中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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茵栀黄注射液抗胆汁淤积药效成分的筛选及其作用机制研究
筛选茵栀黄注射液中的主要药效成分,评价其调节胆汁酸代谢相关基因,发挥护肝作用的机制.选用雄性健康ICR小鼠30只,分为6组:正常对照组、模型对照组、绿原酸组、栀子苷组、黄芩苷组、滨蒿内酯组.检测肝功能、肝组织病理学变化以及胆汁酸代谢相关基因的表达.绿原酸组小鼠血清ALT,AST,ALP,TBA水平分别为(15.89±2.53),(18.32±2.56),(26.38±9.87)U·L-1,(40.63±7.67) μmol·L-1,栀子苷组小鼠分别为(20.54±2.36),(24.28±5.19),(35.09±5.03)U·L-1,(42.86±7.11) μmol·L-1,均低于模型对照组(59.52±10.94),(128.37±17.97),(169.52±9.62)U·L-1,(132.50±33.00) μmol·L-1.肝组织病理学分析显示,绿原酸组、栀子苷组小鼠肝细胞的坏死、炎性细胞浸润程度与模型对照组比较均显著减轻.荧光定量Q-PCR检测显示,给予绿原酸、栀子苷治疗后,胆汁酸代谢相关基因mRNA的变化较模型对照组均发生了代偿性的逆转.茵栀黄注射液中的绿原酸和栀子苷能有效改善胆汁淤积、肝功能及肝脏病理性损伤,并逆转ANIT引起的胆汁酸代谢相关基因mRNA变化,从而起到肝保护作用.
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通络醒脑泡腾片对MID模型大鼠血液流变学,iNOS,VEGF及LDH-5的影响
考察通络醒脑泡腾片对多发脑梗死性痴呆(multi-infarct dementia,MID)模型大鼠血液流变学,iNOS,VEGF及LDH-5影响.采用微血栓栓塞法制备MID大鼠模型,将造模成功大鼠50只随机分为模型对照组,甲磺酸双氢麦角毒碱片(喜得镇)组(0.7 mg· kg-1),通络醒脑泡腾片高、中、低剂量组(7.56,3.78,1.59 g·kg-1),另取10只假手术动物作为平行对照组,连续灌胃90 d.运用Moms水迷宫检测大鼠的学习记忆能力;腹主动脉取血测定不同切变率下的全血黏度和红细胞聚集指数;采用ELISA法测定血清iNOS和VEGF的含量;采用免疫组化和图像分析技术测定MID大鼠海马LDH-5的表达.结果显示通络醒脑泡腾片能明显缩短MID模型大鼠的逃避潜伏期,增加逃逸平台进入次数,延长中环滞留时间,在1,5,30,200 S-14个切变率下,也能显著降低模型大鼠的全血黏度,红细胞聚集指数以及血清iNOS,VEGF含量和LDH-5平均光密度,与模型对照组比较有统计学意义(P＜0.05).结果表明通络醒脑泡腾片能提高MID模型大鼠学习记忆能力,改善外周血液流变学,降低iN-OS,VEGF的含量及海马LDH-5表达,进而改善脑组织能量供应.
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丹酚酸组分中7种酚酸类成分对缺氧损伤的人脐静脉内皮细胞保护作用的研究
该文采用连二亚硫酸钠(Na2S2O4)体外诱导人脐静脉内皮细胞(HUVEC)缺氧损伤模型,以丹酚酸组分对HUVEC缺氧损伤的保护作用为切入点,采用MTT比色法测定细胞活力,试剂盒测定细胞超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量、乳酸脱氢酶(LDH)含量、一氧化氮(NO)含量及白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的表达,探讨7种丹参酚酸类成分在丹酚酸组分对Na2S2O4诱导的HUVEC缺氧损伤模型的保护作用中发挥的作用.在组分结构理论指导下,研究丹酚酸组分中主要化学成分在丹酚酸抗缺氧损伤药效发挥过程中的贡献度,结果显示,丹酚酸B,迷迭香酸,丹酚酸A,丹参素,紫草酸5种成分在丹酚酸组分抗缺氧损伤作用中的贡献度较大,对这5种成分分别进行组合给药,初步得到丹酚酸B,迷迭香酸,丹酚酸A,丹参素4种成分组合能够作为丹酚酸组分的代表性成分.
