沈阳药科大学学报杂志
Journal of Shenyang Pharmaceutical University 심양약과대학학보
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学
- 影响因子： 0.60
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-2858
- 国内刊号： 21-1349/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
注射用氟罗沙星的质量控制标准及安全性
目的 对注射用氟罗沙星的质量控制标准和安全性进行研究.方法 采用RP HPLC法,色谱柱为Diamonsil C18柱(200 mm×6 mm,5 μm),流动相为0.4 mol·L-1枸橼酸甲醇乙睛(体积比为10∶4∶1,用三乙胺调节pH值至4),检测波长为286 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温为室温.以溶血性及血管刺激性作为评价指标,考察制剂安全性.结果 本分析条件下,氟罗沙星与内标物分离度大于1.5,与其主要杂质分离度不低于1.5;注射用氟罗沙星质量浓度在0.04～0.2 g·L-1内无溶血现象,分别静滴质量浓度为0.2、1 g·L-1的氟罗沙星10 mL·kg-1,2组家兔耳缘处无明显刺激性.结论 注射用氟罗沙星安全、有效,且质量可控.
-
RP-HPLC法测定壳聚糖微球中5-氟尿嘧啶的包封率
目的建立壳聚糖微球中5-氟尿嘧啶包封率的测定方法.方法采用C18色谱柱,甲醇-水(体积比为10∶90)为流动相,检测波长266 nm.用超声-浸泡-研磨法测定了药物的包封率,并与国内外常用的2种测定方法进行对比.结果平均回收率为103.64%,RSD为1.60%(n=5),质量浓度在2.0～20.0 mg*L-1内线性关系良好.测得壳聚糖微球的包封率为42.21%.而其他2种方法测定同一批微球的包封率值比实际偏高或偏低,即测定方法存在问题.结论该法简便灵敏,测得值真实、可靠,适用于交联法制备的壳聚糖微球中药物包封率的测定.
-
RP-HPLC法测定复方托吡卡胺滴眼液中盐酸去氧肾上腺素与托吡卡胺两组分含量
目的测定复方托吡卡胺滴眼液中盐酸去氧肾上腺素和托吡卡胺两组分的含量.方法用RP -HPLC法,色谱柱:Inertsil C8 柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-0.01 mol·L-1辛基磺酸钠溶液(体积比为1∶1,用磷酸调pH=3.00);检测波长:263 nm;柱温:30 ℃;流速:1 mL·min-1.结果盐酸去氧肾上腺素和托吡卡胺的线性范围分别为50.4～504.0 mg·L-1、48.8～487.6 mg·L-1;r值分别为0.999 7、0.999 8;盐酸去氧肾上腺素平均回收率为100.1%,RSD为0.45%;托吡卡胺平均回收率为99.74%,RSD为0.20%.结论该方法与国家标准相比简单、快捷,回收率和重复性良好,其线性、重复性、回收率均符合<中华人民共和国药典>的有关规定,可作为复方托吡卡胺滴眼液质量评价的方法.
-
硫酸沙丁胺醇油包水型口服纳米乳的制备及小肠吸收考察
目的研究硫酸沙丁胺醇油包水(W/O)型口服纳米乳的成乳条件及小肠吸收情况.方法采用两种制备方法考察不同制备条件对纳米乳形成的影响;采用伪三元相图法考察油相与司盘80的不同配比对成乳区域的影响,求出W/O型纳米乳形成区域;采用HPLC法测定纳米乳中硫酸沙丁胺醇的含量;采用大鼠在体小肠循环法初步考察该纳米乳的口服吸收情况.结果在本实验范围内,稳定且含水量较高、有实际应用价值的W/O型纳米乳的优化处方为豆油、司盘80、吐温80、蒸馏水的质量比为22.8∶22.8∶45.5∶8.9.根据优处方,将水溶性药物硫酸沙丁胺醇溶于水相中,制得了W/O型纳米乳.大鼠在体小肠循环吸收试验初步证明了该纳米乳具有缓释作用.结论 W/O型纳米乳可作为水溶性药物的缓控释制剂的载体.
