菌根真菌对青蒿生长状况影响的研究

目的：青蒿又名黄花蒿（Artemisia annua L），是一年生菊科草本植物。从中提取的有效成分青蒿素，对抗氯喹的恶性疟及脑内虐有特效，其作用机理与传统的奎宁类抗疟药物不同。菌根是自然界中一种普遍存在的植物共生现象。它是土壤中的菌根真菌与高等植物营养根系形成的一种互惠共生体。作为自然界中的一种普遍现象，菌根真菌的存在对青蒿的生长状况必然有一定的影响。

青蒿精油研究进展

本文对近十五年来国内外关于蒿属药用植物青蒿中精油的研究现状进行了综述。青蒿精油的主要成分是萜类化合物；药理试验表明其具有抗癌，抗菌，抗病毒，抗氧化，杀虫，驱蚊和对中枢神经系统的镇静作用等多种生物活性。本文有助于阐明青蒿精油作为抗惊厥，清热，解毒，抗炎，消暑等临床应用的物质基础，对青蒿精油的深度研发也具有一定的参考价值。

谱写NO.1的神话

资源整合--野草点金术青蒿原本是广西、湖南一带随处可见的一种草本植物,如今这一路边野草成为当地农民的"掘金草".

青蒿及其有效成分抗肿瘤机制研究进展

青蒿为菊科植物青蒿的干燥地上部分,具有清热解暑,除蒸截疟的功效,被广泛用于治疗骨蒸劳热,疟疾寒热,湿热黄疸等.《神农本草经》云:"主疥瘙痂痒,恶疮,杀虱."《本草纲目》:"治疟疾寒热",现代药理研究表明双氢青蒿素、青蒿琥酯及蒿甲醚、蒿乙醚等是青蒿的主要成分,这些主要成分是一类含过氧化基团的倍半萜内酯化合物.

280 青蒿中的三-p-香豆酰精脒及相关酰胺化合物对HIV-1蛋白酶的抑制作用

青蒿酯对房颤大鼠心肌核转录因子-κB表达的干预作用

目的 通过建立房颤大鼠模型,观察核转录因子-κB(nuclear factor kappa B,NF-κB )mRNA的表达水平以及青蒿提取物对其表达的影响.方法 40只大鼠按随机数字表法分为空白对照组、模型组、青蒿组、卡托普利组,每组10只.利用舌下静脉注射乙酯胆碱和氯化钙的方法建立房颤大鼠模型,使用青蒿提取物进行干预,以卡托普利作为对照药.实验前2周青蒿组以1.25 g生药·kg-1灌胃,卡托普利组以3.25 mg·kg-1灌胃,对照组及模型组均以等体积生理盐水灌胃.通过PCR以及Western-blot技术观察NF-κB mRNA表达以及NF-κB蛋白表达.结果 与对照组相比,模型组大鼠心肌NF-κB mRNA的表达显著增加(P＜0.05).青蒿组能明显减少房颤大鼠心肌NF-κB mRNA的表达(P＜0.05),卡托普利对NF-κB mRNA的表达无影响.NF-κB蛋白的表达与mRNA的表达呈一致规律.结论 NF-κB与房颤的发生关系密切.房颤大鼠NF-κB的表达明显增加.青蒿提取物能够有效地减少房颤大鼠心肌NF-κB的表达,这可能是青蒿抗心律失常的机制之一.

