中国中药杂志
China Journal of Chinese Materia Medica 중국중약잡지
- 主管单位： 中药通报
- 主办单位： 中国科学技术协会
- 影响因子： 1.71
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 11-2272/R
- 国内刊号： 李禾
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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鱼腥草素钠抑制铜绿假单胞菌致病相关运动能力的研究
鱼腥草素钠(sodium houttuyfonate,SH)是一种有效抑制致病菌感染的传统中药鱼腥草的活性成分的衍生物,但其抑菌机制尚没有被阐明.本研究通过铜绿假单胞菌运动能力试验发现,SH可在有效抑制与细菌致病性相关的浮泳运动、蹭行运动和集群运动能力.平板分析法实验结果表明24 h内SH对浮泳运动、蹭行运动和48 h内SH对集群运动的抑制趋势呈现显著的浓度依赖性特点;并且在1倍SH小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC) (512 mg·L-1)条件下,细菌的运动能力和阳性对照阿奇霉素(1倍MIC 16mg·L-1)一样基本丧失.进一步,基因表达分析发现SH显著抑制铜绿假单胞菌的鞭毛和菌毛结构基因flgB和pilG的表达,提示SH抑制细菌运动能力的可能机制是通过抑制细菌运动相关的特殊结构鞭毛和菌毛的合成而产生.因此,该研究结果首次证明SH可有效抑制细菌的运动能力,并探讨了抑制机制,为该药物在临床上治疗条件性致病菌铜绿假单胞菌提供理论依据.
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复方银杏叶制剂对非酒精性脂肪肝的干预作用及机制
目的:探究复方银杏叶制剂(CGB)对非酒精性脂肪肝(NAFLD)的干预作用机制.方法:采用高脂饮食诱导C57BL/6小鼠NAFLD模型,于造模第2周起以600,200mg·kg-1 ·d-1的CGB灌胃8周,观察小鼠血清生化指标谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、甘油三酯(TG)、胆固醇(CHOL)、血清内毒素(LPS)水平、肝组织病理变化与肝脏TNF-α表达;电镜观察小肠上皮细胞紧密连接变化,测定ZO-1,Occludin,Claudin-1紧密连接蛋白表达.结果:与正常组比较,模型组小鼠肝脏发生明显脂肪变性,TNF-α表达显著增高(P＜0.01);血清ALT,AST,TG,CHOL与LPS水平均显著增高(P＜0.01,P＜0.05);肠上皮紧密连接结构受损,ZO-1,Occludin,Claudin-1表达显著降低(P＜0.01).与模型组比较,CGB高、低剂量组明显减轻肝组织脂肪变性,TNF-α表达显著降低(P＜0.01,P＜0.05);血清AST,TG,CHOL与LPS水平均显著降低(P＜0.01,P＜0.05);肠道紧密连接破坏程度减轻,ZO-1,Occludin表达显著增高(P＜0.05).结论:CGB可以保护肠道紧密连接,减少LPS肠渗漏,缓解肝脏脂肪变性和炎症,防治NAFLD的发生发展.
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调补肺肾3法调控COPD大鼠肺脏炎症信号通路的R值综合评价研究
前期研究已证实,调补肺肾(补肺健脾、补肺益肾、益气滋肾)3法能够调控慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)大鼠肺脏炎症信号通路,从而减轻炎症反应,为综合评价调补肺肾3法对炎症信号通路的综合调节作用,本研究采用R值综合评价法对其进行综合评价.将大鼠随机分为空白、模型、补肺健脾、补肺益肾、益气滋肾、氨茶碱6组,采用香烟熏吸联合细菌感染制备COPD大鼠模型,第9～ 20周给予相应药物灌胃,停药至第32周以观察远后效应,第20,32周分2批取材,检测指标:①连接蛋白/信号转导子和转录激活子(JAK/STAT)通路:JAK2 mRNA和STAT-1,STAT-3,STAT-5,JAK-2蛋白;②核转录因子kappa B(NF-κB)通路:Smad2 mRNA和I-κB,NF-κB及TGF-β1蛋白;③过氧化物酶增殖物激活受体γ(PPARγ)及抗氧化通路:SOD,PGE mRNA和PPARγ蛋白.经多指标R值综合评价法分析显示,第20,32周及综合20,32周,调补肺肾3法和氨茶碱对JAK/STAT通路5指标、NF-κB通路4指标和PPARγ及抗氧化通路3指标均具有较显著的综合纠正强度.综合20,32周,对JAK/STAT通路纠正强度依次为补肺健脾、益气滋肾、补肺益肾、氨茶碱,其中补肺健脾作用尤为显著;对NF-κB通路的纠正强度依次为补肺健脾、补肺益肾、益气滋肾、氨茶碱,其中补肺健脾、补肺益肾、益气滋肾的纠正强度均较氨茶碱显著;对PPARγ及抗氧化通路纠正强度均依次为补肺益肾、益气滋肾、补肺健脾、氨茶碱.总之,调补肺肾3法对COPD肺脏炎症信号通路具有较好的纠正作用及远后效应,补肺健脾方在JAK/STAT,NF-κB信号通路方面占优势,而补肺益肾方和益气滋肾方在调节PPARγ及抗氧化通路方面略占优势.可见,R值综合评价法不仅能评价药物的综合疗效,而且能够得出多种研究药物优劣顺序及药物主要作用靶点.
