中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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水翁花中1个抗炎活性的新橙酮
从水翁花中分离得到1个新化合物和1个已知化合物,采用质谱(MS)、一维核磁共振波谱(1D NMR)、异核多键相关谱(HMBC)、异核单量子相关谱(HSQC)等方法对化合物的结构进行了鉴定,鉴定结果表明,已知化合物为2',4'-二羟基-6'-甲氧基-3',5'-二甲基查耳酮(DMC),新化合物为(Z)-6-羟基-4-甲氧基-5,7-二甲基橙酮.新化合物在水翁花中的含量极低,该实验利用水翁花中含量较高的橙酮前体DMC与醋酸汞反应合成新化合物(水翁花橙酮),产率为86. 5％;该方法为水翁花橙酮的开发与利用提供了保障.抗炎活性测试结果表明,与阳性药布洛芬相比,水翁花橙酮对LPS诱导的小鼠巨噬细胞PGE2的释放有更强的抑制作用,IC50为6.12nmol·L-1;布洛芬的IC50为68.66nmol·L-1.
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沙苑子化学成分研究
采用色谱方法对沙苑子的95％乙醇提取物正丁醇萃取部位进行分离纯化,并通过质谱、核磁共振谱和文献比对等方法对分离得到的单体化合物进行结构鉴定.从中分离并鉴定了20个化合物,包括15个黄酮类和5个其他类化合物.化合物1为1个新的黄酮苷,命名为沙苑子苷C.19个已知化合物分别鉴定为:山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(2),山柰酚-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(3),山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),鼠李柠檬素-3-O-β-D-葡萄糖苷(5),鼠李柠檬素-3-O-[5-O-阿魏酰-β-D-呋喃芹菜糖-(1→2″)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),鼠李柠檬素-3-O-[5-O-对香豆酰-β-D-呋喃芹菜糖-(1→2″)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),沙苑子苷B(8),鼠李柠檬素-3-O-[β-D-呋喃芹菜糖-(1→2)]-β-D-葡糖糖苷(9),沙苑子A(10),槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(11),沙苑子杨梅苷(12),杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷(13),杨梅素-3-O-[β-D-吡喃木糖-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(14),毛蕊异黄酮(15),对氨基肉桂酸(16),邻苯二酚(17),赤式-愈创木基甘油-β-阿魏酸醚(18),D-3-O-甲基肌醇(19),去氧土大黄苷(20).其中化合物1为新化合物,化合物16～19为首次从该植物中分离得到.该研究为沙苑子化学成分研究提供一定的参考.
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台湾狗牙花枝叶的生物碱类成分研究
对台湾狗牙花的生物碱类成分进行研究.采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、高效制备液相等柱色谱方法,对台湾狗牙花枝叶的总生物碱进行分离和纯化,并利用UV,IR,MS,NMR等各种波谱技术方法鉴定化合物的结构.从中分离鉴定了11个生物碱类化合物,分别为 coronaridine (1),3-oxocoronaridine (2),19S-heyneanine (3),19R-heyneanine (4),voacangine (5),3-oxovoacangine (6),voacristine (7),19-epi-voacristine (8),iso-voacangine (9),coronaridine 7-hydroxyindolenine (10), voacangine 7-hydroxyindolenine (11).化合物1～11均仅为首次从该植物中分离得到.
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百合属植物甾体皂苷成分及其药理活性研究进展
百合属植物中含有多种甾体皂苷成分,迄今为止已从其鳞茎中发现了至少82个甾体皂苷类化合物,其中螺甾烷醇类皂苷13个 (1～13)、异螺甾烷醇类皂苷39个 (14～52)、变形螺旋甾烷类皂苷7个 (53～59) 和呋甾烷醇类皂苷23个(60～82).研究表明这些甾体皂苷具有多种药理活性,包括抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗氧化、抗抑郁、保肝、降血糖、镇静催眠、抑制cAMP磷酸二酯酶及Na+-K+-ATP酶等.该文对百合属植物鳞茎中的这82个甾体皂苷类化合物及其生物活性进行分类归纳,并且分析这些化合物的结构特征以及构效关系,以期为百合的深入研究与应用开发提供参考.
