中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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尿毒清颗粒调控TGF-β1/SnoN/Smads信号通路改善肾衰竭模型鼠肾间质纤维化的作用和机制
为了初步阐明尿毒清颗粒(uremic clearance granule,UCG)在体内调控转化生长因子(transforming growth factor,TGF)-β1/SnoN/Smads信号通路而改善肾间质纤维化(renal interstitial fibrosis,RIF)的作用和机制,将15只大鼠随机分为正常组、模型组、尿毒清组.采用腺嘌呤灌胃联合单侧输尿管结扎术(unilateral ureteral obstruction,UUO)建立肾衰竭模型.造模后,3组大鼠分别给予UCG悬浊液或蒸馏水,共3周,其间,检测大鼠体重、24 h尿蛋白排泄量(urinary protein excretion,Upro);给药3周后,处死全部大鼠,抽取血液,摘除双肾,称重,观察肾脏外观和肾组织形态特征,检测血清生化指标和肾组织TGF-β1,SnoN,磷酸化Smad2/3(phosphorylated Smad2/3,p-Smad2/3)以及Smad7蛋白表达量.结果表明,经UCG干预后,模型鼠一般情况,肾脏外观、血清肌酐(serum creatinine,Scr)、血清尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、尿酸(uric acid,UA)、白蛋白(albumin,Alb)、Upro以及肾组织形态均得到不同程度的改善;UCG还可以下调模型鼠肾组织TGF-β1,p-Smad2/3蛋白表达水平,上调SnoN,Smad7蛋白表达水平.总之,UCG可能在体内多靶点地调控TGF-β1/SnoN/Smad信号通路,从而,减少细胞外基质(extracellu-lar matrix,ECM)合成,延缓肾衰竭进展.
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丹皮酚通过抑制PI3K/AKT-NF-κB通路对LPS诱导的与平滑肌细胞共培养的大鼠血管内皮细胞的保护作用
该研究为观察丹皮酚(Pae)对脂多糖(LPS)诱导的与平滑肌细胞(SMC)共培养内皮细胞(VEC)的保护作用以及对磷脂酰肌醇3激酶(phosphoinositide-3-kinase,PI3K)/丝/苏氨酸激酶(ser-ine threonine kinase,AKT)/核因子κB(nucler factor-kappa B,NF-κB)信号通路的影响.采用组织块预消化贴壁法原代培养大鼠血管内皮细胞和大鼠血管平滑肌细胞;用Tran-swell小室建立VEC-SMC共培养模型;LPS(100 μg· L-1,7h)诱导VEC损伤;MTT法检测VEC活性;LDH试剂盒检测细胞通透性;Western blot法检测Pae(15,30,60 μmol·L-,24 h)对LPS诱导损伤的共培养VEC的PI3K/AKT及NF-κB信号通路的表达;Western blot法检测VEC的细胞核p-P65表达的影响.研究证实不同浓度的Pae可显著性抑制LPS诱导的VEC损伤,提高细胞活性;并且Pae能够明显下调LPS诱导的PI3K,p-PI3K,AKT,p-AKT的表达;下调NF-κB的表达水平并降低P65蛋白的生物活性,下调p-P65蛋白的表达;下调P65的转移入核.Pae对LPS损伤的VEC有保护作用,可能通过抑制H3K/AKT及NF-κB信号通路相关信号蛋白的表达.
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3种桂枝汤苯丙烯类化合物对ox-LDL诱导人脑微血管内皮细胞氧化应激损伤的保护作用
该研究主要探讨3种桂枝汤苯丙烯类化合物(桂皮醇、桂皮醛和桂皮酸)对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导人脑微血管内皮细胞(HBMEC)氧化应激损伤的保护作用.实验通过MTT活力试验确定3种桂枝汤苯丙烯类化合物和ox-LDL对HBMEC的增殖和损伤浓度,将处于对数生长期HBMEC分为空白对照组(DMSO)、模型对照组(ox-LDL)、叔丁基对苯二酚(t-BHQ)组、桂皮醇组、桂皮醛组和桂皮酸组.模型对照组予以终浓度50 mg·L-1的ox-LDL,孵育24 h造成细胞损伤模型,再予以终浓度20μmol·L-的t-BHQ,桂皮醇,桂皮醛和桂皮酸,孵育24h后,MTF法检测细胞存活率,激光共聚焦扫描显微镜观察活性氧族(ROS)荧光强度,ELISA测定各组细胞内内源性氧化应激指标(SOD,MDA,NO,eNOS)的含量,qRT-PCR检测Nrf2 mRNA表达量.实验结果发现:ox-LDL能够诱导HBMEC内源性氧化应激损伤,3种桂枝汤苯丙烯类化合物对正常HB-MEC细胞活性无抑制作用.与模型对照组比较,3种桂枝汤苯丙烯类化合物可显著或极显著的改变HBMEC氧化应激状态,上调损伤细胞Nrf2 mRNA表达量(P ＜0.05,P＜0.01),其综合效应:桂皮醛＞特丁基对苯二酚＞桂皮酸＞桂皮醇,表明3种桂枝汤苯丙烯类化合物(20 μmol·L-)对ox-LDL(50 mg·L-1)诱导的HBMEC氧化应激损伤有较好的保护作用,其机制可能与核转录因子Nrf2调控其下游抗氧化酶基因表达相关.
