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大黄不同饮片中2个蒽醌苷类成分的比较研究
目的:对大黄5种不同饮片中2个蒽醌苷类成分的含量进行比较研究.方法:HPLC同时测定芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量,AgiIent TC-C_(18)(2)柱,流动相乙腈-一1%冰醋酸溶液(20:80),检测波长410 nm,流速1.0 mL·min~(-1),柱温35℃.结果:2个成分的线性关系较好(r>0.999 8),测定范围分别为0.017 44～0.348 8,0.084-1.68μg,平均回收率分别为97.82%,97.87%.结论:大黄炮制过程中2个蒽醌苷类成分含量发生了明显变化,生片、酒片、醋片的含量没有显著性差异,熟片、炭片含量较生品下降明显,大黄不同饮片蒽醌苷类成分含量变化呈现一定的规律性.
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大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷体内外抗肝癌活性研究
目的:研究大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(EG)对人肝癌细胞系HepG2和荷肝癌H22移植瘤小鼠肿瘤的影响.方法:EG 50,100,200和400 μg· mL-1作用于人肝癌HepG2细胞后,MTT法检测细胞活力;采用CFSE荧光染色结合流式细胞术测定细胞分裂增殖情况;EG低(1 mg·kg-1)、高(5 mg·kg-1)剂量作用于荷肝癌H22移植瘤小鼠,另设对照组和5-Fu阳性药组,给药13d后计算抑瘤率和脏器指数.结果:EG呈剂量和时间依赖性抑制HepG2的细胞活力,EG作用HepG2细胞48和72 h的IC50分别为331.27和224.36μg· mL-1;流式细胞术结果表明,EG作用后HepG2细胞分裂增殖能力受到明显抑制;低、高剂量EG对荷肝癌H22移植瘤小鼠的抑瘤率分别为26.34％和58.83％ (P ＜0.05),对脾脏指数和胸腺指数没有明显影响.结论:EG在体内外均具有抗肝癌活性,EG对人肝癌细胞HepG2细胞活力具有明显的抑制作用,其机制与抑制细胞分裂增殖能力有关;EG对荷肝癌H22移植瘤小鼠肿瘤具有显著抑制作用,且对小鼠免疫器官没有明显影响.
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我国含大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的植物资源整理
大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(EG)具有神经保护、促智、改善睡眠、抗肿瘤等药理活性,具有重要的研究和开发价值.本文整理了我国含EG的植物资源,发现我国共有17个科34种植物含有该化合物成分.并进一步对这些资源植物是否被《中华人民共和国药典》收录为药材来源植物,以及其人工栽培情况、EG含量、EG分离纯化方法等做了整理总结,本文以期为大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷下一步的研究和开发利用提供参考.
关键词： 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 植物资源 开发利用 -
大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷药理作用研究进展
大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(EG)的药理作用研究在国内外取得明显的研究进展.EG对谷氨酸诱导产生的神经损伤和缺血再灌注造成的神经损伤等均具有保护作用,可以逆转β淀粉样蛋白对神经细胞功能的影响,通过可逆性抑制胆碱酯酶的活性起促智作用,具有促成骨细胞增殖和分化及抑制骨溶解作用,并能明显延长小鼠睡眠时间,能显著降低3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶活性起降血脂等作用;同时EG还具有抗菌抗病毒和抗肿瘤等作用.EG毒性较小,其药代动力学研究发现,其代谢符合单室模型一级动力学过程,在大鼠心、肝、脑和肾中分布较多,大约有45％的原形药物经尿和粪便排出体外.
关键词： 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 药理作用 神经保护药 -
植物悬浮细胞培养体系对大黄素的生物转化
目的 利用植物悬浮细胞培养体系对大黄素进行生物转化生成大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷.方法 利用4种植物悬浮细胞培养体系转化外源大黄素生成大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷,应用薄层色谱法进行检识.结果 一叶萩、长春花和何首乌悬浮细胞培养体系均可使大黄素生物转化为大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷.结论 首次利用植物悬浮细胞培养体系生物转化生成大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷.
关键词： 悬浮细胞培养体系 大黄素 生物转化 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 -
RP-HPLC法测定何首乌中大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量
目的 建立测定何首乌中大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷含量的HPLC含量测定方法.方法采用DiamonsilTM(钻石)C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,系统为甲醇-水-甲酸(70:29.6:0.4)混合溶液洗脱,洗脱流速为1.0mL/min,检测波长为280nm.结果大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷在0.060～0.300μg范围内线性良好,相关系数γ=0.9999.各组样品大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷平均回收率为99.33%,RSD为1.62%.结论本方法简便、准确、灵敏度高、重复性好,可用于何首乌中该成分的含量测定.
关键词： 何首乌 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 高效液相色谱法 含量测定 -
细梗胡枝子化学成分的研究(Ⅱ)
目的 研究细梗胡枝子Lespedza virgate全草的化学成分.方法 采用多种色谱技术对其进行分离纯化,根据光谱数据和理化性质鉴定化合物结构.结果 从细梗胡枝子70%乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取部分分离鉴定了9个化合物,分别为大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(1)、胡萝卜苷棕榈酸酯(2)、芦丁(3)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、山奈酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(6)、豆甾醇(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9).结论 化合物1～3和6为首次从胡枝子属植物中分离得到,化合物7～9为首次从该种植物中分离得到.