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麻口皮子药内生真菌的分离及活性菌株筛选
为了充分利用微生物资源,筛选麻口皮子药中抗类风湿关节炎的活性内生真菌.采用组织切块培养法和划线分离法培养分离麻口皮子药中内生真菌,利用MTT法筛选出对人类风湿关节炎滑膜成纤维细胞(HFLS-RA) 增殖具有抑制作用的活性菌株,运用形态和分子鉴定的方法鉴定活性菌株.从麻口皮子药中分离得到了25株内生真菌,其中MK-05,MK-17,MK-19,MK-23为活性内生真菌,其发酵物抑制HFLS-RA增殖的IC50分别为0.367,0.775,0.689,0.757g·L-1.4株活性菌株中,其中3株鉴定到种,分别为Botryosphaeria dothidea,Phomopsis liquidambari,Diaporthe perseae;1株鉴定到属,为Phomopsis属.首次从麻口皮子药中筛选出了对HFLS-RA增殖具有抑制作用的活性内生真菌,为麻口皮子药用资源的开发利用打下了基础.
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无公害人参氮肥精细化栽培关键技术研究
无公害农田栽参是人参种植产业化发展的主要模式,氮肥精细化管理是人参无公害农田栽培技术体系的关键环节.为探究氮肥精细化管理对人参生长阶段生物量积累及次生代谢产物合成的影响,试验以两年生营养生长阶段人参为试材,分别施加氮质量浓度为0,10,20,40 mg·L-1霍格兰氏培养液,观测叶色、茎粗、叶绿素含量等表性变化,测定光合速率动态变化,定量分析皂苷合成关键基因PgHMGR,PgSQE的时空表达量.结果表明,不同氮浓度处理下人参光合速率和叶绿素含量变化差异显著,根、茎和叶中PgHMGR,PgSQE基因相对表达量差异显著.氮质量浓度为20 mg·L-1时,人参叶片净光合速率和叶绿素含量大,叶片净光合速率随时间延长呈先上升后下降趋势.根中PgHMGR与PgSQE基因的相对表达量高.推测适宜人参营养生长阶段的适氮质量浓度为20 mg·L-1(硝酸铵57.14 mg/株,纯氮量20 mg/株),该浓度是人参的适皂苷合成氮浓度.无公害人参氮肥精细化栽培关键技术研究有利于优质高效人参药材的生产,对减肥增效及环境友好型可持续生态人参种植产业发展提供科学依据.
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丹参中酚酸类成分相对分子质量大小与纳滤传质系数的相关性
该文基于纳滤分离中的孔径筛分和溶解-扩散效应,针对丹参中3种典型酚酸类成分,拟合传质系数与初始浓度的相关性,并构建数学模型,分析传质系数与相对分子质量大小、溶质浓度的关系.实验结果表明,操作压力与膜通量存在线性关系,随着溶质浓度升高膜通量出现衰减.在孔径筛分和溶解-扩散效应协同作用下,丹参酚酸类成分的传质系数与初始浓度呈现幂函数相关,回归系数均大于0.9,其中传质系数与酚酸类相对分子质量大小关系为:原儿茶醛>迷迭香酸>丹酚酸B,呈现出负相关,而传质系数与溶质浓度呈现正相关.以丹参酚酸为例分析纳滤传质过程与相对分子质量大小的相关性,为中药酚酸类成分的常温化精制分离提供理论基础.
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人参稀有皂苷组分联合紫杉醇治疗A549肺癌的实验研究
中药组分联合化疗药物抗肿瘤是近年来临床肿瘤治疗的新方向.该研究通过MTT法优选人参稀有皂苷组分与紫杉醇的优配比,并探讨其对肺癌A549细胞增殖、凋亡能力及体内抗肿瘤药效的影响.研究发现,优选出人参稀有皂苷组分与紫杉醇的配比为4∶6时,对肺癌A549细胞增殖的抑制作用与等剂量的紫杉醇相当.进一步研究发现,联合使用对A549细胞凋亡的诱导作用显著增加,同时上调caspase-3蛋白表达,下调Bcl-2/Bax比率.荷瘤鼠模型显示两者联用可以显著抑制肿瘤生长,并减轻紫杉醇抗肿瘤时的肝毒副作用.该文建立的人参稀有皂苷组分-紫杉醇多组分体系,通过促进紫杉醇诱导细胞凋亡抑制肺癌A549细胞的增殖和生长,减少了紫杉醇的用量,达到降低紫杉醇的毒性,增强抗肺癌的效果,为后期研究及临床应用提供了理论依据.
