沈阳药科大学学报杂志
Journal of Shenyang Pharmaceutical University 심양약과대학학보
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学
- 影响因子： 0.60
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-2858
- 国内刊号： 21-1349/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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原子吸收光谱法测定消乳散中10种金属元素含量
目的 对消乳散中铜(Cu)、铬(Cr)、镉(Cd)、钴(Co)、铅(Pd)、钠(Na)、钾(K)、钙(Ca)、镁(Mg)和锌(zn)10种金属元素的含量进行测定,为消乳散的质量控制及临床应用提供依据.方法 采用湿法消解法消解样品,采用石墨炉原子吸收光谱法测定消乳散中金属元素Cu、Cr、Cd、Co和Pd的含量,采用火焰原子吸收光谱法测定消乳散中Na、K、Ca、Mg和Zn金属元素的含量.结果 3批消乳散中均检出Cu、Cr、Cd、Co、Pd、Na、K、Ca、Mg和Zn元素,所建立的标准曲线相关系数r＞0.999 0,加样回收率在95.4％～101.7％内,精密度试验RSD在1.6％内,重复性试验RSD在2.0％内,稳定性试验RSD在1.8％内.结论 该方法简便易于操作,适用于消乳散的金属元素限量控制.
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HPLC法测定硫酸氢氯吡格雷阿司匹林片中氯吡格雷异构体的含量
目的 采用高效液相色谱法对复方制剂硫酸氢氯吡格雷阿司匹林片中氯吡格雷异构体进行测定.方法 色谱柱为ULTRON ES-OVM(150 mm×4.6 mm,5μm)柱;流动相为浓度10 mmol·L-1H2O2缓冲溶液-乙腈(体积比为75∶ 25);流速为1.0 mL· min-1;采用紫外检测器,波长为220 nm.结果 氯吡格雷与异构体能有效分离,分离度大于1.5且阿司匹林和其他杂质不干扰.结论 该方法适用于该复方制剂中氯吡格雷的异构体控制.
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阿尔茨海默病模型小鼠脑组织生物标记物代谢组学分析
目的 研究阿尔茨海默病(alzheimer's disease,AD)小鼠脑组织UPLC-MS/MS代谢物谱的变化,确定AD相关的生物标记物.方法 小鼠单侧海马注射β淀粉样蛋白1-42(Aβ1-42)建立AD模型,采用Morris水迷宫试验和免疫组织化学法分别检测各组小鼠学习记忆能力和脑组织的病理学变化,采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)技术分析测定正常组、AD模型组小鼠脑组织匀浆的代谢物谱图,数据导入masslynx软件进行主成分分析(principal component analysis,PCA)来检测脑组织中代谢产物的变化.结果 经PCA分析,得分图显示正常对照组和AD模型组明显分离.确定十六碳神经鞘氨醇、二氢神经鞘氨醇、4-羟神经鞘氨醇、溶血磷脂酰胆碱C 20∶4、溶血磷脂酰胆碱C18∶3、溶血磷脂酰胆碱C 16∶0、溶血磷脂酰胆碱C 13∶0、次黄嘌呤、神经酰胺N40∶1共9个潜在的生物标志物.与正常对照组相比,AD小鼠脑组织中鞘氨醇、溶血磷脂酰胆碱的含量明显降低(P＜0.05);次黄嘌呤,神经酰胺N40∶1含量明显升高(P＜0.05).结论 AD模型小鼠脑组织的代谢物谱发生了明显改变,为AD的早期诊断和治疗提供科学依据.
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HPLC法测定苯甲酸阿格列汀的有关物质含量
目的 建立高效液相色潜法测定苯甲酸阿格列汀有关物质含量的方法.方法 采用DiamonsilC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);乙腈为流动相A,体积分数为0.05％的三氟乙酸为流动相B,流速为1.0 mL·min-1,梯度洗脱;检测波长为278 nm;进样量为20 μL;柱温为30℃.结果 苯甲酸阿格列汀与有关物质A～G及未知杂质均能良好分离;各有关物质的质量浓度在0.1～2.0 mg·L-1内线性关系良好,r≥0.994(n =8);回收率为96.4％～104.3％ (RSD≤1.7,n=9).经对三批样品测定,有关物质的含量质量分数均低于限度(0.1％).结论 作者建立的方法简便准确、专属性强且灵敏度高,可作为苯甲酸阿格列汀有关物质的测定方法.