-
重组水蛭素肠溶包衣微丸的制备及体外释放行为考察
目的研制重组水蛭素口服肠溶包衣微丸,并对其在不同pH释放介质中的释放行为进行考察,为重组水蛭素口服制剂的研究与开发提供实验依据.方法以羟丙甲基纤维素酞酸酯(HP55)为包衣材料,利用离心造粒机和流化床包衣设备制备重组水蛭素肠溶包衣微丸;采用二喹啉甲酸(BCA)法测定重组水蛭素肠溶包衣微丸的药物含量.结果所制备的重组水蛭素肠溶包衣微丸药物含量质量分数为3.513%.pH梯度释放实验结果表明,所研制的包衣微丸人工胃液中2 h药物仅释放4.98%;pH 5.8释放介质中继续释放,0.5 h释放82.13%,1 h释放95.47%;pH 7.2释放介质中继续释放,0.5 h释放97.53%,1 h释放98.33%.结论重组水蛭素肠溶包衣微丸在人工胃液中几乎不释药,可避免水蛭素被胃蛋白酶所降解;在人工肠液中药物释放快速而且完全,有利于水蛭素在肠道中的吸收.
-
银杏叶提取物掩味方法筛选及口腔崩解片制备
目的研究用不同方法对银杏叶提取物掩味,并将其制备成口腔崩解片,对所得的片剂进行质量考察.方法以明胶为载体材料,采用研磨法、溶剂法及喷雾干燥法3种固体分散技术掩味;以口服后有无苦感为掩味评价指标,比较了研磨法、溶剂法及喷雾干燥法对银杏叶提取物的掩味效果;采用粉末直接压片制备其相应的口腔崩解片.结果 3种掩味方法均基本可达到掩盖银杏叶提取物苦味的目的,制得的口腔崩解片口腔中60 s内完全崩解,且无苦味,无砂粒感,硬度均在2.0以上,脆碎度均小于0.5%,可满足片剂生产的基本要求,研磨法制备的片剂外观好.结论采用固体分散技术可以达到掩盖银杏叶提取物苦味的目的,其口腔崩解片质量合格.
-
布比卡因缓释微球的制备及体外释药特性评价
目的研究布比卡因缓释微球制备方法并对其体外释药特性进行评价.方法采用紫外分光光度法测定布比卡因微球载药量、包封率;采用HPLC法测定微球体外释放;通过正交设计优选微球制备工艺;以乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,使用乳化-溶剂挥发法制备布比卡因微球;用扫描电镜观察所得微球的粒径和形态;通过体外释药实验考察布比卡因乳酸-羟基乙酸共聚物微球的缓释作用.结果微球载药量、包封率和体外释放的测定方法符合方法学要求;按照优选处方制备所得的微球为圆整球体,表面多孔,呈蜂窝状,粒径50～100 μm之间的微球占80%;体外释放符合Ritger-Peppas方程,t1/2=242.05 h.结论乳化-溶剂挥发法适用于布比卡因乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备,所制得的微球形态圆整,在体外具有明显缓释作用.
-
索法酮的合成
目的研究抗溃疡药索法酮(Ⅰ)的合成工艺.方法以2′,4′二羟基苯乙酮为原料,经两步烃化反应得中间体[2乙酰基5(3甲基2丁烯基)氧基]苯氧基乙酸乙酯(Ⅱ);对羟基苯甲醛与溴代异戊烯反应得4(3甲基2丁烯基)氧基苯甲醛(Ⅲ);(Ⅱ)与(Ⅲ)缩合得到了目标化合物.结果以2′,4′二羟基苯乙酮计三步反应总收率为44.4%,目标化合物结构经核磁共振氢谱、质谱确证.结论该法原料易得、操作简便、反应条件温和,有一定的工业生产应用价值.
-
吉莫斯特的合成
目的合成二氢嘧啶脱氢酶抑制剂吉莫斯特.方法以丙二腈、原乙酸三甲酯和1,1二甲氧基三甲胺为起始原料制备1,1二氰基2甲氧基4(N,N二甲基氨基)1,3丁二烯,经体积分数为80%的冰醋酸环合得3氰基4甲氧基2(1H)吡啶酮,再经NCS氯代形成5氯3氰基4甲氧基2(1H)吡啶酮,经质量分数为48%的HBr水解得吉莫斯特.结果合成了吉莫斯特,总收率达65.6%,各步中间体结构由MS、1H-NMR确证,目标产物经MS、1H-NMR以及元素分析确证.结论该工艺路线成本较低,反应条件温和,操作简便,容易实现工业化生产.
