿样.测定尿样中内源性甾体激素的浓度.结果:服药后,尿样中福美司坦浓度迅速上升,并于2.5小时达到峰值.尿样中其它常规监测的甾体激素浓度虽有所波动,但均未呈现明显变化.尿样中的福美司坦浓度可在较长时间内提示外源性福美司坦的摄入.结论:尿样中的福美司坦浓度可作为兴奋剂常规检测中的特征性参数以监控福美司坦滥用.
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RP-HPLC测定注射用福美司坦的含量
福美司坦(formestane,化学名:4-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮)为一甾体类抗肿瘤药(Ⅰ类芳香化酶抑制剂),早由英国Ciba-Geigy公司研制,并于1993年上市,目前国内已有申报.
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两种剂量福美司坦治疗晚期乳腺癌系统评价Meta分析
目的:评估两种剂量福美司坦治疗晚期乳腺癌的有效性和安全性.方法:计算机检索Springer、Pubmed、中国生物医学文献数据库、万方数据库、中国知网数据库和维普中文期刊数据库,进行检索.所有数据库检索时间截止到2013年5月.根据Cochrane 4.2.6系统评价干预手册,并使用Cochrane协作网RevMan5.2软件进行Meta分析.结果:此次研究检索到符合纳入标准的英文文献3篇(329例患者).文献质量评价结果2篇为B级外,1篇为C级,文献质量偏低.Meta分析结果显示:500mgFOR可以有效治疗晚期乳腺癌(P=0.009)；也可以有效的治疗晚期乳腺癌软组织疼痛(P=0.006),骨骼疼痛(P=0.02)和肺脏组织疼痛(P=0.0005),与250 mg FOR相比有统计学意义.结论:500 mg FOR与250 mg FOR相比,可以有效的提高晚期乳腺癌病人的治疗率,对晚期乳腺癌软组织疼痛、骨骼疼痛和肺脏疼痛也有很好的疗效.因为试验的方法学质量普遍较低,需要更多设计合理、严格执行的大样本随机双盲对照试验来提供高质量的证据,为FOR治疗晚期乳腺癌有效治疗提供依据与指导.
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抗乳腺癌药物福美司坦的研究进展
目的：介绍抗乳腺癌药物福美司坦的研究进展。方法：查阅近年来国内外相关文献，对福美司坦的作用机制、药效学研究、药动学研究、临床研究以及与同类药物的比较进行归纳和总结。结果与结论：福美司坦能有效地与芳香化酶结合，阻断内源性雄激素与酶的结合，导致雄激素无法转化为雌激素，从而降低血浆内雌激素水平，达到抑制乳腺癌细胞的效果。福美司坦还可用于早期子宫内膜癌的治疗，对念珠菌有抑制作用，通过与曲妥珠单抗联用治疗乳腺癌，与宽缨酮的联合抑制芳香化酶作用，增强特异性抗体对肿瘤细胞的抑制作用，降低单一用药的不良反应。