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扶正化瘀胶囊与安络化纤丸治疗慢性乙型肝炎肝纤维化疗效的间接Meta分析
探讨扶正化瘀胶囊和安络化纤丸治疗慢性乙型肝炎肝纤维化的有效性和安全性.采用Jadad评分法进行文献质量评价,运用Rev Man 5.3软件进行Meta分析,利用ITC软件进行间接比较,以单用恩替卡韦片(ETV)为共同对照,查找相关随机对照试验(RCT),纳入扶正化瘀胶囊(FZ)或安络化纤丸(AL)联合ETV对比单用ETV治疗慢性乙型肝炎肝纤维化的RCTs进行间接Meta分析.终纳入文献15篇(FZ 10篇,AL 5篇),包括1316个病例.Meta分析显示FZ联合ETV在治疗慢性乙型肝炎肝纤维化时透明质酸(HA)、层黏连蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原(PCⅢ) 和Ⅳ型胶原(Ⅳ-C) 均显著改善;AL联合ETV在治疗慢性乙型肝炎肝纤维化时LN,PCⅢ,Ⅳ-C均显著改善,但HA没有显著改善.间接Meta分析显示FZ与AL在降低HA,LN, PCⅢ,Ⅳ-C方面没有显著性差异,不具有统计学意义.安全性方面,所纳入的研究中FZ试验组的不良反应发生率为5. 33％,主要不良反应为胃部不适、头晕等;对照组的不良反应发生率为4.17％,主要不良反应为腹胀、头痛等.AL试验组和对照组均未发现明显不良反应.目前有限的证据表明FZ和AL治疗慢性乙型肝炎肝纤维化在疗效方面无显著性差异,不具有统计学意义.AL的安全性高于FZ.但所纳入的研究整体质量不高,数量有限且存在异质性,二者的评估有待高质量大样本的临床试验加以证实.
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美洲大蠊研究现状及其研究中关键问题分析与展望
美洲大蠊,是我国传统中药蜚蠊的基源药材之一,应用历史悠久,具有健脾消疳,活血通脉,利水消肿生肌等功效.临床上多用于治疗多种消化道疾病、慢性心力衰竭、皮肤及黏膜损伤、手术后伤口创面的修复、牙周炎等;常用的代表制剂有康复新液、心脉隆注射液、肝龙胶囊、消癥益肝片等.该文从化学成分、药理作用、临床应用等角度对美洲大蠊现代药用研究进行了全面总结,并首次对美洲大蠊及其相关制剂质量控制现状进行了系统梳理.针对美洲大蠊研究中的关键问题进行归纳分析,为其进一步的开发与临床应用提供参考.
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基于"一带一路"的外来中药资源开发探讨
在古代丝绸之路建立之初,中药资源早已融入其中,"中药资源"在中国历史上曾经一度成为古丝绸之路的"重要"组成部分,它不但加强了国家之间的政治联系,而且发展了沿线国家的经济贸易、传播了中医药文化.清代以前的"丝绸之路",带出去的是"丝绸",带回来的是"药材",丰富了我国药用资源;清末民国时期,从国外带回来的多是科学技术方法,丰富了医药学研究方法.中国在2 000多年的发展中,其边界发生过无数次的变化,"外来"是相对而言、在不同历史时期具有不同所指.不同历史时期对外来中药资源的引入、开发利用方式和途径各异,随着我国综合国力的强大,尤其是"一带一路"倡议的提出,为我国与一带一路沿线各国之间的中药资源交流、引入提供了便利条件.为积极响应国家"一带一路"建设,推进国外药用资源的开发和利用,服务"一带一路"沿线国家广大人民的健康用药,该文梳理了我国古代及近现代不同时期引入的外来中药资源,在此基础上,提出了新形势下外来中药资源引入的策略,即"三关、四步、一依托、一关键".其中,"三关"是指情报收集关、实地调查关、科学研究关;"四步"是指基原鉴定研究、安全性评价研究、功能定位研究和中药药性研究;"一依托"是指充分依托国外具有工作基础、人脉资源的华人华侨或华资企业;"一关键"是指在政策层面解决好外来中药资源的知识产权保护、调动各方的积极性.
