首页 > 文献资料
-
盐酸吡格列酮结合二甲双胍缓释片治疗2型糖尿病的有效性分析
目的：对盐酸吡格列酮结合二甲双胍缓释片在2型糖尿病患者临床治疗中的有效性进行分析。方法：2013年1月-2014年1月收治2型糖尿病患者100例，随机分成对照组和观察组，两组患者分别实施单纯二甲双胍缓释片治疗和盐酸吡格列酮结合二甲双胍缓释片治疗，对比分析其临床治疗效果。结果：经过治疗，两组患者治疗前后的各项临床指标均得到明显改善，差异有统计学意义(P＜0.05)；观察组的临床指标改善情况和对照组相比，具有明显优势，差异有统计学意义(P＜0.05)。结论：盐酸吡格列酮结合二甲双胍缓释片在2型糖尿病临床治疗中，效果显著，值得推广。
-
益气养阴化痰方联合盐酸吡格列酮对2型糖尿病气阴两虚痰浊证模型大鼠肝脏及骨骼肌糖代谢的影响
目的:比较观察中药、西药、中西药合用3种给药方式对2型糖尿病(T2DM)大鼠肝脏和骨骼肌糖代谢紊乱的改善作用.方法:大鼠采用高脂饲料联合30mg/kg链脲佐菌素法造模,成模后分为4组:模型组、益气养阴化痰方组(3.8g颗粒·kg-1·d-1)、盐酸吡格列酮组(2.7mg·kg-1·d-1)、中西药合用组(益气养阴化痰方3.8g颗粒·kg-1·d-1+盐酸吡格列酮2.7mg·kg-1·d-1)组,后3组大鼠分别给予相应的药物灌胃,正常组和模型组给予等量蒸馏水,连续2周,测定相关指标.结果:模型组大鼠空腹血糖(FBG)、空腹胰岛素(Fins)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)显著升高(P＜0.01),胰岛素敏感指数(ISI)显著降低(P＜0.01);肝脏葡萄糖-6-磷酸酶(G-6-Pase)含量显著升高(P＜0.01),肝脏糖原、磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)、蛋白激酶B(PKB)、葡萄糖转运蛋白2(GLUT-2)和骨骼肌糖原、己糖激酶-2(HK-2)、PI3K、PKB、葡萄糖转运蛋白4(GLUT-4)含量均显著降低(P＜0.01);3个给药组大鼠FBG、Fins、HOMA-IR、肝脏G-6-Pase含量显著降低(P＜0.01,P＜0.05),肝脏PI3K、GLUT-2和骨骼肌糖原、HK-2含量均显著升高(P＜0.01,P＜0.05);益气养阴化痰方组大鼠肝糖原、肝脏PKB、骨骼肌GLUT-4和PI3K含量显著升高(P＜0.01,P＜0.05);盐酸吡格列酮组大鼠肝糖原、骨骼肌PKB含量显著升高(P＜0.01);中西药合用组大鼠肝脏PKB、骨骼肌PI3K含量显著升高(P＜0.01,P＜0.05).结论:较之于单用盐酸吡格列酮和中西药合用两种形式,单用中药益气养阴化痰方对T2DM模型肝脏和骨骼肌糖代谢的改善作用明显,其机制涉及对PI3K/Akt(PKB)通路的调节.
-
丹芪参杞降糖汤和盐酸吡格列酮联合治疗糖尿病疗效观察
目的:探讨丹芪参杞降糖汤和盐酸吡格列酮联合治疗糖尿病的临床疗效.方法:选择我院2009年6月～2011年10月采用丹芪参杞降糖汤联合盐酸吡格列酮治疗的72例糖尿病患者作为观察组,另选择同期单纯应用盐酸吡格列酮治疗的72例患者为对照组,对两组患者的临床资料进行回顾性分析,比较两组患者临床治疗总有效率及不良反应发生率.结果:治疗3个月后,观察组总有效率为94.44％,明显高于对照组的81.94％;差异有统计学意义(P＜0.05).两组不良反应率比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论:联合应用丹芪参杞降糖汤和盐酸吡格列酮治疗糖尿病疗效明显,优于单纯西药治疗.
