沈阳药科大学学报杂志
Journal of Shenyang Pharmaceutical University 심양약과대학학보
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学
- 影响因子： 0.60
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-2858
- 国内刊号： 21-1349/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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骨痨敌注射剂及其药味黄芪的HPLC指纹图谱
目的 建立骨痨敌注射剂及其主要药味黄芪的HPLC指纹图谱分析方法,进行黄芪药材与制剂间的对比研究,为制剂的质量控制提供依据.方法 采用Kromasil C18柱(250 mm ×4.6 mm,5μ m),以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,柱温为30℃,检测波长为260 nm,进样量为10μL.结 果通过对16批黄芪药材及8批制剂进行指纹图谱分析,药材标定10个共有峰,制剂标定16个共有峰,并运用“中药指纹图谱计算机辅助相似度计算软件”,计算出了药材和制剂的相似度,并且制剂中的6个色谱峰在黄芪药材中得到归属.结论 该HPLC指纹图谱为骨痨敌注射剂的质量评价提供科学依据.
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HPLC法测定阿那曲唑片溶出度及与原研产品的一致性评价
目的 考察国内阿那曲唑片仿制药(受试制剂)与原研阿那曲唑片(参化制剂)在4种溶出介质中的溶出度,对二者溶出行为的一致性进行评价.方法 按照2015年版《中华人民共和国药典》第四部溶出度与释放度测定方法第二法,采用HPLC法测定2个厂家阿那曲唑片在水、pH值1.2盐酸溶液、pH值4.5磷酸盐缓冲溶液、pH值6.8磷酸盐缓冲溶液4种溶出介质中的溶出曲线,并采用f2相似因子法对溶出曲线的相似性进行比较分析.结果 在考察的4种溶出介质中,受试制剂和参比制剂的溶出曲线均相似.结论 受试制剂和参比制剂的体外溶出行为一致.
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基于RP-UPLC-MS技术的人血清样品脂质组学分析
目的 建立基于RP-UPLC-MS技术的人血清样本脂质组学分析方法.方法 以人血清为样本,利用甲醇-氯仿(体积比为2∶1,含质量分数为0.01％的BHT)混合溶剂进行脂质提取,优化液相色谱条件及质谱检测参数并对人血清中甘油三酯、甘油磷脂酰胆碱、溶血性甘油磷脂酰胆碱等代表性脂质类成分进行方法学考察.结果 建立了以Acquity BEH C18(5 cm×1.0mm,1.7 μm)为分析柱,柱温50℃,以乙腈-异丙醇(体积比为5∶2,含质量分数为1％的甲酸铵)为流动相A,超纯水(含质量分数为1％的甲酸铵)为流动相B,梯度方式洗脱,采用正负离子检测模式电喷雾电离(±ESI)方式进行质谱检测的RP-UPLC-MS人血清样本脂质组学分析方法,且方法学考察结果表明该方法精密度、稳定性及重复性均良好.结论 该方法适用于人血清样本的脂质组学研究,为临床疾病脂类生物标志物的寻找奠定了基础.
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RP-HPLC法同时测定三黄片中7种指标成分的含量
目的 建立以RP-HPLC法同时分离测定三黄片中7种指标成分含量的方法.方法 采用Kromasil ODS-C18色谱柱(200 mm ×4.6 mm,5 μm),流动相A为体积分数为0.5％的三乙胺溶液-甲醇(体积比为95∶5,冰醋酸调pH3.12)、流动相B为体积分数为0.5％的三乙胺溶液-甲醇(体积比为5∶95,冰醋酸调pH4.00)进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长为254nm,柱温为25℃.结果 三黄片中7种指标成分线性良好,各成分相关系数r均在0.9998～0.9999之间,平均回收率在97.09％～ 101.6％之间,RSD均低于2.0％.结论 该方法测定三黄片中7种指标成分结果稳定可靠、准确,专属性强,可用于三黄片的质量控制.
