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食物与药物也有“天仙配”
吃药“忌口”,已广为人知.但鲜为人知的是,几乎所有药物的药效都可能受到饮食的影响,人们在服药期间,若能善于选择食物,一日三餐的饮食配合默契,即能收到“药”半功倍之效.现将常用药物与食物的合理搭配介绍如下:抗菌药:链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素等氨基糖甙类药物,其性质均为弱碱性,服用过程中多进食牛奶、菠菜、黄瓜、偏碱性食物,可保持尿液呈碱性药物容易吸收,提高血药浓度,增加杀菌效果.但四环素、土霉素、强力霉素、环丝氨酸、多粘菌素、新生霉素和呋喃妥因等药物则相反,在酸性环境中杀菌力较强,病人服用后,可食用偏酸性的食物,如鱼、肉、蛋、鸡、咸肉和酸梅、山楂、橄榄、果汁等.
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新生霉素抑制血管生成及其与长春新碱的协同作用
目的研究新生霉素的抑制血管生成作用及其机制.方法以鸡胚尿囊膜模型测定对血管生成的作用,并分别用MTT法、明胶酶谱法等观察新生霉素对于内皮细胞和肺癌PG细胞的影响.结果新生霉素200 μg/egg对鸡胚尿囊膜血管生成的抑制率为68.7%,且呈浓度依赖性抑制内皮细胞的增殖、运动、MMP-2分泌以及管腔的形成;新生霉素和长春新碱对血管生成及PG细胞的增殖均有明显的协同作用.结论本研究首次确定新生霉素具有抑制血管生成活性,与长春新碱联合可增强对血管生成的抑制作用.
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热休克蛋白90抑制剂的研究进展
热休克蛋白90(heat shock protein 90,Hsp90)是生物进化过程中高度保守的一类蛋白质,参与很多生理过程,在信号转导中起重要作用.Hsp90抑制剂与Hsp90结合,抑制Hsp90活性,诱导Hsp90作用蛋白降解,从而阻断细胞的增殖生长,是一类具有开发前景的抗肿瘤、抗病毒药物.现对Hsp90的结构和作用机制以及4类Hsp90抑制剂--格尔德霉素及其衍生物、根赤壳菌素、新生霉素及以嘌呤结构为基础的抑制剂的研究现状进行综述.
关键词： 热休克蛋白90抑制剂 格尔德霉素 根赤壳菌素 新生霉素 -
静脉配置药物的相互作用(2)
1 氨基糖苷类1.1 阿米卡星 不可配伍药物:两性霉素B、氨苄西林、头孢唑林钠、肝素、红霉素、新霉素、呋喃妥因、苯妥英钠、华法林、含维生素C的复合维生素B.条件性不宜配伍的药液有:羧苄西林、盐酸四环素类、氨茶碱、地塞米松.环丙沙星与阿米卡星连用,会产生变色沉淀.与羧苄西林联用时对绿脓杆菌引起的感染有协同作用,但宜分别注射.合用过氧化氢溶液有致过敏性休克.本品与两性霉素B、氨苄西林、头孢噻吩、肝素、新生霉素、苯妥英钠、磺胺嘧啶钠、硫喷妥钠、华法林及头孢匹林等,有配伍禁忌,不可配伍合用.
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山芫荽提取物的抗菌活性
菊科植物山芫荽Cotula cinerea L.,又名Bro cchia cinerea,为一种适宜于干旱沙漠地区生长的植物.曾有报道称其有抗菌、镇痛和灭螺活性.在摩洛哥当地则历来作为民间药以治疗胃痛.作者等分别用乙醚、醋酸乙酯和正丁醇提取其有效成分.发现其正丁醇提取部分含有类黄酮和微量鞣质.并测得其1% 的二甲亚砜溶液对荧光假单孢菌456-2,芽胞杆菌VP-5、VP-7、459-1和326等菌株具有抑菌作用,但都稍弱于对照药新生霉素.目前正在进一步分离以期得到单一的活性成分.