-
盐酸吡格列酮对SHR心脏成纤维细胞增殖的影响及其与一氧化氮的关系
目的研究胰岛素增敏剂盐酸吡格列酮(PIO)对培养的自发性高血压大鼠(SHR)和试验大鼠(Wistar)心脏成纤维细胞(CFs)增殖的影响及其与一氧化氮(NO)的关系.方法采用胶原酶消化法培养SHR和Wistar的CFs,四氮唑蓝比色法(MTT)测定CFs的增殖状况,硝酸还原酶法测定CFs培养上清NO浓度.结果 (1)1×10-7、1×10-6、5×10 -6、1×10 -5 mol/L的PIO作用24 h,SHR和Wistar的吸收值(A490值)分别为SHR 0.19±0.01、0.18±0.01、0.16±0.01、0.16±0.02;Wistar 0.21±0.01、0.19±0.01、0.18±0.01、0.17±0.01,与各自对照组(SHR 0.22±0.01,Wistar 0.21±0.02)相比,差异非常显著(P<0.01).(2)5×10 -6 mol/L的PIO作用12 h、24 h、36 h、48 h、60 h、72 h后,SHR的A490值与同一时间点相比,差异非常显著(P<0.001);Wistar的A490值与同一时间点的对照组相比,差异非常显著(P<0.001).(3)5×10 -6 mol/L的PIO干预48小时后,SHR和Wistar的CFs培养上清NO浓度分别为111.2±12.4 μmol/L、221.7±35.3 μmol/L,与各自对照组(76.8±2.4 μmol/L、112.1±8.9 μmol/L)相比,差异非常显著(P<0.001).结论 PIO能够抑制SHR的CFs增殖,其效应可能是通过上调NO的表达来实现的.
-
正确看待复方降糖药
《糖尿病天地》:现在国际上,单片复方制剂成为慢性病治疗的一种新趋势,近上市的复瑞彤(盐酸吡格列酮/二甲双胍)就是用于糖尿病治疗的单片复方制剂,对这个药物您是怎么看待的?
-
跟着杨文英教授去查房(三)
病例:患者女,59岁,体重66千克,身高1.59米,体重指数(BMI) 26.1千克/米2,糖尿病病史1 2年,初因需要进行骨科手术于入院时检查发现血糖高,后确诊糖尿病,当时无明显口渴、多饮、多尿、消瘦乏力的症状,经胰岛素强化治疗血糖控制平稳顺利手术,手术后一年停胰岛素改口服二甲双胍控制血糖,服用2年后血糖又控制不佳,遂再次联合胰岛素治疗,但血糖却控制不佳,空腹血糖1 3.0毫摩尔/升,糖化血红蛋白7.4％,餐后血糖未测.201 5年6月住院调整治疗方案,给予二甲双胍500毫克,每天3次,盐酸吡格列酮1 5毫克,每天1次,联合甘精胰岛素1 3单位,睡前注射,201 5年1 2月血糖控制又欠佳,到内分泌门诊调整治疗方案时医生停用了吡格列酮,给予瑞格列奈1毫克,每天3次,二甲双胍1 000毫克,每天2次,联合甘精胰岛素22单位,监测空腹血糖仍然不佳,甘精胰岛素逐渐加量至30单位至今,监测空腹血糖1 3.0毫摩尔/升,睡前血糖1 5.0毫摩尔/升,糖化血红蛋白8.9％,近到北京三诺健恒糖尿病医院住院进行治疗方案的调整.
-
评价盐酸吡格列酮治疗糖尿病脑病患者认知功能的疗效
目的：分析盐酸吡格列酮治疗糖尿病脑病患者认知功能的疗效。方法选取120例糖尿病脑病患者，随机均分为观察组与对照组各60例。对照组使用盐酸二甲双胍进行治疗，观察组加用盐酸吡格列酮。结果两组MMSE 评分、血清胰岛素样生长因子以及Β淀粉样蛋白水平比较，差异均有统计学意义( P<0.05)。结论在糖尿病脑病的治疗中，盐酸吡格列酮可以改善患者的认知功能，效果显著。
-
安可妥治疗2型糖尿病的疗效及安全性
安可妥主要成分为盐酸吡格列酮,是新的噻唑烷二酮(TZD)类口服降糖药,是一种胰岛素增敏剂.其主要作用机制是选择性地激活广泛存在于脂肪组织中的PPARγ受体,增加GLUT4的表达,抑制产生胰岛素抵抗的TNF-a的表达,降低脂肪组织、血浆中的FFA,降低血糖,从而进一步保护胰岛β细胞的功能.
