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HPLC法测定阿那曲唑片溶出度及与原研产品的一致性评价
目的 考察国内阿那曲唑片仿制药(受试制剂)与原研阿那曲唑片(参化制剂)在4种溶出介质中的溶出度,对二者溶出行为的一致性进行评价.方法 按照2015年版《中华人民共和国药典》第四部溶出度与释放度测定方法第二法,采用HPLC法测定2个厂家阿那曲唑片在水、pH值1.2盐酸溶液、pH值4.5磷酸盐缓冲溶液、pH值6.8磷酸盐缓冲溶液4种溶出介质中的溶出曲线,并采用f2相似因子法对溶出曲线的相似性进行比较分析.结果 在考察的4种溶出介质中,受试制剂和参比制剂的溶出曲线均相似.结论 受试制剂和参比制剂的体外溶出行为一致.
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国内外阿那曲唑片溶出曲线相似性评价及采用GastroPlusTM建立体内外相关性模型的研究
目的 建立阿那曲唑片新溶出度检查方法,研究阿那曲唑的溶出行为,评价国内3家片剂产品与原研片溶出曲线的相似性;并建立体内外相关性模型,预测口服阿那曲唑片的药动学参数,评价其生物等效性.方法 新溶出度检查方法:桨法,50 r.min-1,溶出介质为水900 mL,30 min取样,HPLC测定,限度为标示量的80％.通过GastroPlusTM软件,结合体外溶出实验结果,建立体内外相关性模型.结果 新建立的溶出度检查方法在0.22～1.10 μg.mE-1内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.3％(RSD=0.8％,n=9).国内3家制药公司产品与原研样品在4种溶出介质中的溶出曲线均相似.溶出曲线与软件模拟的体内行为非常相似,吻合度较高.结论 采用浆法,转速为50 r.min-1,能有效的控制本品的质量.通过体内外相关性的分析,可见建立的体外溶出方法能较好地体现阿那曲唑片在体内的溶出行为.
关键词： 阿那曲唑片 溶出度 溶出曲线 相似性评价 GastroPlusTM -
国产与进口阿那曲唑片在健康人体生物等效性研究
目的：研究国产阿那曲唑片在人体内的生物利用度，并与参比制剂比较，评价两者生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机口服国产阿那曲唑片（受试制剂）或进口阿那曲唑片（参比制剂）1 mg后，采用高效液相色谱串联质谱法测定不同时刻血浆中阿那曲唑的浓度，用WinNonlin 5.2.1数据统计软件计算药代动力学参数，并评价其生物等效性。结果单次口服国产阿那曲唑片1 mg或参比制剂1 mg后，受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(1.45±0.5) h和(1.50±0.63) h，Cmax分别为(16.962±4.291) ng·mL-1和(15.928±3.799) ng·mL-1，T1/2分别为(40.00±7.27) h和(42.50±10.81) h，用梯形法计算，AUC0-t分别为(722.7±139.6) ng·h·mL-1和(730.3±138.6) ng·h·mL-1， AUC0-∞分别为(791.8±149.3) ng·h·mL-1和(807.5±156.6) ng·h·mL-1。经方差分析、双单侧t检验和[1-2α]%置信区间法进行生物等效性评价。结果表明，受试制剂与参比制剂间各药动学参数的差异无统计学意义（P>0.05）。结论国产与进口阿那曲唑片在人体内具有生物等效性。
关键词： 阿那曲唑片 高效液相色谱串联质谱法 生物等效性 药代动力学 -
阿那曲唑片的处方筛选和质量考察
目的:探讨阿那曲唑片的佳处方并进行质量考察.方法:按正交设计法进行试验,以硬度、崩解度、溶出度、含量均匀度等指标进行综合评价、筛选处方.结果:佳处方为阿那曲唑1、淀粉30、乳糖60、羧甲基纤维素钠(CMS-Na)5%、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)1.5%、10%聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水溶液适量、羧甲基淀粉钠(SDS)0.25%、硬脂酸镁0.5%.结论:优选的阿那曲唑片处方合理,硬度理想,崩解快,溶出度、含量均匀度均达到要求,且质量稳定.
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梯度洗脱HPLC法测定阿那曲唑及片中的有关物质
目的:建立梯度洗脱HPLC法测定阿那曲唑原料药及片中的有关物质.方法:采用Welch Ultimate C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相A为乙腈-水(40∶ 60),流动相B为乙腈-水(60∶ 40),线性梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃,检测波长215 nm.结果:阿那曲唑与6种中间体、副产物完全分离.各杂质的线性关系良好,平均回收率均在97％～113％之内,重复性RSD为5.1％,检测限为0.02 ～0.04 μg·mL-.有关物质测定结果:异构体为0～0.19％,杂质B为0～0.01％,杂质C为0 ～0.04％,杂质A为0～0.08％,杂质D为0～0.01％,杂质E为0～0.04％,其他单个大杂质为0.05％ ～0.28％,杂质总量为0.06％～0.42％.结论:经方法学验证,本法可用于阿那曲唑及片剂中的杂质检测.