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用药不当添新疾
■消炎药导致不育有关研究证实,许多消炎药使用不当可导致不育症,如红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素等抗生素,会使睾丸细胞的有机分裂频率减少,精子被杀伤、杀死,存活的精子活力明显减弱;大量使用庆大霉素可使男子精细胞内的DNA浓度降低,致使生精停止;四环素、新生霉素、呋喃类等药物,对性腺有毒害作用.因此,凡是在生育期的青年男女在使用这些药物时必须格外慎重.
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靶点特异性抗结核分枝杆菌药物筛选模型的建立及应用
目的 构建靶点特异性抗结核分枝杆菌药物筛选模型.方法 通过诱变剂和诱变条件的考察,确定筛选新生霉素特异性超敏感菌株和超耐药菌株的佳方案.利用野生株、超敏感菌株与超耐药菌株的活性差异,建立抗结核分枝杆菌药物筛选模型,并对175个化学合成拟抗结核分枝杆菌化合物进行初筛.结果 通过UV-LiCl、微波等诱变方法处理后,得到新生霉素特异性超敏感菌株和超耐药菌株,其MIC值分别为0.4和200 mg·L-1.应用所构建的模型筛选获得一个阳性先导化合物CZQ-06+.结论 成功构建了靶点特异性抗结核分枝杆菌药物筛选模型.
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新生霉素通过诱导DNA损伤抑制慢粒白血病细胞增殖
目的 研究新生霉素(novobiocin,Nov)在体外抑制慢粒白血病(CML)细胞增殖作用与诱导DNA损伤的关系.方法 MTT及羟基荧光素二醋酸盐琥珀酰亚胺脂(CFSE)染色法检测Nov对CML细胞增殖的影响;流式细胞术检测CML细胞反应性氧自由基(ROS)含量、DNA损伤数量、细胞周期阻滞情况和细胞凋亡的比例;Western blot探讨Nov对DNA损伤、细胞周期和细胞凋亡调控通路相关蛋白表达的影响.结果 Nov明显抑制CML细胞增殖,半数抑制率(IC50)分别为(232.50±0.22)μmol·L-1和(237.10±0.13)μmol·L-1,减少CML细胞的增殖分裂代数;Nov增加细胞ROS水平,诱导细胞阻滞在G2/M期并增加凋亡率,呈剂量依赖关系;Nov增加H2AX、ATM、P53的磷酸化水平以及Parp和Caspase-3的切割,而减少CDC25A和CDC25C的表达.结论 Nov通过激活ROS产生,诱导CML细胞DNA的损伤和线粒体途径激活的细胞凋亡.
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HSP90C-端抑制剂新生霉素与HSP90N-端抑制剂联合应用对白血病细胞的作用
目的 体外研究HSP90 C-端抑制剂新生霉素(novobiocin,NB)与HSP90 N-端抑制剂格尔德霉素(Geldnamycin,GA)的联合应用对Bcr-Abl-的HL-60细胞和Bcr-Abl+的HL-60/Bcr-Abl细胞增殖抑制及诱导凋亡的作用及该作用与细胞色素C释放、Caspase-9/3活性的关系,并且研究序贯应用NB和GA对HL-60细胞的作用.方法 细胞用NB和GA联合处理后,采用AO/EB和AnnexinV/PI双染检测细胞凋亡,分光光度法检测Caspase-9/3的活性,用蛋白免疫印迹法检测细胞色素C和procaspase-3的含量.用MTT法检测NB→GA和GA→NB序贯处理对HL-60细胞增殖的抑制作用.结果 NB和GA合用抑制HL-60细胞增殖有单独相加的作用;NB和GA合用激活HL-60和HL-60/Bcr-Abl细胞中Caspase-3/9的活性程度高于单独使用NB或GA,协同触发细胞凋亡;预先用NB处理可增强HL-60细胞对GA的敏感性,相比之下,预先用GA处理不影响HL-60细胞对NB的敏感性.结论 NB和GA合用可协同抑制白血病细胞生长,诱导细胞凋亡;NB可增强GA对HL-60细胞的抑制能力,而GA不影响NB对HL-60细胞的抑制作用.