青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯三组分对青蒿素在疟疾小鼠体内药动学行为的影响

目的：探究青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯三组分在疟疾小鼠体内对青蒿素抗疟增效作用在药物动力学方面可能的影响及其规律,为开发新型基于青蒿素类抗疟药的联合治疗方案药物奠定基础。方法分别对疟疾小鼠灌胃给予青蒿素(100 mg/kg)和青蒿素、青蒿酸、青蒿乙素和东莨菪内酯联用(每种组分各100 mg/kg),于给药后不同时间点采集血浆,样品经液-液萃取后,采用HPLC-MS/MS法测定药物浓度。结果与青蒿素单用比较,青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯联用组青蒿素的大血药浓度由924 ng/mL 增加到1065 ng/mL,AUC(0-t)(1893 h×ng/mL)明显高于青蒿素单用组(661 h×ng/mL),半衰期延长,血浆清除率下降了65%。结论青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯可显著影响青蒿素的药物动力学行为。

不同海拔青蒿生长及青蒿素累积的动态变化研究

对青蒿在不同海拔的生长及青蒿素累积动态变化进行试验研究,结果表明,不同海拔青蒿植株高度、生物量及青蒿素的累积都有显著差异,海拔1000m以下的青蒿生长快,青蒿素含量及产量也高.青蒿素含量及产量与海拔高度呈负相关,与生育期日均温呈正相关,青蒿素产量与植株含水量呈正相关,青蒿素含量与植株含水量呈负相关.综合分析表明,海拔1000m以下适度高温、低湿环境有利于青蒿素的累积.

纪念青蒿素30周年

2004年底,世卫组织在北京纪念 Coartem(R)10周年,促使我们纪念青蒿素的生日或"生年",因为青蒿素是中国医药卫生科学家从青蒿中获得的划时代发现和自主创新成果,而且全新结构和独特抗疟活性,从而改写了只有生物硷成分抗疟的历史.作者建议把1975年确定为青蒿素"生年",是因为从分离纯化得到青蒿素结晶,到鉴定其结构、确定抗疟活性、验证抗疟疗效等延续了整个20世纪70年代,以其中某一事件(如某篇论文发表的年月)来确定青蒿素的"生日"或"生年",显然都不会获得广泛主同.青蒿素的科不历程告诉我们蒿属几百种植物除青蒿外,尚未发现其它种含有青蒿素:蒿属植物乃至菊科中数以千计的各灰化学成分,尚未发现青蒿素以外的成分具有抗疟作用:青蒿广泛分布全球北温带,但是只有中医有用于治疗疟疾经验;只有少数地区青蒿的青蒿含量高、杂质少,具有工业生产价值,故应该充分认识青蒿道地性对种植业的指导意义,同时采取有力措施保护优良种质资源和生物多样性.防止青蒿素重蹈氯睦发生搞药性复辙应该是我们的优先考虑,开发具有中医药优势和特色的与Coartem(R)等效或更好的复方制剂是青蒿素二次开发的重点方向之一.

国内外青蒿素生产过程差异性比较

青蒿素是治疗疟疾的特效药,临床中已经使亿万患者摆脱了疾病的困扰.目前,青蒿素的获取途径主要有直接从青蒿中提取、化学合成和生物合成.本研究通过对比国内外青蒿素生产过程的差异,分析问题存在的原因,并提出自己的看法和建议,以期为青蒿进一步的研究提供参考.

不同促渗剂对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响

目的:考察促渗剂氮酮、冰片、薄荷油对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响.方法:使用智能透皮试验仪,选择小鼠腹皮为渗透屏障,对含3种促渗剂及其复配体系的软膏进行体外经皮扩散实验,HPLC测定蒿甲醚的累积透过量和经皮扩散速率.结果:2％氮酮、2％冰片、2％薄荷油,2％氮酮+2％冰片、2％氮酮+2％薄荷油均可以不同程度地促进蒿甲醚软膏的透皮吸收,其促渗效果顺序为2％氮酮+2％薄荷油＞2％氮酮+2％冰片＞2％薄荷油＞2％冰片＞2％氮酮.结论:薄荷油单用和复配使用对蒿甲醚的体外透皮吸收均有良好的促进作用,复配使用促透效果更佳.