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丹参茎叶提取物对高糖诱导的果蝇代谢紊乱模型的糖脂代谢的调节作用及其机制
该文采用高糖诱导建立果蝇代谢紊乱模型,研究丹参茎叶对该模型的作用及机制.检测果蝇体内葡萄糖、三酰甘油、蛋白质的含量,记录成蛹时间,基于代谢组学评价代谢紊乱模型的可靠性和丹参茎叶作用的机制.结果显示,与对照组(N组)相比,模型组(M组)果蝇体内葡萄糖、三酰甘油含量显著上升(P<0.05);与模型组相比,达美康阳性药物组(GLZ组)、丹参茎叶提取物中剂量组(SM-M组)和高剂量组(SM-H组)果蝇体内的葡萄糖含量显著降低(P<0.05,P<0.01),GLZ组、丹参茎叶提取物高剂量组(SM-H组) 果蝇体内的三酰甘油含量显著下降(P<0.05,P<0.01).对代谢物轮廓主成分分析(PCA)和偏小二乘法判别分析(PLS-DA)发现,经丹参茎叶提取物干预后,模型果蝇的代谢水平有所回调,通过差异代谢物筛选、文献比对和数据库检索,分析得到17个标志性化合物和4个主要代谢通路.丹参茎叶提取物在果蝇体内可能是通过影响组氨酸代谢、甘油磷脂代谢、戊糖和葡萄糖醛酸盐相互作用、甘油酯代谢等代谢通路发挥调节糖脂代谢的功效.该研究表明,丹参茎叶提取物能有效调节果蝇代谢紊乱模型的糖脂代谢恢复正常,为丹参茎叶资源价值发现和资源化利用提供参考.
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开发indel分子标记对人参与西洋参的鉴别研究
人参和西洋参是2种重要的中药材.二者虽然形态相似但药理作用不同.因此,准确地鉴别2种药材对于确保用药及食品安全具有非常重要的意义.该研究根据垂直同源基因中内含子位置相对保守的特点,利用人参的unigene开发了人参和西洋参之间的内含子长度多态性标记.基于人参及西洋参在细胞色素P450和甘油醛-3-磷酸脱氢酶基因中的插入/缺失序列,分别设计了人参和西洋参的特异性引物,并以此建立了用于人参及西洋参鉴别的多重PCR体系.结果表明,该研究建立的多重PCR体系既不需要严格的PCR条件,也无需对反应体系进行优化,可以对人参及西洋参进行有效地区分和鉴定.因此,该研究为人参及西洋参的植物来源鉴定提供了的理想的分子标记系统,也为其他中药材或功能食品的原料来源鉴定提供了方法借鉴.
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基于计算预测的茵陈蒿汤治疗肝硬化的"成分-靶标-通路"相关性分析
中药方剂是中医治疗疾病的主要形式和手段.目前,中医药研究存在整体与局部脱节、宏观与微观脱节、体内过程与活性评价脱节,建立能反映中医药整体特色的研究新策略和新方法,成为中医药现代化的当务之急.整合药理学的提出,为解决中医药研究"碎片化"问题提供了一条切实可行的途径.该研究基于整合药理学平台探讨茵陈蒿汤治疗肝硬化的分子机制,借助整合药理学平台V1. 0版本软件的分析功能,构建茵陈蒿汤治疗肝硬化疾病"核心成分-关键靶标-主要通路"多维网络,从多个角度探索茵陈蒿汤治疗肝硬化潜在的分子机制.通过整合药理学平台分析茵陈蒿汤治疗肝硬化的分子机制研究中发现,茵陈蒿汤可通过氧化磷酸化、能量代谢、循环系统、甘油磷脂代谢、脂质代谢等相关通路达到对肝硬化的治疗作用.茵陈蒿汤治疗肝硬化可能与人体能量代谢和脂质代谢有较大关联.