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新生霉素抑制HL-60/Bcr-Abl细胞增殖与阻断Hsp90伴侣功能的关系
目的 研究新生霉素(novobiocin,NB)对HL-60/Bcr-Abl细胞的作用,并探讨该作用是否与Bcr-Abl水平和热休克蛋白90(Hsp90)分子伴侣的功能有关.方法 用蛋白免疫印迹法检测Bcr-Abl的含量,采用免疫共沉淀的方法研究Hsp90分子伴侣的功能.先将Bcr-Abl与其分子伴侣共沉淀下来,然后用免疫印迹法检测沉淀物中与Bcr-Abl结合的Hsp90和Hsp70含量变化.应用蛋白酶体抑制剂ALLnL研究Bcr-Abl降解的途径.结果 NB能降低HL-60/Bcr-Abl细胞中Bcr-Abl的蛋白水平,NB使Bcr-Abl与Hsp90和Hsp70的结合减少,促进蛋白酶体降解Bcr-Abl蛋白,ALLnL处理后NP-40insoluble部分Bcr-Abl蛋白水平提高.结论 该研究证明NB通过干扰Hsp90伴侣功能,减少Bcr-Abl与Hsp90和辅伴侣的结合,从而促进蛋白酶体降解Bcr-Abl蛋白,终抑制HL-60/Bcr-Abl细胞增殖.
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新生霉素对STI571耐药K562/G01细胞的作用
目的 研究热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂新生霉素(novobiocin, NB)对STI571耐药K562/G01细胞生长的抑制作用,并研究NB和STI571联合应用对STI571敏感和耐药细胞的作用,并进一步探讨该作用与Bcr-Abl蛋白水平和Bcr-Abl激酶水平的关系.方法 用MTT法检测NB对K562和K562/G01细胞生长的抑制作用,用金氏公式评价药物合用体外是否有协同作用,用蛋白免疫印迹法检测Bcr-Abl蛋白水平和p-Tyrosine水平.结果 NB能抑制K562和K562/G01细胞增殖,IC50分别是0.4353 mmol·L-1和0.3490 mmol·L-1;NB和STI571联合应用对STI571敏感和耐药细胞均有协同作用;NB能使K562和K562/G01细胞内Bcr-Abl和p-Tyrosine蛋白含量减少.结论 NB通过减少Bcr-Abl和p-Tyrosine蛋白含量,抑制STI571耐药细胞K562/G01的增殖,NB和STI571有协同效应.
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Hsp90抑制剂新生霉素诱导HL-60细胞凋亡及其机制
目的 研究Hsp90抑制剂新生霉素(novobiocin,NB)诱导HL-60细胞凋亡的作用,探讨该作用与线粒体凋亡途径的关系,并进一步研究NB对Hsp90客户蛋白(client protein)AKT和ERK2功能的影响.方法 细胞用NB处理后,采用AO/EB染色后荧光显微镜观察凋亡形态,采用Annexin VFITC/PI双染后流式细胞仪检测细胞凋亡率,分光光度法检测Caspase-9和Caspase-3的活性,用蛋白免疫印迹法检测细胞色素C的含量,以及procaspase-3、p-AKT(Ser473)和pERK2的蛋白水平.结果 NB能明显抑制HL-60细胞增殖,IC50是0.3546 mmol·L-1;NB能促进细胞色素C释放入胞质,激活Caspase-3/9的活性,触发HL-60细胞凋亡;NB能抑制AKT和ERK的功能,使细胞内P-AKT(Ser473)和pERK2的蛋白含量减少.结论 NB可通过线粒体途径诱导HL-60细胞凋亡,还可干扰Hsp90伴侣功能阻断增殖信号通路,抑制HL-60细胞生长.