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头孢西酮钠定量杂质谱研究
目的 利用HPLC色谱杂质谱对头孢西酮钠中杂质进行定量分析和利用液质联用法初步推断主要杂质结构.方法 采用18烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸盐缓冲液(50 mmol· L-1磷酸水溶液,用三乙胺调pH4.0)-乙腈(体积比为85∶15)为流动相,检测波长278 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温35℃,进样量10 μL,检测头孢西酮钠杂质谱;通过HPLC-MS初步鉴定杂质.分别用自身对照法和系统指纹定量法对统一化杂质谱的杂质数目和分布情况以及杂质总含量进行评价.结果 根据头孢西酮钠合成路线和HPLC-MS测定结果初步推断5个杂质的可能结构,并测定11个杂质含量.用系统指纹定量法对杂质谱的杂质数目和分布情况及杂质总含量的评价结果基本反应了杂质总量情况.结论 系统指纹定量法对杂质数目和含量分布情况及杂质总量评价具有快速便捷的特点,《药物杂质谱数字化定量评价系统》5.0软件能快速计算杂质含量.
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易溶性药物酒石酸美托洛尔速释联合缓释片的制备
目的 采用熔融法制备水中易溶药物酒石酸美托洛尔缓释片,并联合速释片,以期抑制第一个血压高峰,减缓第二血压高峰.方法 采用熔融制粒法,将药物、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)和羧甲基纤维素钠(carboxymethyl cellulose sodium,CMC-Na)混合粉末加入到熔融状态下的硬脂酸中,制备缓释片.考察缓释骨架的用量、不同型号HPMC对药物释放的影响,并采用正交设计对实验进行优化.结果 当处方中含有质量分数为25％的酒石酸美托洛尔、质量分数为10％的HPMC K100M、质量分数为30％的硬脂酸和质量分数为35％的CMC-Na时,基本达到缓释效果.结论 水中易溶药物采用熔融制粒法制备缓释片,缓释效果较好.结合速释,可实现速释和缓释双释效果.
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伊潘立酮缓释片的制备及体外释放度检查
目的 制备伊潘立酮缓释片,考察其体内体外缓释效果.方法 以羟丙甲纤维素为骨架材料,卡波姆为阻滞剂,制备伊潘立酮缓释片;用HPLC法测定药物体外释放度.结果 优化后的处方组成:伊潘立酮质量分数为3.750％、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC K4MCR)质量分数为50.00％、甘露醇质量分数为47.499％、卡波姆971P质量分数为2.00％、微粉硅胶质量分数为0.188％、硬脂酸镁质量分数为0.313％,该处方所制得的片剂在24h释放度大于90％,且释放行为在pH 1.0～7.4内不受pH值影响,符合缓释片的释放要求.结论 用本方法制备的伊潘立酮缓释片体外释药平稳,制备工艺简单易行,值得推广.
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一种去除接枝胆固醇的两亲性高分子材料中DMAP中间体的方法
目的 以泊洛沙姆188-胆固醇碳酸酯为例,探寻去除接枝胆固醇的两亲性高分子材料中4-二甲氨基吡啶(4-dimethylaminopyridine,DMAP)中间体的优方法.方法 以DMAP中间体残余百分率为评价指标,考察酸洗-饱和NaCl洗-水洗法、阳离子交换树脂法、透析冻干法及甲苯沉淀法对泊洛沙姆188-胆固醇碳酸酯的纯化效率.结果 上述四种方法中,甲苯沉淀法的DMAP中间体残余百分率低,接近于0.结论 通过与酸洗-饱和NaC1洗-水洗法、阳离子交换树脂法及透析冻干法进行对比,证明了甲苯沉淀法在此合成中的简便性和高效性,为接枝胆固醇的两亲性高分子材料中DMAP的去除提供了参考.