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W/O乳液静电纺丝法制备盐酸环丙沙星聚L-乳酸纤维膜及表征
目的 制备一种能够缓释盐酸环丙沙星的局部用纤维膜.方法 以药物水溶液为水相,聚L-乳酸的二氯甲烷溶液为油相,Poloxamer188(R)为乳化剂,探头超声制备W/O乳液后静电纺丝将体系拉制成纤维,采用扫描电子显微镜观察纤维形态,采用广角-X射线衍射扫描法观察纤维表面有无药物结晶析出,采用差示热分析评价药物在高分子纤维中的结合状态.采用碘-碘化钾络合显色法测定Poloxamer188(R)的释放量,采用高效液相色谱法测定蛋白酶K存在下纤维中环丙沙星的释放量.结果 扫描电子显微镜观察制备得到直径较为均一的纤维膜,乳液静电纺丝所得纤维直径大于均相溶液纺丝,乳液纺丝所得纤维表面有微小孔状结构.广角X-射线衍射结果表明纤维表面无药物结晶析出,差示热分析结果表明环丙沙星在纤维亦为非结晶状态存在.随着Poloxamer188(R)添加量的增多,其本身从纤维中的释放量逐渐增大,纤维中药物释放速率加快,蛋白酶K亦能够加快药物的释放.结论 W/O乳液静电纺丝法能够制备得到对水溶性药物有缓释作用的纤维膜.
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基于丝氨酸的Bola型表面活性剂的合成及理化性质
目的 以L-丝氨酸为亲水部分、1,8-辛二胺为疏水部分,合成一种新型Bola型表面活性剂1,8-辛烷二丝氨酸(1,8-serine diaminooctane,DAOS),并测定了其pKa值和临界胶束浓度(critical micelle concentration CMC),进而预测其在水溶液中的聚集行为,探讨其作为药物载体的潜在优势.方法 通过酯化生成酰胺和HCl脱去保护基两步反应,成功合成DAOS.采用IR法、质谱法和1 H-NMR法对其结构进行表征.采用电位滴定法测得其pKa值,采用电导率法和芘荧光探针法测定DAOS水溶液的临界胶束浓度(CMC).结果 目标产物DAOS产率为91.01％,IR法、质谱法和1H-NMR法表征证明DAOS合成成功.pKa1为(2.964 ±0.031),pKa2为(6.751 ±0.148).在20℃时,电导率法测得CMC为0.10 mmol·L-1,随温度升高CMC逐渐增大.芘荧光探针法测得CMC近似为0.14 mmol·L-1.结论 制备的新型Bola型表面活性剂,具有作为pH值敏感载体的前景,对其CMC的测定为其进一步作为药物载体提供理论依据.
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绵萆薢中甾体类成分的分离与鉴定Ⅱ
目的 对绵萆薢的化学成分进行研究.方法 将大孔吸附树脂、硅胶、Sephadex LH-20、正相硅胶、ODS等柱色谱与制备型高效液相色谱法相结合进行化合物的分离制备,并通过理化性质与核磁共振波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从绵萆薢中分离鉴定了12个单体成分,分别鉴定为原薯蓣皂苷(protodioscin,1)、甲基原薯蓣皂苷(methyl protodioscin,2)、原纤细皂苷(protogracillin,3)、甲基原纤细皂苷(methyl protogracillin,4)、伪原薯蓣皂苷(pseudoprotodioscin,5)、伪原纤细皂苷 (pseudoprotogracillin,6)、26-O-β-D-glucopyranosyl-3β,23,26-triol-25 (R)-furosta-5,20(22)-dien-3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→4)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucopyranoside(7)、豆甾醇(stigmasterol,8)、β-谷甾醇(β-sitosterol,9)dioscoreavilloside A (10)、绵萆薢苷B(spongioside B,11)及粉背薯蓣G(hypoglaucin G,12).结论 在对绵萆薢的化学成分进行研究的过程中,分离鉴定了12个甾体类化合物.其中化合物5～8和10为首次从该种植物中分离得到,并首次对化合物7的核磁数据进行了报道.
