沈阳药科大学学报杂志
Journal of Shenyang Pharmaceutical University 심양약과대학학보
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学
- 影响因子： 0.60
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-2858
- 国内刊号： 21-1349/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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短刺小克银汉霉AS 3.153菌株对雷诺嗪的代谢转化
目的 建立能够模拟雷诺嗪在哺乳动物体内代谢的微生物模型,并应用该模型制备代谢产物.方法 采用液相色谱-质谱联用法测定雷诺嗪在4种小克银汉霉转化模型中的转化产物,选择其中转化能力强的菌株,针对雷诺嗪3种主要代谢产物进行了培养基初始pH值、底物质量浓度、转化时间等转化条件的优化.结果 短刺小克银汉霉AS 3.153对雷诺嗪的转化能力强,将其转化为9种代谢产物,采用半制备液相色谱法制备分离得到3种主要代谢产物,确证其结构分别为羟基化雷诺嗪及雷诺嗪硫酸酯结合物.结论 短刺小克银汉霉AS 3.153对雷诺嗪的转化与哺乳动物代谢结果类似,可作为模拟哺乳动物体内代谢的体外模型使用.
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LC-MS法鉴定头孢特仑新戊酯中的有关物质
目的 建立鉴定头孢特仑新戊酯中有关物质的液相色谱-质谱联用分析方法,测定头孢特仑新戊酯原料药和制剂产品中的有关物质.方法 采用Syncronis C18(250 mm ×4.6 mm,5μm)色谱柱,10 mmol·L-1乙酸铵-乙腈(体积比50∶50)作为流动相等度洗脱分离;采集各有关物质的UV谱、一级和二级质谱图,并根据所得信息对有关物质进行结构分析.结果 头孢特仑新戊酯原料药中检测到8种有关物质,分别为6种合成副产物、1种水解产物和1种降解产物;制剂产品中除原料药中的8种有关物质外,还检测到4种新的有关物质,分别为2种氧化产物、1种水解产物和1种降解产物.结论 该方法灵敏度高,全面系统的阐述了头孢特仑新戊酯中的有关物质,为其质量控制和工艺优化提供了参考依据.
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顶空气相色谱法测定盐酸普拉克索中的溶剂残留量
目的 建立顶空气相色谱法测定盐酸普拉克索中有机溶剂残留量的方法.方法 采用Agilent DB-624(30 m×0.25 mm,1.4 μm)毛细管柱,氮气为载气,程序升温,氢离子火焰检测器,测定盐酸普拉克索中甲醇、异丙醇、乙酸乙酯和四氢呋喃的溶剂残留量.结果 甲醇、异丙醇、乙酸乙酯及四氢呋喃色谱峰均能得到有效分离,且质量浓度分别在24.1～96.4 mg·L-1、40～ 160.2 mg·L-1、39.9 ～ 159.7 mg·L-1和5.8 ～23.1 mg·L-1内与峰面积呈良好线性关系(r≥0.999 0),平均回收率在93.3％～108.6％内;甲醇、异丙醇、乙酸乙酯和四氢呋喃的检测限分别为0.91、0.6、0.33和0.44 mg·L-1,定量限分别为3.64、2.4、1.33和1.75 mg·L-1.结论 本方法灵敏、准确、可靠,可用于盐酸普拉克索中残留溶剂的测定.
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复方硫酸氢氯吡格雷阿司匹林双层片的制备和溶出度测定
目的 建立复方硫酸氢氯吡格雷阿司匹林双层片的制备和溶出度测定方法,通过比较自制品和市售产品的体外溶出行为,考察其有效性.方法 制备复方硫酸氢氯吡格雷双层片,采用反相高效液相色谱法测定含量.色谱条件:色谱柱为Ultimate XB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水-磷酸(体积比40∶60∶2),检测波长为235 nm,流速为1.0 mL·min-1;采用桨法,以pH值2.0盐酸缓冲液为溶出介质,转速为75 r·min-1测定溶出度;采用f2因子比较法,考察体外溶出行为.结果 硫酸氢氯吡格雷和阿司匹林的质量浓度在20 ～200 mg·L-1内与峰面积具有良好的线性关系(r=0.999 9).硫酸氢氯吡格雷与阿司匹林的平均回收率分别为100.2％和99.8％.自制品和市售品的溶出曲线一致.结论 制备方法简单易行.所建立的溶出度测定方法专属、高效、简便,可用于测定复方硫酸氢氯吡格雷阿司匹林双层片的溶出度.