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黄连碱对胆固醇代谢关键基因的调节作用
该文主要研究胆固醇和25-羟胆固醇诱导对HepG2细胞胆固醇代谢的影响和黄连中黄连碱的降胆固醇活性及调节机制.用生化法检测了总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-c)和高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-c)水平;用qRT-PCR和Western bolt技术检测了胆固醇代谢关键基因LDLR,HMGCR,CYP7A1 mRNA和蛋白的表达水平.结果显示胆固醇和25-羟基胆固醇诱导能导致LDLR,CYP7A1的mRNA和蛋白的表达下降从而使TC和LDL-c含量上升.黄连碱能上调LDLR和CYP7A1的mRNA和蛋白表达水平而下调HMGCR的mRNA和蛋白表达水平,从而降低TC,LDL-c水平.这些结果表明黄连碱具有潜在的降胆固醇的药理活性,其分子机制可能是通过调节胆固醇代谢的关键基因LDLR,CYP7A1和HMGCR的mRNA和蛋白表达而达到降胆固醇的效果.该研究为开发新的具有降胆固醇活性的天然药物奠定了良好的理论基础.
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mTOR/Akt/FoxO3信号通路在人参皂苷Rg1抗PC-12细胞OGD损伤的作用
目的:研究人参皂苷Rg1对PC-12细胞缺氧缺糖(oxygen-glucose deprivation,OGD)损伤的保护作用,并初步探讨与mTOR/Akt调控FoxO3核浆穿梭相关的可能的分子机制.方法:建立OGD损伤PC-12细胞模型,MTT 法检测OGD对PC-12细胞存活率.人参皂苷Rg110,20,40 μmol·L-1预处理PC-12细胞24h,加OGD损伤,MTT 检测细胞存活率,比色法检测乳酸脱氢酶(LDH)释放、超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)含量.Western blot法检测mTOR,p-Aktser473,p-Aktthr308,Akt,p-FoxO3,细胞核、细胞质FoxO3和总FoxO3蛋白表达.结果:OGD作用4～24h显著抑制PC-12细胞增殖,呈时间依赖性.Rg1(20,40 μmol·L-1)预处理24h可显著增加细胞存活率,减少LDH释放,增加SOD活力和降低MDA含量.Rg1可抑制由OGD引起的rmTOR,p-Aktser473表达降低.OGD 6 h可减少FoxO3磷酸化,并促进细胞质FoxO3进入细胞核;预处理Rg1增加FoxO3磷酸化,促进FoxO3进入细胞质.提示Rg1可经由调控mTOR/Akt/FoxO3信号通路抑制PC-12细胞损伤.结论:人参皂苷Rg1可抑制OGD引起PC-12细胞损伤,作用机制可能与激活mTOR/Akt信号通路调控FoxO3核质穿梭密切相关.
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高盐高脂酒饮复合因素模拟“饮食不节”对大鼠血液黏度的影响
目的:由于“饮食不节、饮酒无度”与高黏血症密切相关,采用长期高盐、高脂、酒饮等复合因素诱导,观察对大鼠血液黏度、血压等的影响,并与高分子右旋糖酐造模比较,以期得到接近临床患者症候的慢性高黏血症动物模型,为中药药效评价奠定基础.方法:雄性SD大鼠分为正常对照组、高分子右旋糖酐(HMD)组、高盐高脂酒饮(HSFA)组.HMD组给予普通饲料喂养,自由饮水,第24天起尾静脉注射10％HMD,连续5d;HSFA组给予高盐高脂饲料喂养,每天自由饮酒20h,连续13周.造模5,8,11周测全血黏度(WBV)和血浆黏度(PV);5,7,10周测血压;11周测红细胞计数(RBC)、红细胞压积(HCT);13周测正常对照组和HSFA组血小板聚集率(PAgT)、血浆纤维蛋白原(Fb)及血清内皮素-1(ET-1)、一氧化氮(NO)、前列环素(PGI2)、血栓素A2(TXA2)含量,流式细胞术检测红细胞内钙离子(IECa2)含量.结果:造模后HMD组毛发光泽好、精神好、活动量多;HSFA组大鼠精神萎靡、毛色枯槁、活动量少.与正常对照组相比,造模5 ～11周HMD组和HSFA组大鼠高、低切全血黏度显著升高.HMD组血浆黏度仅第5周显著升高,HSFA组血浆黏度8,11周显著升高,并且第11周也显著高于HMD组.造模11周HSFA组RBC,HCT升高.造模后,HMD组血压无明显变化,HSFA组大鼠SBP第7～ 10周升高,其中第10周也显著高于HMD组.造模13周HSFA组PAgT,IECa2+Fb,ET-1均明显升高,NO,PGI2明显减少.结论:长期高盐高脂酒饮复合因素诱导可引起大鼠血液黏度异常.第5周起全血黏度显著升高,第8周起血浆黏度显著升高.该法升高血液黏度的机制可能是:RBC,HCT,IECa2+增加;PAgT增加;Fb含量增加;TXA2/PGI2,ET-1/NO失衡.虽然该法造模时间比高分子右旋糖酐法长,但采用复合因素造模,模型更稳定,可缓慢、持续引起全血及血浆黏度异常升高,不同于高分子右旋糖酐法一过性升高血浆黏度,同时可引起SBP异常升高.模型大鼠体征更接近高黏血症中医证候,造模机制更接近患者发病机制,对中药药效学研究更有应用价值.