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虎眼万年青提取物对肝纤维化的治疗作用研究
采用四氯化碳(CCl4)制备小鼠肝纤维化模型,检测AST,ALT,γ-GT,MDA,GSH-px,SOD等血清指标,ELISA方法检测PCⅢ,IV-C,LN,HA等血清标记物;肝组织采用HE和Masson胶原染色,光镜下观察病理学改变;Western blot检测Ⅲ型胶原、TGF-β,α-SMA,E-cadherin蛋白表达,观察虎眼万年青提取物对CCl4诱导的小鼠肝纤维化治疗作用,并探讨作用机制.结果表明,虎眼万年青提取物组(50,150,500mg·kg-1)均可明显降低血清AST,ALT,γ-GT,MDA水平,升高GSH-px,SOD水平;降低肝纤维化血清标志物PCⅢ,IV-C,LN,HA的表达;明显改善CCl4所致大鼠肝纤维化的病理学改变,证明虎眼万年青提取物对肝纤维化具有治疗作用.其机制是可能与抑制细胞外基质沉积,抑制肝星形细胞活化以及抑制上皮间质转化,进而抑制肝脏纤维化有关.
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葛根素减轻PM2.5对血管内皮细胞损伤的机制研究
探讨PM2.5对EA.hy926型人脐静脉内皮细胞损伤的影响及葛根素的保护作用及机制.采集大气PM2.5分别以0,20,200,400 mg·L-染毒EA.hy926细胞24 h,MTT法测细胞存活率,流式细胞术测细胞凋亡,Western blot法测p-ERK1/2,Bax,Bcl-2蛋白水平,ELISA法测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-6(IL-6)含量,并测细胞丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)及乳酸脱氢酶(LDH)活性;分别加入葛根素(10,50,100μmol·L-1)和ERK1/2通路特异性阻滞剂PD98059 20μmol·L-1检测葛根素的干预作用及机制.检测发现与对照组比较,PM2.5染毒后呈剂量依赖性降低EA.hy926细胞存活率,上调p-ERK1/2蛋白水平及Bax/Bcl-2蛋白比率以促进细胞凋亡,诱导分泌TNF-α及IL-6含量增高,降低SOD活性,增加MDA含量及LDH活性(P＜0.05);葛根素呈剂量依赖性增加EA.hy926细胞的存活率,下调p-ERK1/2蛋白水平及Bax/Bcl-2蛋白比率以抑制细胞凋亡,降低TNF-α及IL-6含量,增加SOD活性,降低MDA含量及LDH活性(P＜0.05).研究显示葛根素可能通过抑制ERK1/2通路减轻PM2.5对EA.hy926细胞的损伤.
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藏药独一味及其伪品HPLC特征图谱和4种成分含量测定
采用高效液相色谱法建立独一味及其伪品的特征图谱,并同时测定4种主要成分的含量.以绿原酸、连翘酯苷B、毛蕊花糖苷和木犀草苷为对照品,采用Waters XSelect C18色谱柱(4.6 mm × 250 mm,5μm),乙腈-0.5％磷酸水溶液(18∶82)为流动相,检测波长332nm,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃进行试验,采用CHEMPATTERN化学计量学软件对结果进行处理分析.不同批次的独一味特征图谱相似度高,和伪品比较相似度均小于0.65,采用聚类分析和主成分分析均能将伪品区分.所建立的独一味特征图谱专属性强,可结合4种主要有效成分含量测定全面控制独一味的质量,为规范独一味药材的使用提供科学依据.