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新生霉素衍生物FM-NOV17抑制Her2＋乳腺癌细胞的作用及其机制
目的：研究新生霉素衍生物FM‐NOV17对乳腺癌Skbr3细胞的作用，并探讨该作用是否与其干扰热休克蛋白90（Hsp90）分子伴侣的功能从而促进Her2降解有关。方法用蛋白免疫印迹法检测Her2的含量，采用免疫共沉淀的方法研究FM‐NOV17对乳腺癌细胞 Hsp90分子伴侣功能的影响。用免疫共沉淀的方法将 Her2与其分子伴侣复合物沉淀下来，用免疫印迹法检测沉淀物中与 Her2结合的 Hsp90和辅伴侣 Hsp70含量的变化。结果 FM‐NOV17能降低乳腺癌细胞Skbr3中Her2的蛋白水平，FM‐NOV17使Her2与Hsp90和Hsp70的结合减少，降低Her2蛋白水平，诱导细胞周期阻滞和凋亡。结论 FM‐NOV17通过干扰 Hsp90伴侣功能，减少Her2与Hsp90和辅伴侣的结合，降低 Her2蛋白量，终抑制乳腺癌细胞增殖。
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新生霉素衍生物FM-Nov17抑制慢粒白血病细胞增殖与其诱导DNA损伤的关系
目的：研究新生霉素衍生物FM-Nov17抑制K562和K562/G01细胞增殖的作用与其诱导DNA损伤的关系。方法3-（4，5-二甲基噻唑-2）-2，5-二苯基四氮唑溴盐（MTT）及羟基荧光素二醋酸盐琥珀酰亚胺脂（CFSE）染色法检测 FM-Nov17对 K562及 K562/G01细胞增殖的影响；流式细胞光度术检测 FM-Nov17诱导K562及K562/G01细胞DNA损伤、细胞周期阻滞和细胞凋亡；Western blot探讨FM-Nov17对DNA损伤、细胞周期和细胞凋亡调控通路相关蛋白表达的影响。结果 FM-Nov17在体外可明显抑制K562和K562/G01细胞增殖，半数抑制率（IC50）分别为（58．28±0．31）和（62．36±0．14）μmol/L ，并减少K562及K562/G01细胞的增殖分裂代数；FM-Nov17能诱导细胞DNA损伤和阻滞细胞于G2/M 期，并增加细胞凋亡率，呈剂量依赖关系；FM-Nov17能增加γ-H2AX、A T M、P53的磷酸化水平以及Parp和Caspase 3的切割，减少CDC25A和CDC25C的表达。结论 FM-Nov17通过诱导DNA的损伤，阻滞细胞于G2/M 期，激活线粒体凋亡通路，诱导细胞的凋亡，抑制K562和K562/G01细胞的增殖。
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新生霉素结构单元合成与抗肿瘤活性
目的 研究新生霉素的结构单元诺维糖和香豆素的抗肿瘤活性. 方法 合成新生霉索的结构单元3-O-氨基甲酰基诺维糖(化合物2)和3-乙酰氨基-7-羟基香豆素(化合物3).MTT法测定两化合物与新生霉素抗K562细胞的活性. 结果 化合物2的IC50为2.287 mmol,化合物3的IC50为2.165 mmol,新生霉素的IC50为0.350 mmol. 结论 化合物2和化合物3具有抗肿瘤活性.但比新生霉素弱.