青蒿有效部位及其成分的解热作用研究

目的:观察青蒿提取物有效部位及其主要成分对大鼠的解热作用.方法:采用鲜酵母致大鼠体温升高的模型,观察青蒿有效部位及其成分对大鼠体温的影响.结果:青蒿中的有效部位(BJQH-A)及主要成分(青蒿乙素、青蒿酸、东茛菪内酯)对鲜酵母致大鼠体温升高具有明显的解热作用.结论:青蒿中含有多个具有解热作用的成分,它们的作用强度、起效时间和作用维持时间各有差别,青蒿的解热作用可能是其活性成分群整合作用的结果.

不同方法提取青蒿挥发油成分分析及抗菌活性比较

目的:采用不同方法对青蒿挥发油进行提取,研究提取过程的优化条件,并对所得青蒿挥发油分别进行抗菌活性研究及GC-MS分析,用于指导制药.方法:采用索氏提取法和直接蒸馏法提取青蒿挥发油,分别进行抗菌实验研,采用气相色谱-质谱分析法对两种方法得到的挥发油进行成分分析.结果:索氏提取法提取青蒿挥发油的优化条件是:料液比约为1∶7.8,提取时间为3h.直接蒸馏法提取青蒿挥发油的优化条件是:料液比为1∶7.4,蒸馏时间为5h.索氏提取法所得青蒿挥发油为青蒿油-1,直接蒸馏法所得青蒿挥发油为青蒿油-2.青蒿油-1对黑曲霉的低抑制浓度(MIC)为1.25％,菌刺孢属的低抑制浓度(MIC)为1.25％,青霉的低抑制浓度(MIC)为5.0％,马青霉的低抑制浓度(MIC)为1.25％.青蒿油-2对4种细菌低抑制浓度分别为北京棒状杆菌:0.023 5％,枯草芽孢杆菌0.023 5％,四联球菌0.005 9％,普通变形杆菌3.75％.进行GCMS分析,青蒿油-1中分离出55个峰,鉴定出48个化合物,青蒿油-2中分离出48个峰,鉴定出39个化合物.结论:青蒿油-1抗真菌作用好于抗细菌作用,可能与青蒿油-1中酮类、醚类、有机酸类具有较强的抗真菌作用(共占总量的8.25％)有关；烯类是挥发油中重要的抗菌成分,青蒿油-2的抗菌作用好于青蒿油-1,可能与青蒿油-2的烯类含量(烯类65.42％)远远高于青蒿油-1(26.49％)有关.

青蒿有效部位的提取工艺优化及驱蚊效果评价

目的:优选青蒿有效部位的提取工艺并评价其驱蚊效果.方法:采用单因素试验筛选青蒿驱蚊有效部位的提取方法；以挥发油得率为指标,通过正交试验考察时间、温度及压力对提取工艺的影响,确定佳提取工艺.以有效保护率为指标,评价青蒿提取物的驱蚊效果.结果:采用超临界CO2萃取工艺,其佳萃取工艺为温度60℃,压力30 MPa,时间2h,挥发油得率约0.35％.制备的青蒿驱蚊提取物(质量浓度＞0.05 g·mL-1)在2h内有效保护率达99％.结论:优选的提取工艺稳定合理,具有较好的驱蚊作用.

肠道中胆酸盐及脂类对难溶性药物蒿甲醚的增溶作用

目的:考察肠道中胆酸盐及脂类对难溶性药物蒿甲醚溶解度的影响.方法:测定蒿甲醚在不同pH磷酸盐缓冲液、胆酸盐溶液及胆酸盐/脂类混合胶束溶液中的平衡溶解度.考察的肠道中胆酸盐包括牛磺胆酸盐(TC),牛磺脱氧胆酸盐(TDC),牛磺鹅脱氧胆酸盐(TCDC),甘氨胆酸盐(GC),甘氨脱氧胆酸盐(GDC)和甘氨鹅脱氧胆酸盐(GCDC).外源性脂肪的水解产物脂肪酸和单甘油酸酯用于评价食物中脂肪对蒿甲醚的增溶作用.结果:pH对蒿甲醚溶解度的影响不大,其在磷酸盐缓冲液(pH 2～12)中的溶解度96.0 ～ 109.6 mg·L-1.混合胆酸盐能明显增溶蒿甲醚,当胆酸盐达到生理浓度(15 mmol·L-1)时,蒿甲醚的溶解度增加了近4倍.各单一胆酸盐对蒿甲醚的增溶作用不尽相同,其中TC和GC的增溶作用较小,而TDC,TCDC,GDC与GCDC增溶作用均较强.加入外源性脂类(脂肪酸和单甘油酸酯)能进一步增加蒿甲醚的溶解度.结论:蒿甲醚在进食状态下的溶解度更高.肠道中的胆酸盐与外源性脂类均能显著增加蒿甲醚的溶解度,促进其在肠道的吸收.

