中药新配方景丹胰敏剂治疗代谢综合征的方剂研究

以传统中医药学理论为基础,结合现代药物研究的体外分子作用靶点和体内动物实验,探索治疗代谢综合征的中药复方景丹胰敏剂(JD)的药材选择、复方的组成、配比及其有效剂量.应用高脂饲料诱导的胰岛素抵抗合并高胆固醇血症的IRF小鼠模型,以葡萄糖耐量(GTT)、胰岛素耐量(ITT)等指标评价机体对胰岛素的敏感性;以生化方法检测血糖和总胆固醇(TC)水平、以及分子靶点α-葡萄糖苷酶、蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和谷氨酰胺:6-磷酸果糖酰胺基转移酶(GFAT)的活性.分别根据样品抑制PTP1B酶和α-葡萄糖苷酶活性、调节IRF小鼠血TC水平和抑制GFAT活性作用,选择西藏大花红景天的H13部位(h)、蛹虫草的Y12部位(y)和大黄的D部位(d)作为复方的组分;确定JD各组分治疗IRF小鼠代谢综合征具有协同作用;根据L8 (27)正交试验设计和分别抑制分子靶点PTP1 B和α-葡萄糖苷酶作用,确定JD各成分的佳配比;根据JD对IRF小鼠的糖耐量低减和高胆固醇血症的治疗作用,确定JD的口服有效剂量.总之,配方JD由红景天、蛹虫草、大黄按比例20∶1∶1组成;其治疗代谢综合征的口服有效剂量为200 mg·kg-1;其主要作用机制是抑制分子靶点PTP1B和α-葡萄糖苷酶.其中,红景天补气清肺,化淤养心,为君药;蛹虫草味甘性温,补肺气,益肾精,化痰浊,强腰膝,与红景天配伍,增强补益肺肾之功,为臣药;大黄泻热解毒,逐瘀通经,与君臣药物相配,发挥其祛逐邪毒淤滞之功,为佐使药.此三药配伍,共凑补气、益精、清热、活血、化痰之功效,用以治疗代谢综合征.

基于钾离子通道开放的中药降压成分发现研究

该文以降压靶标膜ATP敏感钾通道(ATP-sensitive potassium channel,KATP)为研究对象,构建其基于配体和基于受体结构的药效团模型,并分别筛选中药化学成分数据库(traditional Chinese medicine database,TCMD),利用分子对接评价筛选结果,发现具有潜在KATP开放作用的中药降压活性成分.其中,基于配体的药效团模型(ligand based pharmacophore,LBP)以对人源KATP具有开放活性的48个化合物为研究对象,利用Hypogen模块进行构建,优模型由1个氢键受体、1个氢键供体、1个疏水基团、1个芳香环和5个排除体积组成,预测训练集化合物活性相关系数为0.876 4,测试集相关系数为0.705 8,辨识有效性指数N为3.304,综合评价指数CAI为2.616;以KATP同源模建模型(PM0079770)为研究对象,构建基于受体的药效团模型(structure-based pharmacophore,SBP),优模型具有6个氢键受体、8个氢键供体、7个疏水基团和18个排除体积,辨识有效性指数N为2.200,综合评价指数CAI为2.017.分别用2个优模型对TCMD数据库进行筛选,对候选化合物进行Lipinski五规则及ADMET性质预测研究,LBP模型命中171个化合物,SBP模型命中178个化合物.利用分子对接技术分别对上述2组潜在中药活性成分进行评价,按照打分值由大到小的排序,分别选取对接pose个数的前3％为潜在活性化合物.得到由LBP模型虚拟筛选得到的10个化合物、由SBP模型虚拟筛选得到的2个化合物,共12个具有潜在KATP开放活性的中药成分.该研究为发现新的KATP开放剂提供了思路.

