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头孢西酮钠的体外抗菌活性
目的 评价头孢西酮钠(第1代头孢类抗生素)对临床分离社区感染细菌的体外抗菌活性.方法 头孢西酮钠与头孢唑啉钠、头孢氨苄、头孢呋辛钠、阿奇霉素作比较,用纸片药敏法进行药物敏感性试验,用琼脂稀释法测定低抑菌浓度.结果 对肺炎链球菌、β溶血链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄菌和凝固酶阴性的葡萄球菌,4种头孢菌素均显示良好的抗菌活性,均优于阿齐霉素.其中,头孢西酮钠对肺炎链球菌的MIC50分别为头孢唑啉钠和头孢呋辛钠的1/2、头孢氨苄的1/8;头孢丙酮钠对β溶血链球菌的MIC50为头孢氨苄的1/4;其对葡萄球菌的MIC50分别为头孢唑啉钠的1/2、头孢氨苄的1/16、头孢呋辛钠的1/4.4种头孢菌素和阿齐霉素对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的敏感性,都在96.4%以上.结论 头孢西酮钠对社区呼吸道和泌尿道感染中常见致病菌,均有较好的抗菌活性.
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注射用头孢西酮钠单次给药在健康受试者的药代动力学
目的 评价注射用头孢西酮钠在中国健康受试者单次给药的药代动力学.方法 用随机双交叉静脉滴注给药方法,12名受试者随机分为2组,先后单次静脉滴注头孢西酮钠1,2 g,45 min滴完,给药间隔7d,用HPLC法测定血、尿样本.结果 先后单次静脉后的主要药代动力学参数,Cmax分别为(129.45±32.20),(251.10 ±49.59) mg· L-1;t1/2β分别为(1.65±0.31),(1.65±0.19)h;AUC0_t分别为(273.91±72.23),(557.41±108.46) mg·h·L-1.不同剂量12h原型药物尿中累积排泄百分率分别为(81.9±8.6)％,(82.7±7.4)％.结论 不同给药剂量的头孢西酮钠主要药代动力学参数呈线性分布特性,药物主要通过肾脏排泄,2个剂量消除过程基本一致.
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健康人体静脉滴注头孢西酮钠的药动学研究
目的 研究单次及多次静脉滴注头孢西酮钠在中国健康志愿者体内的药动学特征.方法 30名健康受试者(男、女各半)随机分为低、中、高3个剂量组,分别单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0g,中剂量组继续给药,按每天给药2次,每次1.0g,连续给药5d,用LC-MS/MS测定受试者不同时间点血浆中药物浓度,经DAS 2.1.1软件计算药动学参数并进行统计分析.结果 低、中、高剂量单次给药后头孢西酮钠t1/2t分别为(1.85±0.53)、(1.81±0.29)、(2.07±0.32)h,AUC0-t分别为( 145.30±68.67)、(244.26±38.284)、(513.10±127.27)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(147.89±70.45)、(246.60±40.61)、(521.02±134.33) mg·h·L-1,tmax分别为(0.30±0.06)、(0.33±0.00)、(0.35±0.05)h,ρmax分别为(87.18±36.37)、(151.13±19.02)、(271.94±38.86) mg· L-1,Vz分别为(9.97±2.91)、(10.67±1.27)、(11.75±1.78)L,CLz分别为(3.88±1.239)、(4.14 ±0.57)、(4.03±0.86) L·h-1.多次给药组头孢西酮钠AUCss为(208.93±37.37) mg·h·L-1,AUC0-t为(208.93±37.37) mg· h·L-1,AUC0-∞为(210.64±38.55) mg· h· L-1,tmax为(0.33±0.00)h,ρmax为(130.20±22.83) mg·L-1,平均稳态浓度ρss为(17.41±3.11) mg·L-1,ρmax为(0.89±0.60) mg·L-1,DF为(7.45±0.70),t1/2z为(1.77±0.25)h,Vz为(12.40±2.57)L,CLz为(4.90±0.95) L·h-1.结论 健康受试者单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0g后,其体内药动学过程呈线性动力学特征;性别对头孢西酮钠的体内药动学无差异;多次给药主要药动学参数(tmax、Vz、t1/2z、CLz)与单次给药无显著性差异(P＞0.05);连续给药后在体内无蓄积.
