沈阳药科大学学报杂志
Journal of Shenyang Pharmaceutical University 심양약과대학학보
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学
- 影响因子： 0.60
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-2858
- 国内刊号： 21-1349/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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HPLC法测定石柱参药材及其片剂中5种人参皂苷的含量
目的 建立测定石柱参药材及其片剂中5种人参皂苷含量的方法,为石柱参的质量控制提供科学依据.方法 色谱柱为Kromasil C_(18)柱;流动相为乙腈一水,梯度洗脱;柱温为25℃;流速为1.0 mL·min~(-1);检测波长为203 m.结果 5种人参皂苷的色谱峰与相邻色谱峰分离良好.人参皂苷Rg_1质量浓度在19.8~198 mg·L~(-1)内、人参皂苷Re质量浓度在20.6~206 mg·L~(-1)内、人参皂苷Rb_1质量浓度在33.0～330 nag·L~(-1)内、人参皂苷Rc质量浓度在18.0～180 mg·L~(-1)内、人参皂苷Rb_2质量浓度在13.0～130 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系.石柱参药材中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1、Rc、Rb_2的平均回收率分别为99.8%、98.3%、99.2%、95.4%、96.8%,RSD分别为3.0%、3.0%、2.6%、2.2%、2.8%(n=6);石柱参片剂中人参皂苷Rg_1、Re、Rb.、Rc、Rb_2 的平均回收率分别为100.2%、99.0%、99.7%、96.4%、98.4%,RSD分别为2.2%、3.1%、3.6%、2.6%、2.8%(n=6).结论 本实验中所建立的方法可用于石柱参药材及其片剂的质量控制.
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PAC-1在人肝微粒体中的代谢产物分析
目的 初步阐明 procaspase activating compound 1(PAC-1)在人肝微粒中的代谢情况.方法 在一定的人肝微粒体浓度中加入药物,温孵后,采用液相色谱-飞行时间质谱法对孵化体系中的代谢产物进行分析.在正离子模式下,采用全扫描方式对代谢物进行检测.结果 在人肝微粒体孵化体系中,除原型外共检测到4个代谢产物,代谢物的结构为脱苄基PAC-1和羟基化PAC-1.结论 PAC-1在人肝微粒体系中的代谢途径为脱苄基化和羟基化.本研究结果对于进一步了解PAC-1在人体中的代谢和结构修饰具有重要的意义.
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α1-酸性糖蛋白柱分离甲溴后马托品溴化物及硫酸阿托品对映体
目的 以α_1-酸性糖蛋白(α_1-AGP)为固定相,建立甲溴后马托品溴化物及硫酸阿托品的对映体拆分方法.方法 采用HPLC法分离.考察流动相中有机改性剂种类和比例、pH值、缓冲盐溶液的浓度、流速、柱温等对对映体分离的影响.结果 甲溴后马托品溴化物佳色谱条件:流动相为10 mmol·L~(-1)醋酸铵(pH值5.5)缓冲液,流速为0.5 mL·min~(-1),室温;硫酸阿托品佳色谱条件:流动相为10 mmol·L~(-1) 醋酸钱(pH值6.5)缓冲液,流速为0.5 mL·min~(-1),室温.结论 甲溴后马托品溴化物及硫酸阿托品对映体可以在α_1-AGP固定相上得到完全分离.
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粒径和质量浓度对辅酶Q_(10)脂质体光解动力学的影响
目的 为辅酶Q_(10)脂质体的进一步研究提供参考.方法 制备不同粒径和不同质量浓度的辅酶Q_(10)脂质体,进行光照加速试验,考察脂质体中辅酶Q_(10)的光解规律.结果 辅酶Q_(10)脂质体的光解符合一级降解动力学.平均粒径为309.4、125.9、64.8nm的1.0 g·L~(-1)辅酶Q_(10)脂质体的光解半衰期分别为55.4、45.3、34.3 h;药物质量浓度为1.0、0.5、0.1 g·L~(-1)辅酶Q_(10)脂质体(309. 4 nm)的光解半衰期分别为55.4、31.1、19.3 h.结论 辅酶Q_(10)脂质体的光解具有一定的粒径和质量浓度依赖性,粒径越大,起始质量浓度越高,光解半衰期越长,光保护效果越明显.