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伊立替康原料药中有关物质的合成
目的 合成伊立替康原料药中的两种有关物质.方法 7-乙基-N-氧化喜树碱以喜树碱为起始原料经自由基乙基化反应、N-氧化反应制得;10-(4-哌啶基哌啶)甲酰氧基喜树碱以10-羟基喜树碱为起始原料与4-硝基苯基甲酰氯酯发生酯化反应,再与4-哌啶基哌啶发生胺解反应制得.结果与结论 合成了伊立替康原料药质量标准中提及的两种有关物质,其化学结构经1H-NMR、质谱确证,质量分数经HPLC检测在99％以上,可作为伊立替康原料药质量控制的对照品.
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岛叶皮层内注射zeta抑制肽对吗啡成瘾戒断后厌恶性情绪记忆维持的抑制
目的 考察岛叶皮层内注射zeta抑制肽(zeta inhibitory peptide,ZIP)对吗啡成瘾戒断后厌恶性情绪记忆维持的影响.方法 首先建立能稳定表达吗啡成瘾戒断后厌恶性情绪记忆的研究载体-小鼠条件性位置厌恶(conditioned place aversion,CPA)模型.在模型建立后的1、7和14 d,分别在岛叶皮层内微量注射蛋白激酶PKM zeta抑制肽-ZIP,考察ZIP对CPA模型的影响.结果 成功建立了稳定的小鼠CPA模型,该模型表达成功后至少可以维持两周.在CPA模型建立1、7和14 d后分别在岛叶皮层内注射ZIP,均能逆转CPA模型的维持.结论 岛叶皮层内注射ZIP可抑制吗啡成瘾戒断后厌恶性情绪记忆的维持.
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牛蒡苷元抗肿瘤潜在靶点预测及验证
目的 研究牛蒡苷元潜在抗肿瘤作用靶点.方法 以idTarget反向分子对接在线服务器为工具预测牛蒡苷元潜在抗肿瘤作用靶点,采用正向分子对接分析其相互作用,并进一步进行体外分子水平和细胞水平试验验证对接结果.结果 反向分子对接结果显示牛蒡苷元能够较好地与肝细胞生长因子受体c-Met结合,预测结合常数Ki值为248 nmol·L-1 (PDB ID:3EFK);正向分子对接结果显示牛蒡苷元与靶点存在合理的氢键相互作用;酶联免疫法测定牛蒡苷元100 nmol· L-水平对受体酪氨酸激酶c-Met酶活抑制率为47.5％;磺酰罗丹明B蛋白染色法测定牛蒡子苷元对非小细胞肺癌细胞株(EBC-1)增殖抑制的IC50值为(201.7±19.8)nmol·L-1.结论 c-Met是牛蒡苷元抗肿瘤作用的潜在靶点.
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苦荞麦总黄酮对胰岛素抵抗状态EA.hy926细胞ADMA/PRMT Ⅰ/eNOS/NO的影响
目的 研究苦荞麦总黄酮对胰岛素抵抗状态EA.hy926细胞内NO、不对称二甲基精氨酸(asymmetric dimethyl arginine,ADMA)的合成及相关基因PRMT Ⅰ、eNOS表达的影响.方法 将培养的EA.hy926细胞分为正常对照组、模型组、苦荞麦总黄酮组及二甲双胍组.采用硝酸还原酶法测定细胞培养基中NO的含量;采用双抗体夹心法测定细胞中ADMA的含量,采用RT-PCR以及免疫印迹(western blot)法分别测定各组细胞eNOS及PRMT Ⅰ mRNA和蛋白的表达.结果 同正常组相比,模型组细胞培养基中NO含量明显降低(P＜0.01),细胞中ADMA含量显著升高(P＜0.01),eNOS mRNA及蛋白表达明显降低(P＜0.01),PRMT Ⅰ mRNA和蛋白的表达显著升高(P＜0.01);同模型组相比,苦荞麦总黄酮组及二甲双胍组以上指标均有明显改善,两组之间无明显差异.结论 苦荞麦总黄酮通过降低胰岛素抵抗状态EA.hy926细胞PRMT Ⅰ mRNA及蛋白的表达,降低细胞中ADMA的含量,提高eNOS mRNA及蛋白表达,使NO合成增多,改善胰岛素抵抗.
