沈阳药科大学学报杂志
Journal of Shenyang Pharmaceutical University 심양약과대학학보
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学
- 影响因子： 0.60
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-2858
- 国内刊号： 21-1349/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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刺五加果TLC鉴别及原儿茶酸、绿原酸、金丝桃苷的含量测定
目的 建立刺五加果的TLC定性鉴别法和原儿茶酸、绿原酸、金丝桃苷的HPLC色谱含量测定法.方法 以金丝桃苷为对照品,采用氯仿-甲醇-水-冰醋酸(体积比为65∶35∶4∶1)为展开剂,在UV 254 nm下检视,对刺五加果进行薄层色谱法定性鉴别.采用Hypersil ODS2柱(150 mm×4.6mm,5μm),冰醋酸-水(体积比为1∶99)和甲醇-乙腈(体积比为1∶1)为流动相,在254 nm检测波长下,以HPLC法测定刺五加果中原儿茶酸、绿原酸、金丝桃苷的含量.结果 刺五加果薄层色谱中,金丝桃苷斑点清晰、分离度好.HPLC定量分析中,原儿茶酸、绿原酸、金丝桃苷线性范围分别为2.0～50.0 mg·L-1(r=0.999 8)、8.0 ～200 mg·L-1 (r =0.999 6)、2.0 ～50.0 mg·L-1(r=0.999 5),平均回收率分别为99.4％ (RSD =2.7％)、100.9％(RSD=1.8％)和98.1％ (RSD=2.4％).结论 该方法可用于刺五加果的质量控制.
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HPLC法检查左旋奥硝唑中异构体
目的 建立HPLC手性固定相法检查左旋奥硝唑(S-奥硝唑)中对映异构体杂质(R-奥硝唑).方法 用Chiralpak IC为手性固定相,正己烷-异丙醇(体积比为85∶15)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,柱温为27℃,检测波长为310 nm.结果 R-奥硝唑在质量浓度为0.10～0.35 mg·L-1内线性良好(r =0.999 3),方法回收率为95.9％ ～ 102.9％(RSD=2.5,n=9).结论 建立的方法可用于左旋奥硝唑中R-异构体杂质的检查.
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HPLC法测定秦皮接骨片中秦皮甲素和秦皮乙素的含量
目的 进一步完善秦皮接骨片中秦皮甲素和秦皮乙素的含量测定项(研究建立秦皮接骨片中秦皮甲素及秦皮乙素的含量测定方法)的要求和《中华人民共和国药典》2010版一部“秦皮”质量标准“含量测定”项.方法 参照HPLC法(《中华人民共和国药典》2010年版一部2ⅥD)测定.18烷基硅烷硅胶为填充剂,柱温为30℃,流动相为乙腈-水(体积比为15∶85),流速为1.0 mL·min-1,进样量为10μL,检测波长为345 nm.理论塔板数按秦皮甲素峰计算应不少于9 000.结果 在线性关系考察中,秦皮甲素的进样量在0.03～0.09 mg内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r =0.998 1),平均回收率为98.84％,RSD=1.7％ (n =9);秦皮乙素的进样量在18～54 μg内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r =0.998 0),平均回收率为99.11％,RSD=1.5％(n=9).结论 HPLC法可以作为秦皮接骨片中秦皮甲素和秦皮乙素含量的测定方法.
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甘草次酸介导pH敏感主动靶向长循环阿霉素脂质体的制备及其药物动力学
目的 制备甘草次酸(glycyrrhetinic acid,GA)介导的pH敏感主动靶向长循环阿霉素(doxorubicin,DOX)脂质体(liposomes,LP)(GA-PEG2000-N=CH-DOXLP)并测定其在大鼠体内药物动力学参数.方法 采用薄膜分散法制备甘草次酸介导pH敏感主动靶向长循环阿霉素脂质;采用阳离子交换树脂-微柱离心法测定脂质体的包封率和载药量;动态激光散射法测定脂质体的粒径、粒径分布和Zeta电位;透射电镜观察脂质体形态;透析法测定脂质体在不同pH条件下的体外释放;荧光分光光度法测定阿霉素血浆药物浓度,得到药-时曲线并计算药物动力学参数.结果 甘草次酸介导的脂质体(GA-PEG2000-N=CH-DOXLP)和普通脂质体(DOXLP)的粒径分别为(135.5±2.6) nm和(105.6±4.0)nm;包封率分别为(53.8±5.8)％和(52.9±3.5)％,载药量质量分数分别为(2.35±0.16)％和(2.39±0.26)％;Zeta电位分别为-(5.19±0.73) mV和-(1.53±0.57)mV;GA-PEG2000-N=CH-DOXLP的AUC(0-72)分别是DOXLP的2.33倍和DOX溶液的5.62倍.结论 所制备的甘草次酸修饰的pH敏感主动靶向长循环脂质体制剂学性质稳定并能显著延长其在大鼠体内的循环时间.