五味子酯甲抑制肝窦内皮细胞功能及血管新生的活性评价

探讨五味子酯甲对肝窦内皮细胞细胞功能及血管新生的影响.0 ～ 40 μmol·L-1五味子酯甲与SK-HEP-1细胞孵育24 h,MTr法评估五味子酯甲对SK-HEP-1细胞活力的影响.血管内皮生长因子(VEGF)诱导SK-HEP-1增殖,以VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼为对照,同时设空白对照组,五味子酯甲与SK-HEP-1细胞孵育,EdU法检测细胞增殖;荧光探针法检测胞内NO含量和NOS活性;细胞迁移、Matrigel管腔形成实验检测细胞管腔形成;大鼠主动脉环实验检测血管生长变化;转基因斑马鱼实验观察斑马鱼节间血管、功能血管数变化.与空白对照组比较,VEGF诱导SK-HEP-1细胞增殖、NO含量和NOS活性升高;与模型组比较,五味子酯甲显著抑制VEGF诱导的SK-HEP-1细胞增殖、降低NO含量和NOS活性.五味子酯甲能够显著抑制VEGF诱导的SK-HEP-1细胞迁移和管腔形成,抑制大鼠主动脉环血管形成;对转基因斑马鱼节间血管具有显著抑制作用,显著减少斑马鱼功能血管数量.五味子酯甲能够抑制内皮细胞功能,且具有抑制血管新生活性的作用.

LC-MS/MS同时测定蓝萼香菜中4种二萜类成分及其聚类分析

建立高效液相色谱串联三重四级杆质谱法(LC-MS/MS)同时测定蓝萼香茶菜中蓝萼甲素、冬凌草甲素、河北冬凌草素K和延命草醇4种二萜类有效成分的含量.采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速0.8mL·min-1.采用电喷雾离子源(ESI)负离子条件下检测,多反应离子监测(MRM)进行定量.结果上述4种待测成分在测定的质量浓度范围内均具有良好的线性关系(r ＞0.998 7);加样回收率92.40％～105.9％,精密度RSD 1.7％～6.5％.建立的HPLC-MS/MS同时测定蓝萼香茶菜中4种有效成分的定量分析方法简便、快速、准确、重复性好,可以为综合评价蓝萼香茶菜的质量提供参考,并且根据含量测定结果表明不同药用部位和不同采收期的蓝萼香茶菜质量存在一定差异,从而得出该中药材的佳药用部位及采收期,用于指导合理的采收,以便于更好的利用植物资源.同时对所有批次药材进行聚类分析,结果表明不同产地蓝萼香茶菜药材质量也存在一定差异.

中国红参化学成分研究

采用大孔吸附树脂、硅胶等柱色谱以及反相高效液相色谱等方法系统性分离、纯化中国红参的化学成分,根据MS、NMR等谱学数据鉴定其结构.从中国红参的水煎液中分离得到52个三萜皂苷类化合物,分别鉴定为20(S)-人参皂苷Rh1(1),20(R)-人参皂苷Rh1(2),人参皂苷Rg6 (3),20(22)E-人参皂苷F4(4),人参皂苷Rk3(5),20(22)E-人参皂苷Rh4(6),人参皂苷Rg1(7),20(S)-人参皂苷Rf-1a(8),20(S)-人参皂苷Rf(9),20(R)-人参皂苷Rf(10),20(S)-三七皂苷R2 (11),20(R)-三七皂苷R2(12),20(S)-人参皂苷Rg2(13),20(R)-人参皂苷Rg2(14),人参皂苷Rs2(15),人参皂苷Rs1 (16),人参皂苷Rd(17),三七皂苷R1(18),人参皂苷Re2(19),人参皂苷Re(20),20-葡萄糖基人参皂苷Rf(21),西洋参皂苷R1(22),人参皂苷Ro-甲酯(23),人参皂苷Ro(24),人参皂苷Rb1(25),人参皂苷Rc(26),人参皂苷Rb2(27),人参皂苷Ra2(28),人参皂苷Ra3(29),人参皂苷Rb3(30),20(22)Z-人参皂苷Rh4(31),竹节参苷IVa丁酯(32),20(22)Z-人参皂苷Rs4(33),人参皂苷Rs5(34),20(22)E-人参皂苷Rs4(35),姜状三七苷R1-6′-丁酯(36),竹节参苷IVa甲酯(37),20 (S)-人参皂苷Rs3(38),20(R)-人参皂苷Rs3(39),姜状三七苷R1-6′-甲酯(40),人参皂苷Rz1(41),人参皂苷Rk1(42),人参皂苷Rg5(43),23-O-甲基人参皂苷Rg11(44),12β,25-二羟基达玛-20(22)E-烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(45),20(22)Z-人参皂苷F4(46),3β,12β-二羟基达玛-20(22)E,24-二烯-6-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(47),20(S)-人参皂苷Rg3(48),20(R)-人参皂苷Rg3(49),20(22)E-人参皂苷Rg9(50),人参皂苷Ro-6′-丁酯(51),聚乙炔基人参皂苷Ro(52).化合物8,12,31～33,36,37,44,45,47,51为首次从人参中分离得到;化合物19,23,46为首次从红参中分离得到.

