沈阳药科大学学报杂志
Journal of Shenyang Pharmaceutical University 심양약과대학학보
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学
- 影响因子： 0.60
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-2858
- 国内刊号： 21-1349/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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双嘧达莫片剂的制备及家犬体内的生物利用
目的 制备双嘧达莫片剂并研究该片剂生物利用度.方法 采用超声沉淀法结合高压均质技术制备粒径为300 nm双嘧达莫纳米混悬剂,以喷雾干燥法对其进行固化,用扫描电镜(scanning electron microscope,SEM)观察粒子形态,差示扫描热分析法(differential scanning calorimetry,DSC),X射线衍射(X-ray diffraction analysis,XRD)和红外光谱法分析喷干粉末中药物的存在状态和与稳定剂之间相互作用.通过粉末直接压片法制备双嘧达莫片剂,并与市售普通片相比较,测定双嘧达莫片剂相对生物利用度.结果 药物以晶体形式存在于片剂中,且溶出度显著提高,相对生物利用度为185％.结论 采用纳米技术分散双嘧达莫后,所制备的片剂能够提高药物在家犬体内的生物利用度.
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盐酸表阿霉素脂质体对S180荷瘤小鼠生命质量的影响
目的 对经盐酸表阿霉素脂质体治疗的S180荷瘤小鼠生命质量进行研究,为抗癌药物脂质体药效的评价提供-种新的方法.方法 以小鼠摄水量、摄食量、体质量、自主活动次数和爬网时间为指标,评价经盐酸表阿霉素溶液及盐酸表阿霉素脂质体治疗的S180荷瘤小鼠生命质量.结果 与盐酸表阿霉素溶液相比,经盐酸表阿霉素脂质体治疗后S180荷瘤小鼠生命质量得到改善.结论 在以荷瘤小鼠为研究对象进行抗癌药物脂质体药效学研究时,生命质量是一种评价药物治疗效果的重要指标.
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辣椒素受体(TRPV1)的生物学作用及其作为药物靶点的研究进展
目的 介绍辣椒素受体的生物学作用及其作为药物靶点研究的新进展.方法 辣椒素受体是一种新型离子通道,具有分布广泛、生物学作用复杂的特点,是药物研发领域受关注的领域之一.本文作者参阅国内外代表性文献,对其进行分析、归纳和整理后进行综述.结果 对辣椒素受体的组织分布、生物学特点、生理病理相关功能和以其为靶点的药物研发及临床应用现状予以综述.结论 辣椒素受体在药物研发领域是一个重要的靶点,但由于其广泛的生物学作用,其激动剂和拮抗剂作为有效、安全的药物研发具有一定的挑战性.
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哺乳动物中枢神经系统中的水通道蛋白4及其调控
目的 总结国内外近几年对水通道蛋白4(aquaporin4,AQP4)的研究情况,重点在于AQP4与中枢神经系统(central nervous system,CNS)的关系.方法 检索国内外近几年关于AQP4的研究文章和综述,从AQP4的结构功能关系及调控等方面对文献进行整理和综述.结果 AQP4在中枢神经系统中分布广泛,参与脑脊液的形成和重吸收、渗透压调节、胶质转移、脑水肿形成等生理病理过程.结论 很多临床中枢神经系统疾病都与AQP4的表达有关,调节AQP4在脑组织中的表达可为开发中枢神经系统疾病新药提供依据.
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响应面法优化阿卡波糖发酵培养基
目的 利用响应面法对阿卡波糖发酵培养基进行优化.方法 以HPLC法检测发酵样品中的阿卡波糖峰面积,并以阿卡波糖发酵单位为指标,通过Plackett-Burman( PB)实验,筛选出阿卡波糖发酵的主要影响因素,进而进行陡爬坡实验,后通过Box-Behnken设计实验,利用Design-Expert 7.1.6 Trail软件进行回归分析,确定主要影响因素的佳浓度,得到阿卡波糖优化发酵培养基组成.结果 确定了优化发酵培养基组成(g·L-1):麦芽糖80.0、葡萄糖23.0、黄豆饼粉24.7、玉米浆1.5、谷氨酸1.0、磷酸二氢钾1.5、三氯化铁1.0、氯化钙3.0、碳酸钙4.0.验证实验表明在优化培养基条件下阿卡波糖发酵单位为4 015 mg.L-1,与预测值4 047 mg·L-1接近,比优化前提高了14.3％.结论 对阿卡波糖发酵培养基采用响应面Box-Behnken设计,可以有效地对发酵培养基进行优化.