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姜黄素长循环纳米结构脂质载体的处方优化及理化性质研究
目的 采用Box-Behnken效应面优化姜黄素长循环纳米结构脂质载体(mPEG2000-Cur-NLC)处方,并考察其理化性质.方法 采用薄膜-超声法制备mPEG2000-Cur-NLC,以粒径、包封率和载药量为评价指标,以混合脂质的用量、乳化剂的用量和脂药质量比为考察对象,采用Box-Behnken效应面法筛选其佳处方,并考察其粒径、包封率、zeta电位及体外释放.结果 优处方为混合脂质用量为质量分数2.5％、乳化剂的用量质量分数3.5％和脂药质量比40∶1,按优处方制备的mPEG2000-Cur-NLC粒径为(135.33±2.52) nm、包封率为(96.70±0.146)％、载药量为(2.41±0.587)％,体外释放72 h药物累积释放量为58.37％,呈缓释释放,Weibull方程拟合结果好.结论 mPEG2000-Cur-NLC采用Box-Behnken效应面法优化是可行的,体外缓释效果良好.
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浊度法与膜材测定法在评价脂质体柱回收率上的对比研究
目的 研究浊度法与膜材测定法在评价脂质体柱回收率上的不同.方法 采用改良乙醇注入法制备不同粒径的空白脂质体(liposome 1,L1;liposome 2,L2);建立高效液相色谱-蒸发光散射(HPLC-ELSD)法测定脂质体中胆固醇(cholesterol,CH)的含量;采用浊度法和膜材测定法对空白脂质体L1、L2于阳离子交换纤维柱,阳离子交换树脂柱及葡聚糖凝胶柱上的柱回收率进行测定,进而比较上述2种方法在评价相同脂质体于不同微柱回收率上的优劣;对洗脱过程中脂质体的粒径进行了检测.结果 制备的空白脂质体L1、L2粒径分别为650.2 nm和329.8 nim;采用HPLC-ELSD法测定脂质体中CH的含量操作简便、结果准确、重现性好;采用浊度法测定柱回收率时,L1、L2在阳离子交换纤维柱,阳离子交换树脂柱及葡聚糖凝胶柱上回收率达到100％时对应的洗脱次数分别为3、4、4次和2、2、3次;采用膜材测定法测定脂质体柱回收率时,相应的洗脱次数分别为4、4、4次和3、3、3次.结论 首次提出脂质体的“表观柱回收率”及“实际柱回收率”的概念,并用其进一步量化浊度法与膜材测定法在测定脂质体柱回收率的不同.浊度法与膜材测定法在评价脂质体柱回收率上存在很大差异,膜材测定法更为科学.
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黄直丝链霉菌18522生产的环二肽类细胞周期抑制剂
目的 研究黄直丝链霉菌18522代谢产物中的环二肽类细胞周期抑制剂.方法 采用温敏型小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术模型,以细胞周期抑制活性为指标,对黄直丝链霉菌18522发酵液和菌丝体的氯仿提取物进行活性成分追踪分离;根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的化学结构;采用流式细胞术测定化合物的细胞周期抑制活性.结果 从氯仿提取物中分离得到6个环二肽类化合物,分别鉴定为环(丙-亮)[cyclo(Ala-Leu),1]、环(丙-异亮)[cyclo(Ala-Ile),2]、环(丙一缬)[cyclo(Ala-Val),3]、环(苯丙-亮)[cyclo (Phe-Leu),4]、环(丙-脯)[cyclo(Ala-Pro),5]和环(苯丙-缬)[cyclo (Phe-Val),6];流式细胞术测试结果表明,化合物1～6均显示细胞周期G0/G1期抑制活性.结论 首次报道化合物1～6具有细胞周期抑制活性.
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真菌Aspergillus sp.YN-3的次级代谢产物研究
目的 研究真菌Aspergillus sp.YN-3次级代谢产物的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱法、制备薄层色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法和HPLC法等方法进行对真菌Aspergillus sp.YN-3发酵产物的分离纯化,根据理化性质、NMR、MS等波谱数据鉴定化合物的结构,并采用台盼蓝法对化合物1～3进行了人早幼粒白血病细胞株HL-60的生长抑制实验.结果 分离得到10个化合物,分别鉴定为:chrodrimanin E(1)、thailandolide B (2)、thailandolide A (3)、3-(3-羟基-5-甲基苯氧基)-5-甲基苯酚[3-(3-hydroxy-5-methylphenoxy)-5-methylphenol,4]、2,3-二羟基苯甲酸(2,3-dihydroxybenzoic acid,5)、3-羟基-2-甲基苯甲酸(3-hydroxy-2-methylbenzoic acid,6)、环(色-苯丙)二肽[cyclo (Trp-Phe),7]、环(色-亮)二肽[cyclo (Trp-Leu),8]、(22E,24R)-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇[(22E,24R)-ergosta-5,7,22-trien-3β-ol,9]和3-乙酰氨基-5-乙酰呋喃(3-acetamido-5-acetylfuran,10).结论 化合物1～3从该属真菌中首次分离得到,化合物10为一新天然产物;化合物1～3对于HL-60细胞株显示了较弱的生长抑制活性.