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基于数据挖掘和整合药理学的人参用药规律分析及治疗冠心病的分子机制探讨
古有《神农本草经》《本草纲目》等著作记载,人参作为上品药物,以大补元气之功效应用临床.现有文献报道,人参主要的活性成分为人参皂苷,现代研究发现人参单体皂苷对心血管相关疾病有疗效.该文拟通过中医传承辅助平台及整合药理学平台,初步阐明人参传统功效——大补元气与心血管疾病的关联性.借助中医传承辅助平台——中药成方数据库,获知人参中成药制剂治疗现代疾病的规律,从而将传统功效与现代医学相关联;并运用整合药理学平台对其药物靶标及基因功能、代谢通路富集进行分析,进一步探讨人参治疗冠心病的分子机制,旨在挖掘人参治疗冠心病的分子机制.《中药成方制剂》含人参方剂307首,主治疾病87种,人参中成药制剂主要治疗的西医疾病为冠心病;整合药理学平台分析人参治疗冠心病的分子机制发现,人参药物靶标有1 556个,其主要与线粒体呼吸过程相关.人参皂苷类化学成分Ra1,Ra2,Rb1,Rb2,Rg1,Ro等通过作用PRKAA1,PRKAA2,NDUFA4,COX5B,UQCRC1等靶标,影响趋化因子、非酒精性脂肪肝、促性腺激素、碳素代谢、糖代谢等通路间接治疗冠心病.该文初步阐明了人参多成分、多靶点、协同作用的分子机制.
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基于整合药理学的中药现代研究进展
整合药理学(integrative pharmacology,IP)是研究多成分药物与机体相互作用及其整合规律和作用原理的一门学科,强调"整体与局部"、"体内与体外"、"体内过程与活性评价"等多层次、多环节的整合研究.经过4年的发展与实践,整合药理学的理论与方法得到了广泛的关注与应用.为了促进该学科更好、更快发展,该文从概念、研究内容、研究方法、应用领域等方面进行系统综述.
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基于整合药理学的越鞠丸"异病同治"研究
中药经典方剂越鞠丸具有理气解郁,宽中除满的功效,现用于抑郁症和胃肠道相关疾病的治疗.该文采用整合药理学的研究方法,对越鞠丸治疗抑郁症和胃肠道功能紊乱的作用靶标、信号通路进行预测,并探讨该方"异病同治"的分子机制.首先通过Human Phenotype Ontology数据库收集疾病靶标,得到抑郁症的疾病相关靶标共计201个,胃肠道功能紊乱相关靶标共计474个,两者共同靶标95个.其次用整合药理学平台进行药物靶标、GO功能、KEGG通路、核心靶标网络和中药-成分-关键药靶-通路网络的预测和分析,得到 ATP1A1,KRAS,PRKAA1等关键靶标,并富集到神经元凋亡过程(neuron apoptotic process)、神经营养因子信号通路(neurotrophin signaling pathway)、5-羟色胺能突触(serotonergic synapse)、一氧化氮合酶活性调节(regulation of nitric-oxide synthase activity)以及胆汁分泌(bile secretion)、胃酸分泌(gastric acid secretion)等与抑郁症和胃肠道功能紊乱相关的功能和通路,终推测5-羟色胺能突触、一氧化氮合酶活性的调节可能是抑郁症和胃肠道功能紊乱的共同过程.该文基于整合药理学分析方法整体认识越鞠丸的作用特点,有助于阐明其对于抑郁症和胃肠道功能紊乱异病同治的作用机制.
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基于中药整合药理学平台的百合地黄汤治疗抑郁症的作用机制研究
经典名方百合地黄汤经化裁可用于多种病因所致抑郁,但目前多为基础理论研究或临床研究,缺乏对其活性成分及其作用机制的研究.该文以经典名方百合地黄汤为研究对象,借助中药整合药理学平台(TCMIP) 探讨其活性成分、作用靶点和作用机制.该研究共预测得到10个活性成分,其中百合成分4个,分别为6-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3β,26-二羟基-Δ5-胆甾烯-16,22-二氧代-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷、岷江百合苷D、百合皂苷、百合苷C;地黄成分6个,分别为谷氨酸、蔗糖、苍耳苷、腺苷、L-精氨酸、甘露三糖.其作用机制涉及54个关键药靶及嘌呤代谢、氨基酸代谢障碍、神经营养因子、雌激素信号通路等相关生物过程和代谢通路.这些靶点及通路均与文献报道的抑郁症发病机制相吻合,证明TCMIP在预测中药及复方作用机制方面具有较高的准确性.此外,研究还显示百合地黄汤在帕金森病、抗肿瘤、儿童急性白血病的治疗中存在一定的应用价值.该研究为进一步研究百合地黄汤抗抑郁作用机制提供科学依据,同时为经典名方的研究提供了新的研究思路.