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赤芍乙酸乙酯部位化学成分的研究
通过MCI树脂、Sephadex LH-20和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从赤芍乙醇提取中的乙酸乙酯部位中分离得到个15化合物,经MS和NMR,CD等波谱技术分别鉴定(+)-(7R,8R)-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1,2-异丙叉基丙二醇(1),(-)-(7R,8S)-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1,2-异丙叉基丙二醇(2),senecioyllomatin(3),O-angeloyllomatin (4),(+)-cis-3 '-senecioyloxy-4'-angeloyloxy-3',4'-dihydroseselin(5),二氢欧山芹素(6),2,5-二羟基苯乙酸苄酯(7),3,6-二甲基-5-羟基苯并呋喃(8),(S)-楝叶吴萸素A(9),2,3-二羟基-4-甲氧基苯乙酮(10),2,5-二羟基-4-甲氧基苯乙酮(11),2,5-二羟基-4-甲基苯乙酮(12),4-羟基苯甲酸乙酯(13),香草酸(14),4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(15).化合物1,2为新化合物.化合物3～9均为首次从芍药属植物中分离得到.
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多穗金粟兰的化学成分研究
对金粟兰属植物多穗金粟兰Chloranthus multistachys的化学成分进行研究.利用反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和制备液相色谱等方法对其进行提取、分离和纯化,并利用核磁共振(NMR)、质谱等现代波谱技术对所得化合物的结构进行鉴定.从多穗金粟兰根的氯仿萃取部位和乙酸乙酯萃取部位分离得到了19个化合物,分别鉴定为zederone epoxide(1),chlomultin C (2),curcolonol (3),sarcaglaboside A(4),zedoarofuran(5),(1E,4Z)-8-hydroxy-6-oxogermac-ra-1 (10),4,7(11)-trieno-12,8-lactone(6),chloranoside A(7),没药素A(8),(8α)-6,8-dihydroxycadina-7(11),10(15)-dien-12-oic acid-γ-lactone (9),党参内酯(10),粗叶木内酯A(11),12,15-epoxy-5αH,9βH-labda-8(17),l3-dien-19-oicacid(12),12R,15-dihydroxylabda-8(17),13E-dien-19-oic acid(13),反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺(14),反式-N-p-香豆酰酪胺(15),令苯二甲酸二丁酯(16),2'-羟基4,4',6'-三甲氧基查耳酮(17),岩白菜素(18)和enedione(19).化合物1,2,4,7～10和12～19为首次从多穗金粟兰中分离得到,其中化合物14～19为首次从金粟兰属植物中分离得到.
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中药金樱子根中三萜类化学成分研究
利用多种色谱分离方法对金樱子根中的化学成分进行分离和纯化,并根据化合物的理化性质和光谱分析进行结构鉴定.从金樱子根的乙酸乙酯及丙酮提取部位中分离得到了12个三萜类化学成分,分别鉴定为:(2R,19R) methyl 2-acetyloxy-19-hydroxyl-3-oxo-urs-12-en-28-carboxylate(1)、坡模酮酸(2)、18,19-seco,2α,3α-dihydroxy-19-oxo-urs-11,13(18)-dien-28-oicacid(3)、swinhoeic acid(4)、千花木酸(5)、2α,3β,19α-trihydroxy-24-oxo-urs-12-en-oic acid (6)、委陵菜酸(7)、阿江榄仁尼酸(8)、1β-羟基蔷薇酸(9)、quadranosideⅧ(10)、高山地榆苷(11)、rubuside B(12).其中,化合物1～4,6,9,11～12为首次从金樱子中分离得到;化合物2～4,6,11～12为首次从蔷薇属分离得到.
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山豆根中具有生物活性的喹诺里西啶类生物碱研究
采用硅胶柱色谱、制备型MPLC以及制备型HPLC等多种色谱技术,从山豆根中分离得到12个化合物,根据化合物的理化性质及波谱数据(1H,13C-NMR)分析,分别鉴定为3-(4-hydroxyphenyl)-4-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-3,4-dehydroquin-olizidine(1),lanatine A(2),cermizine C(3),senepodine G(4),senepodine H(5),jussiaeiine A(6),jussiaeiine B(7),(+)-5α-hydroxyoxysophocarpine(8),(-)-12β-hydroxyoxysophocarpine (9),(-)-clathrotropine(10),(-)-cytisine(11)和(-)-N-methyl-cytisine (12),化合物1～7首次从槐属植物中分离得到.通过抗病毒活性筛选发现化合物1,3,6～10具有抗柯萨奇病毒B3型(CVB3)活性,IC50介于0.12～ 6.40,SI(SI=TC50/IC50)介于5.6 ～50.1.抗菌活性筛选发现化合物1,3,7具有抑制金黄色葡萄球菌(ATCC 29213)的活性,MIC分别为8.0,3.5,6.0 g·L-1;化合物1,3,7,12具有抑制金黄色葡萄球菌(ATCC33591)的活性,MIC分别为18.0,7.5,8.0,12.0g·L-1.化合物2,6,7具有抑制大肠埃希菌(ATCC 25922)的活性,MIC分别为1.0,3.2,0.8g·L-1.