-
新疆雪莲组织培养物的抗辐射作用
目的探讨并比较新疆雪莲培养物(TCSauI)乙醇提取物的抗辐射损伤作用.方法小鼠灌胃给予TCSauI乙醇提取物,剂量8.3、16.6、24.9 mg*kg-1,每天灌胃1次共30天,于灌胃后第20天将对照组与试验组用60Co γ-ray照射,剂量1.0 Gy,每天1次共10次.调查小鼠体重,外周白细胞数,SOD活性,骨髓嗜多染红细胞微核率和平均存活时间的变化.结果与空白给药组相比,TCSauI醇提物能使受照射小鼠的外周白细胞数,SOD活性和平均存活时间显著增加(P<0.01),骨髓嗜多染红细胞微核率显著降低(P<0.01).结论新疆雪莲培养物醇提物具有抗辐射作用.
-
注射用苦碟子的抗凝与纤溶活性
目的观察注射用苦碟子抗凝和纤溶激活作用.方法采用测定全血凝块重量、凝血时间、优球蛋白溶解时间、血浆复钙凝血时间和凝血酶原时间的方法,观察注射用苦碟子对内源性和外源性凝血途径以及纤溶系统的影响.结果注射用苦碟子对内源性凝血途径具有较强的抑制作用,能够增加纤溶系统的活性;小鼠静脉给予注射用苦碟子6、12 mg·kg-1与对照组相比可显著降低全血凝块重量;大鼠静脉给予注射用苦碟子 3.6、7.2 mg·kg-1可显著延长凝血时间,静脉给予注射用苦碟子1.8、3.6、7.2 mg·kg-1可显著缩短优球蛋白溶解时间;注射用苦碟子质量浓度为1.25、2.5、5 g·L-1时可显著延长血浆复钙凝血时间,离体凝血酶原时间与对照组相比无显著性差异.结论注射用苦碟子具有较强的抗凝血作用和纤溶活性.
-
胆甾-4-烯-3β,6β-二醇双琥珀酸单酯双乙醇胺盐的体内抗癌活性及对血象的影响
目的考察胆甾-4-烯-3β,6β-二醇双琥珀酸单酯双乙醇胺盐(EBCD)的体内抗癌活性、急性毒性及对小鼠末梢血象、骨髓有核细胞总数的影响.方法体内抗癌活性实验按<抗肿瘤药药效学技术要求>的规定进行.连续灌服EBCD各剂量7 d,取给药前后尾血计数末梢血象,取给药后骨髓计数骨髓有核细胞总数,后统计.急性毒性实验按常规方法进行.结果灌服EBCD 200 mg·kg-1以上对小鼠S180(肉瘤)体内抗癌活性有显著意义.灌服EBCD 200、244、280 mg·kg-1时对小鼠末梢血红细胞、白细胞及其分类计数、股骨骨髓有核细胞总数无显著影响,急性毒性LD50为1 047 mg·kg-1.结论 EBCD具有一定的抗癌活性,其骨髓抑制作用可能较弱.
-
接骨木中的三萜类化合物及其对类成骨细胞UMR106的作用
目的用大鼠类成骨细胞UMR106的增殖作为活性追踪指标,对接骨木茎枝的体积分数为60%的乙醇提取物进行抗骨质疏松活性成分的追踪分离;初步考察化合物对UMR106细胞增殖、分化的影响.方法运用各种现代分离手段对活性部位进行追踪分离,用光谱学方法对得到的化合物进行结构鉴定;用比色法测定UMR106细胞的增殖和碱性磷酸酶活性.结果分离得到了5个三萜苷元类化合物,包括白桦醇(betulin,1)、白桦酸(betulinic acid,2)、齐墩果酸(oleanolic acid,3)、熊果酸(ursolic acid,4)、α-香树脂醇(α -amyrin,5),同时还分离到了2个甾醇类化合物,豆甾醇(stigmasterol,6)、胡罗卜苷(sitosterol-3-glucoside,7).结论化合物1～3均为首次从接骨木中分离得到,其中化合物1、2可以促进大鼠类成骨细胞UMR106的增殖,化合物1对UMR106细胞碱性磷酸酶的活性也有促进作用.