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芍药甘草汤对中枢性肌张力增高大鼠脑内氨基酸及其受体的影响
探讨芍药甘草汤对中枢性肌张力增高大鼠模型的神经递质及其受体的影响.采用线拴法所致的脑卒中恢复期痉挛性肌张力增高大鼠模型,以巴氯芬为对照,实验组给予芍药甘草汤3:1配伍比例,给药3周后测定其神经功能评分、肌张力、痛阈的变化,并采用HPLC测定大脑皮层GABA,Gly,Glu,Asp含量,免疫组化法测定大脑皮层GABA受体Aα1,B与NMDA受体亚基NR1,NR2A,NR2B蛋白表达.结果显示芍药甘草汤3:1配伍剂量组对脑卒中后痉挛偏瘫状态有较好的改善作用,能显著改善神经症状(P＜0.01),降低肌张力(P＜0.01),改善痛域(P＜0.05);能够显著增加脑内抑制性氨基酸GABA,Gly的含量(P＜0.01),对于兴奋性氨基酸Glu,Asp有降低的趋势,但没有统计学意义;能够显著增强大脑抑制性神经递质受体GABA受体Aα1和B的表达(P＜0.05),并减少大脑兴奋性神经递质受体NMDA各亚型NR1,NR2A,NR2B的表达(P＜0.05).研究表明,芍药甘草汤3∶1配伍剂量具有较好的解痉止痛之效,不仅能够增加脑卒中后痉挛状态大鼠脑内抑制性氨基酸的水平,同时还可增加其受体的表达,从而增加抑制性神经信号转导的强度;对于脑内兴奋性氨基酸水平虽然没有显著性作用,但也有降低的趋势,同时对于兴奋性氨基酸受体的表达也有抑制作用,从而减弱兴奋性神经信号转导的强度,减轻兴奋性神经毒性.结果表明,芍药甘草汤可通过调节脑内抑制性和兴奋性神经能系统的平衡,从而达到缓解脑卒中痉挛状态,起到柔筋止痉的作用.
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姜辣素拮抗掌叶半夏毒针晶刺激性毒性的机制研究
为探索姜辣素拮抗掌叶半夏毒针晶刺激性毒性的机制,该研究采用掌叶半夏毒针晶诱导的小鼠腹腔炎症模型,观察姜辣素对小鼠腹腔炎症渗出液中炎症介质PGE2的影响;采用大鼠腹腔巨噬细胞体外培养模型,以上清液中TNF-α和IL-1β为指标,研究姜辣素拮抗掌叶半夏毒针晶的致炎作用;采用扫描电镜法观察姜辣素拮抗掌叶半夏毒针晶刺激后巨噬细胞表面形态的改变;采用巨噬细胞-中性粒细胞共培养模型,考察姜辣素拮抗掌叶半夏毒针晶对中性粒细胞迁移的影响.结果显示,姜辣素可以显著抑制掌叶半夏毒针晶所致的小鼠腹腔渗出液中PGE2的生成;姜辣素可以显著抑制掌叶半夏毒针晶诱导巨噬细胞释放炎症因子,并具有一定的量效关系;扫描电镜显示,姜辣素可以显著抑制巨噬细胞吞噬掌叶半夏毒针晶及细胞膜破损,并能显著抑制掌叶半夏毒针晶诱导的中性粒细胞迁移.姜辣素拮抗掌叶半夏毒针晶刺激性毒性的机制可能是抑制了包括巨噬细胞激活、炎症因子释放、中性粒细胞迁移聚集的致炎毒性.