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尖叶假龙胆中(口山)酮类成分的分离与鉴定
采用硅胶、ODS柱色谱和制备型HPLC等色谱技术从尖叶假龙胆乙醇提取物中分离得到12个(口山)酮类成分,经MS和NMR等波谱技术分别鉴定为1,7-二羟基-3-甲氧基(口山)酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),紫药苷(2),1,3,8-三羟基-4,5-二甲氧基(口山)酮-1-O-β-D-吡喃葡萄糖基(6→1)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),1,2,8-三羟基-5,6-二甲氧基(口山)酮-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),1,3,7,8-四羟基(口山)酮-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),1,3,5,8-四羟基-5,6,7,8-四羟基(口山)酮(6),1,3,5-三羟基(口山)酮(7),1,3,5,8-四羟基(口山)酮(8),1,2,8-三羟基-5,6-二甲氧基(口山)酮(9),雏菊叶龙胆(口山)酮(10),芒果苷(11),当药醇苷(12).化合物1～9均为首次从假龙胆属中分离得到.
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植物来源BAHD酰基转移酶家族研究进展
由酰基转移酶介导的酰基化修饰在天然产物结构改造中普遍存在,对丰富植物次生代谢产物结构多样性,提高化合物的稳定性、脂溶性、改善生物利用度等方面均有重要意义.BAHD酰基转移酶家族是植物中特有的对次生代谢产物进行酰基化修饰的一类蛋白,与多种活性酰基化天然产物的生物合成有重要关系.该文对植物来源BAHD酰基转移酶家族的基本性质、三维结构、催化机制、功能研究及进化关系等方面进行综述,以期对该类酶的进一步深入研究提供参考.
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不同水分条件对三七种子后熟与萌发的生理影响研究
以三七种子为试验材料,研究了不同水分条件对三七种子后熟及萌发过程中种子含水量、活力和抗氧化酶等生理指标的影响.结果表明,与2.5％含水量沙埋层积处理相比,5％含水量沙埋层积处理下三七种子含水量稳定,种子活力比其高51％,抗氧化酶(SOD,POD,CAT)活性和丙二醛(MDA)含量变化较小,粗脂肪和可溶性总糖含量显著降低.随PEG 6000处理浓度的升高,三七种子的萌发特性指标均显著降低;抗氧化酶活性先升高后降低,丙二醛含量,水溶性蛋白和总糖含量显著增加;萌发特性指标与渗透物质含量均呈极显著正相关(r ＞0.900,P＜0.01),与丙二醛含量呈极显著负相关(r＞0.900,P＜0.01).综上所述,三七种子因具有脱水不耐受特性,佳沙埋含水量为5％,成熟后萌发过程大PEG 6000耐受浓度为15％.
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螺螨酯在枸杞果实中的消解动态研究
研究螺螨酯在枸杞鲜果、干果中的消解动态,为其在生产中的安全使用提供依据.参照《农药残留试验准则》进行螺螨酯消解动态试验,采用乙腈超声提取,高效液相色谱法进行残留检测分析.结果显示,24％螺螨酯悬浮剂在枸杞鲜果中的半衰期为6.9～11.2d,在枸杞干果中的半衰期为8.5～1O.4d,属于易消解农药.参照欧盟制定的螺螨酯在枸杞中的高残留限量(0.5 mg·kg-1),建议推荐剂量(60 mg·kg-1,54 g·hm-2,4 000倍)1次施药的条件下,鲜用枸杞的安全间隔期为5d以上,制干枸杞的安全间隔期为21 d以上.
