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饮片规格对何首乌化学成分溶出和肝细胞毒性的影响
根据不同规格何首乌的煎煮成分对肝细胞毒性的差异,探讨何首乌饮片规格对其安全性的影响.该研究通过建立何首乌8种主要化学成分的含量测定方法,测定不同规格何首乌水煎液样品中各化学成分的含量,并以其对正常人L02肝细胞的抑制率作为肝毒性的评价指标,采用多元相关分析,试图找出与毒性相关的化合物.结果显示不同规格何首乌饮片成分溶出差异较大,何首乌打粉饮片的肝细胞毒性显著强于何首乌块状饮片;通过多元相关分析发现了3个与何首乌肝毒性密切相关的成分.结果揭示了饮片规格与何首乌肝细胞毒性的关系,其中粉状规格饮片毒性相对较大,有一定的肝损伤风险,应予以高度重视.
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制首乌中顺式二苯乙烯苷转化量与特异质肝损伤的相关性研究
考察制首乌中易感物质顺式二苯乙烯苷(顺式-2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷,cis-SG)转化量与特异质肝损伤的相关性,并探讨其可能的安全限度.通过光照将制首乌50％乙醇提取液中反式二苯乙烯苷(反式-2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷,trans-SG)转化为cis-SG,得到不同转化量的样品,分别在正常大鼠和内毒素(2.8 mg.kg-1,iv)复制的易感性模型大鼠上给药(7.56 g·kg-1,ig),考察血浆生化指标、炎症因子及组织病理的改变等,比较大鼠肝损伤作用的差异.结果表明,所有制首乌样品在正常大鼠上均未引起肝损伤;在内毒素模型上,未光照、光转化cis-SG含量0.10％的制首乌样品均未见明显的肝损伤,而光转化cis-SG含量0.35％和0.70％的制首乌样品均引起明显肝脏病理改变,表现为肝细胞肿胀坏死、大量炎症细胞浸润,肝组织核转录因子-κB (NF-κB) p65表达量、细胞凋亡率均显著增加(P＜0.05),同时血浆ALT、AST、TNF-a和IL-6含量均显著增加(P＜0.05),过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (PPAR-γ)含量显著降低(P＜0.05).同时,临床上制首乌引起肝损伤患者的余留药物含量分析发现,其cis-SG含量(＞0.40％)均高于产地收集饮片(＜0.10％).综合实验评价和临床分析结果提示,易感物质cis-SG含量与制首乌特异质肝损伤存在一定的量-毒关系;为降低临床用药风险,初步建议可将cis-SG含量0.10％作为何首乌生产炮制过程的质控限度.
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基于炮制减毒思想的何首乌肝毒性物质基础初步研究
目的 基于何首乌炮制前后的谱-毒相关分析,筛选何首乌肝毒性物质基础,为提高何首乌药材质量控制方法,确保临床用药安全提供参考.方法 以何首乌生品及黑豆汁蒸制不同时间的炮制品为研究对象,采用UPLC-Q/TOF-MS技术表征各样品的化学信息,并结合文献初步指认其主要成分;再以正常人肝细胞(Lo2细胞系)为模型,细胞抑制率为评价指标,采用简单相关分析及多元线性相关分析方法,筛选何首乌致肝毒性的主要成分.结果 共指认出何首乌生品及炮制品中的7种主要共有成分反式二苯乙烯苷、没食子酸、大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、顺式二苯乙烯苷、儿茶素,并基于谱-效简单相关分析发现反式二苯乙烯苷、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、顺式二苯乙烯苷、儿茶素5个成分与何首乌毒性相关性较强.进一步主成分回归分析发现大黄素甲醚与顺式二苯乙烯苷对何首乌毒性贡献度较大,提示这2个成分可能是何首乌主要毒性成分.何首乌高压黑豆汁蒸至36 h后才能达到减毒的效果.结论 该研究可为何首乌的合理利用和毒性研究提供参考和依据.
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顺式二苯乙烯苷的制备及结构鉴定
目的 建立了一种由反式二苯乙烯苷(反式-2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷)制备顺式二苯乙烯苷(顺式-2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷)的方法.方法 通过对不同转化条件的考察,确定佳的转化条件.结果 采用制备液相色谱技术对目标物进行分离,并经四大光谱进行鉴定.制备所获得的顺式二苯乙烯苷纯度大于98.0%.结论 该制备方法简便快捷,制备效率高.
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顺式二苯乙烯苷与反式二苯乙烯苷降血脂作用的对比
目的 对比研究顺式和反式二苯乙烯苷的降血脂作用.方法 分别考察顺式、反式二苯乙烯苷对正常小鼠、慢性高血脂小鼠和急性高血脂小鼠血清中总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)含量的影响.结果 顺式二苯乙烯苷能显著性降低高血脂小鼠血清中TC、TG及LDL-C的水平,也能显著性降低正常血脂小鼠血清中LDL-C的含量,高剂量顺式二苯乙烯苷还能显著性升高正常血脂小鼠和高血脂小鼠血清中HDL-C的水平.顺式二苯乙烯苷对正常小鼠和急性高血脂小鼠的降血脂作用与反式基本相同,但对慢性高血脂小鼠血浆中TC和TG的降低作用明显强于反式二苯乙烯苷.结论 顺式二苯乙烯苷具有比反式二苯乙烯苷更好的降血脂作用.