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噻唑并三嗪类化合物的合成及其基于U2OS-EGFP细胞的抗肿瘤活性
目的 探讨7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物的体外肿瘤细胞增殖抑制活性,及初步的构效关系和作用机理.方法 以3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮为原料,经环合反应、Williamson反应,合成7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物,考察目标化合物体外肿瘤细胞增殖抑制作用.结果与结论 合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物,经MS、1H-NMR确证结构.体外抗肿瘤活性研究显示,有4个化合物在50 μmol·L-1时对骨肉瘤细胞U2OS-EGFP抑制率高于50％.其中,活性好的化合物4 d对U2OS-EGFP细胞抑制活性的IC50值为9.824 μmol· L-1.分子模拟结果显示,这类化合物作用于ERK1/2,应是一种ERK1/2抑制剂.
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异丙酚作用于孕中期大鼠对子代鼠学习记忆能力的影响
目的 探讨异丙酚作用于孕中期大鼠对子代鼠学习记忆能力的影响.方法 孕14 d SD大鼠30只,应用随机数字表法将其随机分为3组(n=10):质量分数为10％的脂肪乳对照组(A组)、75 mg· kg-1异丙酚组(B组)和150 mg·kg-1异丙酚组(C组).所有大鼠均腹腔注射注入药物.Morris水迷宫实验评价子代鼠学习记忆能力,测定各组海马谷氨酸(glutamic acid,Glu)含量,Westem blot法和RT-PCR法检测神经细胞凋亡相关蛋白水平及mRNA水平,包括Caspase-3、Bax、Bcl2,以及检测蛋白激酶A(protein kinase A,PKA)/cAMP反应元件结合蛋白(cAMP response element binding protein,CREB)通路中PKA和CREB水平及mRNA水平.结果 与A组比较,B、C两组逃避潜伏显著延长(P＜0.01)、跨越平台次数显著减少(P＜0.01);B、C两组海马Glu含量显著高于A组(P＜0.01);与A组比较,B、C两组Caspase-3和Bax蛋白和mRNA表达均显著升高(P＜0.01),Bcl-2、PKA、CREB蛋白和mRNA表达均显著下降(P＜0.01).结论 异丙酚作用于孕中期大鼠会损害子代鼠的学习记忆能力.
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昆明山海棠碱对胃癌SGC-7901细胞增殖和侵袭能力的抑制作用及机制
目的 探讨昆明山海棠碱对胃癌SGC-7901细胞体外增殖和侵袭能力的影响及机制.方法 胃癌SGC-7901细胞经昆明山海棠碱处理后,通过MTS法检测细胞增殖和黏附能力的变化,通过细胞划痕试验检测细胞迁移运动能力的变化,通过Transwell侵袭试验检测细胞侵袭能力的变化,通过流式细胞术检测肿瘤细胞凋亡和周期的变化,通过免疫印迹(Western blot)和realtime PCR试检测bcl-2、Survivin、cyclin D1、cyclin E、MMP-2、MMP-9、TIMP-1、CD44以及β-catenin表达的变化,通过报告基因技术考察转录因子Twist活性的变化.结果 MTS试验结果显示昆明山海棠碱可抑制SGC-7901细胞的体外增殖、黏附、迁移和侵袭能力,诱导细胞凋亡,阻滞细胞周期在G0/G1期,bcl-2、Survivin、cyclin D1、cyclin E、MMP-2、MMP-9、TIMP-1、CD44和β-catenin表达显著下降,而TIMP-1表达上调,同时Twist转录活性也明显下降.结论 昆明山海棠碱可显著抑制胃癌SGC-7901细胞细胞体外增殖、黏附、迁移和侵袭,其机制可能与抑制β-catenin/Twist信号途径,诱导细胞凋亡,阻滞细胞周期有关.