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不同年龄拟巫山淫羊藿光合日变化研究
淫羊藿是一种应用广泛的药用植物.因野生资源的过度利用而资源紧张,进行人工栽培是实现资源可持续利用的必由之路.拟巫山淫羊藿是首个实现人工栽培的物种,但种植生产技术尚未完全成熟.用CI-340型光合测定系统原位测定了自然条件下生长的一、二、三年生拟巫山淫羊藿叶片光合作用的日变化,测量了光合速率(Pn)、气孔导度(C)、胞间CO2浓度(Ci)、光合有效辐射(PAR)、相对湿度(RH)、气温(Ta)、表观叶肉导度(ALMC)、蒸腾速率(E)、叶温(T1)、水分利用效率(WUE)等光合生理因子和环境因子,并通过相关分析、通径分析和多元逐步回归分析探讨了净光合速率和生理生态因子的关系.结果表明:①拟巫山淫羊藿叶片净光合速率(Pn)、蒸腾速率(E)、表观叶肉导度(ALMC)、气孔导度(C)均呈双峰变化,其净光合速率具有典型的“午休”现象.②一年生植株的净光合效率、表观叶肉导度和气孔导度显著高于二、三年生;而胞间CO2浓度则基本上是三年生＞二年生＞一年生.③相关分析、通径分析和多元逐步回归分析表明,表观叶肉导度(ALMC)、胞间CO2浓度(Ci)、空气温度(Ta)是影响拟巫山淫羊藿光合速率主要的因子,影响大小的顺序为表观叶肉导度＞胞间CO2浓度＞空气温度.
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基于多糖和黄酮类成分的铁皮石斛优良内生真菌筛选
为了揭示铁皮石斛内生真菌与功效成分的关系,该研究利用HPLC和紫外分光光度法测定21种铁皮石斛内生真菌菌丝及发酵液提取物中糖类和黄酮类成分.结果表明:21个供试菌株发酵产物乙酸乙酯提取物中均可检测到黄酮类成分,对比色谱保留时间和紫外光谱特征,发现DO49可产柚皮素,DO23,DO81,DO83可产芦丁;21个供试菌株发酵产物水提取物中均检测到多糖,但不同菌株单糖的组成存在差异,参照单糖种类以及甘露糖/葡萄糖的峰面积比,筛选与铁皮石斛多糖相关的优良菌株DO23,DO26,DO81,DO54,DO55,DO83.综合糖类和黄酮类两类成分,筛选出优良菌株DO23,DO81,DO83,既能产生与铁皮石斛相同的黄酮成分,又能产生单糖组分与铁皮石斛相近的多糖.
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重庆市缙云山黄芩属植物的核型及进化趋势分析
采用常规压片法,对缙云山国家级自然保护区4种黄芩属ScuteUaria植物:缙云黄芩S.tsinyunensis、岩藿香S.franchetiana、韩信草S.indica和柳叶红茎黄芩S.yunnanensis var.salicifolia的染色体进行核型分析,并与已报道的黄芩S.baicalensis、阿拉善黄芩S.alaschanica比较分析,以期为该属的起源与分化机制研究提供参考依据.结果显示除岩藿香的染色体为24条,其他3种黄芩属植物,染色体都为26条.4种植物都为二倍体植物,且染色体均为中部或近中部着丝点染色体,核型比较对称,属于较原始的类型.缙云黄芩的核型公式为:2n =2x=26 =24m+ 2sm,核型为“1B”型,核型不对称系数为55.28％;柳叶红茎黄芩的核型公式为:2n=2x=26 =26m,核型为“1B”型,核型不对称系数为56.11％;岩藿香的核型公式为:2n =2x =24 =20m +4sm,核型为“2B”型,核型不对称系数为58.50％;韩信草的核型公式为2n=2x=26 =20m +6sm,核型为“2B”型,核型不对称系数为58.41％.6种黄芩属植物中,阿拉善黄芩为进化,缙云黄芩、柳叶红茎黄芩进化程度较低.
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4种穿心莲内酯中药注射液不良反应分析及原因探索
对中国期刊全文数据库(CNKI)、万方数据库及维普中文科技期刊数据库所收录的近15年4种穿心莲内酯注射液的文献进行检索,对报道的穿琥宁、炎琥宁、喜炎平、莲必治注射剂的不良反应(ADR)病例进行分类统计分析,纳入分析的文献共194篇,病例3 479例.从患者的性别、年龄、原发疾病情况、出现ADR的时间、临床表现、过敏史、给药剂量、愈后及合并用药情况等分析和对比4种穿心莲内酯注射剂ADR的临床特点和发生规律,为临床安全合理使用穿心莲内酯类注射剂提供有价值的参考.