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非诺贝特胶囊剂及家犬体内生物利用度
目的 采用纳米分散技术制备非诺贝特胶囊剂,以提高其溶出度及生物利用度.方法 用反溶剂沉淀法和高压匀质法制备非诺贝特纳米混悬剂,并通过喷雾干燥将其固化以制备胶囊剂,用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和X-射线粉末衍射分析表征药物在胶囊剂中的存在状态,并测定药物的溶出度及家犬体内的生物利用度.结果 非诺贝特以纳米晶体状态分散于胶囊剂中,自制胶囊溶出度为国产胶囊的3倍,相对生物利用度为国产胶囊的(274.5±15.6)％.结论 自制非诺贝特胶囊剂可以通过增加非诺贝特的分散度来提高药物的溶出度与生物利用度.
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盐酸法舒地尔在大鼠体内的吸收与分布
目的 研究雄性Wistar大鼠灌胃盐酸法舒地尔的吸收和分布特征,为临床试验提供依据.方法 大鼠分别灌胃和静注给予4 mg·kg-1盐酸法舒地尔后,采用液相色谱-串联质谱( LC-MS/MS)法测定血浆和组织中法舒地尔和羟基法舒地尔的浓度,用DAS 2.1.1软件计算主要药动学参数.结果 灌胃给药后,大鼠血浆中法舒地尔和羟基法舒地尔的pmax分别为(30.4±17.9)和(199±108) μg.L-1,tmax分别为(0.3±0.1)和(0.7±0.7)h,AUC0-1分别为(53.3±13.7)和(434±223) μg·h·L-1,t1/2分别为(2.7±1.6)和(2.3±1.0)h,法舒地尔的绝对生物利用度为10.2％.组织分布试验表明,给药后0.25h大部分组织中法舒地尔和羟基法舒地尔的浓度即达到峰值,6h后各组织中的药物浓度均显著下降,法舒地尔主要分布在胃和小肠组织,其次在肝、脾等组织,羟基法舒地尔主要分布在肝组织,其次在胃、肠、肾等组织.结论大鼠灌胃盐酸法舒地尔后,在胃肠道迅速被吸收,并较快分布于全身各组织,血浆和组织中羟基法舒地尔的浓度明显高于法舒地尔的浓度,法舒地尔和羟基法舒地尔均没有组织蓄积现象.
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GC法同时测定鸦胆子油中4种脂肪酸的含量
目的 建立同时测定鸦胆子油中棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸4种成分含量的方法.方法 采用毛细管气相色谱法,甲酯化后测定鸦胆子油中棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸的含量.色谱柱:DB- 17弹性石英毛细管柱(30 m×0.25 mm ×0.25 μm),检测器:氢火焰离子化检测器(FID),柱温恒温:200℃(保持11 min),进样口温度:250℃,检测器温度:250℃,流速:1.0 mL.min-1,分流比:20∶1,内标物:苯甲酸苯酯.结果棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸的线性分别为74～738 mg·L-1(r =0.999 6)、51～509 mg.L-1(r =0.999 1)、741～7 410 mg·L-1 (r =0.999 1)和265～2 650 mg.L-1(r=0.999 1)；各成分的平均回收率(n=9)分别为94.6％、94.2％、94.2％和95.3％.结论 此方法可为鸦胆子油的质量评价提供依据.
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LC/MS/MS法同时测定细胞孵化液中6种雌激素类化合物的含量
目的 建立同时测定细胞孵化液中6种雌激素类化合物含量的LC/MS/MS法,并用该法研究ELS在乳腺癌细胞中的代谢行为.方法 细胞孵化样品经处理后,采用Diamonsil C18柱分离,流动相为乙腈和5 mmol· L-1醋酸铵(pH 7.8),梯度洗脱,采用电喷雾电离(electrospray ionization,ESl)源,以多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)方式进行检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z 269.3→m/z 145.2(雌酮,estrone,E1),m/z 271.1→m/z 145.2(雌二醇,estradiol,E2),m/z 349.2→m/z 269.2(硫酸雌酮,estrone-3 -sulfate,E1S),m/z 351.1→m/2 271.3(硫酸雌二醇,estradiol-3 sulfate,E2S),m/z 445.5→m/z 269.3(β-D-葡萄糖醛酸雌酮,estrone-3-glucuronide,ELG),m/z 447.4→m/z 271.0(葡萄糖醛酸雌二醇,estradiol-3 -glucuronide,E2G)和m/z 253.4→m/z223.0(大豆苷元,内标).结果 该方法中E1、E2、E1S、E2S的线性分别为9.8～5 000.0 nmol·L-1,E1G、E2G的线性为0.98 ～500.00 nmol.L-1；日内和日间精密度均小于10.8％,相对误差在±11.7％以内.结论 该法适用于细胞孵化液中6种雌激素类化合物的同时测定.