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熔融法制备布洛芬固体分散体
目的 提高布洛芬的体外溶出速率.方法 以亲水性Sylysia 730为载体,采用熔融法制备布洛芬-sylysia 730固体分散体;利用体外溶出度实验确定熔融法制备固体分散体的制备条件;采用粉末x射线衍射法、差示扫描量热法、扫描电子显微镜分析法对制备的固体分散体进行物相鉴别.结果 熔融法制备的布洛芬-sylysia 730固体分散体中布洛芬均以非晶态存在于载体中.结论 用sylysia 730制备布洛芬固体分散体后显著提高了布洛芬的溶出速率,可进一步进行体内释药行为考察.
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渗透促进剂对荜茇提取物中胡椒碱体外经皮吸收的影响
目的 研究荜茇提取物中的主要成分胡椒碱的透皮吸收特性,确定佳促进剂及质量浓度.方法 采用卧式双室扩散池,以离体大鼠皮肤作为渗透屏障,用HPLC法测定样品中胡椒碱的质量浓度.以稳态流量(J_s)、增渗比(ER)及滞后时间(t_(lag))为指标考察渗透促进剂对荜茇提取物中胡椒碱体外经皮吸收的影响.结果 当用质量分数为10%的N-甲基-2-吡咯烷酮时,胡椒碱的稳态渗透速率高.结论 N-甲基-2-吡咯烷酮为荜茇提取物中胡椒碱经皮给药有效的渗透促进剂.
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氨基酸类凝胶因子的合成及其性质考察
目的 合成并表征氨基酸类凝胶因子,探讨其在植物油中的胶凝能力.方法 以l-丙氨酸甲酯盐酸盐、l-丙氨酸乙酯盐酸盐和月桂酰氯为原料,合成月桂酰-丙氨酸甲酯(LAM)凝胶因子及月桂酰-丙氨酸乙酯(LAE)凝胶因子,采用IR、~1H-NIVlR、MS对其结构进行表征,并对其熔点、热稳定性、在各种植物油中的小胶凝质量浓度、相转变温度等基本性质进行了研究.结果 成功合成了LAM及LAE,并对其结构进行了表征,LAM和LAE的熔点分别为59.0℃和46.3℃;在100℃时均能保持稳定状态;LAM的小胶凝质量浓度为43.1 g·L~(-1),LAE的小胶凝质量浓度为100.3 g·L~(-1),LAM的胶凝能力强于LAE.结论 LAM在一级大豆油中的胶凝能力很强,是一种良好的凝胶因子及植入剂控释辅料.
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药用载体星状聚乳酸-羟基乙酸共聚物的合成与表征
目的 降低水溶性药物微球制剂突释现象.方法 以辛酸亚锡为催化剂,采用熔融缩聚法合成星状聚乳酸-羟基乙酸共聚物(star-poly(lactic acid-glycollic acid)copolymer,star-PLGA);采用IP、~1H-NMR、GPC、DsC及葡萄糖鉴别反应确证共聚物结构,考察理化性质;以天麻素为模型药物,考察star-PLGA微球和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic acid-glycollic acid)copolymer,PLGA)微球的释放行为.结果 红外光谱和核磁共振分析结果与文献报道一致;凝胶渗透色谱测定重均相对分子质量为15 178;差示扫描量热分析结果表明star-PLGA为非结晶态;葡萄糖鉴别反应表明star-PLGA中有共价键结合的葡萄糖.Star-PLGA微球能很好地控制突释现象,释放行为平稳,其释放曲线符合Higuchi方程.结论 成功合成了star-PLGA(物质的量比50:50),作为微球制剂的载体star-PLGA能降低水溶性药物的突释现象.
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酰化改性壳聚糖的合成及其性质考察
目的 探讨疏水性壳聚糖衍生物作为口服药用不溶性骨架材料的可行性.方法 以N-邻苯二甲酰壳聚糖为中间体,合成C6位被3种不同长度脂肪链完全酰化的壳聚糖衍生物,采用IR、～1H-NMR、元素分析等方法对其结构进行表征;采用固定圆锥法测定壳聚糖衍生物流动性、压缩成形性及其在不同溶剂中的溶解性;以茶碱为模型药物,考察壳聚糖衍生物用于控制药物释放的可行性并初步探讨其释药机制.结果 成功合成了3种壳聚糖衍生物并对其结构进行了表征;3种衍生物在有机溶剂中的溶解度显著提高,且具有很好的流动性和压缩成形性;单独使用该类衍生物制备的茶碱不溶性骨架片可显著延长释放时间至30 h,其释药机制以扩散为主,符合Huguehi方程.结论 酰化改性壳聚糖衍生物加工性能和缓释作用良好,可用于口服不溶性骨架制剂,是一种良好的新型辅料.
