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青蒿素类化合物专利格局分析
目的:青蒿素及其系列衍生物的抗疟作用已被广泛认可,该类化合物的其他生物活性也受到广泛关注,深入的实验研究产生了大量专利文献.本文对青蒿素、青蒿酸和青蒿乙素的专利申报情况进行了系统梳理,以展示其研发态势,为规划研究路线、制订专利申请策略提供参考.方法:制订检索策略,从多个专利数据库检索和下载题录信息,利用统计学软件对题录中的有效信息进行分析挖掘.结果:获得了青蒿素类化合物专利申请的生命周期、应用功效偏好、优秀申请机构和高价值专利等方面的格局情报.结论:该领域专利技术生命周期整体处于技术成熟期.其中,青蒿素发展空间相对较大,受关注的应用功效包括抗寄生虫、抗肿瘤和抗感染,而内部引用的核心主题是治疗皮肤病、抑制癌症.
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青蒿有效部位及其成分的解热作用研究
目的:观察青蒿提取物有效部位及其主要成分对大鼠的解热作用.方法:采用鲜酵母致大鼠体温升高的模型,观察青蒿有效部位及其成分对大鼠体温的影响.结果:青蒿中的有效部位(BJQH-A)及主要成分(青蒿乙素、青蒿酸、东茛菪内酯)对鲜酵母致大鼠体温升高具有明显的解热作用.结论:青蒿中含有多个具有解热作用的成分,它们的作用强度、起效时间和作用维持时间各有差别,青蒿的解热作用可能是其活性成分群整合作用的结果.
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HPLC-MS同时测定小鼠血浆中青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯的含量
青蒿素是一种常用的抗疟药,但青蒿中其他组分的药效作用很少被考察.研究发现,当青蒿中的青蒿乙素、青蒿酸、东莨菪内酯3种组分与青蒿素按照质量比为1∶1∶1∶1的比例在小鼠体内考察药效时,与等剂量青蒿素单用组相比可以起到显著的抗疟增效作用.建立血浆中同时检测青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯4种组分含量的HPLC-MS方法,有助于这种增效现象在药动学层面研究的进一步开展.采用Agilent公司1200-6130液质联用系统,电喷雾电离源,正离子和负离子检测方式,SIM模式;色谱分离采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm),流动相乙腈-0.5％乙酸水溶液(60∶ 40),流速0.3 mL·min-1,柱温为40.0℃,进样量5μL.结果显示,4组分血浆浓度在5～3000 μg.L-1呈现良好线性关系,方法专属性、准确度、精密度良好,无基质效应.该方法适用于小鼠血浆中青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯的含量测定,可用于开展4组分小鼠体内药物动力学研究.
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HPLC-UV-ELSD法同时测定青蒿中青蒿素、青蒿乙素和青蒿酸的含量
用HPLC-UV-ELSD法同时测定青蒿药材中青蒿素、青蒿乙素和青蒿酸的含量.采用Nucleodur C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm ID);以乙腈-0.1%乙酸水(50: 50)为流动相;紫外检测波长209 nm,蒸发光散射检测器漂移管温度50 ℃.结果显示,青蒿素、青蒿乙素和青蒿酸能够达到很好分离.它们的线性范围分别为0.52～2.6 μg,r=0.999 4(n=5);0.022～4.4 μg,r=0.999 9(n=5);0.203～8.12 μg,r=0.999 8(n=5).平均回收率分别为99.45%(RSD=2.3%,n=6);102.37%(RSD=1.7%,n=6);101.10%(RSD=0.79%,n=6).本法简单、准确、快速,可同时测定青蒿药材中青蒿素、青蒿乙素和青蒿酸的含量.
关键词： 青蒿 HPLC-UV-ELSD 青蒿素 青蒿乙素 青蒿酸 -
高效液相色谱法测定不同来源青蒿中青蒿乙素的含量
目的 建立青蒿药材中青蒿乙素简便易行的高效液相含量测定方法以及测定不同来源青蒿中青蒿乙素的含量.方法 高效液相色谱法,石油醚超声提取,硅胶小柱净化,ODS柱,甲醇-水(6∶4)为流动相,流速0.8 mL·min-1;检测波长为220 nm.结果 青蒿乙素获良好分离,在0.02～0.04μg内呈现良好的线性关系,加样回收率为100.0%,RSD为2.22%(n=6).不同来源高含量为0.18%,低含量为0.003%.结论 该方法简便易行、灵敏、重现性好,可用于青蒿药材中青蒿乙素的含量测定.不同来源青蒿中青蒿乙素的含量差别较大.
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不同产地的青蒿药用成分含量研究
目的:研究不同产地的青蒿药用成分的含量.方法:从全国各地采集22批青蒿药材,通过高效液相色谱法测定药材中的青蒿酸、青蒿乙素、青蒿素和东莨菪内酯的含量,并以所测含量为指标,进行相关分析和聚类分析.结果:相关分析和聚类分析均显示,不同产地的青蒿中上述4种成分含量差异较大,各自聚为一类.结论:青蒿活性成分的积累与产地有一定的相关性.