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复方大七气汤联合顺铂对裸鼠卵巢癌皮下移植瘤Bcl-2/Bax表达的影响
目的:探讨复方大七气汤(compound Daqiqi decoction,CDQD)联合顺铂对裸鼠卵巢癌皮下移植瘤细胞凋亡相关因子Bcl-2/Bax的影响,为临床治疗提供理论依据.方法:将成功建立裸鼠卵巢癌皮下移植瘤模型的40只荷瘤鼠随机分为5组(n=8):模型对照组、CDQD低、高剂量组、顺铂组、顺铂联合中药组,给药3周后处死所有荷瘤鼠剥离瘤体,测瘤体积、瘤重并绘制肿瘤生长曲线、计算抑瘤率,以RT-PCR法和Western blot法检测Bcl-2(B细胞白血病/淋巴瘤-2基因)、Bax(与Bcl-2相关的x蛋白)mRNA及蛋白量的表达.结果:①瘤重显示CDQD各剂量组瘤重均有一定程度减轻,与DDP组相比无统计学意义,顺铂联合中药组低于其余各组(P＜0.01);肿瘤生长曲线显示与模型组比较,各用药组瘤体积均有不同程度缩小(P＜0.01).②RT-PCR结果显示促凋亡基因Bax mRNA的表达:与模型组比较,各用药组表达增高(P＜0.01),其中顺铂联合中药组表达高,与其余治疗组相比较差异有统计学意义(P＜0.01);抑凋亡基因Bcl-2 mRNA在顺铂联合中药组表达低(P＜0.01),CDQD高剂量组与顺铂组比较差异无统计学意义.③Western blot法显示与模型组比较,各用药组表达增高(P＜0.01),顺铂联合中药组中Bax蛋白的表达高(P＜0.01),CDQD高剂量组与顺铂组比较差异无统计学意义;Bcl-2蛋白在顺铂联合中药组表达低(P＜0.01);CDQD高剂量组与顺铂组比较差异无统计学意义.结论:CDQD对卵巢癌皮下移植瘤具有促凋亡作用,其机制可能与下调Bcl-2表达,上调Bax表达,促进肿瘤细胞凋亡有关;并且与顺铂联合用药具有增效作用.
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基于网络模块分析的降香黄酮类成分抗炎机制研究
黄酮类化合物作为降香主要活性成分之一,具有抗炎作用.该研究以具有抗炎活性的异甘草素、甘草素、柚皮素及紫铆花素黄酮类化合物为研究载体,通过数据库检索确定化合物的作用靶点,利用靶点的蛋白质相互作用信息构建降香黄酮类化合物作用的蛋白互作网络.采用分子复合物检测算法(MCODE)对网络进行模块分析,利用Cytoscape软件中的BinGO插件,从Gene Ontology获取数据,从而对识别出的模块进行功能注释,通过模块功能探讨阐释降香黄酮类化合物抗炎作用机制,结果显示其主要与抑制FOS,PTGS2表达、抑制IL-1β释放、抑制MAPK通路和Toll样受体通路有关.
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酸枣仁中的黄酮碳苷类成分研究
通过硅胶柱色谱、MPLC以及HPLC等色谱手段对鼠李科枣属植物酸枣仁脱脂后的甲醇提取物进行分离纯化,并结合一维及二维核磁共振波谱、高分辨质谱等数据进行结构鉴定.共分离得到5个黄酮碳苷类化合物,1为新化合物,命名为6"-feruloyl-6(’’’)-vanillylspinosin(1),其余4个已知化合物分别为6",6(’’’)-diferuloylspinosin(2),spinosin(3),swertisin(4),isoswertisin(5).
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青杞中的倍半萜类化合物
应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及高效制备薄层色谱等方法对青杞中的倍半萜进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行阐明,发现并鉴定了10个倍半萜化合物,分别为:白英醇D(1),江西白英素B(2),1,2-去氢香附酮(3),山烟草酮A(4),去氢假虎刺酮(5),齿叶囊吾醇(6),甘松醇A(7),江西白英素F(8),白英醇B(9),江西白英素D(10).化合物1～10均为首次从青杞中发现,化合物5～7为首次从茄属植物中发现.
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华中枸骨黄烷类成分体外抗炎与自由基清除活性
为研究华中枸骨中多个黄烷类成分(1～6)体外抗炎与自由基清除活性,并初步分析其构效关系.采用脂多糖诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞炎症模型,MTT法测定细胞毒性作用,Griess法测定NO生成量,ELISA法检测细胞上清液中TNF-α,IL-1β,IL-6,PGE2的含量;体外测定清除DPPH自由基,超氧阴离子自由基和羟自由基活性.结果表明黄烷1,3,4,6体外显示很强的抗炎活性,能显著抑制NO,TNF-α,IL-1ββ和IL-6的分泌,化合物1的抑制作用强,黄烷2和5显示相对较弱的抑制活性,体外自由基清除活性顺序与抗炎活性相似.因此,黄烷1,3,4,6是华中枸骨抗炎和自由基清除活性的活性成分,构效关系初步分析表明4'-羟基为黄烷类化合物显示抗炎和自由基清除活性的主要结构部位.
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多成分定量结合指纹图谱分析用于不同产地香加皮的质量评价
采用超高效液相色谱法(UPLC),以甲醇-0.1％磷酸水溶液梯度洗脱,对山西、河南两省共30批香加皮中的3种成分(绿原酸、4-甲氧基水杨醛、杠柳毒苷)进行同时测定,并对其指纹图谱进行研究.结果表明不同产地样品中,3种成分含量差异较大;香加皮药材指纹图谱共标定17个共有峰,除H3,H11,样品相似度均在0.90以上.以3种成分含量及相似度数据进行显著性差异分析、聚类分析及主成分分析,结果表明不同产地的香加皮药材质量存在一定差异.建立的含量测定结合指纹图谱分析方法可更好地用于香加皮的质量评价.
