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靶点特异性抗结核分枝杆菌药物筛选模型的建立及应用
目的 构建靶点特异性抗结核分枝杆菌药物筛选模型.方法 通过诱变剂和诱变条件的考察,确定筛选新生霉素特异性超敏感菌株和超耐药菌株的佳方案.利用野生株、超敏感菌株与超耐药菌株的活性差异,建立抗结核分枝杆菌药物筛选模型,并对175个化学合成拟抗结核分枝杆菌化合物进行初筛.结果 通过UV-LiCl、微波等诱变方法处理后,得到新生霉素特异性超敏感菌株和超耐药菌株,其MIC值分别为0.4和200 mg·L-1.应用所构建的模型筛选获得一个阳性先导化合物CZQ-06+.结论 成功构建了靶点特异性抗结核分枝杆菌药物筛选模型.
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左氧氟沙星与复方石韦片联合治疗尿路感染分析
左氧氟沙星(Levofloxacin)为DNA回旋酶的抑制剂,对革兰阴性菌、革兰阳性菌和部分厌氧菌均有较强的抗菌作用,与其他抗菌药联用未见交叉耐药性,具有抗菌谱广、抗菌活性强、作用迅速等特点[1~3];复方石韦片为中成药制剂,有清热解毒利尿作用,即清热燥湿,又利尿[4~6].本文着重分析左氧氟沙星与复方石韦片联用治疗尿路感染的疗效、安全性及副作用.
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以DNA回旋酶B亚基为靶点的抗结核药物筛选模型的建立及初步应用
实验采用Mycobacterium phlei为出发菌株,利用NTG和紫外线复合诱变得到新生霉素特异性的超敏菌株M.phlei SS12和耐药菌株M.phlei RR11,建立了以DNA回旋酶B亚基为靶点的抗结核药物的筛选模型;并应用此模型对1600株真菌和100株放线菌发酵液进行了初筛,获得了38株阳性菌,阳性率为2.4%;对阳性菌株3277的发酵液进行了提取分离,得到X1和X2两个活性化合物.根据两个化合物的分子量和特征性紫外吸收,经MPMS数据库及PubMed联机检索,认为X1、X2可能为新化合物.
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抗结核化合物9005B的分离纯化、结构解析及生物活性研究
为研究放线菌9005发酵液中的抗结核活性成分,采用活性追踪的方法 ,用多种色谱技术进行分离纯化,得到活性化合物9005B.通过理化性质和波谱学数据的分析,确定化合物9005B的结构为放线菌素X2.采用定量微孔板快速显色法(MABA)定出化合物9005B对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为64μg/ml,具有较强的抗结核活性,属首次报道.