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铂类抗肿瘤药物的研究进展
目的 综述铂类抗肿瘤药物的作用机制及新型铂类抗肿瘤药物的设计策略.方法 查阅国内外近10年相关文献,对其进行归纳、总结,从铂类抗肿瘤药物的研究概况、作用机制及新型药物的设计策略几方面进行了介绍.结果 铂类药物在抗肿瘤领域发挥着重要作用,为解决现有药物存在的耐药性、组织毒性等缺点,靶向给药、Pt(Ⅳ)模式前药、单功能团铂类抗肿瘤药物等更先进的设计策略越来越受到重视.结论 铂类药物及新型铂类药物仍是抗肿瘤药物的研究热点,值得进一步研究开发.
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琥珀酸去甲文拉法辛缓释片在Beagle犬体内的药动学和生物等效性
目的 建立HPLC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中去甲文拉法辛的质量浓度,研究Beagle犬经口给予琥珀酸去甲文拉法辛缓释片后的药动学特征和生物等效性.方法 24只Beagle犬双周期、自身交叉、单次/多次(连续给药7d)经口给予琥珀酸去甲文拉法辛缓释片,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点血浆中去甲文拉法辛的经时血药质量浓度,并计算药动学参数.结果 单次经口给予受试与参比制剂后去甲文拉法辛的主要药动学参数分别为ρmax (28.1±5.7)和(26.9±7.7)μg·L-1;tmax(1.3 ±0.6)和(1.6±1.0)h;t1/2(3.4±l.0)和(3.3±1.0)h;AUC0→t(147.8 ±58.2)和(144.6±67.4) μg·h·L-1;AUC0-∞(159.8±59.2)和(159.1±67.1)μg·h·L-1;相对生物利用度为(106.2±19.7)％.多次经口给予受试与参比制剂7d后的主要药动学参数分别为ρmax(34.0±14.4)和(33.2±16.7)μg·L-1;tmax(1.6 ±0.8)和(1.6±0.7)h;t1/2 (3.2±1.1)和(3.5±1.3)h;AUC0→t(172.4±94.8)和(162.5±78.1)μg·h· L-1;AUC0-∞(178.8±98.8)和(168.8 ±77.1)μg.h·L-1;相对生物利用度为(107.2±39.2)％.结论 单次和多次给药后,受试制剂的药动学参数ρmax和AUC对数转换后比值的90％置信区间均在参比制剂的生物等效性标准范围内,2种制剂在Beagle犬体内生物等效.
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质子泵抑制剂对内镜治疗成功止血后PUB患者疗效比较的Meta分析
目的 系统评价不同给药方案质子泵抑制剂对内镜治疗成功止血的消化性溃疡出血患者疗效的影响.方法 计算机检索PubMed、Cochrane Library、Web of Science、EMbase、CNKI、VIP、万方数据库和万方医学网,对纳入的文献进行质量评价与数据提取后,采用RevMan 5.2和Stata 12.0软件对数据进行合并分析.结果 共纳入22篇文献,2 808例患者.Meta分析结果显示不同质子泵抑制剂给药方案对死亡率、再出血率、外科手术率和住院时间的影响总体上无显著差异.但按前72 h给药剂量行亚组分析时发现,剂量(≤120 mg)组的30 d内再出血发生风险高于高剂量组30 d内再出血发生风险([RR(相对危险度,relative risk)=0.59,95％ CI(0.37,0.94),P=0.03]),剂量(320 mg)组的72 h内再出血发生风险低于高剂量组([RR=1.92,95％ CI(1.02,3.62),P=0.04]).在需输血量上,剂量(320 mg)组和间歇给药方案低于高剂量持续给药组([SMD(标准化均数差,standard mean difference)=0.33,95％ CI(0.09,0.57),P=0.008]、[SMD =0.11,95％ CI(0.01,0.20),P=0.03]).结论 对于内镜下成功止血的消化性溃疡出血患者,前72 h内间歇性、非高剂量质子泵抑制剂给药方案并不劣于指南推荐的连续高剂量质子泵抑制剂治疗方案.临床上建议结合患者的依从性和医疗成本,内镜治疗成功后可在前72 h内采用每日至少静脉给药两次、累积给予320mg质子泵抑制剂的间歇性给药方案,如患者耐受经口给药,则相同剂量及频次经口给药的方案可能更为合理.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
| 1998 | 01 04 |
| 1997 | 02 |
| 1996 | 01 |
| 1995 | 03 |
| 1992 | 04 |