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DDCTMA阳离子脂质体对人喉癌细胞的毒性作用机制
目的 研究DDCTMA阳离子脂质体对体外培养的人喉癌细胞系(Hep-2)细胞增殖和凋亡作用影响,进而分析其细胞毒性作用机制.方法 采用MTT法检测不同质量浓度DDCTMA阳离子脂质体作用下的细胞存活率,据此选择适当质量浓度的DDCTMA阳离子脂质体分别处理Hep-2细胞,使用活细胞/凋亡细胞/坏死细胞鉴别试剂盒、Hoechst 33258检测法及TUNEL原位测定法进行凋亡细胞形态学鉴定.定量检测酶caspase-3和caspase-9的酶活力变化.结果 随着DDCTMA阳离子脂质体质量浓度的增大,细胞存活率逐渐下降;活细胞减少,坏死和凋亡细胞数量都增加;对细胞核的染色能观察到凋亡细胞数量呈倍数增加,呈现浓度依赖性;caspase-3和caspase-9的酶活力也有相应增高.结论 DDCTMA阳离子脂质体对Hep-2细胞的毒性作用表现是:DDCMA阳离子脂质体质量浓度在9 ～48 mg·L-1内主要诱导部分细胞凋亡,质量浓度超过48 mg·L-1主要引起细胞坏死.
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薯蓣皂苷元及其衍生物的构效关系研究进展
目的 对近年来薯蓣皂苷元及其衍生物的构效关系研究进展进行综述,为薯蓣皂苷元的进一步研究提供思路.方法 查阅了近10年关于薯蓣皂苷元衍生物研究的中外文献资料,对其构效关系进行了比较全面地综述.结果 许多国内外学者针对不同生理活性对薯蓣皂苷元进行结构修饰,开发出一批具有高效低毒的先导化合物.结论 薯蓣皂苷元衍生物具有良好的开发前景,应加强其衍生物与构效关系的研究.
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刺激响应型DNA水凝胶及其在生物传感和药物控释方面的应用
目的 介绍近年发展起来的刺激响应型DNA水凝胶的研究进展.方法 参考近年来发表的文献共31篇,根据外界的刺激方式的不同将DNA水凝胶进行分类并对其应用进展进行了介绍和评述.结果 DNA水凝胶可以根据不同的外部刺激做出响应,如pH、温度、光照、配体分子等,并介绍了DNA水凝胶在生物传感和药物控释中的应用进展.结论 刺激响应型DNA水凝胶作为一种新型的智能水凝胶,在快速诊断检测,药物传递等生物医学及药学领域展现了良好的应用前景.
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硝呋太尔片在健康人体内的药动学研究
目的 考察单剂量经口给予硝呋太尔片后健康人体内硝呋太尔的药动学特征,比较国内外制剂间的生物等效性.方法 健康男性志愿者18名,采用双周期自身交叉对照法经口给予硝呋太尔片受试制剂(国内制剂)与参比制剂(国外原研制剂).观察不良事件;LC-MS/MS法测定血浆中硝呋太尔的质量浓度,计算药动学参数.结果 18例健康志愿者分别经口给予硝呋太尔片受试制剂和参比制剂后,血浆中硝呋太尔的tmax分别为(2.42 ±0.67)h和(2.42±0.75)h;pmax分别为(12.39±7.10) μg·L-1和(12.43 ±8.07) μg·L-1;t1/2分别为(1.19±0.42)h和(1.28±0.44)h;AUCo-t分别为(33.68±17.09) μg·h·L-1和(33.54±18.37) μg·h·L-;AUCo-∞分别为(34.03±17.26) μg·h·L-1和(33.84±18.43) μg·h·L-1.以AUCo.t计算,与参比制剂相比,受试制剂中硝呋太尔的相对生物利用度为(102.4±17.0)％.结论 硝呋太尔在人体内的个体差异性较大,药动学特征符合二室模型,国产的硝呋太尔片与国外原研制剂具有人体生物等效性.
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蝎镇痛抗菌活性肽BmK AS的融合表达及蛋白切割
目的 构建镇痛抗菌活性肽BmK AS原核融合表达载体,实现可溶性表达,获得重组活性肽BmK AS.方法 利用本实验室已构建成功的pET 28a-AS质粒,设计引物经过聚合酶链式反应,将目的基因克隆至pET 32a载体中,构建融合表达载体pET 32a-AS,优化诱导表达条件,实现BmK AS在大肠杆菌BL 21(DE 3)中的融合可溶性表达,通过金属离子螯合亲和薄层色谱法对重组蛋白进行初步分离纯化,获得重组融合蛋白后采用凝血酶进行切割去除纯化标签,经SDSPAGE检测切割效果.结果 成功构建重组表达质粒,优化得到低温诱导促进蛋白可溶性表达的方法;采用金属离子螯合亲和薄层色谱法获得重组蛋白;电泳结果表明凝血酶可以切割融合蛋白.结论 实现活性肽BmK AS在大肠杆菌中的融合可溶性表达,经凝血酶切割后获得重组镇痛抗菌活性肽BmK AS,为后续药理活性研究奠定基础.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
| 1998 | 01 04 |
| 1997 | 02 |
| 1996 | 01 |
| 1995 | 03 |
| 1992 | 04 |