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还少胶囊治疗月经不调的药效学评价及分子机制研究
还少胶囊应用于月经不调已取得了很好疗效,药效研究表明还少胶囊可明显促进幼鼠性腺发育,提高其卵巢指数,可升高大鼠血清雌二醇水平,降低大鼠血清卵泡刺激素水平,对雌激素和催产素所致小鼠痛经和醋酸所致小鼠疼痛具有明显抑制作用.由于中药复方成分的复杂性,其治疗月经不调的物质基础和分子机制尚未得到阐释,该研究借助整合药理学平台,对其进行探讨.在整合药理学平台(http: //www.tcmip.cn/) 中药材数据库收集了还少胶囊中13味药的所有化学成分共631种,建立了还少胶囊的化学成分数据库,进行了潜在靶标预测;同时建立了"menstrual"的候选疾病靶标;基于PPI相互作用数据库,构建了还少胶囊药物潜在靶标与疾病靶标相互作用网络,筛选出关键靶标485个,疾病与药物共有靶点为PPP2CB, PRKCB,DGKA,PPP2CA,与蛋白磷酸化、蛋白激酶活性相关;基因功能分析和通路富集分析表明还少胶囊作用通路集中在内分泌系统、促性腺激素释放激素信号转导通路、雌激素信号转导通路、催产素信号途径、甲状腺激素信号通路、VEGF信号通路、FCεRI信号通路等.该研究从动物水平验证了还少胶囊对月经不调的有效性,中药整合药理学平台预测结果为有效成分和分子机制的进一步研究提供了方向指引,同时动物实验已部分验证了中药整合药理学平台预测的准确性.
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基于整合药理学平台的斑蝥治疗结直肠癌的分子机制研究
目前,中医药研究普遍存在整体与局部、宏观与微观、体内过程与活性评价脱节,建立能反映中医药整体特色的研究新策略和新方法,成为中医药现代化的当务之急.整合药理学的提出,为解决中医药研究"碎片化"问题提供了一条切实可行的途径.该研究基于整合药理学平台探讨斑蝥治疗结直肠癌的分子机制,借助整合药理学平台V1.0版本软件的分析功能,构建斑蝥治疗结直肠癌疾病"核心成分-关键靶标-主要通路"多维网络,从多个角度探索斑蝥治疗结直肠癌潜在的分子机制.通过整合药理学平台分析斑蝥治疗结直肠癌的分子机制研究中发现,斑蝥对结直肠癌的干预作用可能与氨基酸代谢、NF-κB信号通路、免疫系统、内分泌系统、神经系统以及趋化因子信号转导通路、幽门螺杆菌感染中的上皮细胞信号转导、T细胞受体信号通路、B细胞受体信号通路等有关.
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基于数据挖掘的芍药治疗心系疾病"成分-靶标-通路"分析
该文在总结芍药在心系疾病应用的文献记载和现代应用的基础上,通过中药整合药理学计算平台对其药物与疾病的作用靶点进行预测,进而阐述芍药治疗心系疾病的分子机制,为芍药后续研究提供理论依据与方法参考.古籍有载芍药具有"除血痹,破坚积,止痛,利小便,利营气"等功效,多次被用于治疗心系疾病,有些组方流传至今仍被医者青睐;随着科学发展,芍药治疗心系疾病真正发挥作用的化学成分和这些成分与机体之间的相互关系成为研究热点.为了进一步揭示芍药治疗此类疾病的药效物质基础及其分子机制,借助整合药理学平台分析得到芍药治疗心系疾病的多个靶标以及通路.其中药物和疾病的共性靶标ATP1A1与能量相关、HDAC2与心肌肥厚相关,主要的药物靶标GCK,CHUK,PRKAA2间接调控心血管疾病;得到的多个疾病通路,通过影响能量代谢、酶活性和基因表达等途径干预冠心病、心肌缺血、心肌肥大等多种疾病.综上所述芍药既能通过直接作用心肌细胞调控其基因表达,保护心脏;又可以干预其他疾病通路间接影响心功能,发挥治疗作用.该文对芍药治疗心系疾病的分子机制探讨在计算机预测分析水平,具体作用机制需进一步实验验证.
