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盐酸戊乙奎醚在小鼠体内的药动学研究
目的研究盐酸戊乙奎醚在小鼠体内的药动学特性. 方法小鼠肌注盐酸戊乙奎醚进行体内药动学实验,采用放射受体和放射性同位素方法测定生物样品中的药物浓度.结果小鼠肌注盐酸戊乙奎醚0.05,0 .15和0.45 mg·kg-1 3种剂量后的主要动力学参数tmax为0.13,0.10和0. 09 h;t1/2β为2.35,2.36,2.60 h;cmax和AUC与给药剂量呈线性倍增.小鼠单剂量肌注盐酸戊乙奎醚0.15 mg·kg-1后,很快分布到全身各组织中, 给药后20 min各组织中的药物浓度均达到峰值;药物原形和具有药理活性的代谢产物24 h由尿和粪约排出4%;小鼠肌注同剂量的3H-盐酸戊乙奎醚后,24 h由尿和粪中累积排出 61.11%和7.31%.盐酸戊乙奎醚与小鼠和人血浆蛋白的结合率分别为60.09% 和41.79%. 结论小鼠肌注盐酸戊乙奎醚后吸收和分布均很快,药物主要以无药理活性的代谢产物形式由尿排出体外,与血浆蛋白的结合率中等.
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Graves病患者131 I治疗前后血清TRAb含量的动态变化
我们于1996年7月～1998年12月共用131I治疗Graves病(GD)患者201例,并分别于治疗前与治疗后的不同时间,用放射受体法(RRA)检测了患者血清促甲状腺激素受体抗体(TRAb)含量,并观察其动态变化,现将随访资料完整的128例报告如下.对象和方法一、对象:(一)正常对照组:选择无甲状腺疾病史的健康体检者90例(男18,女72),年龄20～67岁,平均37.5岁.血清TT3、TT4、TGA、TMA以及s-TSH检测均正常.(二)病例组:GD患者128例(男23,女105),年龄22～71岁,平均39.2岁.其中初诊者37例,术后复发者10例,抗甲状腺药物(ATD)治疗收效不佳或复发者81例.病例均由我院核医学科甲状腺疾病专科门诊提供.