应用自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)和保留指数分析3种不同基原莪术的挥发油成分差异

对比分析不同基原、不同产地莪术的挥发油成分差异.采用GC-MS技术和自动质谱退卷积定性系统(AMDIS),分析《中国药典》2010年版收载的3种基原莪术的挥发油总离子流色谱图.具体步骤为:应用AMDIS拆分重叠峰,通过NIST11.L标准质谱库检索,结合程序升温保留指数PTRI辅助定性;通过选择特征性碎片离子峰确定各拆分峰对应的峰面积,采用峰面积归一化法确定各化合物的相对百分含量.结果显示不同基原、不同产地的莪术挥发油成分的化合物种类及相对百分含量存在不同程度的差异,提示莪术挥发油成分可在一定程度上作为评价不同基原莪术质量及道地性特征的指标.

中药材农残研究现状的探讨

中药材农药残留问题已引起国内外的普遍关注.该文分析了中药材农残污染现状及其存在的问题,明确了在中药材农残方面的分析检测方法,并对中药材中常用的农残降解方法和应用情况进行了探讨.同时,在分析国内外农残标准基础上,阐明了中药材农残限量标准制定的必要性和紧迫性,以期为深入研究中药材农残和发展安全、绿色中药提供科学理论参考.

从辨色论质谈中药质量评价方法

传统经验鉴别法是中药饮片质量评价的有效方法,其中色泽是质量评价的重要指标之一,与其品质密切相关.基于此,该文提出了辨色论质的理论.从色泽与中药药性和有效组分含量的相关性,阐释辨色论质的科学内涵,并分析了产地、采收期、加工炮制、贮藏对中药色泽的影响.针对中药辨色论质传统经验鉴别法的局限性,综述了色度学分析方法和机器视觉技术等中药色泽客观化评价新方法,包括在中药领域的研究应用、优势和不足之处,终阐述色泽感官数字化的意义.

何首乌二苯乙烯苷抗衰老研究进展

衰老是机体各组织、器官功能随年龄增长而发生退行性变化的过程,是生命过程的必然规律.其表现为自身机能减退,体力与应激能力下降,能量代谢降低并伴随多种衰老相关疾病的发生.如何抗击衰老、延长寿命是当前医学的重要课题.而关于衰老机制的研究以及抗衰老药物的发现已成为当前生物医学的热点问题.何首乌是贵细中药材,素有抗衰老灵药之美誉,传统中医对其抗衰老功效倍加推崇,而现代药学研究也证明其提取物可延长果蝇和线虫生命周期.二苯乙烯苷作为何首乌中主要的成分,与抗衰老药物白藜芦醇有很高的结构相似度.该文对中药何首乌活性成分二苯乙烯苷抗衰老的机制及对衰老相关疾病的作用加以总结,以期为中药抗衰老药物发现提供借鉴.

金线莲种苗繁育及栽培模式研究现状与展望

实地考察福建、浙江、江西、台湾、广西、云南等金线莲生产种植基地,查阅相关文献,对金线莲基原植物及主要栽培类型、种苗繁育技术、栽培模式的研究现状进行了较为系统的报道.种苗繁育方式主要包括种子无菌培养、离体快繁、人工种子以及生物反应器扩繁,栽培模式主要包括设施栽培、林下仿野生栽培、盆栽等模式.后结合自身研究对金线莲生产过程中存在的一些问题进行了探讨,为金线莲产业发展与提升提供参考.