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雷公藤多苷对溃疡性结肠炎大鼠TLR4/MyD88非依赖信号通路的作用研究
为了研究雷公藤多苷(TWP)对三硝基苯磺酸(TNBS)/乙醇溃疡性结肠炎(UC)大鼠TLR4/MyD88非依赖信号通路的调控作用,采用了TNBS/乙醇联合灌肠的方法建立TNBS/乙醇UC大鼠模型.模型建立成功后,将90只雄性Wistar大鼠随机分为正常对照组,模型对照组,TWP低、中、高剂量组(3,6,12 mg·kg-1),硫唑嘌呤(AZA)组(6 g·kg-1),每组15只.各组分别给予相应药物连续灌胃14d.每隔3d评估UC大鼠疾病活动指数(DAI).14 d后解剖所有大鼠,留取相应结肠组织观察各组大鼠结肠组织大体及镜下病理表现,并对其进行评分.采用Western blot法和RT-PCR法检测UC大鼠结肠组织中TLR4/MyD88非依赖信号通路相关分子(TLR4,TRAM,TRIF,NF-κB,IFN-γ)在mRNA及蛋白水平的表达情况.结果提示,DAI评分、大体及镜下表现和评分均提示TNBS/乙醇UC大鼠模型造模成功,TWP对UC大鼠临床症状的改善及黏膜愈合具有一定作用,该作用与AZA相比相当或强于AZA.RT-PCR及Western blot实验均提示,与正常对照组相比,模型对照组中TLR4/MyD88非依赖信号通路相关的分子无论在mRNA还是蛋白水平表达均显著升高(P＜0.01).与模型对照组相比,TWP呈剂量依赖性地抑制该信号通路上各节点分子mRNA及蛋白水平的表达,其中TWP高剂量组中各节点分子mRNA及蛋白表达水平显著低于模型对照组(P＜0.05).与AZA组相比,TWP高剂量组对该信号通路上游因子(TLR4,TRAM,TRIF,NF-κB) mRNA及蛋白表达水平的抑制作用略好于AZA组,而对该信号通路的末端炎症因子IFN-γmRNA及蛋白水平的抑制作用却略逊于AZA组,但上述2种差异均无统计学意义.因此,在TNBS/乙醇UC大鼠模型中,MyD88非依赖信号通路参与了炎症活动的调控,TWP可以通过抑制TLR4/MyD88非依赖信号通路抑制IFN-γ的释放,发挥抗炎作用,其作用强度与剂量呈正相关.
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香附酸的化学结构
对香附Cyperusrotundus化学成分进行研究,采用多种色谱技术(硅胶、氧化铝、Sephadex LH-20、MCI gel CHP-20P、HPLC等)分离纯化,根据波谱学数据(IR,MS,1D-,2D-NMR)进行结构鉴定.从香附中分离得到13个化合物,其中包括3个倍半萜,3个三萜,4个酰胺,1个木脂素及2个其他类化合物.它们的结构被分别鉴定为香附酸(1),(4S,5E,10R)-7-oxo-trinoreudesm-5-en-4β-ol(2),4,7-二甲基-4-羟基-1-四氢萘酮(3),蒲公英萜酮(4),达玛二烯醇乙酸酯(5),泽屋萜(6),假蒟亭碱(7),几内亚胡椒酰胺(8),墙草碱(9),己内酰胺(10),鹅掌楸苦素(11),3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-2-[4-(3-hydroxy-1-(E)-propenyl)-2,6-dimethoxyphenoxy] propyl-β-D-glucopyranoside(12)和1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-1E-tetradecene (13).其中,化合物1为一个新的链状倍半萜类化合物,其化学结构为6-甲基-2-异丙烯基-7,10-二氧代十一酸,命名为香附酸;化合物2和3为2个降倍半萜类化合物.化合物2～13均为首次从该属植物中分离得到,该研究丰富了香附的化学成分种类.
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牡丹和芍药种皮、种仁及种皮提取物中10种芪类成分含量及抗氧化测定
常用中药牡丹和芍药种子中含有芪类成分,具有多种药理活性,为了开发和利用牡丹种子资源,该文选择种子中含量相对较高的10种芪类成分suffruticosol A,suffruticosol B,suffruticosol C,trans-resveratrol,cis-ε-viniferin,trans-ε-viniferin,cissuffruticosol D,cis-gnetin H,trans-suffruticosol D和trans-gnetin H为指标进行含量测定.采用HPLC-DAD,YMC-pack ODS-A色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相以甲醇-水梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1;柱温25℃;检测波长为230 nm.同时采用清除DPPH自由基的方法初步评价其抗氧化作用.结果表明:所建立的方法能够同时测定10种芪类成分的含量;牡丹和芍药种子中的芪类成分主要集中于种皮部位(总质量分数达16.7％以上),种仁中含量很低(总质量分数不到0.3％),种皮提取物富含芪类成分,总含量达75％以上.种皮提取物及10种芪类成分多具有较好的抗氧化潜力.该文对牡丹和芍药资源的综合利用,特别是种皮资源的有效开发和利用奠定了基础.
