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右美托咪啶对高血压患者全身麻醉诱导期血流动力学的影响
高血压是临床常见的慢性疾病,主要表现为持续性动脉血压升高,可引起心脏、肾脏等机体重要器官发生病变[1]。有研究表明,高血压患者在全身麻醉诱导期时,由于大部分患者存在动脉硬化情况,在气管插管过程中血流动力学变化很大,容易引起心血管系统意外[2]。因此,确保高血压患者在全身麻醉时血流动力学稳定具有重要的临床意义。右美托咪啶是一种高选择性α2肾上腺素受体激动剂,具有降低血压和心率的作用,可减轻拟交感类药物所引起的血流动力学紊乱,对维持高血压患者麻醉诱导期血流动力学稳定具有一定作用[3,4]。为探讨右美托咪啶对高血压患者全身麻醉诱导期血流动力学的影响,笔者进行了相关研究,现报道如下。
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盐酸右美托咪定配合舒芬太尼镇痛泵对老年髋关节置换病人术后镇痛及髋关节功能康复的影响
有效的术后镇痛有利于老年全髋关节置换术病人的早期功能锻炼,促进髋关节功能的康复,减少并发症发生机率。单纯使用阿片类行静脉自控镇痛对术后动态疼痛控制较差,增大剂量可能诱发恶心、呕吐、呼吸抑制等并发症。右美托咪定是高效、高选择性的肾上腺素α2受体激动药。本研究拟评价盐酸右美托咪定配合舒芬太尼镇痛泵对老年髋关节置换病人术后疼痛的影响。
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右美托咪定在围术期镇痛作用的研究进展
右美托咪定(DEX)是一种新型的 a2-肾上腺素受体激动剂,其受体选择性为(a2∶a1)为1600∶1。相对于可乐定(受体选择性220∶1),DEX 是一种高效、高选择性 a2受体激动剂。a2受体广泛分布在中枢及外周神经系统和肝、胰、肾等多个器官,因此,右美托咪定具有抑制交感神经、镇静、镇痛、催眠、遗忘和麻醉作用,不良反应少且轻。DEX 于20世纪80年代开发,在1999年被美国 FDA 批准用于重症监护室(ICU)的短时间镇静和镇痛,2008年 FDA 批准用于非插管患者在手术和其他操作前和术中的镇静,2009年 FDA 批准可用于全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。近年来随着右美托咪定在围术期的广泛使用和药物研究的不断深入,其在围术期镇痛作用也越来越受到重视。本文就右美托咪定在围术期镇痛作用做一简要综述。
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多普勒超声在介入栓塞治疗甲状腺功能亢进中的应用
甲状腺功能亢进(简称甲亢)是我国常见的内分泌疾病之一,过去一旦罹患此病,将持续多年服药治疗.应用Seldinger法,经股动脉插管高选择性以褐藻胶微球做栓塞剂栓塞甲状腺双侧上或下动脉治疗甲亢是介入治疗领域中又一个崭新的进展.根据张新国的动物实验证明,该方法简便迅速、疗效肯定、并发症少.本文作者应用彩色多普勒超声对20例甲亢患者介入栓塞治疗前后甲状腺结构和血流动力学改变进行追踪观察,旨在从超声学角度评价这项新技术对甲亢的治疗效果.
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枢丹预防化疗引起胃肠道反应的疗效观察
急性白血病及胃癌、肺癌、结肠癌等实体瘤的主要治疗方法之一是采用细胞毒药物联合化疗,许多化疗药物由于其细胞毒性所致的严重恶心、呕吐等胃肠道反应,往往使患者难以接受,甚至影响化疗的顺利进行,使疗效降低.枢丹是一强效、高选择性的5-羟色胺3受体拮抗剂,具有强烈镇吐作用.
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迪康立舒防治化疗后恶心呕吐的观察与护理
迪康立舒为高选择性5-HT3受体拮抗剂,是一种高效低毒的新型止吐药,近年来已广泛应用于临床.从2002年3月始,我科用于预防和治疗血液系统疾病化疗后恶心呕吐患者44例,取得了满意效果,现报告如下.