当归中苯酞类成分及其药理作用研究进展

当归为临床常用中药之一,具有活血补血,调经止痛之功效,广泛用于治疗妇科疾病.苯酞类化合物是当归中一类重要的活性成分,具有镇痛、抗肿瘤、神经保护等广泛的生物活性.该文针对当归中苯酞类成分的结构和药理活性进行了综述,旨在为相关研究提供参考.

菟丝子、莱菔子与其易混淆品的快速PCR法鉴别研究

完善快速PCR鉴定检测体系,并建立菟丝子或莱菔子的分子鉴别方法.收集不同地区的菟丝子、莱菔子及其易混淆品材料,所有样品进行总DNA的提取,通过对菟丝子、莱菔子及其易混淆样品ITS片段进行扩增、测序,进行同源比对后根据其变异位点设计特异性鉴别引物,采用2步法进行PCR扩增,从而对菟丝子或莱菔子进行鉴别.通过对影响PCR退火温度、变性温度、退火时间、变性时间、循环次数等因素进行优化,并对不同型号PCR仪进行考察,分别获得菟丝子、莱菔子快速PCR反应程序.在稀释后的PCR产物中加入SYBR Green Ⅰ染料,正品显示出明亮绿色荧光,而混淆品不显示荧光,且可有效的避免因引物二聚体而存在的假阳性问题.快速PCR方法可以简单快速鉴别菟丝子、莱菔子,为实现药材分子鉴别的现场运用提供技术支撑.

油菜素内酯对甘草性状及7种化学成分含量的影响

该文以两年生乌拉尔甘草Glycyrrhiza uralensis植株为试验材料,于甘草生长旺盛的7月喷施4种不同质量浓度(0.1,0.4,0.7,1.0 mg·L-1)的油菜素内酯,分别于8,9,10月取样测量其性状(株高、地茎、节数、节间高度、根长、根粗、根鲜重、根干重),利用HPLC检测7种化学成分(甘草酸、甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素、芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷)的含量,分析外源油菜素内酯处理后栽培甘草的性状及7种成分含量的动态变化,为提高栽培甘草的产量和质量提供参考依据.结果表明,0.7 mg· L-1的油菜素内酯处理2个月后,其株高、地茎、根长、根粗、根鲜重、根干重均比对照提高,其提高幅度为15.09％,6.15％,16.52％,8.46％,21.90％,29.41％;其化学成分除异甘草素外,甘草酸,甘草苷,异甘草苷,甘草素,芹糖基甘草苷,芹糖基异甘草苷分别比对照提高20.16％,45.31％,53.56％,27.66％,23.54％,8.46％.并且BR对栽培甘草的作用在处理完2个月后达到佳值.说明外源喷施BR可以同时提高栽培甘草的产量和质量.

不同品系黄芩主要表型性状的差异与相关分析

探讨不同品系黄芩表型性状的差异与相关性.比较了14个黄芩品系的10个地上部性状和6个根部性状,并运用SPSS 17.0统计软件对数据进行方差分析、相关分析和主成分分析.结果表明不同品系黄芩的表型性状变异十分丰富,多样本方差分析显示F为3.169 ～71.58,差异显著,参比品系中性状表现优良的是15号.相关分析显示,除侧根数、根粗、根长外,其余性状之间均存在显著相关性,芦头直径与根鲜重存在极显著性相关,相关系数高达0.877.主成分分析表明黄芩单株整体产量和根粗可作为优良品种选育的综合参考指标.不同品系黄芩的主要表型性状存在显著差异及相关性,可为黄芩品系的性状特征区分、评价及优良品种选育提供理论依据.

白木香AsJAZ1基因原核载体的构建与表达

克隆国产沉香基原植物白木香Aquilaria sinensis jasmonate-zim-domain protein(AsJAZ1)基因的编码区,构建原核表达载体及诱导重组蛋白的表达,为筛选互作蛋白因子和研究基因功能奠定基础.该实验以白木香叶片中分离的总RNA为模板,通过RT-PCR方法克隆到茉莉酸信号转导抑制蛋白基因JAZ(AsJAZ1)的编码区全长序列,克隆到原核表达载体pET-28a上,构建重组原核表达载体pET-28a-AsJAZ1,经酶切鉴定和测序验证后将其转入大肠杆菌BL21(DE3),在37℃经0.5 mmol.L-1异丙基硫代β-D-半乳糖苷(IPTG)诱导表达4h后,可获得相对分子质量约为39 kDa的融合重组蛋白的高效表达.该重组蛋白在大肠杆菌的上清和沉淀中均有表达,但以包涵体表达为主.