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茶病灵芝中三萜类成分研究
研究茶病灵芝anoderma theaecolum的三萜类成分.茶病灵芝乙醇提取物经硅胶、ODS和Pre-HPLC等色谱技术分离纯化,通过波谱学方法鉴定化合物的结构.从茶病灵芝中分离得到15个三萜类化合物,分别为赤芝酮C(1),赤芝酮D(2),7-羰基-灵芝酸Z2(3),7-羰基-灵芝酸Z(4),灵芝烯酸H(5),灵芝烯酸B(6),3β,7β-二羟基-11,15,23-三羰基-羊毛甾-8,16-二烯-26-酸(7),3β,7β-二羟基-11,15,23-三羰基-羊毛甾-8,16-二烯-26-酸甲酯(8),ganolucidic acid B (9),ganolucidate F (10),灵芝酸C2甲酯(11),灵芝酸ξ(12),灵芝酸AP3 (13),灵芝酸B甲酯(14),灵芝醇B(15).化合物1～15均为首次从该真菌中分离得到.
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野灯心草地上部分菲类成分及其抗焦虑作用研究
运用正相硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、制备型HPLC等多种色谱方法从野灯心草地上部分分离纯化得到10个菲类化合物和4个其他类化合物.经质谱、NMR谱图解析鉴定结构,分别为厄弗酚(1)、灯心草酚(2)、juncuenin D(3)、去氢厄弗酚(4)、去氢灯心草酚(5)、juncuenin B(6)、dehydrojuncuenin B(7)、2-甲氧基-7-羟基-1-甲基-5-乙烯基菲(8)、2-羟基-7-羧基-1-甲基-5-乙烯基-9,10-二氢菲(9)、2-羟基-7-羧基-1-甲基-5-乙烯基菲(10)、木犀草素(11),香草酸(12)、瑞香素(13)、对香豆酸(14).其中,化合物13为首次从该属植物中分离得到,化合物5,8～12为首次从该植物中分离得到.采用小鼠高架十字迷宫实验评价菲类化合物6和7的抗焦虑活性,结果表明化合物6和7均具有抗焦虑作用.
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从信号通路角度分析中药治疗儿童白血病的研究进展
白血病是儿童常见的恶性肿瘤,也是通过化疗可以治疗的疾病,但感染和化疗药物的毒副作用是导致儿童白血病患者死亡的原因,因此,临床中常采用中药联合化疗药物的方式治疗儿童白血病,尽管中药在治疗白血病方面具有广泛的临床经验,但作用机制并不清楚.目前,靶向药物由于具有选择性高和毒副作用小的优势是研究的热点,在白血病领域的靶向药物主要是针对BCR/ABL,TARA和FLT3蛋白,它们的异常引起下游PI3K/AKT,JNK/STAT,Ras/ERK等信号通路的变化.近年来发现治疗白血病的中药的作用靶点或作用通路逐步清晰,该文总结具有调节信号通路作用的中药复方或单体成分,为中药联合化疗药物或靶向药物治疗儿童白血病提供依据.
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茄属植物甾体皂苷成分及其药理活性研究进展
茄科茄属植物全世界约有2 000多种,多分布于热带及亚热带地区,少数分布于温带地区.该文对近10年来文献报道的茄属植物中甾体皂苷成分及其药理活性研究进行了综述,该类化合物主要具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗病毒、抗氧化、降糖降血脂等多种活性.茄属植物中的甾体皂苷类化合物具有很大的开发潜力和应用价值,该文为其进一步研究提供参考.
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不同养殖密度和换水频率对蚂蟥生长和内在品质影响的研究
采用生物量测定、3,5-二硝基水杨酸比色法、对-棕榈酸硝基苯酯(ρ-NPP)比色法、福林-酚法等方法研究不同养殖密度和换水频率对蚂蟥生长、消化酶活性、生化指标和内在品质的影响.结果表明:蚂蟥的终质量,特定生长率(SGR),增重率(WGR),淀粉酶,脂肪酶,蛋白酶活力,SOD,CAT,ALP酶活性与密度呈反比,与换水频率呈正比(P＜0.05);换水频率与水中氨氮、亚硝酸盐和硫化氢呈负相关,与溶氧量呈正相关;养殖密度和换水频率对蚂蟥水分、总灰分、酸不溶性灰分、pH和抗凝血酶活性影响不显著.因此,每亩50万条为较适宜的养殖密度,每72h1次为较适宜的换水频率.