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不同产地不同品种细辛药材的无机元素分析
目的:探讨细辛中无机元素特征.方法:采用电感耦合等离子体发射光谱(ICP-AES)和电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定了15份不同产地不同品种细辛药材中53种无机元素的含量,采用聚类分析对其无机元素特征进行分析.结果:发现细辛药材具有较高含量的铁(Fe)、铬(Cr)、锂(Li)等元素;聚类分析显示华细辛和辽细辛(北细辛及汉城细辛)可以较好的分为2类;比较了53种无机元素在细辛根和根茎间含量的差异;首次报道了细辛中铷(Rb)、铀(U)、汞(Hg)、铯(Cs)、碘(I)、锗(Ge)6种无机元素的含量.对细辛中无机元素的初级形态特征进行了初步研究,发现细辛中各元素的提取率相差较大,平均值为(22.25 ±24.96)％.结论:细辛药材的无机元素分析能为其品种鉴别、栽培及应用提供一定的依据.
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乌桕叶化学成分研究
通过利用正相硅胶色谱、大孔吸附树脂柱色谱、葡聚糖凝胶LH-20色谱、制备薄层色谱和半制备HPLC等多种分离方法,运用现代波谱技术对所分离的化合物进行结构鉴定,从乌桕Sapium sebiferum叶中分离得到15个化合物,分别鉴定为(+)-(7R,7′R,7"S,7(''')S,8S,8′S,8"S,8(''')S)-4",4(''')-dihydroxy-3,3′,3",3('''),5,5′-hexamethoxy-7,9';7',9-diepoxy-4,8";4′,8(''')-bisoxy-8,8′-dineo-lignan-7",7('''),9",9(''')-tetraol(1),1-(4′-hydroxy-3'-methoxyphenyl)-2-[4"-(3-hydroxy propyl)-2",6"-dimethoxyphenoxy]propane-1,3-dio1(2),苏式-2,3-二-(4-羟基-3-甲氧基苯)-3-甲氧基丙醇(3),threo-5-hydroxy-3,7-dimethoxyphenylpropane-8,9-diol(4),boropinol B(5),threo-8S-7-methoxysyringylglycerol(6),5-羟甲基糠醛(7),5-甲氧甲基-1H-吡咯-2-甲醛(8),槲皮素(9),山柰酚(10),没食子酸乙酯(11),松柏醛(12),香草醛(13),7-羟基-6-甲氧基香豆素(14),正二十七烷醇(15),除化合物9～ 11,14外,以上化合物均为首次从乌桕中分离得到.
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狭基线纹香茶菜水溶性总黄酮中6种碳苷黄酮的含量测定和抗肿瘤活性研究
该文建立了HPLC同时测定狭基线纹香茶菜水溶性总黄酮中6种碳苷黄酮含量的方法,并对狭基线纹香茶菜水溶性总黄酮进行抗肿瘤活性评价.采用Kromasil 100-5 C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相为甲醇-乙腈-0.5％甲酸梯度洗脱;体积流量0.8 mL·min-1,检测波长334 nm;柱温为室温(25℃).以HepG2细胞为供试细胞株,采用MTT法评价水溶性总黄酮的抗肿瘤活性.新西兰牡荆苷2、新西兰牡荆苷3、异夏佛塔苷、夏佛塔苷、牡荆苷和芹菜素-6,8-二-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷线性范围分别为0.25 ～2.53,0.12～1.20,0.37～3.69,0.16 ～1.63,0.19 ～ 1.92,0.14 ～ 1.42 μg;平均回收率(n=6)分另为99.6％,100.2％,99.6％,97.9％,98.8％,98.6％,RSD分别为0.87％,2.0％,1.8％,1.5％,1.2％,1.2％.以IC50值作为评价指标,测得狭基线纹香共菜水溶性总黄酮在给药24,48,72 h后抑制HepG2细胞增殖的IC50值分别为1.89,1.71,1.51g·L-1.本法快速、简便、准确,重复性好,可用于狭基线纹香共菜水溶性总黄酮的质量控制.狭基线纹香茶菜水溶性总黄酮对HepG2细胞增殖有一定的抑制作用.
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古城玫瑰树中非生物碱类化学成分研究
综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS反相柱色谱及制备型高效液相等色谱分离技术,对夹竹桃科玫瑰树属植物古城玫瑰树Ochrosia elliptica Labill枝叶中的非生物碱类化学成分进行系统的分离和纯化.根据化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献对照,确定了从古城玫瑰树枝叶90％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到的18个化合物的结构,分别鉴定为:(+)-松脂醇(1)、(+)-5'-甲氧基松脂素(2)、(+)-落叶松树脂醇(3)、(+)-5'-甲氧基落叶松树脂醇(4)、(+)-异落叶松树脂醇(5)、(-)-丁香脂素(6)、(-)-表丁香脂素(7)、刺五加酮(8)、浙贝素(9)、7-羟基香豆素(10)、7-甲氧基香豆素(11)、东莨菪内酯(12)、异秦皮素(13)、咖啡酸乙酯(14)、阿魏酸(15)、对-羟基苯甲醛(16)、香草醛(17)、香草酸(18).其中包括9个木脂素类化合物、4个香豆素类化合物和5个酚酸类化合物,以上所有化合物均为首次从玫瑰树属植物中分离得到.
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中药谱效关系研究进展及关键问题探讨
中药谱效关系是在中药指纹图谱研究基础上,开展的关于中药指纹图谱与中药药效相关性的一种科学研究方法,该方法揭示了药效相关峰,阐明了药效活性成分,为探索建立反映中药内在质量的评价方法和中药药效物质基础的研究提供了一种新的方向和思路.该文根据近几年国内外学者有关中药谱效关系研究的工作,对中药谱效关系研究中指纹图谱的建立、药效评价和谱效关系数据处理3个重要部分进行了系统综述,阐明了其关键问题,并作了相应探讨,以期为中药谱效关系的后续研究提供思路和借鉴,同时还对中药谱效关系研究的发展趋势进行了展望.