基于灰理论联合多元分析法的癌性纳差方剂组方分析及新方发现

癌性纳差是目前肿瘤疾病死亡常见原因之一,是严重影响癌症患者生存质量、疾病治疗及生存时间的综合征.目前临床研究,中药治疗癌症厌食恶病质综合征的各种经验方、成方等较少,且该类方剂无系统的组方规律研究,隐性规律不能被挖掘,使得临床用药难以创新性发现与认识.该文基于灰色理论并联合多元统计方法,分析中医治疗癌性纳差方剂的组方规律.通过自建“癌性纳差处方数据库”,并从中筛选出359个处方进行分析,确定了处方中药物出现的频次,常用药对组合,并演化得到不同证型下的新处方4首.中医治疗癌性纳差的方剂以健脾益气为主,需注重以温补肾精、调理肝肺之气为辅,用药应考虑阴阳的互根互用,体现中医的整体观与辨证论治思想.以灰色关联分析、灰色聚类分析、因子分析等多元统计方法构成的灰色筛选法,可以实现对方剂组方规律的主客观分析,筛选出的基础新方,能为临床使用中药治疗癌性纳差和新药研发提供参考,是一个有价值的中医药研究辅助方法.

鸦胆子油乳注射液联合化疗治疗晚期胃癌的疗效及安全性Meta分析

通过计算机检索Cochrane library,PubMed,Medline,中国知网数据库、中国生物医学文献数据库、中文科技期刊全文数据库,检索时间从数据库建库至2014年6月,纳入鸦胆子油乳注射液联合化疗治疗晚期胃癌的随机对照试验(randomized controlled trials,RCTs)7项.评价纳入研究的质量并提取资料,由2名研究员分别独立提取数据和进行文献质量评价,并用RevMan 5.2软件进行统计分析.系统评价鸦胆子油乳联合化疗治疗晚期胃癌的临床疗效和安全性.Meta分析结果显示,与单纯化疗方案相比,鸦胆子油乳注射液联合化疗方案可以提高晚期胃癌患者的客观反应率(RR=1.43,P＜0.001)、降低中性粒细胞减少(RR =0.56,P＜0.001)、血小板减少(RR =0.64,P=0.02)及恶心、呕吐发生率(RR =0.66,P=0.002),但未能明显改善生活质量(RR=1.36,P=0.07).该研究提示鸦胆子注射液联合化疗治疗晚期胃癌具有增效、减毒作用,具有一定的应用前景.

从古今炮制方法演变探讨何首乌毒性的潜在影响因素

近年来,何首乌致肝损伤报道快速增长,引起了国内外的高度关注.但综观本草文献,记载何首乌毒性者寥寥.为何古代记载何首乌的毒性很少,而现在有关何首乌毒性的报道却很多？古代强调何首乌“制非九次,勿寝其毒”,作为典型的生熟异治中药,何首乌临床效用的安全发挥很大程度上受制于其炮制工艺的规范性与可靠性.何首乌古代炮制强调九蒸九曝,而现代工艺已简化为仅蒸制一次,这其中的差异环节是否为何首乌肝损伤事件增多的潜在诱因？对此进行深入分析,将为其毒性研究提供新的角度与线索.为此,该文在整理历代医籍中收载的何首乌炮制方法的基础上,对比现代炮制规范及相关研究,探讨何首乌炮制减毒的影响因素与关键问题,以期为针对性建立何首乌炮制减毒工艺规范提供参考思路.