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密度与饲料对中华蟾蜍蝌蚪生长发育的影响
该研究分析了4个不同的饲养密度和5种饲料对中华蟾蜍Bufo gargarizans蝌蚪生长发育的影响,以确定适养殖密度和饲料种类.在饲养密度实验中,中华蟾蜍蝌蚪分别饲养在200,500,1 000,2 000只/m2的不同密度条件下;在饲料种类实验中,将中华蟾蜍蝌蚪分为5组,分别用5种不同饲料喂食.每隔7d测量和记录1次蝌蚪的体重、头体长、尾长和死亡个数.结果表明:饲养密度试验和饲料种类试验中,中华蟾蜍蝌蚪临近变态时(变态前)和变态后的成活率分别为68.7％～96.3％,5.7％～36.0％;饲养密度对蝌蚪变态前的成活率没有显著影响,中华蟾蜍蝌蚪在适养殖密度1000只/m2时,蝌蚪具有较大的体重和成活数量;饲料种类对蝌蚪变态前的成活率没有显著影响,喂食饲料Ⅱ(37.9％粗蛋白和5.7％粗脂肪),Ⅳ(25.1％粗蛋白和4.0％粗脂肪)和Ⅴ(鸡蛋黄)的蝌蚪均具有较大的体重,这3种饲料均为中华蟾蜍蝌蚪较为适宜的饲料,人工养殖具体采用何种饲料,可根据饲料的易得性和成本进行选择与组合.
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灵芝DNA甲基转移酶(G1MET1)基因克隆及原核表达诱导分析
DNA甲基转移酶是DNA甲基化过程中关键的酶,对生物体内的基因表达调节起着重要作用.研究根据灵芝转录组数据,通过全基因合成首次克隆得到灵芝DNA甲基转移酶G1MET1,Genbank注册号为KU239998,并对其基因特性和空间结构进行全面的生物信息学分析.原核表达诱导分析表明pET28a(+)-G1MET1重组质粒在BL21(DE3)中能成功表达出目的蛋白,对其诱导条件进行优化,得出蛋白合适的表达条件为:诱导温度为16℃,重组菌生长2.5 h(A600为0.8),IPTG浓度为0.2 mmol·L-1,诱导时间为12 h.实时荧光定量PCR结果表明不同品种灵芝G1MET1的基因表达水平均有明显差异,且GlMET1在成熟期的表达水平均低于幼年期,说明GlMET1表达量随着灵芝的生长发育呈下降趋势.该研究结果为深入研究DNA甲基转移酶蛋白的作用机制奠定了基础.
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创建酿酒酵母细胞工厂发酵生产羽扇豆醇
羽扇豆醇、桦木酸等羽扇豆型三萜化合物具有抗HIV、抗肿瘤等多种生物学活性,其中羽扇豆醇为这类化合物的基本前体.为了实现羽扇豆烷型三萜的异源发酵法生产,研究首先运用高通量同源重组法在酿酒酵母中进行萜类甲羟戊酸(MVA)途径的一步法调控,以提高三萜通用前体鲨烯的供给;在进一步工作中,拟南芥来源的羽扇豆醇合成酶基因(AtLUP)被整入三萜底盘菌株中实现羽扇豆醇酵母人工细胞工厂的创建.结果表明该实验能一次完成MVA途径的7个基因的整合,组装总长度达到20kb,同时多倍化MVA途径能显著提高鲨烯产量约500倍,达到354.00 mg·L-1;AtLUP基因在染色体上整合后获得的工程菌NK2-LUP在摇瓶中发酵能生产8.23 mg·L-1羽扇豆醇.该研究可为在酵母中实施大规模生物合成途径组装提供技术支持,同时为进一步获高产羽扇豆烷型三萜的人工酵母细胞提供了重要基础.
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D-优混料设计结合多种力学指标优化柴栀凝胶贴膏的基质处方及其体外释放透皮研究
该研究旨在优化柴栀凝胶贴膏的基质配方以及评价其体外释放与透皮行为.采用D-优混料设计,通过探子初黏力试验,180度剥离强度试验和胶强度试验测定凝胶贴膏的黏性指标,包括初黏力,黏接力和内聚力,确定优基质处方.采用改良Franz扩散池法,以有效成分栀子苷为指标,研究凝胶贴膏的体外释放和经皮渗透性能.柴栀凝胶贴膏的基质配方为NP700,甘羟铝,酒石酸,甘油,PVP K90,蒸馏水(9∶ 0.7∶0.8∶30∶5∶30.5).凝胶贴膏中栀子苷24 h体外释放(77.02±3.73)％,经皮渗透速率为7.25 μg·cm-2·h-1,24 h累积渗透量为(156.22±4.90) μg·cm-2.优基质处方下制备的柴栀凝胶贴膏具有良好的黏性,栀子苷体外释放符合一级方程,体外透皮接近零级方程.