-
盐酸吡格列酮治疗2型糖尿病患者的临床研究
目的 研究胰岛素增敏剂盐酸吡格列酮对2型糖尿病(T2DM)患者的胰岛素抵抗、血压、血脂的影响.方法 对102例体质指数(BMI)≥25 kg/m2且使用磺脲类+双胍类药物后糖化血红蛋白(HbA1c)＞7.0%的T2DM患者,在重新制定合理的饮食和运动的基础上,随机分为两组:治疗组使用盐酸吡格列酮15 mg/d连用12周,对照组使用原药物,观察两组患者治疗前后空腹血糖(FBG)、餐后两小时血糖(2hPG)、空腹胰岛素(FIns)、餐后2小时胰岛素(2hIns)HbA1c、甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、血压(BP)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)等指标的变化.结果 治疗12周后,治疗组FBG、HbA1c、Ins、BP、TG、LDL-C及HOMA-IR较较对照组均下降.结论 盐酸吡格列酮能减轻胰岛素抵抗,降低血糖,改善脂代谢.
-
盐酸吡格列酮治疗2型糖尿病的有效性和安全性的多中心临床研究
目的评价盐酸吡格列酮对2型糖尿病患者合用磺脲类和双胍类药物时的降血糖作用,观察其安全性.方法采用随机、双盲、安慰剂平行对照和多中心临床研究方法.对283例应用磺脲类和双胍类治疗而血糖控制不佳(7.0 mmol/L≤空腹血糖<13.0 mmol/L)的2型糖尿病患者随机分入吡格列酮30 mg组与安慰剂组治疗随访6次共12周.结果于12周时,试验组与对照组空腹血糖水平较基线值分别平均下降了1.1 mmol/L和0.4 mmol/L(P＜0.001);餐后血糖分别下降了1.5 mmol/L和0.3 mmol/L(P＜0.001);糖化血红蛋白(HbA1c)分别下降了0.7%和0.4%(P＜0.01).试验组空腹胰岛素下降幅度高于对照组(P＜0.05),其两组治疗前后的差值比较均分别具有显著性统计学差异.试验组HOMA-IR显著降低(P＜0.01).结论 12周的临床观察显示,对2型糖尿病患者饮食、运动和口服降糖药(磺脲类和双胍类)治疗控制不佳者联合应用吡格列酮(30 mg/d),代谢控制可得到进一步的改善,胰岛素的敏感性增强,安全性和耐受性好.
-
盐酸吡格列酮对2型糖尿病合并高血压患者血压、血脂和内皮功能的影响
目的 探讨盐酸吡格列酮对2型糖尿病(DM)合并高血压患者血压、血脂和内皮功能的影响.方法采用随机、双盲、平行对照的临床研究方法,将64例应用磺酰脲类和双胍类治疗不佳的2型DM患者随机分为吡格列酮组(30mg/d) 32例与对照组32例治疗,共24周.并于试验前后检测血压,空腹抽取静脉血检测血中血糖、血脂、一氧化氮(NO)、内皮素1(ET-1)的水平变化.结果经24周治疗后,治疗组的血压、三酸酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL-c)、ET -1水平与治疗前相比明显降低(P＜0.05),高密度脂蛋白(HDL -c)、NO明显升高(P＜0.05)；组间比较有差异性(P＜0.05).结论对2型糖尿病合并高血压患者盐酸吡格列酮不仅能够降低血压、降低血脂,还能改善血管内皮功能.
-
盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙在Beagle犬体内的药动学相互作用研究
探讨盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙在Beagle犬体内的药动学相互作用.采用自身对照随机交叉的方法.9只Beagle犬随机分成3组.第1周期3组动物分别口服阿托伐他汀钙片(A),盐酸吡格列酮片(B)和阿托伐他汀钙片+盐酸吡格列酮片(C)；第2周期3组动物分别口服B、C、A;第3周期3组动物分别口服C、A、B.连续给药6天,在给药的第1天和第6天采集前肢静脉血,用LC-MS/MS法测定盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙的血药浓度,各周期间清洗期为7天.药物合用组与药物单独使用组的主要药动学参数用DAS 3.2.1统计矩法计算AUC0-t和Cmax用“生物等效性与生物利用度”模块下的90％可信区间法进行统计.与单独给药比较,联合使用盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙的主要药动学参数AUC0-t和Cmax在90％可信区间的生物等效性统计结果不合格；药物单用组与合用组的tmax用配对Wilcoxon检验,结果P＞0.05.药动学参数t1/2、CLint、MRT和V/F经t检验差异无统计学意义.Beagle犬同时服用盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙存在一定药动学相互影响.
