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抗转移性乳腺癌新药伊沙匹隆的研究进展
转移性乳腺癌（MBC）患者普遍使用蒽环类和紫杉烷类药物治疗，但部分患者对紫杉烷类药物过敏，还有一些患者在治疗后对紫杉烷类产生耐药性，病症会在短期内迅速复发。对于这些患者，很难找到其他有效治疗方案。伊沙匹隆作为新一代微管抑制剂类抗肿瘤药物在对蒽环类和紫杉烷类药物耐药的MBC患者的治疗中作用显著，现对伊沙匹隆的药理学和临床方面的研究进行综述。
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液相色谱-串联质谱法测定乳腺癌患者人血浆中伊沙匹隆浓度及其药代动力学研究
目的 建立液相色谱-串联质谱联用方法测定人血浆中伊沙匹隆(抗肿瘤药)浓度,并研究其在乳腺癌患者中的药代动力学.方法 用BDS Hypersil C_(18)色谱柱(100 mm ×2.1 mm,3μm),流动相为0.01 mol·L~(-1)乙酸胺-乙腈=40:60,样本经质谱ESI源正离子化后,用多反应离子监测方式对伊沙匹隆进行测定.结果 血浆中伊沙匹隆在2～500 ng·mL~(-1)线性良好;提取回收率为61.85%～65.85%,批内、批间精密度良好(RSD<5%).11例乳腺癌患者的主要药代动力学参数:C_(max)为(295.34±140.74)ng·mL~(-1),t_(1/2)为(41.77±19.05)h,AUC_(0-∞)为(2.80±1.66)μg·h·mL~(-1),V_(ss)为(1267.20±419.96)L,CL为(36.72±33.00)L·h~(-1).结论 本方法准确、快速、简单,适用于血浆中伊沙匹隆浓度测定.伊沙匹隆在中国乳腺癌患者中的药代动力学行为与国外患者相似.
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微管稳定剂的研究进展
微管在细胞的不同进程中起重要的作用,如细胞的新陈代谢、细胞内运输和有丝分裂.以微管为靶点的抗微管药物,是治疗乳腺癌、卵巢癌和肺癌有效的药物.临床上常用的抗肿瘤药紫杉醇可以促进微管蛋白聚集,抑制肿瘤细胞的快速增殖,但是容易引起多药耐药.新开发的微管稳定剂分为4类:萜类、大环内酯类(如埃坡霉素、伊沙匹隆)、多羟基四烯内酯类和甾类化合物.这些药物与紫杉醇作用机制相似,能对抗由于P糖蛋白外排泵过表达或者微管蛋白突变导致紫杉醇耐药的肿瘤细胞,而且具有良好水溶性.此类药物为治疗癌症提供了新希望.
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伊沙匹隆的耐药性与临床研究进展
伊沙匹隆(ixabepilone)是一类治疗乳腺癌的新型微管蛋白抑制剂、半合成埃博霉素B类似物,可作为单一用药或与卡培他滨联用治疗对蒽环类、紫杉醇类耐药的转移性或局部严重性乳腺癌.临床结果显示,伊沙匹隆可以治疗多种肿瘤,与单用卡培他滨疗法相比,伊沙匹隆与卡培他滨合用可以显著延长乳腺癌患者的病情无进展生存期.本文就伊沙匹隆的耐药性、临床单一用药和联合用药的研究进行概述.
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埃博霉素新药研发与技术创新初探
埃博霉素类化合物是一种新型抗肿瘤药物,通过与肿瘤细胞中的微管蛋白结合,促进微管蛋白聚合并抑制微管的解聚,使细胞周期停止,终诱导细胞凋亡.已经或正在开发的几种埃博霉素类似物有伊沙匹隆、埃博霉素B、沙戈匹隆、埃博霉素D、21-氨基埃博霉素B和KOS-1584,特别是沙戈匹隆极有可能成为高效候选抗肿瘤新药.本文对具有代表性的几个埃博霉素类化合物的临床药代动力学及其毒性反应研究进行综述并从结构特点和作用机制出发,重点论述伊沙匹隆和沙戈匹隆的研发和技术创新.