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右美托咪定用于老年患者麻醉前用药的效果观察
随着社会老龄化的发展,老年手术患者日益增加。由于老年患者大多有不同程度的冠状动脉粥样硬化、心肌和血管弹性降低等病理因素,导致循环功能不全。且老年患者麻醉前焦虑、紧张的情绪,可引起心率增快、氧耗增加,诱发心肌缺血。所以理想的麻醉前用药,在老年手术患者中应用十分重要。盐酸右美托咪定是一种新型的高选择性α2肾上腺素受体激动剂,具有镇痛、镇静、抗交感神经作用[1]。我科将盐酸右美托咪定用于老年患者麻醉前用药,现将试验结果报道如下。
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阿扎司琼和恩丹西酮预防腹腔镜胆囊切除后恶心呕吐
手术后的恶心呕吐(postoperative nausea and vomiting,PONV)是麻醉和外科手术后常见的并发症[1],尤其腹腔镜胆囊切除术后发生率高,人们一直在寻求预防和治疗术后恶心呕吐的有效方法[2].本研究比较预防性应用高选择性5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗药阿扎司琼司琼和恩丹西酮预防腹腔镜胆囊切除术后恶心呕吐的效果.
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高选择性5-HT4受体激动剂在慢性便秘治疗中的应用
慢性便秘(chronic constipation,CC)患病率高,美国的患病率高达28%,国内资料成人慢性便秘的患病率为6.07%,随着年龄的增长,便秘的的发病率逐渐增高,60岁及以上老年人中便秘的患病率为11.5%[1、2].慢性便秘女性发病率明显高于男性,尤其到65岁之后,约为男性的两倍[3].虽然目前用于治疗便秘的药物以泻剂为主,然而由于动力障碍在便秘的发病机制中起着重要的作用,因此国内外消化科医师都致力于对促动力药物的开发.以5-羟色胺(5-hydyoxy tryptamine,5-HT)受体激动剂为代表的促动力剂曾因其确实的疗效获得较广泛的应用,但却因为它的心血管风险而几乎被弃用.近期,新一代高选择5-HT4受体激动剂在美国上市,以其有效的临床作用以及较高的安全性,再次引起消化科医师的关注.本文将就5-HT4受体激动剂作用机制及有关不良反应作一综述.
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爱维莫潘合成路线图解
爱维莫潘(alvimopan,1),化学名为2-[[(2S)-2-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基哌啶-1-基]甲基]-3-苯基丙酰]氨基]乙酸二水合物,是英国葛兰素史克公司(GSK)与美国阿道罗公司(Adolor)联合开发的高选择性外周μ型阿片受体拮抗剂.2008年5月美国FDA批准上市,成为唯一可用于促进大肠或小肠部分切除Ⅰ期吻合术后患者胃肠道功能恢复适应证的药物.本品通过竞争性结合于胃肠道的μ型阿片受体,阻断影响胃肠道运动的阿片周围作用,有效缩短腹部大手术后胃肠道恢复正常功能的时间.由于本品可选择性地抑制胃肠道阿片受体,但不会降低μ阿片受体激动药的中枢镇痛作用,故不影响阿片类药物全身性用药的镇痛作用,安全性和耐受性良好[1].
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盐酸吡格列酮合成路线图解
盐酸吡格列酮(pioglitazone hydrochloride,1),化学名为(±)-5-[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐,是日本Takeda和美国Lilly公司联合开发的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,1999年FDA批准在美国上市[1,2].本品是高选择性过氧化物酶体增生物激活受体γ激动剂,可增强外围组织对胰岛素的敏感性,降低胰岛素抵抗,从而降低血糖,临床主治2型糖尿病[2,3].现对1的合成路线综述如下(图1).