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头孢西酮钠有关物质的 HPLC 测定
建立了高效液相色谱法测定头孢西酮钠的有关物质。采用十八烷基键合硅胶，流动相为0.02 mol/L 磷酸二氢铵缓冲液(0.1 mol/L 氢氧化钠溶液调至 pH 5.0)-乙腈，梯度洗脱，流速为1 ml/min，检测波长278 nm。结果显示，头孢西酮钠与各杂质分离良好。
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头孢西酮钠治疗急性呼吸道细菌感染的临床疗效
目的 探索头孢西酮钠治疗急性呼吸道细菌感染的临床疗效.方法 将100例符合急性呼吸道细菌感染诊断的患者随机分为治疗组和对照两组,治疗组使用头孢西酮钠静脉滴注治疗,对照组使用头孢拉定静脉滴注,两组治疗时间均为2周.结果 使用头孢西酮钠的治疗组在治疗急性呼吸道细菌感染的临床效果上要优于使用头孢拉定的对照组；治疗组在治疗急性呼吸道细菌感染的细菌学疗效比较中优于对照组.结论 使用头孢西酮钠治疗急性呼吸道细菌感染的效果显著,值得在临床上推广使用.
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头孢西酮钠定量杂质谱研究
目的 利用HPLC色谱杂质谱对头孢西酮钠中杂质进行定量分析和利用液质联用法初步推断主要杂质结构.方法 采用18烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸盐缓冲液(50 mmol· L-1磷酸水溶液,用三乙胺调pH4.0)-乙腈(体积比为85∶15)为流动相,检测波长278 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温35℃,进样量10 μL,检测头孢西酮钠杂质谱;通过HPLC-MS初步鉴定杂质.分别用自身对照法和系统指纹定量法对统一化杂质谱的杂质数目和分布情况以及杂质总含量进行评价.结果 根据头孢西酮钠合成路线和HPLC-MS测定结果初步推断5个杂质的可能结构,并测定11个杂质含量.用系统指纹定量法对杂质谱的杂质数目和分布情况及杂质总含量的评价结果基本反应了杂质总量情况.结论 系统指纹定量法对杂质数目和含量分布情况及杂质总量评价具有快速便捷的特点,《药物杂质谱数字化定量评价系统》5.0软件能快速计算杂质含量.
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GC法测定头孢西酮钠中二甲基甲酰胺的限量
目的建立GC法测定二甲基甲酰胺限量的方法.方法气相顶空进样法,程序升温,Varian cp7596石英毛细管柱,丁酮为内标物质,以1,3-二甲基咪唑啉酮为溶剂进行测定.结果二甲基甲酰胺在12.38～247.65μg范围内线性关系良好,r=0.9998,平均回收率99.4%,RSD=0.7%(n=6).结论该方法测定二甲基甲酰胺的限量,干扰少,重现性好.
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反相高效液相色谱法测定头孢西酮钠原料药的含量及有关物质
目的 建立头孢西酮钠含量测定及有关物质测定的HPLC法.方法 反相高效液相色谱法,流动相:0.2mol/L的磷酸二氢钾:乙腈=85:15;检测波长为280;流速为1ml/min;进样量:20μl.结果 头孢西酮钠在0.0804～0.294mg/ml浓度范围内峰面积与浓度线性关系良好,r=0.99999,低检限为0.02ng,本方法的重复性与精密性良好(RSD%=0.23%,n=6)经专属性试验,可知杂质峰与主峰分离良好,理论塔板数均大于4000,分离度均大于3.该方法的平均回收率为100.62%(n=9).结论 该方法简便,灵敏度高,结果准确,可用于头孢西酮钠原料药含量及有关物质的检测.
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HPLC测定头孢西酮钠有关物质
目的:建立高效液相色谱梯度洗脱法测定头孢西酮钠有关物质.方法:采用反相高效液相色谱法,固定相为十八烷基键合硅胶,以流动相为0.02 mol·L-1磷酸二氢铵缓冲液(用0.1 mol·L-1氢氧化钠溶液调pH至5.0)-乙腈梯度洗脱,流速为1 mL·min-1,检测波长278 nm.结果:头孢西酮钠杂质分离良好,检出限0.015 μg·mL-1,精密度试验RSD=0.62％.结论:该方法简便、快速,重复性好,可一次性测定头孢西酮钠中的有关物质.