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黄花紫堇、多刺绿绒蒿及其同属近缘物种的ITS2条形码鉴定与分析
运用ITS2 DNA条形码技术鉴定中药材黄花紫堇、多刺绿绒蒿及其近缘物种,以保证药材质量,确保用药安全.文中对采自西藏拉萨的黄花紫堇、多刺绿绒蒿等13个药材样品进行了DNA提取、PCR扩增和测序;对实验序列和GenBank下载的71条切除两端的5.8S,28S区域,使用MEGA 5.0进行多重序列比对,并进行种内、种间遗传距离计算和进化树构建;同时预测了黄花紫堇、多刺绿绒蒿与其近缘种ITS2序列的二级结构.结果表明,作为DNA条形码,ITS2序列能够有效地对黄花紫堇、多刺绿绒蒿及其同属近缘物种进行分子鉴定.该研究不仅可为黄花紫堇、多刺绿绒蒿及其近缘物种、相关混伪品建立基于.ITS2序列的DNA条形码的规范和安全的检测技术及鉴别方法,也为其质量控制、安全用药及合理开发利用提供理论依据及数据支撑.
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差示扫描量热法用于珍珠粉与贝壳粉真伪鉴别的研究
该实验探索建立差示扫描量热法鉴别珍珠粉和贝壳粉真伪.使用密封式铝坩埚封装样品,测定条件为升温速率10℃·min-1,样品量3 mg,氮气流速为40 mL·min-1.结果表明珍珠粉及贝壳粉热焓值具有明显差异.该法可用于珍珠粉及贝壳粉鉴别,方法操作简便、结果准确.
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不同基质条件下西洋参皂苷提取物的自毒作用
人参皂苷是西洋参Panax quinquefolium中所含的主要次生代谢产物,西洋参生长过程中,植株内的人参皂苷可以通过根系分泌及腐解进入到土壤环境中.研究利用高效液相色谱法(HPLC)测定了土壤中人参皂苷含量,根据西洋参田间的实测数据设计皂苷提取物的系列浓度(0.2 ～125 mg· L-1溶液或0.2 ～ 125 mg·kg-1土壤),通过在溶液及土壤基质中的添加实验,观察环境中的皂苷提取物对西洋参种胚和成株苗生长的作用.结果表明,在北京市怀柔区三至四年生西洋参根际土中,检测到人参皂苷Rb1,Rb2,Rd,总量为0.80 ～ 3.19 mg·kg-,按照田间持水量为20％计算,总皂苷在土壤溶液中的质量浓度为4～ 16 mg·L-1.在溶液基质中,0.2～125 mg·L-1西洋参皂苷提取物对西洋参种胚胚根的抑制作用在6％ ～23％,在125mg·L-1时达到显著水平(P＜0.05);对西洋参胚芽无显著抑制作用.营养液中添加25 mg·L-1皂苷提取物,培养20 d时,三年生西洋参成株苗株高下降28％,地上部的生物量下降50％(P＜0.05);对新生须根生长的抑制作用不显著.在土壤基质中,添加同样浓度的皂苷提取物在灭菌和未灭菌土中对西洋参胚根、胚芽生长均无显著影响.由此推论,西洋参的皂苷成分对自身胚根和成株苗生长有自毒作用,但在田间土壤条件下,这种作用有所下降.
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铁皮石斛品系与部位对氨基酸含量的影响
通过揭示铁皮石斛氨基酸在不同品系与部位的变异规律,为优良品种选育和药(食)用部位扩大应用提供理论依据.研究结果表明:铁皮石斛11个品系的叶片中总氨基酸平均质量分数为7.43％,茎为1.91％,叶片显著高于茎,且氨基酸组成接近FAO/WHO提出的理想蛋白质的标准,具有良好的功能食品开发前景;其中产量高、多糖含量高的9×66优良品系叶片和茎中各种氨基酸含量均为高,表明通过杂交育种可选育综合性状优良的品种.此外,铁皮石斛2个主要采收期的样品氨基酸含量有显著差异,铁皮石斛叶片适合随茎一同在开花前采收.
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土壤养分及微生物特征对鱼腥草多酚和总黄酮的影响及相关性分析
通过测定土壤养分,酶活性,pH和微生物标记性磷脂脂肪酸(PLFAs)含量以及鱼腥草多酚和总黄酮含量,分析土壤养分状况、微生物特性及其与鱼腥草多酚和黄酮的关系,了解鱼腥草的土壤条件,提高栽培鱼腥草的品质.不同样地鱼腥草土壤养分、酶活性、pH和微生物的PLFAs含量以及鱼腥草多酚和总黄酮的含量存在差异;不同样地鱼腥草土壤微生物的PLFAs含量趋势为细菌＞真菌＞放线菌＞线虫,且细菌的PLFAs含量占总微生物PLFAs的37.5％ ～ 65.0％;土壤多酚氧化酶活性,有效磷,细菌、放线菌及总微生物PFLAs的含量分别与多酚和总黄酮含量呈显著正相关(P＜0.05),真菌PFLAs的含量分别与多酚和总黄酮含量呈显著负相关(P＜0.05).实验结果暗示了鱼腥草土壤条件可能主要通过土壤酶活性及微生物对土壤氮、磷的转化,改善了土壤养分的有效性,从而影响鱼腥草多酚及总黄酮的代谢累积.