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杨梅树皮化学成分的分离与鉴定
目的 为进一步开发利用杨梅(Myrica ruba (Lour.)sieb.et zucc.)的化学成分提供依据.方法 采用硅胶吸附,羟丙基葡聚糖凝胶LH-20柱色谱等分离手段对杨梅树皮的化学成分进行分离,利用理化性质及NMR、MS等波谱技术对分得的化合物进行结构鉴定.结果 分离得到8个化合物,分别鉴定为丁香酸(syringic acid,1)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(n-butyl-β-D-fructopyrano-side,2)、水杨酸(salicylic acid,3)、白蔹索(ampelopsin,4)、没食子酸(gallic acid,5)、杨梅索(myr-icetin,6)、杨梅苷(myricitrin,7)、儿茶素没食子酸酯((-)-epigallocatechin-3-gallate,8).结论 化合物1～4为首次从杨梅属植物中分离得到.
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忍冬叶中黄酮类成分的分离与鉴定
目的 为忍冬(Lonicera japonica Thunb.)叶中黄酮类化学成分药效学物质基础提供依据.方法 采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等对忍冬叶进行分离纯化,并通过理化常数测定和波谱分析对分离得到的化合物进行结构鉴定.结果 从忍冬叶75%乙醇提取物中分离得到7个黄酮类化合物,并鉴定其结构分别为5,7,4'-三羟基-8-甲氧基黄酮(5,7,4'-trihydroxy-8-methoxyflavone,1)、木犀草素(luteolin,2)、苜蓿素(tricin,3)、山萘酚-7-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-7-O-β-D-glucopyranoside,4)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glucopyranoside,5)、洋芹素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside,6)、香叶木素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside,7).结论 化合物1、4为首次从忍冬属植物中分离得到,化合物3、6、7为首次从植物忍冬中分离得到.
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白车轴草化学成分的分离与鉴定
目的 为白车轴草(Trifolium repens L.)的药效物质基础提供依据.方法 利用制备薄层、反复硅胶、Sephadex LH-20、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱分析对分离得到的化合物进行结构鉴定.结果 分离得到10个化合物,分别鉴定为伞形花内酯(umbelliferon,1)、芒柄花素(formononetin,2)、水杨酸(salicylic acid,3)、双自瑞香素(daphnoretin,4)、4'-methoxy-coumestrol(5)、trifoliol(6)、美迪紫檀素(medicarpin,7)、环阿尔廷-25-烯-3β,24ξ-二醇(cycloart-25-en-3β,24ξ-diol,8)、3β-hydroxy-7α-methoxy-24β-ethyl-cholest-5-ene(9)、soyasapogenol B(10).结论 化合物8、9为首次从车轴草属植物中分离得到,化合物1、3,4为首次从白车轴草中分离得到.
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四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉衍生物的合成及其镇痛作用考察
目的 研究5,6,6a,11b-四氢-7H-吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉类化合物的镇痛作用构效关系,寻找具有镇痛活性的新型四氢喹啉类化合物.方法 以吡里酮为原料,合成系列化合物.用乙酸致小鼠扭体法测定该类化合物的镇痛活性.结果 合成了13个目标化合物,经波谱分析确证其结构.镇痛活性试验表明,所合成的部分化合物具有较明显的镇痛作用.结论 该类化合物值得进一步研究.
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抗老年性痴呆天然产物研究进展
目的 为寻找抗老年性痴呆症的天然产物提供参考.方法 通过查阅国内外相关文献,对银杏科、豆科、念珠藻科、百合科、唇形科、龙胆科抗老年痴呆新化合物及结构新颖的天然产物进行综述.结果 现已研究的来源于天然产物的抗老年痴呆药物分布于多种植物中,具有不同的化学类别与结构特征,常见的有黄酮类、萜类、生物碱.结论 中药具有有效性和低毒性的特点,在老年性痴呆症的预防和治疗方面具有更大的潜力.