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基于中医传承辅助平台挖掘《临证指南医案》治疗泄泻方剂组方规律
基于中医传承辅助平台(V2.5),分析叶氏《临证指南医案·泄泻》篇中治疗泄泻的组方用药规律,为进一步挖掘中医药治疗泄泻及新药法研发提供参考.应用中医传承辅助平台,构建中医药治疗泄泻的方剂数据库,采用软件集成的数据挖掘方法,对方剂数据库进行四气、五味、归经分布及频次统计、证型分布、组方规律、新方分析.通过对治疗泄泻的94首方剂分析,确定了处方中药物出现的频次、常用药对及组合,演化得到新处方13首.研究表明,《临证指南医案》中收录治疗泄泻的方剂以祛湿、补虚为主,药性多偏于湿平,药味苦甘辛,体现了“运脾化湿”的治疗原则.
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番泻叶在我国用药史初探——兼谈近代“外来药本土化”现象
番泻叶是目前常用中药之一.经过笔者初步考证,认为该药在我国的用药史并不长,在我国古代时期,仅见《回回药方》中有所记载,其他各类中医文献鲜有提及.近代以来,该药在我国中医文献中出现的时间与近代西药书籍中译本在我国出现的时间大体接近,可能与西方医药的传人有关.清末及民国初期,中医文献中有关该药中药药性理论的论述较少,并曾被视作“西药”(外来药),随着用药经验不断积累、广泛普及等因素,该药逐步被中医学者建构了较为完备的药性理论,从而实现了“本土化”.
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小檗碱作用靶点及其吸收特点——老药如何新用
随着研究的不断深入,小檗碱的多种药理作用不断被发现.随之而来的是如何针对小檗碱的这些新的药理作用来合理用药.由于小檗碱具有一定的心肌毒性、且其口服吸收较差,因此导致了在如何提高生物利用度与控制其可能产生的毒性之间的矛盾.同时一些新的用途如调血脂、降血糖以及防治神经退行性病变等都需要长期给药,从而形成了长期口服与对肠道菌群失调及其对机体其他生理功能影响可能产生潜在的风险之间的矛盾.该文在阐明小檗碱作用靶点及其相关药学特性的基础上,就这方面议题进行了综合讨论分析.后提出建议:长期口服给药对机体尤其是肠道菌群的影响尚需进一步考察;通过改变制剂提高口服药物的吸收率时应考虑由此带来的风险;对于药物浓度需求较高的治疗用药(如肿瘤),靶向给药值得考虑.
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离体大鼠肠道菌对6种皂苷类成分代谢研究
为考察离体大鼠肠道菌群对6种皂苷类成分代谢转化的情况,将6种皂苷类成分单体(三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rg2,人参皂苷Re,人参皂苷Rd和人参皂苷Rb1)分别与离体大鼠肠道菌群在厌氧条件下孵育8,24 h,通过乙腈沉淀蛋白和乙酸乙酯萃取处理后,采用LC-Q-TOF-MS/MS对代谢产物进行定性分析.通过比较空白对照样品和加药孵育样品的总离子流以及各个色谱峰的准分子离子和多级碎片离子,分析各皂苷类成分在大鼠粪便中可能的代谢产物.结果发现,大鼠肠道菌群对6种皂苷类成分具有显著的代谢转化作用,三七皂苷R1主要被代谢为5个产物,代谢途径为三七皂苷R1→人参皂苷Rg1→人参皂苷Rh1和人参皂苷F1→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Rg1主要被代谢为4个产物,代谢途径为人参皂苷Rg1→人参皂苷Rh1和人参皂苷F1→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Rg2主要被代谢为2个产物,代谢途径为人参皂苷Rg2→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Re主要被代谢为4个产物,代谢途径为人参皂苷Re→人参皂苷Rg2→人参皂苷F1→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Rd主要被代谢为4个产物,代谢途径为人参皂苷Rd→人参皂苷Rg3和人参皂苷F2→人参皂苷Rh2→原人参二醇;人参皂苷Rb1主要被代谢为5个产物,分别为人参皂苷Rb1→人参皂苷Rd→人参皂苷Rg3和人参皂苷F2→人参皂苷Rh2→原人参二醇.综上所述,6种皂苷类单体均能够被离体大鼠肠道菌群代谢,主要的代谢途径为脱糖基和脱氢.