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有机合成文摘
S33-01 CeCl3·7H2O-NaI可将对甲苯磺酸酯再生为醇(酚) Reddy GS等[Synth Commun,2000,30∶3829] 烷烃、芳烃的对甲苯磺酸酯在乙腈中与CeCl3·7H2O-NaI反应,可方便地脱去对甲苯磺酸基,再生为醇(酚).10例收率80%~98%. [吴雪松摘]S33-02 超声波在N-羟甲基化反应中的应用 Zhong WJ等[Synth Commun, 2000,30∶3801] 取代的邻苯二甲酰亚胺或苯并咪唑在超声波下与甲醛溶液反应,能方便、高效地得到N -羟甲基化产物.7例收率76%~100%. [吴雪松摘] S33-03 苯酚、苯胺和儿茶酚的选择性甲基化反应 Jyothi TM等[Synth Commun, 2000,30∶3929] 用煅烧的Mg-Al水滑石为催化剂(有制法),苯酚、苯胺和儿茶酚分别与碳酸二甲酯在275°C进行甲基化反应,调整反应物料比和反应温度,儿茶酚、苯胺可高选择性地得到单甲基化产物. [吴雪松摘]S33-04 芳环硝化的一种简便方法 Samajder S等[Tetrahedron Lett, 2000,41∶8017] 用浸有Bi(NO3)3的蒙脱土可区域选择性地硝化芳环化合物,硝化位置符合定位规律(萘环以α位为主,苯环以对位为主),但以酚为底物无选择性.8例收率72%~99%. [赵长阔摘] S33-05 醛/酮用Mg-FeCl3-DMF-H2O还原为相应的醇 Swami CS等[SynthCommunm,2000,30:3097] 将醛/酮与FeCl3·6H2O-Mg-DMF-H2O的混合液于室温搅拌2~3.5 h,还原得相应的醇,而双键和硝基不受影响.13例收率71%~95%. [周琦奕摘]S33-06 1,2-二酮用TiI4还原成α-羟基酮 Hayakawa R等[Tetrahedron Lett,2000,41∶7939] 1,2-二酮类化合物于乙腈中,在氩气保护下,用TiI4还原成α-羟基酮,6例对称的底物收率67%~94%,不对称的收率低,且有异构产物. [金卫东摘周伟澄校] S33-07 由醛和醋酐制备相应的1,1-二醋酸酯 Li YQ[Synth Commun, 2000,30∶3913] 多种醛与醋酐用吸附在聚氯乙烯的三氯化铁催化 ,室温反应5~20 min,即可高收率地制得相应的1,1-二醋酸酯.12例收率75%~95%. [黄伟摘]S33-08 由酰氯制备N,N-二甲基酰胺 Lee WS等[Synth Commun, 2000,30∶4241] 多种酰氯在DMF中回流1.5~12 h可制得相应的N,N-二甲基酰胺.7例收率92%~99%. [黄伟摘] S33-09 叠氮化合物转化成氨基甲酸酯和磺酰胺 Chandrasekhar S等[Tetrahedron Lett,2000,41∶7969] 叠氮化合物与Cl CO Oet,T sCl等5种酰化试剂在Fe/NH4Cl的甲醇溶液中,于超声波作用下,反应15~60min,生成氨基甲酸酯和磺酰胺等.该法可用于组合化学.35例收率75%~95%. [刘继东摘周伟澄校]S33-10 α-羟基肟的立体选择性还原 Davies IW[Tetrahedron Lett,2000,41∶8021] 3-羟基-苯并二氢吡喃-4-酮肟在Pd/C-HBr催化氢化得到高选择性的cis-4-氨基苯并二氢吡喃-3-醇,其中1.0当量的48% HBr在甲醇中反应选择性好,cis∶trans=25∶ 1,收率94%. [马翔摘周伟澄校]
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有机合成文摘S32-18,19
S32-18选择性脱烯丙醚保护基Thomas RM等[Tetrahedron Lett,1999,40: 7293] CeCl3·7H2O-NaI系统在乙腈中回流4~6 h,可温和地、高选择性地脱去烯丙醚保护基。8例收率69%~98%。 [魏京京摘]S32-19N-烷基吡啶酮的合成Bowman WR等[Syn Commun,1999, 29: 4051] 2-甲氧基吡啶和碘化钠的乙腈溶液中,加活性溴化物,回流至反应完全,得相应N-烷基吡啶酮。7例收率43%~86%。 [马霞摘]
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富马酸福莫特罗的合成路线图解
富马酸福莫特罗(formoterol fumarate, 1),化学名:(R*,R *)-(±)-N-[2-羟基-5-[1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1-甲 基乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺富马酸二水合物,是日本山之内公司研制开发的第三代β2肾上腺素受体激动剂类平喘药物,1988年3月在日本上市,可用于缓解由支气管哮喘、急慢性支气管炎、喘息性支气管炎、肺气肿等[1]疾病引起的呼吸困难等症状,尤其适用于夜间哮喘急性发作,是一种高效、高选择性、长效且有显著抗炎作用的β2受体 激动剂[1]。
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右美托咪定的神经保护作用及其临床应用
右美托咪定(dexmedetomidine)是高效和高选择性的α2肾上腺素受体激动剂,因其具有神经保护作用,目前已应用于神经外科等相关领域.本文拟对右美托咪定的神经保护作用及其在临床应用的现状作一综述,并对该药的基础研究方向及临床应用趋势进行展望.