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新生霉素抑制K562细胞增殖与阻断Hsp90伴侣功能的关系
目的 研究新生霉素(novobiocin,NB)对K562细胞的作用,并探讨该作用是否与热休克蛋白90(Heat shock protein 90,Hsp90)分子伴侣的功能有关.方法 用蛋白免疫印迹法检测Bcr-Abl的含量,采用免疫共沉淀的方法 研究Hsp90分子伴侣的功能.先将Bcr-Abl与其分子伴侣共沉淀下来,然后用免疫印迹法检测沉淀物中与Bcr-Abl结合的Hsp90和Hsp70含量变化.结果 NB能降低K562细胞中Bcr-Abl的蛋白水平,使Bcr-Abl与Hsp90和Hsp70的结合减少.结论 本研究首次证明干扰Hsp90伴侣功能,减少Bcr-Abl与Hsp90和辅伴侣的结合与NB抑制慢性粒细胞白血病(chronic myelog enous Leukemia,CML)相关.
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新生霉素对人肝癌细胞的抑制作用
目的研究新生霉素(NOVO)对人肝癌细胞的抗癌及其对临床常用抗癌药的调节作用.方法采用抗癌药敏感试验(MTT法),测定NOVO和5种临床常用抗癌药单独应用对手术切除的原发性肝癌病人的肝癌细胞的抑制作用,同时测定NOVO和此5种抗癌药联合应用的抑制作用.结果 NOVO对人肝癌细胞有抗癌作用,与5种抗癌药联合应用对肝癌细胞的抑制率在低、中、高浓度均高于5种抗癌药单独应用,差异均有显著性,P＜0.05.结论结果表明NOVO对人肝癌细胞有较强的抗癌作用,并对诸如MMC、5-FU、DDP、CTX、ADM等有加强作用;NOVO可能有较大的临床应用价值.
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以DNA回旋酶B亚基为靶点的抗结核药物筛选模型的建立及初步应用
实验采用Mycobacterium phlei为出发菌株,利用NTG和紫外线复合诱变得到新生霉素特异性的超敏菌株M.phlei SS12和耐药菌株M.phlei RR11,建立了以DNA回旋酶B亚基为靶点的抗结核药物的筛选模型;并应用此模型对1600株真菌和100株放线菌发酵液进行了初筛,获得了38株阳性菌,阳性率为2.4%;对阳性菌株3277的发酵液进行了提取分离,得到X1和X2两个活性化合物.根据两个化合物的分子量和特征性紫外吸收,经MPMS数据库及PubMed联机检索,认为X1、X2可能为新化合物.
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链霉菌NOV-0827产生的抗肿瘤活性成分的分离纯化和结构鉴定
目的 分离、纯化和鉴定链霉菌NOV-0827发酵液中的抗肿瘤活性成分.方法 采用大孔吸附柱层析、硅胶柱层析、凝胶柱层析等方法对该菌株的次级代谢产物进行分离纯化;根据理化性质和波谱学方法进行化学结构的鉴定;利用MTT法来检测化合物的抗肿瘤活性.结果 从该菌株发酵液中共分离到3个化合物,NOV-0827-A、NOV-0827-B和NOV-0827-C,经波谱方法鉴定分别与文献中报道的氨基香豆素类(aminocoumarin)抗生素新生霉素,大环内酰胺类抗生素GT-32A和GT-32B同质.活性研究表明NOV-0827-B和NOV-0827-C均对结肠癌细胞SW620具有较强的增殖抑制活性,其IC50值分别1.107μmol/mL和5.358μmol/mL.结论 首次从同一陆生链霉菌菌株的发酵液中分离得到新生霉素及其他两个具有抗肿瘤活性的大环内酰胺类物质.
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沙门菌分离株药物敏感试验和抗生素耐药性分析
通过对59株沙门菌临床分离株开展的24种药物敏感试验,发现沙门菌耐药性越来越强,其中大多数对四环素、多西环素、氨苄西林、青霉素、红霉素、利福平、麦迪霉素、新生霉素、呋喃唑酮和氯霉素等耐药,有些菌株还对链霉素、庆大霉素、卡那霉素、头孢唑林、头孢拉定和环丙沙星耐药.其中能耐受3～10种抗生素的菌株数分别为2、5、6、13、11、7、3和2,占总数的3.4%、8.5%、10.2%、22.0%、18.6%、11.9%、5.1%和3.4%;