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大黄酸人工抗原合成及免疫原性鉴定
大黄药理作用广泛,是临床常用中药材之一.大黄酸是其主要活性成分,大黄酸的含量是大黄质量控制的主要指标之一.目前对大黄酸的检测主要是通过仪器分析手段,如高效液相色谱法,但是仪器分析通常操作繁琐、耗时长、通量小且仪器设备昂贵.与之相比,酶联免疫检测法(ELISA)则具有灵敏度高、操作简单、设备仪器需求少、通量高等优点,是实现中药材快速检测的有效手段之一.该研究制备大黄酸(rhein)人工抗原及血清,为之后大黄酸单克隆抗体制备及建立酶联免疫吸附检测方法提供基础.通过碳二亚胺法活化大黄酸,分别与牛血清白蛋白(BSA)及鸡卵清白蛋白(OVA)偶联制备免疫抗原及包被抗原;通过紫外分光光度法检测人工抗原的半抗原与载体蛋白偶联比,分别为4.0∶1(rhein-BSA)和2.6∶1 (rhein-OVA).用免疫原免疫Bal b/c雌性小鼠,制备抗血清,通过酶联免疫吸附法(ELISA)检测抗血清效价及特异性.结果表明血清效价均高于8 000,特异性强,免疫原性良好.
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丹参酮生物合成途径CYP76AH1基因RNA干扰体系的建立及干扰效果研究
丹参酮类化合物多属于二萜类化合物,是药用植物丹参的主要活性成分之一,在植物体内的生物合成需要多个基因的参与.CYP76AH1是丹参酮生物合成途径的第一个P450基因,前期的酵母表达以及体外酶促反应已经验证了其体外功能.为了对该基因的功能进行进一步研究,该文构建了该基因的丹参毛状根RNA干扰体系:通过Gateway技术构建能形成具有目标基因发卡结构的RNA干扰载体,转化发根农杆菌,转染丹参叶片,将干扰片段整合至丹参基因组中,获得了高效干扰的CYP76AH1干扰型丹参毛状根.
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狗肝菜多糖P1A的结构解析
采用完全酸水解、部分酸水解、高碘酸氧化-Smith降解、甲基化等方法,结合红外光谱和核磁共振分析对P1A进行结构解析.结果表明,P1A的主链由鼠李糖(Rha)、甘露糖(Man)、葡萄糖(Glc)和半乳糖(Gal)组成,支链包含阿拉伯糖(Ara)和木糖(Xyl).P1A中含有1→,1→6键型和非还原末端,也含有1→2和1→4键型,这2种键型比例约为1:2.可氧化键型占45％,不可氧化键型占55％.P1A中Man,Glc,Gal主要以1→3键型相连,Rha,Ara,Xyl主要以1→2和1→4键型相连.P1A中含有以下片段β-Glc(1,6)-,β-Gal(1,3)-,β-Man(1,4)-β-Rha,-Glc(1,4)-,Glc(1)-,-Gal(1,4)-,Man(1)-.
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pH对热毒宁栓中绿原酸、栀子苷体外直肠渗透性的影响
目的:考察不同pH的热毒宁栓中绿原酸、栀子苷的直肠渗透特性.方法:制备4种不同pH的热毒宁栓,将其置于底部扎口的大鼠直肠中,以生理盐水作为接收液,进行直肠体外渗透性研究,并采用HPLC对接收液中的绿原酸、栀子苷含量进行测定,绘制给药24 h的累积渗透曲线,渗透速率以及Q-t方程.结果:绿原酸的渗透量随着pH的增高呈下降趋势,栀子苷的渗透量平稳.结论:热毒宁栓的pH影响主要药效成分的直肠渗透吸收,在进行栓剂成型工艺研究时需要对产品的优pH范围进行深入研究.
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黑顺片炮制过程中6种酯型生物碱的变化规律研究
研究黑顺片炮制过程中6种酯型生物碱的变化规律及特征图谱,为黑顺片的炮制原理研究奠定基础.采用Phenomenex Gemini C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-40 mmol·L-1醋酸铵(浓氨调pH 10.0)梯度洗脱,流速0.8 mL·min-,检测波长235 nm,进样量10 ～ 20 μL,测定6种酯型生物碱含量的变化以及建立炮制过程的特征图谱.随着炮制过程的进行,双酯型生物碱含量降低,单酯型生物碱变化规律不明显,各炮制过程环节的7种附子“状态”特征图谱差异明显.特征图谱中共标记13个峰,除6种已知单双酯型生物碱外,其余7个峰峰面积变化趋势与双酯型生物碱的变化趋势一致.该方法准确可靠,重复性好,可为揭示黑顺片炮制过程中指标成分的变化规律以及阐明炮制原理提供参考.
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雷公藤制剂指纹图谱及谱效关系研究
采用高效液相色谱法(HPLC)建立7个厂家雷公藤多苷片醋酸乙酯提取物的指纹图谱,得到11个共有峰,各厂家指纹峰种类和含量差异较大.选择Con A刺激的小鼠脾淋巴细胞模型进行药效学研究,分别给予30,15,7.5,3.75,1.88,0.94mg·L-1的雷公藤多苷片提取物进行处理,48 h后测定各药物对小鼠脾淋巴细胞增殖的作用,发现各厂家的雷公藤多苷片均对小鼠脾淋巴细胞增殖有显著抑制作用(P＜0.05),并呈剂量依赖性,且各厂家雷公藤制剂对小鼠脾淋巴细胞增殖的作用的IC50值差异较大.选择灰色关联度分析法分析指纹图谱与增殖抑制药效数据的关系,发现各指纹峰与药效的关联度均大于0.6,表明雷公藤增殖抑制药效是多成分共同起效的结果,其中5号峰与10号峰对增殖抑制作用贡献大,各共有峰与药效之间关联序为5＞10＞8＞7＞6＞11 ＞4＞9＞2＞3＞1.该文初步探讨了雷公藤的物质基础,为明确雷公藤的作用机制,建立更加全面可靠的质量控制方法提供理论依据与数据支持.