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右美托咪定在儿科中的应用
右美托咪定(dexmedetomidine,DEX)是美托咪定的右旋异构体,为咪唑类衍生物,是一种高选择性α2肾上腺素能受体激动剂,具有较强的镇静、抗焦虑和镇痛效应.1 999年美国药品与食品管理局(FDA)批准其用于成人重症监护病房(ICU)中短时(<24 h)的镇静与镇痛[1].然而,目前许多欧美国家已将DEX广泛应用于儿童和婴儿,包括使用呼吸机时的镇静,防止全身麻醉后的躁动,检查或治疗时的镇静,以及预防性治疗长期使用阿片类等药物的戒断反应等[2],取得了良好的效果.以下就DEX在儿科中的应用研究作一综述.
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右美托咪定对于七氟烷麻醉患儿术后躁动的影响
七氟烷作为一种吸入性麻醉药物,具有低刺激性、起效快等优点,已广泛应用于儿科麻醉.但在临床工作中发现,应用七氟烷吸入麻醉的患儿术后躁动发生率高达80%[1].右美托咪定作为一种新型高选择性α2肾上腺素受体激动剂,具有剂量依赖性镇静镇痛作用,在临床剂量下无呼吸抑制作用[2].本研究通过观察术前应用1 μg/kg右美托咪定的患儿术后躁动的发生率及苏醒时间,为临床工作中右美托咪定的应用提供参考.
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右旋美托咪啶对全身麻醉患者七氟烷低肺泡有效浓度及苏醒期安静合作状态的影响
右美托咪啶为新一代高选择性a2肾上腺素能受体激动药,具有镇静、催眠、镇痛、抑制交感活性及无呼吸抑制等药理特性[1],已引起临床医师的广泛关注.本研究旨在通过探讨右美托咪啶对麻醉维持期七氟烷低肺泡有效浓度(MAC)及苏醒期安静合作状态的影响,为其临床应用提供参考.
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选择性腰脊神经后根切断治疗痉挛性脑瘫术的麻醉选择
选择性脊神经后根切断术(SPR)是解除肢体痉挛安全、有效的方法,已被越来越广泛地应用于临床,特别是在痉挛性脑瘫的治疗中,其效果相当肯定,它通过对脊神经后根高选择性部分切断,从而达到既解除肢体高肌张力、痉挛和病理反射,又保留肢体感觉的目的[1].该手术创伤大、操作精细、刺激较强,麻醉既要满足手术要求,又要避免电刺激脊神经后根引起的不良反应,故具有一定的特殊性,术中麻醉深度恰当与否直接关系到手术的成败.我院自1998年4月至2005年12月共施行此项手术35例,现将麻醉的有关情况报道如下.
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富米汀预防老年肿瘤化疗引起的恶心呕吐疗效观察
富米汀(化学名为盐酸蒽丹西酮,ondansetron hydrocholoride)是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对5-HT3受体具有强有力的阻断作用,临床上用于治疗各种抗癌药物(顺铂及非顺铂类)引起的恶心、呕吐.我科自1996年6月至1997年10月,用富米汀预防老年肿瘤患者化疗引起的恶心、呕吐82例,现报道如下.