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妇科千金片对阿奇霉素在慢性盆腔炎大鼠体内药物动力学的影响
研究妇科千金片对阿奇霉素(AZM)在慢性盆腔炎大鼠体内多次给药药物动力学的影响,评价联合用药的合理性.以雌性SD大鼠为实验对象,采用子宫内接种混合菌液加机械损伤法建立慢性盆腔炎动物模型.将模型大鼠随机分为对照组和联合用药组,对照组灌胃给予阿奇霉素10 mg·kg-1·d-1,联合用药组给予等剂量阿奇霉素2h后灌胃妇科千金片1.66 g·kg-1·d-1,每日1次,连续7d.于不同时间点采集血浆样本,HPLC-MS测定血浆中阿奇霉素浓度.采用ADAPT 5.1软件反向高斯模型计算药动学参数,SPSS软件对各组参数进行统计学分析.结果显示妇科千金片对阿奇霉素的药动学参数CLt,CLd,MIT,F均无显著影响,研究表明临床妇科千金片与阿奇霉素联合应用于慢性盆腔炎的治疗具有一定的合理性.
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基于GC-TOF-MS研究威灵仙总皂苷对佐剂性关节炎大鼠血清代谢谱的影响
观察威灵仙总皂苷(TSCR)对佐剂性关节炎(AA)大鼠血清代谢谱的变化,探讨其治疗AA可能的作用机制.采用弗氏完全佐剂诱导AA大鼠模型,观察大鼠的组织病理学变化.利用气相色谱-飞行时间质谱(GC-TOF-MS)结合主成分分析(PCA)和偏小二乘法-判别分析(PLS-DA),对正常组、AA模型组和TSCR组3组之间的代谢谱进行分析,通过变量重要性投影(VIP)＞1结合P＜0.05筛选血清中潜在的生物标志物.与正常组相比,模型组大鼠血清中发现并鉴定出天冬氨酸、肌醇、苯乙醛等17个潜在生物标志物;与模型组相比,给予威灵仙总皂苷治疗16 d后,上述潜在生物标志物均有向正常水平回归的趋势.代谢组学分析揭示威灵仙总皂苷对AA大鼠具有一定的治疗作用,其机制可能与调节脂代谢、氨基酸代谢和能量代谢等有关.
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民族药药性理论的规范化探讨
该文通过对中药、民族药药性理论的整理与比较,建议民族药属性应统一用“药性”一词;基于中药药性理论对各民族医药的影响,将药性理论在民族医药中的应用划分为3个层类,提出民族药药性理论规范化原则,并建议由“药质(气)”、“药味”、“药势”、“药属”、“药力”、“药能”作为包括中药、民族药在内的药性要素分类标准.
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重庆药用植物新记录
通过全国第四次中药资源普查重庆(试点)渝东南片区调查,发现重庆药用植物1个新记录科,即番荔枝科Annon-aceae;2个新记录属,即瓜馥木属Fissistigma、鹿茸草属Monochasma;6个新记录种,即越南槐Sophora tonkinensis、凹叶瓜馥木Fissistigma retusum、鹿茸草Monochasmasheareri、毛茛叶报春Primula ranunculoids、羽裂唇柱苣苔Chirita pinnatifida、圆扇八宝Hylotelephium sieboldii,凭证标本均存于重庆市药物种植研究所标本馆.
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1H-NMR代谢组学技术用于牛黄解毒片中对雄黄具有配伍减毒作用的主要化学成分群的研究
利用1 H-NMR为基础的代谢组学技术,探讨牛黄解毒片中对雄黄具有配伍减毒作用的主要化学成分群.将24只大鼠随机分成4组:空白组、R组(雄黄组)、RRSPG组(雄黄配伍大黄、黄芩、桔梗和甘草组)、RC组(雄黄配伍大黄总蒽醌、黄芩总黄酮、桔梗总皂苷、甘草总黄酮和甘草总皂苷组),对各组大鼠尿液及血清样品1 H-NMR谱图进行模式识别分析.结果显示雄黄组大鼠尿液及血清样品代谢轮廓和空白组差异明显,RC组大鼠代谢轮廓同空白组相似,向空白组回归,RC组各化学成分可通过调节能量代谢、胆碱代谢、氨基酸代谢和肠道微生物代谢等方面而起到降低雄黄毒性的作用.
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交联聚维酮固化厚朴酚磷脂复合物的研究
实验采用交联聚维酮固化厚朴酚磷脂复合物,考察固化对厚朴酚磷脂复合物流动性、溶出度和口服生物利用度的影响.DSC,IR,SEM等物相表征结果表明,厚朴酚以无定形态存在于同化物中;流动性试验结果表明,固化粉末流动性优于其磷脂复合物;溶出度实验结果表明固化粉末能够显著促进厚朴酚的溶出;口服生物利用度实验中,固化粉末较厚朴酚磷脂复合物有更高的生物利用度.交联聚维酮固化厚朴酚磷脂复合物的制备方法较为简单,不仅能提高磷脂复合物流动性和溶出度,还增加了厚朴酚的口服生物利用度.