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琼脂凝胶微球纯化葛根素的工艺研究
葛根素是葛根中黄酮类物质主要活性成分,该研究以葛根素粗品为原料,利用廉价易得的琼脂制备琼脂凝胶微球键合β-环糊精分离介质(AG-β-CD),结合AB-8大孔树脂进行前处理,以高回收率分离纯化得到高纯度的葛根素.以葛根素纯度和回收率以及相关杂质的色谱纯度为考察指标,对4种不同性质的大孔树脂ADS-7(强极性)、ADS-17(中极性)、ADS-21(极性)和AB-8(弱极性)进行分离效果筛选以及工艺优化,并对AG-β-CD纯化工艺优化和验证.结果表明,优选弱极性树脂AB-8作为葛根素粗品的前处理树脂效果佳,通过8％乙醇洗脱15 BV后,葛根素纯度为87.68％的回收率达到89.66％;通过琼脂凝胶微球键合β-环糊精分离介质进行纯化,流动相15％乙醇,承载量(上样量与柱体积之比)1.33 g·L-1,上样浓度8 g·L-1,流速1 mL·min-1时,葛根素纯度高于95％的回收率达到97％以上.
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蛇葡萄素混合纳米胶束的制备及体外评价
为了提高蛇葡萄素的溶解性和抗肿瘤活性,以普朗尼克F127和D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯为复合载体材料,采用薄膜水化法制备蛇葡萄素纳米胶束,考察蛇葡萄素纳米胶束的佳工艺条件和理化参数.采用MTT法,比较原料及纳米胶束制剂对MCF-7细胞增殖的抑制作用.结果表明,蛇葡萄素纳米胶束平均粒径为(22.6±0.5) nm,包封率为(80.42±1.13)％,载药量为(4.41±0.26)％.所制得的蛇葡萄素混合纳米胶束比蛇葡萄素原料的溶解度增加16倍,且在不同释放介质中8h可累积释放药物90％以上,并能够显著抑制MCF-7细胞的增殖(P＜0.01).该混合纳米胶束可作为蛇葡萄素新的药物传递系统.
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从补阳还五缓释片体外释放特征窥中药制剂超分子印迹模板
该研究考察了自制补阳还五单室渗透泵缓释片的体外释放情况,采用总量统计矩原理对其段带相似度进行计算,并对其体外释放特征进行分析以探讨中药制剂超分子印迹模板的存在.结果表明,中药中不同结构的多成分可能存在共同的印迹模板,渗透泵原理制备的补阳还五缓释片中多数成分能够达到“整体受控、同步释放”的目的,但应进一步探讨中药复方中的超分子印迹模板,尝试通过印迹模板控制不同成分的整体同步释放,寻求更适合于中药多成分的控缓释制剂制备技术,使之符合中药用药特点.
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重点是原料,还是工艺?——以葛根芩连汤为例探讨中成药质量一致性控制方法
以葛根芩连汤为示范,研究中药原料和生产工艺对中成药质量一致性的影响,提出保障中成药质量一致性的方法.研究表明生产工艺对产品质量一致性的影响一般不超过5％,而原料的影响甚至会超过30％,证明后者的影响远高于生产工艺.采用调配技术,提高了原料的质量一致性,使得调配后原料生产的产品与参照组批间差异＜5％,进而提高了成品质量的一致性.研究结果显示,在当前情况下影响中成药质量一致性的主要因素是原料,应当加强对中药原料质量的控制;通过调配原料可以提高中成药质量的一致性.
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饮片规格对何首乌化学成分溶出和肝细胞毒性的影响
根据不同规格何首乌的煎煮成分对肝细胞毒性的差异,探讨何首乌饮片规格对其安全性的影响.该研究通过建立何首乌8种主要化学成分的含量测定方法,测定不同规格何首乌水煎液样品中各化学成分的含量,并以其对正常人L02肝细胞的抑制率作为肝毒性的评价指标,采用多元相关分析,试图找出与毒性相关的化合物.结果显示不同规格何首乌饮片成分溶出差异较大,何首乌打粉饮片的肝细胞毒性显著强于何首乌块状饮片;通过多元相关分析发现了3个与何首乌肝毒性密切相关的成分.结果揭示了饮片规格与何首乌肝细胞毒性的关系,其中粉状规格饮片毒性相对较大,有一定的肝损伤风险,应予以高度重视.