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淫羊藿组分缓释制剂的研究
筛选淫羊藿组分缓释片的处方,建立体外释放评价方程.采用胶态二氧化硅辅助喷雾干燥淫羊藿组分,并以其为主药制备缓释片.以主要成分宝藿苷Ⅰ的溶出度为评价指标考察骨架材料类型、填充剂、致孔剂、润滑剂等辅料对缓释片质量的影响,并采用干法压片工艺制备出淫羊藿组分缓释片.所筛选的缓释片处方为主药35％,羧甲基纤维素HPMC K4M20％和HPMC K15M10％为骨架材料,微晶纤维素31％,PEG6000 2％,硬脂酸镁2％.该处方条件下制备的淫羊藿组分缓释片体外持续8h释药达80％.零级方程、一级方程及Higuchi方程等都能较好模拟缓释片体外释放特征,其相关系数r均大于0.96.其中一级方程与体外释放特征相似,其相关系数r为0.995 0.该制备方法操作简单,处方筛选结果真实可靠,可为淫羊藿组分缓释制剂的生产制备提供思路和方法指导.
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白子草多糖的分离、纯化及初步分析
对白子草中的多糖进行分离纯化,并对得到的多糖组分的理化性质进行分析.将脱脂后的白子草药材经热水提取,乙醇沉淀,木瓜蛋白酶-Sevag法去蛋白后,再经DEAE-Sepharose Fast Flow离子交换柱色谱分离,透析除盐纯化得白子草多糖,采用高效液相色谱法,红外光谱和1 H-NMR对其进行组成研究和分析.白子草多糖中的GDPs-2的纯度为87.3％,相对分子质量为2.03×104 Da;GDPs-3的纯度为90.9％,相对分子质量为4.29×104 Da.红外光谱无法确定GDPs-2是否有α构型的呋喃糖苷,但提示GDPs-3可能有α构型的呋喃糖苷键,1H-NMR分析初步判断GDPs-2和GDPs-3的糖苷键连接方式均为α型.GDPs-2由葡萄糖醛酸和木糖组成,摩尔比为1.1∶0.63;GDPs-3由鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖、木糖和半乳糖醛酸组成,摩尔比为0.32∶6.0∶0.21∶ 1.75∶4.3.
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基于关联规则和熵聚类的颜正华教授治疗心系病证用药规律研究
收集了颜正华教授治疗心系病证的病案,采用关联规则apriori算法和复杂系统熵聚类等数据挖掘方法,确定处方中各种药物的使用频次及药物之间的关联规则等,分析颜正华教授治疗心系病证的用药经验.结果显示,高频次药物包括丹参、炒酸枣仁、首乌藤、牡蛎、茯苓等,高频次药物组合包括牡蛎-龙骨、首乌藤-炒酸枣仁、丹参-炒酸枣仁等,置信度为1的关联规则包括降香→丹参、薤白→丹参、龙骨→牡蛎、丹参,龙骨→牡蛎等,核心组合包括白菊花-天麻-白蒺藜、续断-桑寄生-牛膝、珍珠母-首乌藤-柏子仁-龙骨等.
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《傅青主女科》调经方剂组方用药挖掘分析
该文筛选《傅青主女科》中的调经门类方剂,通过SPSS,Clementine及中医传承辅助系统,结合运用GRI算法、相关分析法、层次聚类方法对筛选方剂进行用药挖掘分析,共筛选15首治疗月经病方剂,涉及中药45味.分析发现方中补血药、补气药出现频次较高;频次高的单味药为白芍,占总处方数的9.6％;频率高的药对为白芍-熟地,白芍-当归.关联分析结果显示,傅山在治疗月经病的方剂中关联系数达到0.05以上的药物组合有61对,从中演化得到核心组合16对.通过分析得知《傅青主女科》上卷治疗月经病方剂组方以补益中药为主,涉及肝脾肾3脏,根据气、血、寒、热、湿之变化而辨证用药,可为深入研究傅山学术思想和中医药临床治疗月经病提供一定参考.
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宝儿康散治疗脾虚湿困型小儿腹泻的临床疗效观察
观察宝儿康散治疗脾虚湿困型小儿腹泻病的临床疗效,将小儿腹泻病分为急性(层一)和慢性迁延性(层二)2层,然后分别采用随机、双盲双模拟、阳性药平行对照并进行剂量探索的方法:将人组层一的340例小儿急性腹泻病患者随机分为3组:高剂量组112例,低剂量组113例,阳性药对照组115例,疗程3d,比较3组患者的临床疗效,并对宝儿康散临床应用的安全性进行评价;将入组层二的167例小儿慢性迁延性腹泻患者随机分为3组:高剂量组56例,低剂量组55例,阳性药对照组56例,疗程5d,比较3组患者的临床疗效,同时对宝儿康散临床应用的安全性进行评价.结果发现,高、低剂量组治疗小儿急性和慢性迁延性腹泻病的愈显率和有效率显著高于阳性药对照组(P＜0.05,P＜0.01).对于中医脾虚湿困证的治疗,高、低剂量组的愈显率和有效率显著高于阳性药对照组(P ＜0.05,P＜0.01);其中试验组对大便稀溏、便次增多、食欲不振的愈显率和有效率显著优于阳性药对照组(P ＜0.05,P＜0.01).高、低剂量组和阳性药对照组在试验期间均未发生不良事件,一般体检指标均未发现异常.结果表明宝儿康散治疗小儿急性腹泻病和小儿慢性迁延性腹泻病(脾虚湿困证)疗效显著,且临床应用安全.