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基于整合药理学平台的柴胡-黄芩药对抗抑郁的分子机制研究
小柴胡汤为中医经典方药,现代研究证明其对抑郁症的疗效确切.但由于中药复方的复杂性,其抗抑郁症的药理学机制难以明晰.柴胡-黄芩是小柴胡汤核心配伍,该研究以柴胡-黄芩为研究对象,借助整合药理学平台,对其治疗抑郁症的分子机制进行研究探讨.对柴胡-黄芩药对预测共得到116个活性成分,其中柴胡62个,主要为柴胡皂苷类、酸类、醇类等;黄芩54个,主要为黄酮类和苷类.其抗抑郁作用涉及118个核心靶标,其中包括22个直接靶标,如五羟色胺受体(HTR2C),转录激活因子1,2(ATF1,ATF2),δ 型阿片受体(OPRD1),μ 型阿片受体(OPRM1),κ 型阿片受体(OPRK1),肌醇单磷酸酶1 (IMPA1),Toll样受体4(TLR4),组胺 H1 受体(HRH1),神经营养因子酪氨酸激酶受体1(NTRK1),糖原合成酶激酶-3β (GSK3β)等;其抗抑郁作用涉及RNA聚合酶Ⅱ启动子转录的正调控、转录因子的结合、细胞质、转录调控DNA模板、酶结合、内分泌系统、神经系统、神经营养因子信号通路、细胞生长和死亡、信号转导分子、甲状腺激素信号传导通路等相关生物过程和代谢通路.该研究为进一步研究该药对抗抑郁作用机制提供科学依据.
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基于网络药理学的醒脑静注射液治疗脑梗死配伍机制研究
综合运用生物信息学、网络生物学等新的视角,研究醒脑静注射液的分子作用机制,揭示处方各药配伍机制科学内涵.该研究借助整合药理学平台V1.0软件的分析功能构建"药材-化合物-靶点"网络、并解析各药在处方中的作用机制信息.从该处方中筛选到795个靶点,建立"药物靶标-疾病靶标"网络后包含302个关键靶标,富集分析显示与MAPK cascade,negative/positive regulation of apoptotic process等生物功能和PI3K/AKT,neurotrophin等信号通路有关.不同药物的靶点功能相似,相互补充,协同归属于共同的信号通路,具有协同增效作用.通过对"核心成分-关键靶标-主要通路"网络分析,麝香在处方的25个核心成分中占据15个,29个核心靶点中麝香涉及25个,其中SLC1A2,AR,PGR,CAT,NMDA受体等靶点与脑梗死相关.麝香、栀子和冰片的配伍对细胞凋亡可以起到双向调控作用,麝香和栀子协同作用于Ras信号通路,提示麝香发挥君药作用,其他3味药物起协同辅助作用.该研究为醒脑静注射液治疗脑梗死的配伍机制提供了生物信息学支持,为该处方的组方合理性提供了理论支持.
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含白芷方剂组方规律及核心药对"白芷-川芎"分子机制的研究
该研究先借助中医传承辅助平台,对含白芷方剂的组方规律进行分析,获得核心组合药对"白芷-川芎",并对"白芷-川芎"的临床用药规律进行系统分析,然后运用整合药理学思维对核心组合药对"白芷-川芎"治疗头痛的分子机制进行探讨,旨在发现白芷的配伍规律及其干预头痛的分子机制,为白芷及其组方的后续研究提供理论依据及参考.《中医方剂大词典》共收录含白芷方剂3 887种,涉及中药2 534味,将支持度设置为20％进行分析,共得到常用配伍组合16个,主治疾病15种,白芷常应用于治疗头痛,核心组合"白芷-川芎"在头痛的治疗中亦较为常用,与古籍记载相吻合.在整合药理学平台中建立"白芷-川芎"化学数据库,检索并添加头痛、偏头痛相关疾病靶标,构建"成分-靶标-通路"核心网络图,对"白芷-川芎"治疗头痛的分子机制进行研究.结果发现,"白芷-川芎"核心组合有37个化学成分与头痛治疗密切相关,这些成分可通过调节5-羟色胺,或作用于炎症相关靶标及嘌呤代谢、丙酮酸代谢、脂肪酸降解、碳代谢、糖异生等多条能量代谢有关通路来达到治疗头痛的目的.