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分子水平生药研究的国内文献计量分析
该文利用文献计量学的方法,对1995-2015年CNKI中国学术期刊网络出版总库中发表的有关分子水平生药研究的论文以及上海知识产权(专利)公共服务平台的相关授权专利进行检索和分析,发现经历了20年的发展,该领域论文总量达22 462篇,论文基金资助率达63％;涉及50家核心研究机构、888位核心作者、18种核心期刊;授权专利有496项,涉及中药材90种.从论文和专利的数量,期刊、机构和作者群的规模以及领域分类的广泛程度上,都说明分子生物技术与生药学的关系越来越密切,已形成一个发展迅速、富有前景的交叉研究领域.
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从“药食同源”探讨抗衰老中药激活AMPK通路改善能量代谢的潜在机制
关于中药的抗衰老功效,已经有许多相关报道,但是对于其物质基础及作用机制尚未明确阐明.腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)是能量代谢的感受器,能够延长寿命这一效应,在不同实验中都得到相应的证实.过表达或用二甲双胍激活AAK-2/AMPK均有延长线虫、果蝇寿命的功效.AMPK抗衰老的可能下游通路包括TOR/S6k途径、FOXOs途径、CRTC途径等.中医药核心理念之一为治未病,其表现之一即是以药食同源方式改善机体,由此达到长寿的目的.部分药食同源药物有可能通过激活AMPK以达到养生,延长寿命的目的.经过总结发现,相关中药复方中丹参、黄芪、黄连、茯苓、白术、大黄、人参使用频率较高,并且补虚活血类药物占主导.采用ingenuity pathway analysis (IPA)网络药理学软件分析,间接作用于AMPK靶蛋白而非其上下游通路的单体药物有黄连素、大黄素、姜黄素、白藜芦醇、虫草素、牛蒡子苷元等6个,在一定程度上说明药食同源药物通过AMPK通路延长寿命的可行性.该文综合数据库查询和IPA网络药理学软件分析对具有激活AMPK通路来延缓衰老功能的中药单体及组分进行了归纳和总结,并基于中医药“药食同源”的理念将这些药物可能通过改善能量代谢对于延缓衰老的影响进行了展望.
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借超分子“印迹模板”的自主作用解开金(山)银花纷争
自2005年版《中国药典》将金(山)银花分列后,纷争便不断上演,且愈演愈烈.尽管《中国药典》将“双花”分列,却没有给出两者在中药药性、功效主治、用法用量的差异以及具体解决办法,难以使中药行业人员信服.众所周知,在漫长的中药入药史上,一药多种,一种多药的现象俯首可拾;到底能合能分应该由临床等效情况确定.透过2015年版《中国药典》,仍可看出金(山)银花之纷争仍未找到科学的解决办法,这可能欠缺对中医临床治病的“异病同治”、“同病异治”与“同证多方”、“一方多证”的用药规律全面分析;更没有深邃分析中药多成分与经络脏腑作用超分子“印迹模板”自主作用规律;也没有关注中药复方多成分的有效性与安全性评价技术的进步;仍然受到了“一药一构一效”唯成分论用药模式影响;再加上中药临床前与临床中的生物等效性研究方法贫匮,终使问题得不到解决.金(山)银花分合列之争表象是地域经济、药物有效性与安全性的生物等效性之争,实际上却是中医药学科临床辨证施治治病的原理之争;更确切地说是中西医治病用药的药物观念之争.该文将梳理金(山)银花研究现状,结合中医临床治病的整体辨证施治与遣药组方治病的“异病同治”、“同病异治”与“同证多方”、“一方多证”的规律;运用超分子“印迹模板”自主作用规律阐明金(山)银花的“异质等效”的中药药理特有规律;并提出金(山)银花生物等效性的研究方法,为解决金(山)花的分合问题,促进中药材产业的发展奠定基础.