-
吡格列酮二甲双胍片治疗2型糖尿病的多中心随机双盲平行对照临床试验
目的 以盐酸二甲双胍和盐酸吡格列酮(均降糖药)为对照,评价吡格列酮二甲双胍片治疗2型糖尿病的疗效和安全性.方法 用多中心随机双盲双模拟阳性平行对照的试验设计,观察240例2型糖尿病病人,分为吡格列酮二甲双胍片组(试验组)和盐酸二甲双胍、盐酸吡格列酮组(对照组).结果 用药16周后,与基础值相比,试验组空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(P2hBG)、糖化血红蛋白(HbAlC)分别下降(1.92±1.77)mmol·L~(-1),(2.49±3.13)mmol·L~(-1),(1.27±1.45)%;对照组,FBG、PBG、HbA1c分别下降(2.24±2.11)mmol·L~(-1),(2.89±3.71)mmol·L~(-1),(1.49±1.52)%,2组下降各指标治疗前后比较均有显著性差异;但2组间比较无显著性差异.2组不良反应发生率比较无统计学差异(10% vs 12%).结论 吡格列酮二甲双胍片是治疗2型糖尿病有效和安全的药物.
-
盐酸吡格列酮治疗2型糖尿病的疗效及安全性
目的:以二甲双胍为对照,评价盐酸吡格列酮治疗2型糖尿病的疗效和安全性.方法:采用多中心、随机、双盲双模拟、平行对照的试验设计,在5个中心共收集227例2型糖尿病病人,分为吡格列酮组(113例,服用盐酸吡格列酮30mg,每日1次),和二甲双胍组(¨4例,服用盐酸二甲双胍250mg,每日2次),治疗期12周.结果:用药12周后,与基础值相比,吡格列酮组空腹血糖下降1.42±1.93mmo1.L-1(13.41%±18.65%),餐后2h血糖下降4.42±3.96mmo1.L-1(26.94%±21.32%),糖化血红蛋白下降0.80%±1.57%;二甲双胍组,空腹血糖下降1.62±2.17mmo1.L(15.45%±20.13%),餐后2h血糖下降值3.89±3.75mmo1.L-1(24.27%±21.54%),糖化血红蛋白下降0.89%±1.39%.两组血糖和糖化血红蛋白下降值与用药前比较均有显著性差异,但两组间比较无显著性差异.用药12周后,吡格列酮组,降低空腹血糖显效率40.66%,有效率75.82%,降低餐后2h血糖显效率51.38%,有效率86.24%二甲双胍组,降低空腹血糖显效率53.85%,有效率82.42%,降低餐后2h血糖显效率46.23%,有效率77.36%.两组间比较显效率和有效性均无统计学意义.两组药物不良反应发生率相似,未出现严重肝功能异常病例.结论:吡格列酮可有效地降低2型糖尿病病人的空腹血糖、餐后2h血糖和糖化血红蛋白,耐受性好,未发生严重药物不良反应.
-
盐酸吡格列酮对高血压病伴胰岛素抵抗患者的降压及肾保护作用的研究
目的 研究盐酸吡格列酮对高血压患者伴胰岛素抵抗的肾脏保护作用.方法 将于2010年10月至2012年08月于我院确诊为高血压病,同时合并胰岛素抵抗的患者83例,随机分为两组,治疗组41例,给予厄贝沙坦+盐酸吡格列酮,对照组42例给予厄贝沙坦+二甲双胍.治疗前及治疗3个月后分别测定血压、空腹血糖(FPG)、空腹胰岛素(InS)、MA及CysC.结果 两组患者治疗后血压均有明显下降,治疗组下降幅度超过对照组,P＜0.01;两组MA及CysC均有显著下降,达到统计学差异,其中治疗组比对照组下降更明显,P＜0.01;治疗组的胰岛素水平下降,胰岛素抵抗指数下降,达到统计学差异,P＜0.01,对照组的胰岛素水平改变无显著性差异.结论 对于高血压并胰岛素抵抗患者,盐酸吡格列酮能够改善胰岛素抵抗、降低血压、减轻肾脏早期损害.