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盐酸齐拉西酮自微乳的制备及其体内外活性
目的 制备盐酸齐拉西酮自微乳,提高其体外溶出度及其空腹口服生物利用度.方法 选择对盐酸齐拉西酮溶解能力较强的油相,乳化剂和助乳化剂,观察微乳的形成并绘制伪三元相图比较微乳区域大小,通过乳化时间的测定,粒径和Zeta电位测定来确定佳处方,测定盐酸齐拉西酮自微乳的体外溶出度以及其在Beagle犬体内药物动力学研究.结果 以油酸乙酯(油相)-吐温80(乳化剂)-聚乙二醇200(助乳化剂)(质量比为30∶47∶23)时制得的自微乳经水稀释后可形成稳定的微乳,平均粒径为58.4 nm,Zeta电位为-31 mV.自制盐酸齐拉西酮自微乳和市售胶囊相比,其体外溶出度显著提高,达到93％.Beagle犬体内实验表明,自制盐酸齐拉西酮自微乳的吸收不受食物影响.结论 盐酸齐拉西酮自微乳制备简单,微乳粒径小,可显著提高盐酸齐拉西酮的体外溶出度,及其空腹口服生物利用度.
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羧基化三维有序大孔炭载体用于提高羟基喜树碱的溶出度
目的 制备羧基化三维有序大孔炭载体,提高水难溶性药物羟基喜树碱的溶出度.方法 采用硬模板法制备三维有序大孔炭载体,以扫描电子显微镜(scanning electron microscopy,SEM)进行表征.采用表面氧化法进行羧基化修饰,对修饰前后的载体进行IR表征及Zeta电位测定.采用溶剂挥发法载药,测定载药量并对载药体系的水分散性进行考察.以DSC考察药物于载体中的存在状态,对原料药及羧基化修饰前后的载药体系的药物溶出度进行测定.结果 制得的三维有序大孔炭载体孔道呈互相连通的三维结构,外孔孔径为500 nm,内孔孔径为200 nm.羧基化修饰后载体的Zeta电位显著降至-16 mV,IR谱图中可见明显的羧基吸收峰.羟基喜树碱的载药量质量分数约为24％,羧基化修饰的载药体系水分散性显著提高,DSC显示其中所载药物的结晶峰明显减弱.原料药1h累计释放度仅为24.7％,羧基化修饰的载药体系药物累计释放度升至83.6％.结论 制备的羧基化三维有序大孔炭载体可利用其独特的结构特征及改善的水分散性显著提高羟基喜树碱的溶出度.
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恩诺沙星噁二唑类化合物的合成及抗肿瘤活性
目的 寻找氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略.方法 用噁二唑杂环作为恩诺沙星(化合物1)C-3羧基的等排体,设计合成了12个新的噁二唑类目标化合物(3a-3l),其结构经元素分析和光谱数据确证.用MTT方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性.结果 目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体化合物(1)的活性.构效关系表明,苯环带羟基或氟原子或磺酰胺基化合物的活性强于其他取代基化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当.结论 氟喹诺酮C-3羧基并非是喹啉酮羧酸类抗肿瘤活性所必需的药效团,用噁二唑杂环替代可显著提高其抗肿瘤活性.
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非抗菌活性红霉素衍生物研究进展
目的 综述非抗菌活性红霉素衍生物的研究进展.方法 依据国内外近期公开发表的40篇文献,对非抗菌活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结.结果 长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用.在临床实践中人们发现,该类化合物还具有一些新的生物活性,例如促进消化道运动、抗炎/免疫调节、抗寄生虫、抗肿瘤、拮抗黄体生成素释放激素、以及抑制磷酸二酯酶-3等活性.为提高新活性降低其抗菌作用,已经设计、合成了多种类型的新结构红霉素衍生物.结论 利用红霉素衍生物的新活性研制、开发新药已经成为研究热点.