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抗乳腺癌新药伊沙匹隆
伊沙匹隆(ixabepilone,BMS-247550,注射剂商品名:Ixempra)是一种半合成埃坡霉素B的衍生物.美国FDA于2007年10月16日批准其单用或与卡培他滨合用治疗对其他化疗药物无效的转移性或局部晚期乳腺癌.本品与微管结合,使有丝分裂停止,导致细胞死亡.临床研究表明,其对葸环类和紫杉类药物耐药的晚期乳腺癌有一定疗效.现就其作用机制、药效学、药动学、临床评价做一综述.
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新型微管抑制剂类抗恶性肿瘤药——伊沙匹隆(ixabepilone)
2007年10月,美国FDA批准由Bristol-Myers Squibb Company研制的伊沙匹隆(ixabepilone,BMS-247550,IxempraTM)可用于治疗对蒽环类、紫杉烷类、卡培他滨耐药的晚期乳腺癌转移患者.伊沙匹隆是新一代抗有丝分裂药物,具有类似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚的活性.
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曲妥珠单抗联合伊沙匹隆对晚期转移性乳腺癌患者的疗效及CEA、CA125、CA15-3水平的影响
目的:研究曲妥珠单抗联合伊沙匹隆对晚期转移性乳腺癌(MBC)患者的疗效以及癌胚抗原(CEA)、糖类抗原125(CA125)和糖类抗原15-3(CA15-3)水平的影响.方法:选取2016年7月-2017年6月于本院治疗的晚期MBC患者124例作为研究对象,按照随机数字表法将其分为观察组和对照组,各62例.观察组给予曲妥珠单抗联合伊沙匹隆治疗,对照组单独使用曲妥珠单抗.比较两组的临床疗效和CEA、CA125、CA15-3水平,以及不良反应发生情况.结果:观察组的总有效率为74.19％,明显高于对照组的45.16％,差异有统计学意义(χ2=5.073,P=0.024).治疗后,两组的CEA、CA125和CA15-3水平均明显低于治疗前,且观察组均明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).观察组的各项不良反应的发生情况与对照组比较,差异均无统计学意义(P>0.05).结论:曲妥珠单抗与伊沙匹隆联合使用治疗晚期MBC的效果较好,且安全性较高,并可降低CEA、CA125和CA15-3水平,值得在临床上推广.
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伊沙匹隆影响乏氧或静息状态下非小细胞肺癌细胞放射敏感性
目的 评价伊沙匹隆对乏氧或静息状态下非小细胞肺癌(NSCLC)细胞放射敏感性的影响.方法 以人NSCLC细胞系NCI-H460和A549为研究对象,分别进行乏氧处理和静息诱导,以未处理细胞为对照,集落形成实验观察伊沙匹隆联合2 Gyγ射线照射后细胞存活情况,流式细胞术与蛋白印迹分析分别检测细胞周期与凋亡.结果乏氧或静息诱导均会引起G1期细胞比例的大幅增加(NCI-H46细胞系P=0.001 3;A549细胞系P=0.006),明显高于对照组,并伴随着细胞放射敏感性显著降低(细胞存活分数:NCI-H460细胞系P=0.003;A549细胞系P=0.000 1).伊沙匹隆可以诱导NSCLC的凋亡,联合γ射线作用时可以显著增强乏氧细胞的放射敏感性(细胞存活分数下降:NCI-H460细胞系P=0.000 2;A549细胞系P＜0.01).结论 实体肿瘤组织中存在的乏氧或静息期细胞对射线的敏感性差,伊沙匹隆具有良好的诱导NSCLC凋亡的作用,并对乏氧细胞有较好的放射增敏作用,可通过进一步的整体试验确认其效果,为临床实践提供理论支持.