关键词： 胡枝子属 细梗胡枝子 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 -
何首乌水提物及其主要成分对人肝细胞L02中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1mRNA表达的影响
目的 分析何首乌水提物中主要化学成分及其量,阐明何首乌水提物及其主要成分对人正常肝实质细胞L02中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1 mRNA表达的影响.方法 HPLC测定何首乌水提物中主要化学成分及其质量分数;MTT法确定何首乌水提物及其主要成分对L02细胞活力的影响;实时荧光定量PCR测定L02细胞中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1mRNA表达量.结果 何首乌水提物主要含有二苯乙烯苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素和大黄素甲醚,各成分在何首乌水提物中的质量分数分别为(1.14±0.03)％、(0.1069±0.001 6)％、(0.010 8±0.000 9)％、(0.003 55±0.000 19)％:何首乌水提物及其主要成分作用L02细胞24 h,何首乌水提物和大黄素对细胞活力的影响随着药物浓度的增加抑制作用增强,IC50值分别为7.290 mg/mL和0.082 mmol/L,二苯乙烯苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素甲醚在实验浓度范围内对细胞活力的抑制作用不明显;何首乌水提物、大黄素均可明显抑制L02细胞中CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1 mRNA的表达;大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷抑制CYP1A2和CYP2C9的mRNA表达;二苯乙烯苷抑制CYP1A2 mRNA表达,但激活CYP2C9mRNA表达;大黄素甲醚浓度依赖性抑制CYP1A2、CYP2C9 mRNA表达,却表现低浓度抑制、高浓度激活CYP2E1 mRNA表达.结论 何首乌水提物抑制L02细胞中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1 mRNA表达是其所含各种成分综合作用的结果,何首乌4种主要成分均可抑制CYP1A2 mRNA表达,蒽醌成分是抑制CYP2C9 mRNA表达的主要成分,游离葸醌是抑制CYP2E1 mRNA表达的主要成分.
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基于炮制减毒思想的何首乌肝毒性物质基础初步研究
目的 基于何首乌炮制前后的谱-毒相关分析,筛选何首乌肝毒性物质基础,为提高何首乌药材质量控制方法,确保临床用药安全提供参考.方法 以何首乌生品及黑豆汁蒸制不同时间的炮制品为研究对象,采用UPLC-Q/TOF-MS技术表征各样品的化学信息,并结合文献初步指认其主要成分;再以正常人肝细胞(Lo2细胞系)为模型,细胞抑制率为评价指标,采用简单相关分析及多元线性相关分析方法,筛选何首乌致肝毒性的主要成分.结果 共指认出何首乌生品及炮制品中的7种主要共有成分反式二苯乙烯苷、没食子酸、大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、顺式二苯乙烯苷、儿茶素,并基于谱-效简单相关分析发现反式二苯乙烯苷、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、顺式二苯乙烯苷、儿茶素5个成分与何首乌毒性相关性较强.进一步主成分回归分析发现大黄素甲醚与顺式二苯乙烯苷对何首乌毒性贡献度较大,提示这2个成分可能是何首乌主要毒性成分.何首乌高压黑豆汁蒸至36 h后才能达到减毒的效果.结论 该研究可为何首乌的合理利用和毒性研究提供参考和依据.
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高效液相色谱法测定何首乌中二苯乙烯苷及大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量
目的：探讨高效液相色谱法（HPLC法）对何首乌中有效成分二苯乙烯苷及大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷含量进行测定。方法：采用Phenomenex C18（250mm×4.6mm，5μm）色谱柱，流动相选择乙腈∶水=25∶75，流速为1.0mL/min，检测波长为322nm，柱温为25℃。结果：二苯乙烯苷的线性回归方程为：Y=3.247×105X+1.951×104（r=0.9999），在4.021～40.12μg/mL范围内线性关系良好；大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷线性回归方程为：Y=1.501×105X+0.352×104（r=0.9998），在0.012～25.00μg/mL范围内线性关系良好。二苯乙烯苷的平均加样回收率为99.79%，RSD=1.23%，大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷平均加样回收率为99.51%，RSD=1.52%。结论：高效液相色谱法测定何首乌中的两种有效成分，操作简单快速，稳定性好，精密度高，重现性好，为何首乌中有效成分的含量测定提供了有效的方法。
关键词： 高效液相色谱法 何首乌 二苯乙烯苷 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 -
中药虎杖大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷分离纯化研究
目的:从中药虎杖中分离纯化大黄素-8-Dβ-D葡萄糖苷.方法:虎杖水溶部分采用大孔吸附树脂、聚酰胺色谱乙醇梯度洗脱法进行分离.结果:在大孔吸附树脂柱60％及70％乙醇洗脱部位得到含有大黄素-8-O-β-D葡萄糖苷的洗脱物,聚酰胺色谱柱50％及70％乙醇洗脱部位得到大黄素-8-O-β-D葡萄糖苷粗品.结论:本方法简单,可避免采用硅胶色谱法对大黄素-8-Oβ-D葡萄糖苷的破坏,提高提取率,适用于虎杖中该成分的分离纯化.