-
盐酸吡格列酮对2型糖尿病患者的长期疗效与安全性分析
观察盐酸吡格列酮对2型糖尿病(T2DM)患者的长期疗效及安全性.方法 采用自身治疗前后对照的方法 ,84例应用较大剂量的门冬胰岛素30治疗3个月以上血糖控制欠佳的2型糖尿病患者,加服盐酸吡格列酮.随访24个月,观察治疗前后血糖、糖化血红蛋白A1(GHbA1)、FINS、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、胰岛素敏感指数(ISI)、血清高敏C反应蛋白(hsC-RP)、血红蛋白(Hb)、谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)、谷氨酰转肽酶(γ-GT)等的变化.结果 盐酸吡格列酮治疗组空腹血糖(FPG)、2小时血糖(2 hPG)、GHba、FINS、hsC-RP均较治疗前明显下降(P＜0.01),且与时间成正比,治疗6个月后疗效趋于稳定,GPT、GOT、γ-GT较前明显下降(P＜0.05),且胰岛素用量明显减少(平均较治疗前胰岛素用量减少10%左右).所见不良反应为低血糖和下肢水肿,两者发生率分别为7.1%和2.3%,经对症处理后症状消失.结论 盐酸吡格列酮能有效降低长期注射大剂量胰岛素且血糖控制不佳的患者的血糖水平.对因脂肪肝而至的肝酶谱的增高有治疗作用,有良好的安全性.
-
吡格列酮治疗老年2型糖尿病并高血压的可行性及安全性
目的：评价吡格列酮治疗老年2型糖尿病合并高血压的疗效及安全性。方法110例老年2型糖尿病并高血压患者,随机分为观察组和对照组,每组55例。两组均给予降血糖治疗,对照组在此基础上给予厄贝沙坦降血压治疗,观察组在对照组基础上给予盐酸吡格列酮治疗,比较两组治疗前后血压、心率、体质量指数(BMI)、空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、糖化血红蛋白(HbA1c)及不良反应的发生情况。结果治疗前,两组血压、心率、BMI比较差异无统计学意义(P>0.05)。与治疗前比较,治疗后两组患者血压、心率均改善,且观察组较对照组改善更显著,差异具有统计学意义(P<0.05)；治疗后两组BMI比较差异无统计学意义(P>0.05)。治疗前两组FPG、2 h PG及HbA1c比较差异无统计学意义(P>0.05)。与治疗前比较,治疗后两组FPG、2 h PG及HbA1c均改善,且观察组改善程度优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。观察组出现1例皮疹,1例腹部不适,不良反应发生率为3.64%；对照组出现2例干咳,1例头痛,不良反应发生率为5.45%。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论针对老年2型糖尿病合并高血压的患者在常规降血糖的基础上给予盐酸吡格列酮可有效控制患者血压水平,联合厄贝沙坦等降压药效果更佳,值得在临床治疗中予以推广实施。
-
盐酸吡格列酮/盐酸二甲双胍缓释片的体内外评价
目的:研制盐酸吡格列酮(PH)/盐酸二甲双胍(MH)缓释片,并进行体内外评价.方法:以HPMC K1OOM为片芯缓释材料,以Eudragit(R) NE 30D进行包衣,采用亲水骨架结合缓释膜包衣技术,得到MH缓释部分;采用包衣上药技术制备吡格列酮速释部分.比较不同介质下(pH 2.0盐酸、pH4.5醋酸盐缓冲液、水、pH 6.8磷酸盐缓冲液)自制片与参比制剂两组分的释放/溶出行为,测定Beagle犬口服单剂量后血浆中的药物浓度,推算药动学参数.结果:MH在不同介质中的释放曲线均与参比制剂相似,体外释放行为符合Higuchi方程.PH在pH2.0盐酸中溶出曲线相似,在其余3种介质中均略高于参比制剂.犬体内药动学研究表明,自制片与参比制剂相比,MH的相对生物利用度为(93.38±10.72)％;PH的相对生物利用度为(100.72±19.28)％.结论:自研片与参比制剂生物等效,MH体外释放和体内吸收有良好的相关性.
-
盐酸吡格列酮
[药理作用] 本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂.作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出.与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药.其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ][1],PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录.
-
盐酸吡格列酮的合成
目的:合成盐酸吡格列酮.方法:以2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇(5-EPE)为起始原料,经缩合、还原、重氮化、环化、水解及成盐等6步反应得到盐酸吡格列酮.结果:目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、红外光谱及X-单晶衍射等确证其化学结构,总收率为12.8%.结论:本路线可简化实验操作,降低成本,适合工业化生产.