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苦碟子化学成分的分离与鉴定
目的 对菊科苦荬菜属植物抱茎苦荬菜[ Ixeris sonchifolia( Bge.) Hance]的化学成分进行研究.方法 运用硅胶、聚酰胺柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱、制备HPLC等分离手段进行化学成分的分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定其结构.结果 从苦碟子全草中分离得到4个化合物.分别鉴定为3β-hydroxyolean-12-en-11-one acetate(1)、3,4-dihydroxybenzalacetone(2)、7-O-β-D-glucopyranosyl-luteolin-3’ -O-β-D-glucopyranoside(3)、5,7-dihydroxy-4’-methoxyflavone-7-rutinoside (4).结论 这些化合物均为首次从该属植物中分离得到.
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吉祥草化学成分的分离与鉴定
目的 对吉祥草的化学成分进行分离与鉴定.方法 采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、高效液相制备等方法分离纯化,所得化合物通过理化常数测定及光谱分析等手段鉴定其化学结构.结果 分离得到8个化合物,分别为diosphenol(1)、N-benzoyl-L-phenylalaninol(2)、大豆素( daidzein,3)、3'-羟基大豆苷元(3'-hydroxydaidzein,4)、bis(2-ethylhexyl)phthalate(5)、邻苯二酸二正丁基酯(1,2-Benzenedicarboxylic acid,dibuty ester,6)、丁香脂素(syringaresinol,7)、刺五加酮(ciwujiatong,8).结论 化合物1为新的天然产物,2-8为首次从该属植物中分离得到.
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瓜蒌化学成分的分离与鉴定
目的 研究葫芦科栝楼属植物栝楼果实体积分数为90％乙醇提取物的正丁醇部分,对其中的化学成分进行分离鉴定.方法 利用硅胶柱色谱,凝胶柱色谱(Sephadex LH-20),反相中低压柱色谱,制备高效液相色谱(PRE-HPLC)等手段进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据对化合物进行了结构鉴定.结果 从瓜萎的正丁醇萃取部分分离得到10个化合物,分别鉴定为:甲基-β-D-吡喃果糖昔(methyl-β-D-frucopyranoside,1)、乙基-β-D-吡喃果糖苷(ethyl-β-D- frucopyranoside,2)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(n-butyl-β-D- fructopyranoside,3)、乙基-β-D-呋喃葡萄糖苷(ethyl-β-Dglucofuranoside,4)、正丁基-α-D-呋喃果糖苷(n-butyl-α -D- fructofuranoside,5)、正丁基-β-D-呋喃果糖苷(n-butyl -β-D- fructofuranoside,6)、bluemenol A(7)、eucumegastigmanes Ⅰ (8)、5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethylfurfural,9)、5,5'-双氧甲基呋喃醛(5,5'-oxybis (methylene) difurfural,10).结论 化合物1-8均为首次从该植物中分离得到.
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沙生蜡菊花降脂活性部位的化学成分
目的 研究沙生蜡菊花降脂活性部位的化学成分.方法 采用硅胶、ODS、制备HPLC等多种色谱方法分离纯化,依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定.结果 从沙生蜡菊花的降脂活性部位中分离得到了6个化合物,并分别鉴定为1个香豆素类化合物:东莨菪苷( scopolin,1),2个木脂素类化合物:tortoside B(2),(7S,8R) -dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranoside (3),2个查耳酮类化合物:chalonaringenin-2'-O-β-D-glucopyranoside(4),chalonaringenin-2',4'-O-β-D-glucopyranoside (5),1个橙酮类化合物:金鱼草素6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(aureusidin-6-O-β-Dglucopyranoside,6).结论 化合物1-6均为从蜡菊属中首次分离得到.
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黄酮及其衍生物的高效合成和抗肿瘤活性
目的 设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗肿瘤活性,并发现1种高效合成黄酮的新方法.方法 以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,选择性甲基化、酯化、Baker-Venkataraman重排成β-二酮,进而三氟甲磺酸三甲基硅酯催化B-二酮环合合成5个黄酮；以白杨素为母体,经烷基化反应、Mannich反应合成了一系列白杨素衍生物.采用MTT[3-(4,5 -dimethylthiazo1-2 -yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测试部分目标化合物对脑胶质瘤细胞(C6)和人肝癌细胞(HepG2)的抑制活性.结果 与结论 合成了17个化合物,其中3个为新化合物.其结构经过核磁共振氢谱、质谱确认；4个目标化合物的体外抗肿瘤活性明显强于白杨素.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
| 1998 | 01 04 |
| 1997 | 02 |
| 1996 | 01 |
| 1995 | 03 |
| 1992 | 04 |