关键词： 虎杖 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 分离 纯化 -
板蓝根化学成分研究(Ⅴ)
目的提取分离板蓝根化学成分.方法菘蓝的根用95%乙醇渗漉,用不同极性溶剂分级萃取,再分别用硅胶和大孔树脂作柱层析分离,根据各化合物的理化常数和波谱数据,鉴定化学结构.结果分离并鉴定了11个化合物.结论1个为首次从自然界中分离获得,6个为菘蓝属植物中首次报道.
关键词： 板蓝根 菘蓝 化学成分 邻氨基苯甲酸 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 -
何首乌中大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的分离纯化与抗癌活性研究
目的:建立对何首乌中大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷分离纯化的方法,以及研究其抗癌活性.方法:何首乌中药材粉末先经乙醇回流提取、氯仿回流提取、乙酸乙酯回流提取后,再经D101大孔吸附树脂柱,70％ MeOH洗脱,得到化合物Ⅰ,经1H-NMR、13C-NMR确定该化合物的结构.采用MTT比色法抗癌活性筛选试验对化合物Ⅰ作抗苯并芘等致癌活性的筛选.结果:经1H-NMR、13C-NMR谱图分析,确定化合物Ⅰ为大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷,该化合物对苯并芘致癌具有抑制活性.结论:该分离纯化方法准确、可靠;大黄素-8-0-β-D-葡萄糖苷抗癌活性的证实,对其药理活性研究具有重要意义.
关键词： 何首乌 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 分离 纯化 抗癌活性 -
市售生、制何首乌中主要活性成分的含量分析
目的:建立同时测定市售生、制何首乌中6种主要活性成分(二苯乙烯苷、大黄素8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚)含量的方法.方法:采用Agilent Poroshell 120 EC-C18柱;以甲醇-0.1％甲酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速1.0 mL/min;检测波长254 nm.结果:不同产地样品中6种成分含量具有较大差异,其中二苯乙烯苷含量差异大;而二苯乙烯苷含量较高的样品,其蒽醌类衍生物的含量相对也较高,反之亦然;生、制何首乌中各活性成分平均含量对比发现生首乌各成分含量均高于制首乌.结论:该定量方法快速、简单,可为规范和控制何首乌商品质量提供科学方法和依据.
关键词： 何首乌 二苯乙烯苷 大黄素 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 大黄素甲醚 -
HPLC法测定虎杖中大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量
目的:建立以高效液相色谱法测定虎杖中大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷含量的方法.方法:采用D101大孔吸附树脂对虎杖样品进行预处理;色谱柱为Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温为40℃,流动相为乙腈-水(40:60),流速为1.0mL·min-1检测波长为420 nm.结果:大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的检测浓度在5～200μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系;平均回收率为98.63%.RSD=0.99%(n=6).结论:本方法简便、快速、准确,可用于虎杖药材的质量控制.
关键词： 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 虎杖 高效液相色谱法 大孔吸附树脂 含量测定 -
何首乌中大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的分离纯化与体外抗癌活性研究
目的：分离提取何首乌R50组分中的抗癌活性成分并进一步研究其抗癌作用机制。方法：利用Sephadex LH-20、TLC色谱法、反向硅胶色谱分离系统对何首乌R50组分进行分离纯化，获得大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷，利用TLC和高效液相色谱法(HPLC)鉴定其纯度；MTT法检测大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷对人肝癌细胞HepG2、永生化人肝实质细胞L02、人结直肠癌细胞HT29和HCT116、人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y和人肺癌细胞A549的细胞毒作用；Giemsa染色观察药物作用后HepG2细胞和L02细胞的形态变化；流式细胞术检测大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷对HepG2细胞和L02细胞周期和凋亡的影响。结果：从何首乌R50组分获得大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷，纯度为96%；大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷对HepG2、HT29和SH-SY5Y细胞均有较显著的细胞毒活性(P<0.05)，且对HepG2、HT29细胞的作用表现出剂量效应(r=0.987，=0.002；=0.992，=0.008)，而对L02、HCT116、A549细胞无明显的细胞毒作用；200μg/mL大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷作用HepG2细胞72 h，细胞生长受到抑制，并出现细胞核碎裂等凋亡细胞特征，L02细胞形态正常；大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷可诱导HepG2细胞发生G2~M期阻滞及凋亡。结论：大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷是何首乌R50组分中具抗癌活性的成分之一，其对永生化人肝实质细胞低毒，对人肝癌细胞有显著抑制作用，其作用机制与阻滞癌细胞周期和诱导细胞凋亡有关。
关键词： 何首乌 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 抗癌活性 细胞周期 细胞凋亡