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曲妥珠单抗联合伊沙匹隆治疗晚期转移性乳腺癌的疗效观察
目的:探讨曲妥珠单抗联合伊沙匹隆治疗晚期转移性乳腺癌的疗效.方法:纳入我院收治的92例HER-2阳性晚期乳腺癌患者,其中对照组(45例)单用曲妥珠单抗治疗,研究组(47例)采用曲妥珠单抗联合伊沙匹隆治疗,比较两组临床疗效.结果:研究组的治疗总有效率明显高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05),两组的疾病控制率比较,研究组疾病控制率明显高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗前,两组患者血清肿瘤标志物水平比较,差异无统计学意义(P>0.05),治疗后,两组患者血清肿瘤标志物水平均较治疗前有所降低,同组与治疗前比较,差异具有统计学意义(P<0.05),同时研究组患者治疗后的血清肿瘤标志物水平明显低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗后统计两组患者的用药不良反应以及程度,结果显示两组患者不良反应率比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论:采用曲妥珠单抗联合伊沙匹隆治疗晚期转移性乳腺癌患者的临床疗效较佳,可降低CEA,CA125及CA15-3水平,且用药安全,具有临床推广价值.
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埃博霉素类抗肿瘤药物的研究进展
具稳定微管作用的新型埃博霉素抗肿瘤药物类抗肿瘤活性显著,正在开发的多个品种应用前景良好.本文综述埃博霉素及该类药物的研究进展.
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治疗乳腺癌新药——伊沙匹隆
伊沙匹隆(ixabepilone)是用于治疗乳腺癌的新药,为微管蛋白抑制药,半合成埃坡霉素B(epothiloneB)类似物,可作为单一用药或与卡培他滨联用治疗其他疗法后失败的转移性或局部严重性乳腺癌.临床试验结果显示,伊沙匹隆可以治疗多种肿瘤,与单用卡培他滨疗法比较,伊沙匹隆与卡培他滨合用可以显著延长转移性或局部严重性乳腺癌患者的病情无进展生存期.该文就伊沙匹隆作用机制、药动学、不良反应及药物相互作用等进行综述.
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埃博霉素类药物国内外生产情况及市场分析
随着恶性肿瘤对人类健康的危害性逐年增加,研发新颖抗肿瘤药物迫在眉睫.微生物来源的埃博霉素类药物具有微管稳定作用,其选择性高、活性强、毒性较低,有望取代紫杉醇成为新一代抗肿瘤药物,具有巨大的市场前景.鉴于政治、科技、经济、文化环境的不同,其市场情况及研发动态也出现一定变化.本文对当前这类药物国内外生产情况、研发动态及市场前景进行分析,并提供建议,预期能为企业生产经营方向的选择、医院临床用药等起到导向作用.
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抗乳腺癌新药-伊沙匹隆的药理与临床应用
乳腺癌是女性中常见的恶性肿瘤之一,晚期转移性乳腺癌患者即使采用化疗联合靶向治疗,其平均生存期也只有2～3年.化疗药物的多重耐药性成为治疗失败的主要原因之一.新一代微管抑制剂类抗肿瘤药物伊沙匹隆对蒽环类、紫杉烷类和卡培他滨耐药的晚期转移性乳腺癌患者的治疗作用显著,给患者带来了新的希望.现从伊沙匹隆的药理机制、疗效评价和临床应用等方面的研究进展进行综述.
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新型微管稳定剂抗肿瘤药物埃博霉素的研究进展
埃博霉素(epothilone，埃坡西龙，埃坡霉素)是由黏细菌纤维素堆囊菌分泌的大环内酯类化合物，是一种具有类似紫杉醇微管蛋白聚合和微管稳定作用的新型抗肿瘤药物，它仍然能够在耐紫杉醇细胞中保持细胞毒性，具有很好的抗肿瘤前景。