减少中药基本药物不良反应的探讨

中药基本药物是我国基本药物目录的特色所在,应充分发挥中药基本药物的独特优势,发挥其“保基本”的重要作用.中药基本药物具有特殊性,同时也具有药品的两重性,不良反应不可避免,但可以通过控制某些条件来尽量减少其不良反应发生的可能.在基本药物制度框架下,针对中药基本药物遴选,中药基本药物自身及其生产、流通和使用环节等分析有可能增加其不良反应发生的各种因素,提出减少其不良反应发生的对策将具有重要意义.该研究以中药基本药物为研究对象,研究结果在一定程度上对普通中药也具有适用性.

骨科中成药“辨证辨量辨毒”合理用药模式的构建与实践

骨科中成药多含有毒性中药饮片,且使用量大、用药人群特殊,一直是中成药安全合理用药的热点和难点.该文切入医院药学工作实际和中医药基本理论,提出骨科中成药“辨证辨量辨毒”的合理用药模式,拟定相关参考规范,为临床合理用药提供支持.首先,梳理骨科中成药临床应用特点,提出“证”、“量”、“毒”三位一体的用药核心监护点;接着,以常见81个同类品种为示例,建立说明书信息库,并以2 000张回顾性处方点评分析结果圈定高频药物和常见不合理因素;同时,从知网、万方等数据库中系统搜集汇总不良反应案例文献,辅以问卷调研形式,明确了各药品的核心监护点信息.整合以上信息,拟定《骨科中成药临床用药参考》并经专家讨论后完善修订.初步预实践2个月后效果显示,该模式符合临床用药实际,能够提供实用有效的合理用药信息,效果良好.综上,“辨证辨量辨毒”是骨科中成药临床用药的关键要素和核心监护点,该模式立足临床实际,为合理用药研究提供思路创新、理论保障和数据支持.

中药注射剂超分子“印迹模板”特征对其(类)致敏性影响的探讨

阐明中药注射剂超分子“印迹模板”特征的(类)致敏性机制,为构筑其安全性评价方法奠定基础.在前文超分子化学对中医药理论特殊影响的基础上,进一步运用超分子“印迹模板”理论分析中药注射剂产生(类)致敏性自然本源,结合鱼腥草注射剂的(类)致敏现象,阐述中药注射剂中超分子“印迹模板”结构特征对其(类)致敏性的影响.中药注射剂可自主产生超分子结构,呈现整体表观(类)致敏性,强度决定其结构特征,存在(类)致敏临界超分子结构.“注射”给药其结构难被破坏,易呈表观免疫原性;而“口服”给药,其结构将被胃肠道破坏,表观免疫原性弱或消失”,因此中药呈现“注射”与“口服”给药(类)致敏性的差异.中药注射剂“分子社会”间按“印迹模板”特征自主作用产生超分子,呈表观免疫应答,贯通识别、拷贝、贮存的免疫过程,单成分产生(类)致敏反应为其特例.中药注射剂(类)致敏原的筛查包括单成分及其形成的超分子,这是中药注射剂的安全性评价所特有的地方.

顶空-固相微萃取-气相色谱-质谱联用技术对灌胃细辛后小鼠脑、肝和血液中7个挥发性主要成分的定量分析研究

采用顶空-固相微萃取-气相色谱-质谱联用技术(HS-SPME-GC-MS)对灌胃给药细辛后吸收入小鼠体内的细辛活性成分4-烯丙基苯甲醚、甲基丁香酚、2,3,5-三甲氧基甲苯、3,4,5-三甲氧基甲苯、细辛素、3,5-二甲氧基甲苯和黄樟醚进行了定量研究.采用VF-WAXms毛细管柱(0.25 mm×30m,0.25 μm)和SPME萃取头PDMS/DVB(65 μm),建立了7个成分的标准曲线,验证了该方法稳定性(RSD＜ 15％)、重复性(RSD＜9.5％)、精密度(RSD＜ 22％)、相对回收率(87.0％～108％)和提取回收率(74.9％ ～ 102％),并使用验证后的方法确定了7个主要吸收成分的量,在给药后小鼠肝、脑和血液中检测到的质量分数分别为4-烯丙基苯甲醚0.22,0.14 μg·g-1,0.25 mg· L-1;甲基丁香酚1.1,0.39 μg·g-1,0.69 mg.L-1;2,3,5-三甲氧基甲苯0.45,0.13 μg·g-1,0.54 mg·L-1;3,4,5-三甲氧基甲苯0.51,0.15 μg·g-1,0.45 mg·L-1;细辛素0.48,0.039 μg·g-1,0.69 mg·L-1;3,5-二甲氧基甲苯2.2,1.2 μg·g-1,1.5 mg·L-1;黄樟醚1.3,0.67 μg·g-1,1.1 mg·L-1.结果表明HS-SPME-GC-MS分析方法适合于中药中挥发性成分在体内的分析测定,样品用量少,快速简便;含量测定数据为进一步认识细辛药材有效物质和毒性物质提供了科学资料.