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中药配伍禁忌理论探索研究
中药配伍禁忌,涉及临床用药安全性问题,受到社会广泛关注.随着“十八反”为代表的配伍禁忌研究逐渐深入,对中药配伍禁忌理论的内涵认识达到一个新的水平.从中药配伍禁忌理论概念渊源、药物关系、禁忌的危害形式、规避原则方法,以及近年来对具体相反药物毒效机制的揭示,探讨了中约配伍禁忌理论创新发展.中药配伍禁忌在结构上表述为以七情为基础、两药相对的、具有经验特点的禁忌形式;合药配伍犯禁可能导致人体伤害,尤其是表现出“潜害”和干扰药物功效发挥而“不能治病”的特点;规避反药合用以及以病证-药物功效两相经权是趋利避害的基本方法.近年研究揭示了反药禁忌的5个特点:增毒、致毒、降效、减效是相反禁忌关系的4种主要表现形式,物质变化可以反映相反增毒致毒的本质,蓄积中毒及机体代谢改变是“潜害”产生的基础,主要功效的相反拮抗以及正性与负性同时并存的功效关系是配伍禁忌有别于一般药物禁忌的关键.相反配伍的内涵揭示为中药配伍禁忌理论创新发挥了重要作用.
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基于超分子化学的中药药性理论研究方法探讨(1)中药归经
在超分子化学对中医药基本理论特殊影响研究的基础上,进一步分析中药归经的历史沿革、中药生物体的自然本源,阐述中药成分群与人体经络脏腑的超分子“印迹模板”空穴通道结构自主作用的普遍规律:作为天然超分子“印迹模板”聚集体的中药,进入人体后,必然寻找到与自身“印迹模板”相吻合的人体经络脏腑的超分子主体发生自识别、自组织、自组装与自复制作用,从而产生针对经络脏腑的特异性药效,宏观上表现出中药归经现象.这种作用规律可采用体外、体内实验方法进行研究,体外方法主要采用超分子化学结构分析、动力学与热力学参数测算方法;体内研究方法主要采用客体成分分布、谱效动力学参数、网络谱效动力学参数分析方法,其中穴药法能化简超分子主客体关系的研究.因此,中药归经是揭示自然界生物体主客体大小分子按“印迹模板”相互交流的普遍规律,是阐明中医药理论物质基础的第一道屏障,是实现中医药基础理论现代化的突破口,在中医药基础理论研究中占有非常重要地位.
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基于药效成分丹酚酸B和阿魏酸在大鼠血浆的药代动力学研究丹参与川芎配伍
通过研究丹参和川芎的药效成分丹酚酸B与阿魏酸在大鼠体内的药代动力学规律,进而探讨丹参和川芎配伍机制.将大鼠随机分为3组尾静脉推注给药:丹参纯化物组(以丹酚酸B计给药50 mg·kg-1)、川芎纯化物组(以阿魏酸计给药0.5mg·kg-1)、丹参与川芎纯化物联合用药组(以阿魏酸计给药0.5mg.kg-1+丹酚酸B计给药50 mg·kg-1);于不同时间点采集血样,血浆经乙酸乙酯液液萃取纯化;以氯霉素为内标,采用超高效液相色谱(UPLC)测定血浆中丹酚酸B和阿魏酸的血药浓度;利用WinNonlin 6.2软件计算动力学参数,并用SPSS 19.0统计软件进行分析.建立包括线性方程、稳定性、重复性、精密度及回收率等在内的测定大鼠血浆中阿魏酸与丹酚酸B的UPLC分析方法,所建立的样品处理和分析方法均稳定可靠;所得到的主要药代动力学参数如药时曲线下面积(AUC)、平均滞留时间(MRT)、半衰期(t1/2)等均有显著性差异.实验结果表明丹参和川芎配伍能显著影响药效成分在大鼠体内的药动学过程,2药配伍可以促进丹酚酸B分布更广泛、消除减缓、体内作用时间延长;能促使阿魏酸的血药浓度提高,体内清除加快.
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不良反应监测对中药安全性评价的启示
不良反应监测在早期预警中药风险、发现质量隐患、保障临床用药安全方面有重要作用.研究符合中药特点的风险信号挖掘技术,充分考虑中药成分、炮制、配伍、制备及临床用约的复杂性特点,早期发现中药风险信号,探索建立以不良反应风险信号为先导的中药安全性评价体系,提高中药安全性研究的靶向性,及时有效控制风险,有助于改变目前中药“安全性问题”频发的局面.
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维吾尔药蜀葵花挥发油成分及其抗菌抗氧化活性研究
蜀葵花为锦葵科蜀葵属植物蜀葵Althaea rosea的干燥花,据记载不仅可以外敷消肿,还有润肺止咳、发汗平喘、消肿透疹、安神益心等功效,是维药中常用药材之一.目前针对蜀葵花有效成分研究甚少,尚无其挥发油化学成分及药理活性研究的文献报道.该文采用化学蒸馏萃取的方法,提取了蜀葵花挥发油;利用气相色谱-质谱联用技术对其化学成分进行了分离和鉴定;利用紫外-可见分光光度法测定了其对自由基的抗氧化活性,并通过滤纸扩散法检测了该挥发油的抑菌活性.实验结果显示,蜀葵花挥发油中含有近70种化合物,其化学成分较为复杂,且每种物质的含量均较低,主要为一些芳香族和脂肪族化合物及其衍生物.蜀葵花具有较强的抗氧化活性,对常见的菌种也具有很明显的抑菌效果,具有较广的抗菌谱.结果表明天然维药蜀葵花挥发油在医药、食品、化妆品等工业上将具有良好的应用价值,并为开发天然维药蜀葵花资源提供了重要的科学依据.