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海洋细菌Bacillus sp.次生代谢产物的分离与鉴定
目的 研究1株海洋细菌Bacillus sp.(No.DY1979)的次生代谢产物.方法 采用各种色谱手段进行分离和纯化,根据各种光谱技术对单体化合物进行结构鉴定.结果 分得12个化合物,分别鉴定为2,2'-二硫代二苯并噻唑(2,2'-dibenzothiazolyl disulfide,1)、2(3H)-苯并噻唑酮(2(3H)-benzothiazolone,2)、环(甘-脯)二肽(cyclo(Gly-Pro),3)、环(亮-脯)二肽(cyclo(Leu-Pro),4)、环(甘-丙)二肽(cyclo(Gly-Ala),5)、色氨酸(tryptophan,6)、1,2,3,4-四氢-3-羧基-2-卡波林(1,2,3.4-tetrahydro-3-carboxy-2-carboline,7)、胸腺嘧啶(thymine,8)、尿嘧啶(uracil,9)、苯乙酸(phenyla-cetic acid,10)、邻苯二甲酸二异丁酯(1,2-benzenedicarboxylic acid diisobutyl ester,11)、邻苯二甲酸二正丁酯(1,2-benzenedicarboxylic acid dibutyl ester,12).结论 化合物1、2为含硫含氮的杂环类化合物,化合物1为细菌中首次分离,化合物2曾从另一株海洋细菌中分离得到;化合物3～9为含氮成分,其中化合物3～5为常见的细菌代谢产物环二肽,化合物6、7属氨基酸及其衍生物.
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红景天苷在大鼠体内的药物动力学考察
目的 建立测定大鼠血浆中红景天苷质量浓度的方法,并探讨在大鼠体内红景天苷的药物动力学过程,为红景天的新药设计、剂型评价和临床应用提供科学依据.方法 采用HPLC法.色谱柱:Alldma C_(180柱(150 mm×4.6 mm,5μm);内标物:茶碱;流动相:甲醇-水(体积比20:80);柱温:室温;流速:1.0 mL·min~(-1);检测波长:275 nm.应用WinNolin药物动力学软件对实验数据处理.结果 红景天苷质量浓度在5~300 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系,线性方程为A=7.600×10~(-3)ρ+1.568×10~(12)(r=0.999 0).当信噪比S/N≥3时,在血浆中红景天苷的低检测质量浓度为0.25 mg·L~(-1).大鼠静脉注射红景天苷100 mg·kg~(-1),其主要药动学参数t(1/2)为(0.37±0.15)h,CL为(1.32±0.37)L·h~(-1),V为(0.69±0.33)L,AUC_(0→∞)为(81.65±24.57)mg·h·L~(-1).结论 本方法可用于红景天苷血药浓度测定及其药物动力学考察.
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雌酚酮衍生物EA303对家兔离体空肠平滑肌的舒张作用
目的 探讨雌酚酮衍生物EA303对家兔离体空肠平滑肌的作用及其机制.方法 以家兔离体空肠平滑肌条为标本,观察EA303对空肠平滑肌自主活动的影响;通过对比O.1 μmol·L~(-1)普萘洛尔孵育前后EA303对高钾液(KCl)和氯化乙酰胆碱的舒张量效曲线,研究EA303对β受体的作用及对氯化钙累积收缩量效曲线的影响,并与维拉帕米相比较.结果 10~100 μmol·L~(-1)1EA303可以剂量依赖性地降低家兔离体空肠平滑肌自发性收缩的张力和振幅;加入0.1 μmol·L~(-1)普萘洛尔孵育后,EA303对高钾液(KCl)和氯化乙酰胆碱收缩的空肠平滑肌的舒张量效曲线发生明显变化,EA303对KCl引起收缩的舒张作用被抑制,对氯化乙酰胆碱引起收缩的舒张作用被增强.1、3μmol·L~(-1) EA303或0.1 μmol·L~(-1)维拉帕米都使CaCl_2累积收缩量效曲线呈剂量依赖性右移,且大反应降低;EPC303和维拉帕米对氯化乙酰胆碱引起的第Ⅰ时相、第Ⅱ时相的收缩有明显影响.结论 EA303舒张空肠平滑肌作用与口受体有关;EA303 舒张作用与维拉帕米相似,可阻断电压依赖性钙通道和抑制细胞内钙释放.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
| 1998 | 01 04 |
| 1997 | 02 |
| 1996 | 01 |
| 1995 | 03 |
| 1992 | 04 |