-
大蒜油亚微乳的安全性及体外抗真菌作用
目的考察大蒜油亚微乳的安全性及体外抗真菌作用.方法急性毒性试验为小鼠尾静脉注射给药,测定LD50;采兔血配制成体积分数为2%的红细胞混悬液,进行溶血试验;新西兰大耳兔左、右耳缘静脉分别静滴大蒜油亚微乳或大蒜油注射液和5%的葡萄糖注射液,观察药物对血管的刺激性;用沙氏培养基以倍比稀释法测定大蒜油亚微乳、大蒜油注射液、氟康唑注射液对白色念珠菌、热带念珠菌、新型隐球菌、烟曲菌的小抑菌浓度(MIC).结果大蒜油亚微乳的LD50为282.0 mg·kg-1,大蒜油注射液为167.2 mg·kg-1;大蒜油亚微乳无溶血作用,无血管刺激性;大蒜油亚微乳对白色念珠菌、热带念珠菌、新型隐球菌及烟曲菌的小抑菌浓度(MIC)分别为50、25、50、25 mg·L-1,大蒜油注射液对上述4种菌的MIC分别为50、50、100、25 mg·L-1.结论大蒜油亚微乳的LD50是大蒜油注射液的1.7倍,安全性好于大蒜油注射液;大蒜油制成亚微乳后仍具有较强的抗真菌作用.
-
阿维菌素产生菌的生物技术改造研究进展
目的综述近年来运用基因工程技术对阿维菌素产生菌改良的研究进展.方法在查阅国内外文献近100篇的基础上,介绍了阿维菌素的生物合成途径,产生多组分的3个关键酶及阿维菌素产生菌改良的研究进展,包括选择性生产有效组分,产生新抗生素、杂合抗生素,改进生产工艺以及提高菌种产抗生素量.结果目前国内外均已经构建了只产生B组分及寡霉素基因缺失或失活的工程菌.分别运用突变结合理性化筛选和特定基因重组提高活性高的组分的产量,并且通过基因改造产生多种阿维菌素的衍生物;将透明颤菌的血红蛋白基因引入阿维菌素产生菌,改进氧的供应,阿维菌素的产量不断提高.阿维菌素生物合成调控机制和组合生物学改造聚酮合成酶等方面仍需深入研究.结论利用生物技术改造阿维菌素产生菌在组分改造、结构修饰、产品收率、生产工艺改进等方面已取得显著进展.对阿维菌素和其他聚酮体药物产生菌的生物合成、基因改造起着重要作用,使生产简化,成本降低,药物应用更广泛.
-
Caco-2细胞模型在口服药物吸收研究中的应用
目的对Caco-2细胞模型在口服药物肠吸收研究中的应用作一综述.方法在引用了自1974～2004年的32篇文献的基础上,通过介绍并比较体外Caco-2模型和体内药物吸收转运的不同途径,讨论Caco-2单层细胞模型在预测不同类药物体内吸收中的作用.结果 Caco-2细胞模型可以预测不同转运途径的药物体内吸收,尤其适用于被动转运药物,这一细胞模型在药物吸收机制、处方组成透膜性和黏膜毒性、药物吸收过程中的相互作用、药物的化学结构和体内转运关系、药物吸收限速因素、药物代谢稳定性及pH对药物吸收的影响等研究中均有较广泛的应用.结论 Caco-2细胞模型用于预测各种途径的药物吸收,在细胞水平上提供了大量与吸收相关的信息,是口服药物高通量筛选的良好工具.
-
超临界流体技术原理及在药学中的应用与展望
目的介绍超临界流体技术在国内外药学领域中的研究现状,从理论上阐述超临界流体技术的原理,给出超临界流体的一些重要参数,为使用该技术的研究者提供参考.方法查阅国内外近10年文献30篇,归纳、综述;通过具体的实验数据,说明理论和实践的关联性.结果与结论国内,超临界流体技术是从药用植物中分离有效成分的先进技术手段之一;国外,超临界流体技术已在蛋白质药物的提纯、调制药物的多晶体、制备药物包合物、多孔性物质的吸附、药物微粉包衣等多方面展开研究.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
| 1998 | 01 04 |
| 1997 | 02 |
| 1996 | 01 |
| 1995 | 03 |
| 1992 | 04 |