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基于网络药理学研究复方钩藤降压片治疗高血压的作用机制
该文通过网络药理学研究预测复方钩藤降压片潜在的主要活性成分和作用靶点,探讨其多成分-多靶点-多通路的治疗高血压的可能作用机制.采用整合药理学平台(TCMIP)构建复方钩藤降压片成分靶标-疾病靶标网络,通过网络分析方法筛选关键节点,并在此基础上对关键节点进行通路富集分析,探索复方钩藤降压片治疗高血压可能参与的生物过程.靶点网络特征分析显示,所预测复方钩藤降压片中有35个活性成分与前列腺素内源性过氧化物合酶(PTGS1,PTGS2)、ATP合成酶(ATP1A1,ATP5A1,ATP5C1,ATP5B)等29个主要蛋白有很强的相互作用,富集到血压调节、G-蛋白耦合受体激活、心肌细胞肾上腺素能信号转导和血小板激活等15条通路,参与对高血压病理过程不同环节的调控.该研究初步揭示了复方钩藤降压片治疗高血压的潜在活性成分及其可能的作用机制,为进一步的药效物质基础和作用机制实验研究提供了理论依据.
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银杏二萜内酯有效部位(GA,GB,GK)配伍活性研究
研究银杏二萜内酯 (ginkgolide) A,B,K(GA,GB,GK)佳活性配伍.比较化合物GA,GB,GK单用,两两配伍及三者配伍对 PAF 诱导的血小板聚集活性及大鼠脑缺血再灌注模型(tMCAO) 的影响.GA,GB,GK不同配伍均可明显降低血小板活化因子(platelet-activating,PAF)诱导的血小板聚集的大聚集率,其中三者联用抑制率高;GA,GB,GK不同配伍对大鼠tMCAO模型的神经功能,脑梗死体积和脑水肿有不同程度的减轻,其作用强弱为三者组合大于两两配伍及单用.GA,GB, GK三者联用抗血小板聚集及改善tMCAO大鼠引起的神经损伤的作用强.
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基于1H-NMR技术的银杏二萜内酯原料药含量测定和指纹图谱研究
银杏二萜内酯原料是从银杏叶中提取纯化所得,是银杏二萜内酯葡胺注射液的原料.分别建立了银杏二萜内酯原料药的1H-NMR含量测定和指纹图谱分析方法.采用1H-NMR法对3批样品进行含量测定,并与高效液相测定结果进行比较,结果显示2种方法的检测结果基本一致.指纹图谱研究确定了24个质子峰作为共有指纹峰,并利用对照品及NMR信息对指纹峰进行了指认.10批样品的测定结果发现,其指纹图谱相似度均大于0.99.该研究建立的银杏二萜内酯原料药1HNMR含量测定和指纹图谱分析方法,快速,便捷,且具有良好的精密度、稳定性和重复性,为银杏二萜内酯原料药及其制剂的质量评价提供依据以及新的思路.
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银杏叶中内酯类成分的研究进展
银杏内酯类成分作为银杏叶的重要活性成分,具有较高的药用价值,在临床上应用广泛.该文综述了近年来国内外学者关于银杏内酯类化学成分、构效关系、分析方法、生物活性及药代(ADME)特征等方面的研究成果,为更加深入地开发利用银杏内酯提供参考依据.
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血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂的研究进展
血小板活化因子(PAF)是一种具有广泛生物活性的内源性磷脂类递质,具有血小板活化作用,在多种生命过程中发挥"信号传递"作用,但其体内浓度异常则会促进或加重心脑血管缺血损伤、多器官衰竭、哮喘和肝肾损伤等疾病的发生,严重影响了机体的正常生命活动.近年来,随着医疗和科技的发展,PAF受体拮抗剂的研究越来越受到重视,动植物成分、微生物发酵成分及化学合成成分均彰显出这类活性.其中,银杏内酯B和海风藤酮是目前具代表性的中药成分.该文结合近年来PAF受体拮抗剂的研究现状,对PAF的生物学效应、拮抗PAF的药物成分等进行综述,以期为发掘高效、安全的PAF受体拮抗剂提供参考.