不同促渗剂对香附四物汤外用贴剂中效应成分体内药动学的影响

考察不同种类和不同浓度促渗剂作用下,香附四物汤效应部位(XBW)贴剂中6种有效成分的体内药动学特性并优选适宜促渗剂.采集大鼠不同促渗剂组经皮给药后不同时间点的血浆样本,UPLC-MS/MS测定血浆中6种成分的浓度,DAS软件计算主要药动学参数,应用主成分分析求得各组不同时间点6种成分血药浓度的总因子得分F,以F代替血药浓度对t做曲线,以该曲线的曲线下面积为指标判断不同促渗剂的促渗效果.与对照组相比,其余各组的曲线下面积均明显增加,说明促渗剂效果显著,其中以5％薄荷醇促渗效果为明显.5％薄荷醇能显著促进XBW中6种主要有效成分在大鼠体内的吸收,为香附四物汤开发为经皮给药制剂的研究提供了一定科学依据和参考.

丹酚酸B大鼠在体鼻循环吸收研究

该实验研究了丹酚酸B在大鼠的鼻腔吸收特性,建立了HPLC测定灌流液中丹酚酸B的方法,考察了丹酚酸B的不同pH缓冲液对鼻腔的刺激性以及在鼻灌流液中的稳定性,并系统研究了丹酚酸B在体鼻黏膜吸收特性.采用改良的大鼠在体鼻循环模型,通过测定鼻灌流液中总蛋白和乳酸脱氢酶(LDH)的释放量,定量评价pH4.0,5.0,6.0丹酚酸B磷酸缓冲液对大鼠鼻黏膜的刺激性及其在鼻灌流液中的稳定性,比较低、中、高质量浓度(200,400,800 mg·L-1)的pH5.0丹酚酸B缓冲液中丹酚酸B大鼠鼻腔吸收特性.结果表明,鼻腔刺激性:pH 4.0 ＞pH 5.0 ＞pH 6.0,pH6.0丹酚酸B缓冲液24h内变化的RSD为3.1％,稳定性差.优选刺激性小,稳定性好的pH5.0丹酚酸B缓冲液,其大鼠鼻灌流试验显示,丹酚酸B的鼻腔吸收符合一级吸收模型,为被动扩散.pH5.0的丹酚酸B缓冲液对鼻腔刺激性小,稳定性良好,在大鼠鼻灌流试验中吸收良好,对丹酚酸B鼻用制剂的开发有一定的意义.

6种黄连生物碱对鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体内外研究

为探讨黄连与其他药物代谢性相互作用的机制,对6种黄连生物碱与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1 A1的相互作用进行了考察.采用大小鼠肝微粒体,以及生物碱小鼠体内诱导后的肝微粒体,构建微粒体体外孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为底物检测UGTs活性,β-雌二醇为底物检测UGT1 A1活性,利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量.结果,在大鼠体外实验中,小檗碱、表小檗碱、黄连碱及药根碱均能显著抑制UGTs活性,其中表小檗碱抑制作用强;对UGT1A1,药根碱表现为弱的抑制作用(IC5o≈227 μmol·L-1),而黄连碱和巴马汀则呈显著的激活作用.小鼠体外实验中,小檗碱、黄连碱、药根碱和巴马汀对UGTs均呈显著的抑制作用;而6种生物碱对UGT1 A1均表现为显著的激活作用.小鼠体内诱导实验中,只有小檗碱对UGTs,药根碱对UGT1 A1活性呈现显著升高作用,其他生物碱的作用不明显.综上,黄连生物碱在对UGT的作用上显示出明显的种属和体内外的差异,同时生物碱结构的变化对UGT活性也会产生较大的影响,这种影响可能是黄连与其他药物发生代谢性相互作用的原因之一.