青蒿挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其抗病毒活性分析

目的:制备及表征青蒿挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,对包合物的体外抗病毒活性进行研究.方法:采用饱和水溶液法、研磨法、单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物,通过显微鉴别、薄层色谱法、红外光谱法和紫外分光光度法对包合物进行表征,采用体外细胞培养法研究青蒿挥发油及其包合物抗呼吸道合胞病毒(RSV),柯萨奇病毒A16型(CA16)的活性.结果:单相溶液法为佳包合方法,在HP-β-CD与青蒿挥发油的投料比8∶1,乙醇体积分数100％,包合温度25 ℃,包合时间2h时包合效果佳,包合率80.62％,表征手段表明包合物已生成.体外抗病毒结果表明青蒿挥发油与包合物对RSV的半数有效浓度(EC50)分别为3.12,0.28 mg·L-1,对CA16的EC50分别为9.14,0.59 mg·L-1.结论:单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物的工艺稳定可行,该工艺可显著提高青蒿挥发油的包合率,且包合物的抗RSV和CA16活性较包合前更强.

青蒿药材中东莨菪内酯的含量测定

目的:建立青蒿中东莨菪内酯的含量测定方法.方法:样品用甲醇超声提取;ODS柱,甲醇-0.08%磷酸(4∶6)为流动相,检测波长340nm.结果:东莨菪内酯获良好分离,在0.021～0.42μg范围内呈现良好的线性关系(r=0.999 9),加样回收率为99.3%,RSD为2.0%.结论:本法简单、准确、重复性好,可用于青蒿中东莨菪内酯的含量测定.

野生及栽培青蒿挥发油成分的气相色谱-质谱分析

目的:分析野生青蒿及栽培青蒿挥发油的化学成分.方法:采用水蒸气蒸馏法从青蒿中提取挥发油.用气相色谱一质谱法对化学成分进行分离鉴定.结果:从野生青蒿挥发油中鉴定了24个化合物,占挥发油总成分的78.2%;栽培青蒿挥发油中鉴定了28个化合物,占挥发油总成分的79.7%.结论:两者主要成分基本相同,但相对含量有差异.

青蒿治疗类风湿性关节炎的免疫药理作用

类风湿性关节炎(RA)是一个累及周围关节为主的多系统性炎症性的自身免疫性疾病.感染和自身免疫反应是RA发病和病情迁延的中心环节,而内分泌、遗传和环境等因素则增加了RA的易感性.RA发病有5个阶段:①致病抗原被T细胞识别并激活T细胞;②T细胞增殖,B细胞活化,滑膜新生血管形成,细胞因子产生;③炎症反应开始;④滑膜炎症反应加剧,血管翳侵入并破坏软骨;⑤软骨下骨组织浸蚀,关节结构破坏.

《神农本草经》药物解读——草蒿

经药经方,精准用药,精准处方.《神农本草经》所言草蒿,即现今之青蒿Arlemisia apiceae Hance.、黄花蒿Arlemisia anaual L全草为化学药“青蒿素”的提取原料,不能作中医用药之青蒿.《中国药典》2015年版删除青蒿,只收载黄花蒿是不明智的.