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哺乳动物中肽聚糖识别蛋白的研究进展
目的 综述哺乳动物肽聚糖识别蛋白(petidoglycan recognition proteins,PGRPs)的各方面特征性质及近年来研究的新进展.方法 根据已报道的30篇相关文献,按照PGRPs的发现、蛋白结构、功能及其与疾病的关系四个方面进行了总结和分类综述.结果 哺乳动物肽聚糖识别蛋白家族含有4个成员,其C末端都至少含有一个约165个氨基酸残基的与噬菌体和2型细菌酰胺酶同源的PGRP结构域.PGRPs广泛分布于生物体的各个组织和器官.目前已知的PGRPs能够识别细菌、直接杀死革兰阳性菌和革兰阴性菌和具有酰胺酶活力.并且,PGRPs还跟炎症性疾病、帕金森、亚临床动脉粥样硬化等疾病相关.结论 肽聚糖识别蛋白是一种重要的从无脊椎动物到脊椎动物高度保守的模式识别受体.
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靶点特异性抗结核分枝杆菌药物筛选模型的建立及应用
目的 构建靶点特异性抗结核分枝杆菌药物筛选模型.方法 通过诱变剂和诱变条件的考察,确定筛选新生霉素特异性超敏感菌株和超耐药菌株的佳方案.利用野生株、超敏感菌株与超耐药菌株的活性差异,建立抗结核分枝杆菌药物筛选模型,并对175个化学合成拟抗结核分枝杆菌化合物进行初筛.结果 通过UV-LiCl、微波等诱变方法处理后,得到新生霉素特异性超敏感菌株和超耐药菌株,其MIC值分别为0.4和200 mg·L-1.应用所构建的模型筛选获得一个阳性先导化合物CZQ-06+.结论 成功构建了靶点特异性抗结核分枝杆菌药物筛选模型.
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辅酶Q10胶囊的药动学与人体相对生物利用度
目的 研究水溶性辅酶Q10超分子包合物灌装的辅酶Q10胶囊(受试制剂)与辅酶Q10*胶囊(参比制剂)的生物利用度和生物等效性.方法 18名健康男性受试者随机分成2组,分别服用含44 mg辅酶Q10的受试制剂和参比制剂,用高效液相色谱法测定其血药浓度,并计算药动学参数.结果 受试制剂与参比制剂的ρmax分别为(3.06±0.41)和(1.16 ±0.24)mg·L-1,tmax分别为(6.0±0.0)和(6.0±0.0)h,AUC0-t分别为(114.50±15.78)和(40.48±8.90) mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(131.19±19.42)和(48.09±8.83) mg·h·L-1.结论 水溶性辅酶Q10超分子包合物灌装的辅酶Q10胶囊人体的相对生物利用度为(288.7±35.4)％.受试制剂的生物利用度大于参比制剂,两制剂生物不等效.
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药品上市许可制度下委托生产双方责任约定研究
目的 为药品上市许可制度下委托生产双方的责任约定提供建议.方法 通过查阅国内外法规及文献,分析上市许可制度下,美欧对药品委托生产的要求及委托双方责任约定的要素.结果 美国食品药品管理局(U S.Food and Drug Administration,FDA)建议委托双方签订质量协议,欧盟药品管理局(European Medicines Agency,EMA)要求双方签订委托合同,委托双方应在协议或合同中明确委托活动、双方责任、争议解决条款、协议内容变更程序及双方的沟通程序,其中重要的两点是双方责任划分和协议内容变更程序.结论 实施上市许可制度后,委托生产的委托方范围及受托范围均扩大,委托生产更易出现.委托协议中应特别明确产品的放行权、建立委托双方的沟通计划、明确协议内容的变更及验证程序和产品运输及储存条件.且监管部门有必要制定委托生产协议相关指南,指导委托双方约定责任义务,终保证生产出的药品符合GMP和上市许可.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
| 1998 | 01 04 |
| 1997 | 02 |
| 1996 | 01 |
| 1995 | 03 |
| 1992 | 04 |