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甘肃省宕昌县党参野生资源调查研究

宕昌县是野生药用植物资源富集分布区,为了探明宕昌县境内党参野生资源现状和蕴藏量,按照全国第四次中药资源普查技术方案,采用套样方踏查和调查相结合的方法,对该县野生党参和野生素花党参资源进行全面普查,旨在揭示该县野生党参资源分布特点及其药材储量.结果表明,宕昌县7个生态区53个样地中,有6个生态区11个样地中分布有野生党参,占调查区域的85.71％,仅1个生态区1个样地中分布有野生素花党参,与党参分布区域重叠,占调查区域的14.29％.党参药材蕴藏量约为461.85 t,经济量为254.02 t,年允收量为25.40 t;素花党参药材蕴藏量为67.75 t,经济量为36.16 t,年允收量为3.62 t;党参总灰分3.25％,醇溶性浸出物为63.86％,而素花党参总灰分为3.69％,醇溶性浸出物为68.32％.党参的适生范围比较广,但野生资源稀少,素花党参的适生范围比较狭窄,且野生资源匮乏,建议加强野生资源保护和合理开发利用.

响应面法优化大孔树脂纯化昆仑雪菊色素的工艺

采用大孔树脂法纯化昆仑雪菊色素,应用响应面法(RSM)建立二次回归模型,优化昆仑雪菊色素纯化工艺.实验表明XDA-7树脂对昆仑雪菊色素的综合纯化效果佳.昆仑雪菊色素吸附的佳工艺为色素溶液浓度2.7g·L-1,流速6mL· min-1,pH 6,在此条件下的色素吸附率可达94.16％;佳解吸条件为乙醇浓度64％,流速5 mL·min-1,洗脱用量4 BV,该条件下色素解吸率可达98.72％.

商陆正丁醇部位醋制前后肠道毒性变化研究

为探索商陆毒性部位炮制前后对肠道毒性变化的影响,提取分离获得了商陆正丁醇毒性部位,在整体动物模型水平,灌胃给药后观察小鼠肠道肿胀程度,测定小鼠肠道不同部位的含水量及粪便的含水量,考察商陆正丁醇部位炮制前后对腹泻及肠道肿胀的影响;在细胞水平,采用MTT法,测定肠细胞HT-29,IEC-6的IC50,比较醋制前后商陆正丁醇部位的毒性变化.结果显示商陆正丁醇部位能够导致肠道肿胀,表现为引起十二指肠、空肠的水肿,且可导致粪便含水量增加引起腹泻,可抑制肠细胞HT-29,IEC-6增殖,表明其具有肠细胞毒性,对HT-29细胞的IC5014.59 mg·L-1,IEC-6 IC5043.77 mg·L-1;经醋制,小鼠肠道肿胀程度显著减弱,肠道和粪便的含水量明显降低,对HT-29和IEC-6的抑制作用减轻,对HT-29细胞的IC5058.51mg·L-1,IEC-6 IC5084.37 mg·L-1.由此可知,醋制法具有降低商陆正丁醇部位的毒性作用.

油菜花粉总脂肪酸部位的提取与纯化工艺研究

对油菜花粉总脂肪酸部位的提取(CO2超临界萃取)和纯化(醇洗除杂)工艺进行优化.通过星点设计-响应面法,以脂肪油的得率为指标,对油菜花粉总脂肪酸部位的CO2超临界萃取工艺进行了优化;通过正交设计,以总脂肪酸(亚麻酸酰胺、亚麻酸甘油酯、亚麻酸和棕榈酸)含量为指标,对提取物进行醇洗除杂.优化得到超临界萃取工艺为萃取温度60℃,萃取压力35 MPa,萃取时间3h,纯化工艺为醇浓度80％,醇倍量为50倍,醇提时间1.5h.油菜花粉总脂肪酸部位经提取纯化,质量分数能达到60％左右,且该工艺稳定可行,适于工业生产.