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基于“异类相制”的雷公藤复方配伍减毒代谢组学研究
采用基于气相色谱质谱联用技术(GC-MS/MS)的代谢组学方法,分析雷公藤复方配伍前后对大鼠血浆中内源性代谢物的变化,以期阐明基于“异类相制”中医理论的清络通痹方对雷公藤的配伍减毒机制.通过GC-MS/MS分析获得空白对照组、雷公藤组和清络通痹方组大鼠血浆代谢轮廓,正交偏小二乘法-判别分析(OPLS-DA)显示3组在得分图上区分明显,.清络通痹方组各观测值存在着向正常组移动的趋势,提示了清络通痹方的配伍减毒功效.通过变量重要性投影(VIP)值和单因素方差分析筛选差异性代谢物,发现雷公藤组中生糖氨基酸包括丙氨酸、谷氨酰胺、丝氨酸、脯氨酸等水平显著升高,支链氨基酸缬氨酸和异亮氨基酸水平下降,清络通痹方则能够逆转氨基酸水平的紊乱.进一步的代谢通路分析提示清络通痹方配伍减毒机制可能与谷氨酸和谷氨酰胺代谢,丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢以及甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢相关.该研究从代谢的角度,说明了雷公藤肝脏毒性的发生与氨基酸代谢,能量代谢等过程密切相关,而清络通痹方通过改善机体氨基酸水平发挥配伍减毒作用.
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羟喜树碱2种固体分散体在SD大鼠口服吸收生物利用度的比较
为了提高羟喜树碱的生物利用度,该研究制备了羟喜树碱固体分散体和羟喜树碱磷脂复合物固体分散体,并评价其溶解度、溶出度.SD大鼠分别灌胃给予羟喜树碱固体分散体和羟喜树碱磷脂复合物固体分散体,取血,以喜树碱为内标,HPLC测定羟喜树碱的血药浓度,并计算药动学参数.结果表明羟喜树碱2种固体分散体的Cmax,AUC0-t及AUC0-∞与原料药相比都有显著性提高.羟喜树碱固体分散体的AUC0-t与原料药的AUC0-t相比提高176.87％;而羟喜树碱磷脂复合物固体分散体提高272.59％.因此,羟喜树碱2种固体分散体可显著性提高羟喜树碱的口服吸收生物利用度,但羟喜树碱磷脂复合物固体分散体效果更优.
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基于UPC2-/TOF-MS技术的果糖诱导高尿酸血症大鼠血清脂质代谢组学研究
利用脂质代谢组学技术,研究果糖诱导高尿酸血症大鼠与正常大鼠血清中脂类代谢物的变化,筛选出与高尿酸血症相关的潜在生物标记物.通过超高效合相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用(UPC2-Q/TOF-MS)技术分析高尿酸血症大鼠(模型组)和正常大鼠(对照组)血清代谢谱图,采用多元统计分析方法比较2组的代谢谱差异,筛选出差异性代谢物.结果显示,模型组和对照组的代谢谱图存在明显差异,并筛选出11个差异代谢物,利用精确质量数结合二级质谱图初步确定了花生四烯酸、棕榈酸、油酸、亚油酸等8种潜在生物标记物.该文建立了基于UPC2-Q/TOF-MS技术进行果糖诱导高尿酸血症大鼠血清脂质代谢组学研究的方法,推测脂肪酸代谢异常可能与高尿酸血症的发病机制有关,为高尿酸血症的早期诊断和预防奠定科学基础.
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中药复方功效的研究与发展
功效是在传统中医药理论基础上对中药复方临床作用的总结,是复杂化学活性成分多靶点、多途径的药理作用而表现出来的临床疗效,是目前研究的热点之一.该文通过对传统中药复方功效发展,中药复方对症功效,复方功效与药理效应关系,复方功效相关物质基础研究及评价等不同方面问题的探讨,分析和总结了中药复方功效的研究与发展过程中主要研究方法及存在的问题,同时对一些需要关注的问题进行了较为深入的阐述,旨在为中药复方新药功效的临床和实验研究提供参考,提高中药复方新药的研发水平,促进中医药现代化的发展.
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鼠尾草属中药材基原考证
通过系统查阅古籍本草文献,结合植物志对鼠尾草属药用植物形态与地理分布的描述,对本草中记载的作为中药材使用的6种鼠尾草属药材的基原植物进行考证,指出丹参Salvia miltiorrhiza及其近缘种是丹参的基原植物,云南鼠尾草S.yunnanensis是滇丹参的基原植物,荔枝草S.plebeia是荔枝草的基原植物,石见穿的基原植物为菊科植物鬼针草Bidens pilosa或华鼠尾草S.chinensis,鼠尾草S.japanica是鼠尾草的基原植物,关公须S.kiangsiensis为叶下红的基原植物.这为进一步理清鼠尾草属药材基原植物亲缘关系,挖掘开发鼠尾草属药用植物新的药源提供了线索与依据.