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中药提取物粉末物理指纹谱研究及应用
中药口服固体制剂原辅料的物理性质与产品质量密切相关.该文借鉴中药化学指纹图谱的概念,提出构建中药提取物粉末物理指纹谱的方法,物理指纹谱由5个一级指标(堆积性、均一性、流动性、可压性和稳定性)和12个二级指标(松密度、振实密度、粒径＜ 50 μm百分比、相对均齐度指数、豪斯纳比、休止角、粉末流动时间、颗粒间孔隙率、卡尔指数、内聚力指数、干燥失重、吸湿性)构成,并以雷达图定量直观展示.以三七总皂苷(PNS)提取物为例,介绍了物理指纹谱在不同来源或不同批次提取物粉末质量一致性评价中的应用,通过对12个二级指标的集成,构建参数指数、参数轮廓指数和良好可压性指数,用于预测PNS提取物粉末及其与常用药用辅料构成的制剂处方的压缩特性,为中药粉末质量评价和中药固体制剂处方开发及工艺控制提供新的思路.
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硫磺熏蒸对黄芩药材及饮片质量影响分析
硫磺熏蒸会导致中药材化学成分发生改变,国家对于中药材及饮片的加工贮藏已不再建议使用硫磺熏蒸的方法.该文为分析硫磺熏蒸对黄芩药材质量的影响,采用蒸馏-离子色谱法对180批黄芩饮片,26批黄芩药材,测定二氧化硫残留量;采用LC-MS结合主成分分析法,比较硫黄熏蒸前后,黄芩中化学成分的变化;并分析硫熏前后黄酮类成分的含量.二氧化硫残留量测定结果,以《中国药典》2015年版四部二氧化硫残留限量≤150 mg·kg-1计算,74批不合格,不合格率35.9％.不合格样品全部为饮片.通过指纹图谱对比及主成分分析结果表明,硫熏前后黄酮类成分未发生明显变化,但黄酮苷类成分呈下降趋势,黄芩苷含量变化明显.硫磺熏蒸过程中黄酮苷类成分水解成苷元,导致苷类成分下降,此问题对黄芩质量产生影响.黄芩饮片在炮制加工过程中的打硫现象非常严重,提示监管的重点环节在饮片生产过程.
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表面包覆改性技术改善中药浸膏粉体流动性及吸湿性研究
研究表面包覆改性技术改善中药浸膏粉体流动性及吸湿性.以1％疏水性气相纳米二氧化硅为表面改性剂,穿心莲浸膏粉为模型药,应用3种不同工艺包覆模型药,以休止角、压缩度、平板角、黏附度为指标综合评价各粉体流动性,Mastersizer 2000激光粒度仪测定各粉体粒径及粒径分布,FEI扫描式电子显微镜观察粉体表面形态与结构,能谱仪测量粉体表面硅(Si)元素含量,药典法测定粉体吸湿性.3种工艺都能改善浸膏粉体的流动性,其中先分散再经高速搅拌混合还可以改善浸膏粉体的吸湿性,且其所得粒子表面二氧化硅含量更高,改善原理可能与改性剂附着于粉体表面有关.
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UHPLC-LTQ-Orbitrap鉴定苦碟子注射液化学成分及其在大鼠血浆中的移行成分
应用UHPLC-HR-MSn技术分析检测苦碟子注射液中原型成分及其在大鼠体内的代谢物.尾静脉注射苦碟子注射液后,收集给药前后的大鼠血浆,经固相萃取进行处理后,采用ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×100 mm,1.7 μm)色谱柱和0.1％甲酸水溶液(A)-乙腈(B)流动相系统进行梯度洗脱.应用LTQ-Orbitrap质谱负离子模式检测苦碟子注射液中的化学成分以及血浆样品中的原型成分和代谢产物.根据精确相对分子质量数据和多级质谱碎片,结合对照品比对,从苦碟子注射液中分析鉴定了53个成分,包括18个有机酸、15个黄酮、18个倍半萜内酯、2个核苷;从大鼠血浆中分析检测了38个原型及代谢产物,主要代谢途径为甲基化、羟基化、水解、葡萄糖酸酸化及它们的复合反应等.应用UHPLC-LTQ-Orbitrap高分辨液质联用技术较为全面地阐明了苦碟子注射液化学成分及其在大鼠血浆中的移行成分,为进一步研究苦碟子注射液体内代谢过程以及药效物质基础提供了科学依据.