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拟除虫菊酯类农药的土壤生态毒理学研究进展
目的 综述近20年来拟除虫菊酯类农药的土壤生态毒理学研究进展,为进一步深入研究拟除虫菊酯类农药的土壤生态毒理学奠定基础.方法 根据已报道的针对拟除虫菊酯类农药的土壤生态毒理学研究的相关文献47篇,按照土壤微生物、土壤原生动物、土壤无脊椎动物及植物毒理学四个方面进行了总结和分类综述.结果 拟除虫菊酯类农药是一类广泛应用于农作物和卫生害虫防治的低毒、高效杀虫剂,已有的生态毒理学研究表明其对土壤生态系统中典型生物体均具有一定的生态毒性.结论 随着拟除虫菊酯类农药的大量生产和使用,由其引起的土壤环境问题将越来越受重视,拟除虫菊酯类农药的土壤生态毒理学研究将不断深入.
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22种唑类化学合成药对10种真菌体外药敏作用
目的 对22种唑类化学合成药的抗真菌活性进行筛选,找到其中体外抑真菌效果好的合成药物.方法 采用的小抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC)测定方法是依据美国国家临床试验标准国际委员会(NCCLS)推荐的M27-A和M38-A方案的微量液体稀释法.由于真菌生长缓慢,特别是丝状真菌,为获得更准确的MIC值,本实验培养时间为70 ～74 h.结果 22种唑类化学合成药对受试10种真菌均表现出了良好的抑菌效果.其中除对热带假丝酵母菌的抑菌活性不明显外,对其余9种受试真菌均表现出抑菌活性且很多效果都优于阳性对照药氟康唑.结论 微量稀释法可用于筛选化学合成药抑真菌活性.
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PAMAM树状大分子对阿霉素在HepG 2细胞中的摄取动力学的影响
目的 利用聚酰胺-胺(polyamidoamine,PAMAM)树枝状大分子包裹抗癌药物阿霉素,建立细胞内测定阿霉素浓度的HPLC检测方法,研究PAMAM对阿霉素在HepG 2细胞内的摄取行为的影响.方法 将盐酸阿霉素脱去盐酸后利用疏水作用进入PAMAM内腔制备载药胶束,以柔红霉素为内标,粉碎细胞后提取细胞内的阿霉素进行浓度测定.测定细胞摄取、外排期间的药物浓度,绘制时间-浓度曲线,并计算动力学参数.结果 PAMAM包裹脱盐酸阿霉素后得到阿霉素的质量浓度为1.034 g·L-1的溶液,成功建立胞内阿霉素的含量测定方法.细胞摄取动力学结果显示PAMAM使得阿霉素胞内达峰时间为1h,胞内浓度明显增高;消除动力学结果显示,k减小为原来的0.347倍,t1/2延长为原来的2.878倍,MRT增加为原来的2倍.结论 经PAMAM包裹后阿霉素能够在HepG 2细胞内快速达峰,胞内浓度增加,消除速率减慢,滞留时间延长,有利于药物药效的发挥.
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右旋酮洛芬氨丁三醇速释缓释双层片在Beagle犬体内的药物动力学及生物等效性
目的 考察右旋酮洛芬氨丁三醇速释缓释双层片与普通制剂在Beagle犬体内的药物动力学特征和生物等效性.方法 以自制的右旋酮洛芬氨丁三醇速释缓释双层片作为受试制剂,上市制剂“葵拉兰”作为参比制剂,采用UPLC-MS/MS联用技术,测定受试制剂与参比制剂在Beagle犬体内的血药浓度经时过程,数据经DAS2.0软件处理分析获得药物动力学参数,对AUC0.t、AUC0-∞、ρmax及tmax的对数值进行方差分析、双单侧t检验、非参数检验等统计学处理,评价双层片与普通制剂的生物等效性,利用Loo-Rigelman法评价其体内外相关性.结果 与参比制剂相比,受试制剂的ρmax降低,tmax有所延长,体内外相关性中r =0.986 6.结论 右旋酮洛芬氨丁三醇速释缓释双层片较参比制剂具有速释和缓释特征,体内吸收与体外释放具有良好的相关性.
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国家药品标准管理中存在的问题及解决建议
目的 对国家药品标准管理情况进行梳理,为完善国家药品标准管理提供参考.方法 结合实际,对现有药品管理法及其他法规进行梳理,并对管理国家药品标准中的问题进行分析.结果与结论 应明确国家药品标准范围,加快制定相应的管理办法,加强药品标准执行的监督.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
| 1998 | 01 04 |
| 1997 | 02 |
| 1996 | 01 |
| 1995 | 03 |
| 1992 | 04 |
